Asavixin&Nbsp; Compresse Rivestite
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

ASAVIXIN  compresse rivestite

ASAVIXIN  sospensione rettale

ASAVIXIN  gel rettale


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

ASAVIXIN  500 mg compresse rivestite

Una compressa contiene:

Principio attivo: acido 5-aminosalicilico (mesalazina)       500 mg

ASAVIXIN  2 g sospensione rettale

Un contenitore monodose contiene:

Principio attivo: acido 5-aminosalicilico (mesalazina)         2 g

ASAVIXIN  4 g sospensione rettale

Un contenitore monodose contiene:

Principio attivo: acido 5-aminosalicilico (mesalazina)         4 g

ASAVIXIN  10% gel rettale

Un contenitore monodose contiene:

Principio attivo: acido 5-aminosalicilico (mesalazina)       500 mg

Per gli eccipienti v. par. 6.1


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse rivestite, sospensione rettale, gel rettale.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Compresse rivestite: colite ulcerosa e morbo di Crohn; trattamento delle fasi attive della malattia, prevenzione delle recidive.

Sospensione rettale: colite ulcerosa nella localizzazione a livello retto-sigmoideo; trattamento delle fasi attive e prevenzione delle recidive.

Gel rettale: proctiti ulcerose, morbo di Crohn, flogosi idiopatiche intestinali acute e croniche a localizzazione anorettale e perianale.

ASAVIXIN è indicato nel trattamento delle fasi attive della malattia e prevenzione delle recidive. Nella fase attiva di grado severo è consigliabile l’associazione con trattamento cortisonico.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Compresse rivestite : 1 compressa 3 volte al giorno.

La posologia può essere aumentata fino a 8 compresse al giorno nelle forme gravi.

L’uso delle compresse è da evitare nei bambini di età inferiore ai sei anni.

La durata del trattamento nelle fasi attive è di 4 - 6 settimane.

Durante la remissione della malattia, che richiede una cura di mantenimento di lunga durata per prevenire le recidive, la frequenza e il dosaggio di ASAVIXIN 500 mg compresse rivestite saranno determinati dal medico.

Sospensione rettale : 1 contenitore monodose da 4 grammi una volta al giorno o 1 contenitore monodose da 2 grammi due volte al giorno.

Gel rettale : Nella fase attiva della malattia, la dose media giornaliera per adulti è di 1,5 grammi di mesalazina, pari a 3 contenitori monodose di gel, salvo diverso giudizio del medico.

Il prodotto va applicato con alvo libero da feci.

Per bambini sopra i due anni di età le dosi sono proporzionalmente ridotte, secondo prescrizione medica.

La durata del trattamento, nella fase attiva, è di 4-6 settimane.

Durante la remissione, che richiede una cura di mantenimento di lunga durata per prevenire le recidive, la frequenza ed il dosaggio saranno determinati dal medico.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo, a uno qualsiasi degli eccipienti o ad altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico, in particolare, ai salicilati.

Pazienti con insufficienza renale conclamata. Nefropatie gravi. Preesistenti ulcere gastriche o duodenali. Il prodotto non va somministrato a pazienti con diatesi emorragica.

Bambini di età inferiore ai due anni. Evitare l'uso delle compresse nei bambini di età inferiore ai sei anni.

Generalmente controindicato in gravidanza; controindicato nelle ultime settimane di gestazione e durante l'allattamento (vedere par. 4.6).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Recidive della sintomatologia obiettiva e soggettiva possono verificarsi sia dopo la sospensione del trattamento che durante un trattamento di mantenimento inadeguato.

Per la forma orale in pazienti che hanno una digestione gastrica eccezionalmente lenta o sono portatori di stenosi pilorica, si potrà talora avere una liberazione del principio attivo già nello stomaco, con una conseguente irritazione gastrica ed una perdita di efficacia del farmaco.

Nei pazienti con ridotta funzionalità renale ed epatica il prodotto va usato con cautela per le sue caratteristiche cinetiche e metaboliche. La funzione renale deve essere scrupolosamente monitorizzata nel corso del trattamento, specialmente nei pazienti con precedenti patologie renali. Se ne eviterà invece l'uso in quelli con conclamata insufficienza renale.

Prima di iniziare il trattamento, il paziente deve essere sottoposto alle indagini cliniche necessarie per precisare la diagnosi e le indicazioni terapeutiche.

Nei pazienti in trattamento con ipoglicemizzanti orali, diuretici, cumarinici e corticosteroidi il prodotto va usato con cautela.

In pediatria il farmaco va somministrato solo in caso di effettiva necessità e sotto controllo medico.

