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ARTROSILENE capsule rigide
Una capsula contiene come principio attivo:
Ketoprofene sale di lisina 320 mg.
Capsule rigide a rilascio prolungato.
Trattamento sintomatico di stati infiammatori associati a dolore tra i quali: artrite reumatoide, spondilite anchilosante, artrosi dolorose, reumatismo extra articolare, flogosi post-traumatiche.
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Una sola capsula al giorno da assumere per via orale durante o dopo i pasti.
La dose massima giornaliera è 200 mg di ketoprofene, corrispondente a 320 mg di ketoprofene sale di lisina. Il rapporto rischio e beneficio deve essere attentamente considerato prima di iniziare il trattamento con la dose giornaliera di 200 mg di ketoprofene, e dosi più alte non sono raccomandate (vedi anche sezione 4.4).
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere sezione 4.4).
Ulcera peptica attiva, o precedenti anamnestici di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o emorragia) o dispepsia cronica.
Gastrite, leucopenia e piastrinopenia, gravi disturbi dell’emocoagulazione e severa insufficienza cardiaca.
Ipersensibilità a ketoprofene. Esiste la possibilità dell’ipersensibilità crociata con acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei. Pertanto il ketoprofene sale di lisina non deve essere somministrato ai pazienti nei quali l’acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei abbiano provocato sintomi di asma, rinite, orticaria.
Terzo trimestre di gravidanza.
L’uso concomitante di ARTROSILENE 320 mg capsule rigide a rilascio prolungato con altri FANS, inclusi gli inibitori selettivi delle cicloossigenasi-2, deve essere evitato.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere sezione 4.2 e i paragrafi sottostanti sui rischi gastrointestinali e cardiovascolari).
Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali, in particolar modo nei pazienti anziani, che hanno una frequenza aumentata di reazioni avverse ai FANS.
Alcune evidenze epidemiologiche suggeriscono che ketoprofene può essere associato a un elevato rischio di tossicità gastrointestinale, rispetto ad altri FANS, soprattutto ad alte dosi (vedi anche sezione 4.2 e 4.3).
Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedi sezione 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile e devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento. L’uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedi sotto e sezione 4.5).
Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l’aspirina (vedi sezione 4.5).
Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono ARTROSILENE 320 mg capsule rigide a rilascio prolungato il trattamento deve essere sospeso.
I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedi sezione 4.8 – effetti indesiderati).
Come per altri farmaci antiinfiammatori non steroidei, l’uso di ketoprofene in pazienti con asma bronchiale o con diatesi allergica può fare insorgere una crisi asmatica.
In pazienti con funzionalità renale compromessa la somministrazione di ketoprofene deve essere effettuata con particolare cautela in considerazione dell’eliminazione essenzialmente renale del farmaco.
Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedi 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento.
ARTROSILENE 320 mg capsule rigide a rilascio prolungato deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.
Non è noto che il farmaco dia origine a fenomeni di assuefazione o di dipendenza.
In relazione al dosaggio di ketoprofene impiegato, l’uso di ARTROSILENE 320 mg capsule rigide a rilascio prolungato è riservato esclusivamente ai pazienti adulti.
Relativamente all’uso in gravidanza e allattamento e nelle donne in attesa di concepimento vedi sezione 4.6.
La somministrazione di ARTROSILENE 320 mg capsule rigide a rilascio prolungato dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.
Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari:
Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiché in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema.
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus). Non ci sono dati sufficienti per escludere un rischio simile per ketoprofene sale di lisina.
I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con ketoprofene sale di lisina soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per malattia cardiovascolare (es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).
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Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedi sezione 4.4).
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Poiché il legame proteico del ketoprofene è elevato, può essere necessario ridurre il dosaggio di anticoagulanti, di difenilidantoina o di sulfamidici che dovessero essere somministrati contemporaneamente.
I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono Artrosilene 320 mg capsule rigide a rilascio prolungato in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
Gravidanza:
L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale.
Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5 %. E’ stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrio-fetale.
Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.
Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, il ketoprofene non deve essere somministrato se non in casi strettamente necessari.
Se il ketoprofene è usato da una donna in attesa di concepimento, o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose e la durata del trattamento devono essere mantenute le più basse possibili.
Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre
il feto a :
tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;
la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:
possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;
inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.
Conseguentemente, il ketoprofene è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza.
La somministrazione di ketoprofene non è consigliabile durante l’allattamento.
