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ARTROSILENE SUPPOSTE ADULTI
Ogni supposta contiene: principio attivo ketoprofene sale di lisina mg 160
Supposte.
Trattamento sintomatico di stati infiammatori associati a dolore, tra i quali: artrite reumatoide, spondilite anchilosante, artrosi dolorosa, reumatismo extra articolare, flogosi post-traumatiche.
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1 supposta 2 volte al giorno o secondo prescrizione medica.
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
La dose massima giornaliera è 200 mg di ketoprofene, corrispondente a 320 mg di ketoprofene sale di lisina. Il rapporto rischio e beneficio deve essere attentamente considerato prima di iniziare il trattamento con la dose giornaliera di 200 mg di ketoprofene, e dosi più alte non sono raccomandate (vedi anche sezione 4.4).
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere sezione 4.4).
Ulcera peptica attiva, o precedenti anamnestici di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o emorragia) o dispepsia cronica.
Gastrite, grave insufficienza renale, leucopenia e piastrinopenia, gravi disturbi dell’emocoagulazione e severa insufficienza cardiaca.
Ipersensibilità al ketoprofene
Esiste la possibilità di ipersensibilità crociata con acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei. Pertanto il ketoprofene non deve essere somministrato ai pazienti nei quali l’acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei abbiano provocato sintomi di asma, rinite, orticaria. Le supposte non devono essere somministrate a pazienti con disturbi emorroidari o che siano stati recentemente affetti da proctite.
Gravidanza e allattamento.
L’uso concomitante di ARTROSILENE 160 mg supposte con altri FANS, inclusi gli inibitori selettivi delle cicloossigenasi-2, deve essere evitato.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere sezione 4.2 e i paragrafi sottostanti sui rischi gastrointestinali e cardiovascolari).
Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali, in particolar modo nei pazienti anziani, che hanno una frequenza aumentata di reazioni avverse ai FANS.
Alcune evidenze epidemiologiche suggeriscono che ketoprofene può essere associato a un elevato rischio di tossicità gastrointestinale, rispetto ad altri FANS, soprattutto ad alte dosi (vedi anche sezione 4.2 e 4.3).
Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedi sezione 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile e devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento. L’uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedi sotto e sezione 4.5).
Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l’aspirina (vedi sezione 4.5).
Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono ARTROSILENE160 mg supposte il trattamento deve essere sospeso.
I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedi sezione 4.8 – effetti indesiderati).
L’uso di ketoprofene in pazienti con asma bronchiale o con diatesi allergica può fare insorgere una crisi asmatica.
In pazienti con funzionalità renale compromessa la somministrazione di ketoprofene deve essere effettuata con particolare cautela in considerazione dell’eliminazione essenzialmente renale del farmaco.
Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedi 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento.
ARTROSILENE 160 mg supposte deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.
L’uso di ARTROSILENE 160 mg supposte, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi, è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.
La somministrazione di ARTROSILENE 160 mg supposte dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.
Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari:
Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiché in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema.
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus). Non ci sono dati sufficienti per escludere un rischio simile per ketoprofene sale di lisina.
I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con ketoprofene sale di lisina soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per malattia cardiovascolare (es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).
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Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedi sezione 4.4).
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Poichè il legame proteico del ketoprofene è elevato, può essere necessario ridurne il dosaggio di anticoagulanti, di difenilidantoina o di sulfamidici che dovessero essere somministrati contemporaneamente.
Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II:
I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono Artrosilene 160 mg supposte in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
Gravidanza:
L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale.
Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5 %. È stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale.
Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.
Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre
il feto a:
tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;
la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:
possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;
inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.
La somministrazione di ketoprofene è controindicata durante l’allattamento.
Non sono noti effetti sul grado di attenzione.
Sulla base del profilo farmacodinamico e degli effetti collaterali riportati (possibilità di insorgenza di vertigini), i pazienti che manifestassero capogiri o altri disturbi nervosi centrali dovrebbero astenersi dal guidare un veicolo o dall’utilizzare macchinari che richiedono integrità del grado di vigilanza.
Gastrointestinali: gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedi sezione 4.4).
Dopo somministrazione di ARTROSILENE 160 mg supposte sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedi sezione 4.4- speciali avvertenze e precauzioni d’impiego).
Meno frequentemente sono state osservate gastriti.
Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono stati riportati in associazione al trattamento con FANS.
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus) (vedere sezione 4.4).
Reazioni bollose includenti Sindrome di Stevens-Johnson e Necrolisi Tossica Epidermica (molto raramente).
Come per altri antiinfiammatori non steroidei si possono riscontrare disturbi, di solito transitori, a carico del tratto gastroenterico, quali gastralgia. Solo eccezionalmente sono state segnalate discinesia transitoria, astenia, cefalea, sensazione di vertigine ed esantema cutaneo.
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Non si è a conoscenza di fenomeni di iperdosaggio del farmaco.
Ketoprofene sale di lisina è un farmaco dotato di attività antiflogistica, analgesica ed antipiretica.
Ketoprofene sale di lisina, al pari di ketoprofene, deve la sia efficacia antiinfiammatoria soprattutto all’inibizione della sintesi di prostaglandine dell’acido arachidonico, alla stabilizzazione della membrana lisosomiale con inibizione della liberazione enzimatica, all’attività antibradichinina e all’attività antiaggregante piastrinica, fattori questi che giocano un ruolo importante nella patogenesi dei fenomeni infiammatori.
Ketoprofene sale di lisina possiede un marcato effetto analgesico sia in correlazione all’azione antiinfiammatoria esplicata sui processi flogistici, sia per effetto centrale.
Ketoprofene sale di lisina esplica attività antipiretica senza peraltro interferire con i normali processi di termoregolazione.
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Il ketoprofene sale di lisina é rapidamente assorbito in 45-60 minuti per via rettale. Il livello sierico massimo viene raggiunto dopo 1-2 ore. La somministrazione ripetuta non modifica la cinetica del farmaco, né produce accumulo. L’eliminazione é essenzialmente urinaria e massiva: il 50% del prodotto somministrato per via sistemica viene escreto nelle urine in 6 ore. La metabolizzazione è rilevante: il 55% circa del prodotto somministrato per via sistemica si ritrova sotto forma di metaboliti nelle urine. Ketoprofene è legato per il 95% alle proteine sieriche.
Le prove tossicologiche eseguite sul principio attivo hanno dimostrato la bassa tossicità di ketoprofene sale di lisina. La DL50, a seconda delle vie di somministrazione, è in media di 300 mg/kg nel ratto, pari a 80-100 volte la dose attiva come antiinfiammatorio e analgesico. Il prodotto non è correlato chimicamente con farmaci di cui sia nota un’azione cancerogena.
Per quanto riguarda la tossicità embriofetale e la teratogenesi dei FANS nell’animale si rimanda alla sezione 4.6.
Gliceridi semisintetici.
Nessuna.
ARTROSILENE 160 mg supposte ha una validità di 5 anni.
La data di scadenza indicata in etichetta si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.
Conservare a temperatura non superiore a + 30°C.
Valve in alluminio politenato, conforme alla circolare 84/1977 del Ministero della Sanità.
Per liberare la supposta tirare in senso opposto i lembi dell’alveolo in alluminio in corrispondenza dell’invito.
Dompé farmaceutici s.p.a. - Milano, Via San Martino 12
Concessionaria per la vendita: Dompé S.p.A. - L’Aquila
Codice n. 024022030
Data di prima autorizzazione: 13.6.1979
Data di rinnovo dell’autorizzazione: 1.6.2005
01/11/2007