Sulla base del profilo farmacodinamico e degli effetti collaterali riportati (possiblità di insorgenza di vertigini) i pazienti che manifestassero capogiri o altri disturbi nervosi centrali dovrebbero astenersi dal guidare un veicolo o dall’utilizzare macchinari che richiedono integrità del grado di vigilanza.
Gastrointestinali: gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedi sezione 4.4).
Dopo somministrazione di ARTROSILENE 320 mg capsule rigide a rilascio prolungato sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedi sezione 4.4- speciali avvertenze e precauzioni d’impiego).
Meno frequentemente sono state osservate gastriti.
Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono stati riportati in associazione al trattamento con FANS.
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus) (vedere Sezione 4.4).
Reazioni bollose includenti Sindrome di Stevens-Johnson e Necrolisi Tossica Epidermica (molto raramente).
Come per altri antiinfiammatori non steroidei, si possono riscontrare disturbi, di solito transitori, a carico del tratto gastroenterico, quali gastralgia. Solo eccezionalmente sono state segnalate discinesia transitoria, astenia, cefalea, sensazione di vertigine ed esantema cutaneo.
Qualora intervengano disturbi intestinali, il prodotto può essere somministrato durante i pasti o insieme al latte.
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Non sono stati riportati casi di sovradosaggio. In tale evenienza instaurare le comuni misure farmacologiche di emergenza con monitoraggio della funzionalità vitale cardiaca e respiratoria. Non esiste antidoto specifico. Praticare lavanda gastrica.
Ketoprofene sale di lisina possiede maggiore solubilità e migliore tollerabilità, soprattutto a livello gastrico, rispetto al ketoprofene acido. Svolge spiccata azione analgesica, antiinfiammatoria ed antipiretica. Le manifestazioni flogistiche dolorose vengono annullate o attenuate favorendo la mobilità articolare. La preparazione capsule controlla la cessione del principio attivo, dall’ambiente neutro e quindi permette una duplice attività terapeutica: la prima immediata, la seconda di protrarre l’assorbimento del farmaco in un tempo più lungo, in modo da avere livelli ematici efficaci nell’uomo per circa 24 ore.
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Ketoprofene sale di lisina viene rapidamente e completamente assorbito con massime concentrazioni ematiche a 20-30 minuti dalla somministrazione per via rettale, a 60-90 minuti per via orale. Il tempo di dimezzamento è di 1-2 ore. Il ketoprofene passa nel liquido sinoviale e persiste a tassi superiori alle concentrazioni ematiche dopo la 4° ora dalla somministrazione orale. L’eliminazione è essenzialmente urinaria e massiva: il 50% del prodotto somministrato per via sistemica viene escreto nelle urine in 6 ore. La metabolizzazione è rilevante: il 55% circa del prodotto somministrato per via sistemica si ritrova sotto forma di metaboliti nelle urine. Per ciò che riguarda il prodotto in forma capsule, le prove di farmacocinetica nell’uomo hanno evidenziato quanto segue:
Concentrazione massima nel plasma più bassa;
spostamento del tempo di picco da 1-1,5 ore a 1,5-3 ore dalla somministrazione;
aumento del tempo di permanenza a livelli ematici farmacologicamente attivi (da circa 5-6 ore a circa 18-20 ore).
Il principio attivo è poco tossico, avendo una DL50 che, a seconda delle vie di somministrazione, è di circa 300 mg/kg nel ratto pari a 80-100 volte la dose attiva come antiinfiammatorio ed analgesico. Il prodotto non è correlato chimicamente con farmaci di cui sia nota una azione cancerogena.
Per quanto riguarda la tossicità embriofetale e la teratogenesi dei FANS nell’animale si rimanda alla sezione 4.6.
Dietilftalato, carbossipolimetilene, magnesio stearato, polivinilpirrolidone, polimeri degli esteri dell’acido acrilico e metacrilico, talco.
Nessuna.
ARTROSILENE 320 mg capsule rigide a rilascio prolungato ha una validità di tre anni.
La data di scadenza indicata in etichetta si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.
Nessuna.
ARTROSILENE 320 mg capsule rigide a rilascio prolungato, confezionate in due blister in PVD/PVDC/alluminio da 10 capsule ciascuno. Confezione: 20 capsule 320 mg
Per liberare una capsula è necessario premere sul blister dalla parte in plastica.
Dompé farmaceutici s.p.a. - Via San Martino 12 - Milano
Concessionaria per la vendita: Dompé s.p.a. - Via Campo di Pile - L’Aquila
AIC n. 024022129
Data di prima autorizzazione: 31.5.1985
Data di rinnovo dell’autorizzazione: 1.6.2005
01/05/2007