L'uso prolungato del prodotto può dare origine a fenomeni di sensibilizzazione.

L’eventuale comparsa di reazioni di ipersensibilità comporta l’immediata interruzione del trattamento.

Nelle fasi attive di grado severo, può essere consigliabile associare un trattamento cortisonico per via sistemica.

Le compresse contengono lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento glucosio-galattosio non dovrebbero assumere ASAVIXIN 500 mg compresse rivestite.

La sospensione rettale contiene sodio benzoato, leggero irritante della pelle e delle mucose, e potassio metabisolfito, che può causare reazioni allergiche inclusi sintomi anafilattici e broncospasmo in soggetti suscettibili, soprattutto in soggetti con precedente storia di asma o allergia.

Il gel rettale contiene para-idrossi-benzoati che possono causare reazioni allergiche, generalmente di tipo ritardato quali dermatiti da contatto; più raramente possono causare reazioni di tipo immediato con orticaria e broncospasmo.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

In occasione della somministrazione di ASAVIXIN 500 mg compresse rivestite, va evitata la contemporanea somministrazione di lattulosio o di altre preparazioni che, abbassando il pH del colon, possono ostacolare il rilascio della mesalazina.

Può essere potenziato l’effetto ipoglicemizzante delle sulfaniluree.

Non si possono escludere interazioni con cumarinici, metotressato, probenecid, sulfinpirazone, spironolattone, furosemide e rifampicina.

È possibile il potenziamento di effetti indesiderati dei corticosteroidi a livello gastrico.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

In caso di gravidanza accertata o presunta, somministrare solo in caso di effettiva necessità e sotto stretto controllo medico. Comunque l'uso del prodotto andrà evitato nelle ultime settimane di gravidanza e durante l'allattamento.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Il farmaco non riduce la concentrazione né provoca sonnolenza nei pazienti in trattamento.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Sono stati segnalati disturbi gastrointestinali (nausea, epigastralgia, diarrea e dolori addominali) e cefalea.

Il prodotto può essere raramente associato ad una sindrome da intolleranza acuta, caratterizzata da crampi, dolore addominale, diarrea ematica e, occasionalmente, febbre, cefalea, prurito ed eruzioni cutanee, che richiede la sospensione del trattamento.

Esistono inoltre segnalazioni di leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, pancreatite, epatite, nefrite interstiziale, sindrome nefrosica e insufficienza renale.

Raramente possono verificarsi reazioni di ipersensibilità (ad esempio eruzioni cutanee, febbre); in tal caso occorre interrompere immediatamente il trattamento.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non si conoscono casi di sovradosaggio. Nel caso in cui si verificasse sovradosaggio dopo somministrazione delle compresse, ricorrere a lavaggio gastrico e infusione di soluzioni elettrolitiche.

Non sono ipotizzabili casi di sovradosaggio a seguito della somministrazione rettale.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

A07EC02          Antinfiammatori intestinali, acido aminosalicilico e analoghi.

L’acido 5-aminosalicilico (5-ASA o mesalazina), principio attivo dell’ ASAVIXIN, è la frazione attiva della salicilazosulfapiridina, farmaco di impiego consolidato in queste forme cliniche.

Il 5-ASA è dotato di un effetto antinfiammatorio topico sui tratti della mucosa intestinale interessati dalle lesioni.  La sua presenza nel lume intestinale inibisce la biosintesi dei derivati dell’acido arachidonico (prostaglandina E2, leucotrieni) i cui livelli nella mucosa rettale di soggetti con colite ulcerosa in fase di riacutizzazione risultano elevati rispetto alla norma.

La mancanza della frazione sulfapiridinica, cui sono attribuiti gli effetti indesiderati della salicilazosulfapiridina, spiega come il 5-ASA possa essere più tollerato rispetto alla salicilazosulfapiridina.

La disponibilità di forme farmaceutiche orali e rettali consente di trattare adeguatamente le malattie infiammatorie intestinali nelle varie localizzazioni, con le compresse, e le forme distali con le sospensioni rettali.

Il 5-ASA contenuto nelle compresse viene rilasciato a livello dell’ileo terminale e del colon, assicurando l’effetto antinfiammatorio topico sulle lesioni localizzate lungo tale tratto.

La forma farmaceutica sospensione rettale determina un pronto ed efficace effetto locale antinfiammatorio sulle lesioni localizzate lungo il tratto terminale dell’intestino.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

La forma farmaceutica compresse rivestite ha la caratteristica di disintegrare il rivestimento a pH superiore a 6; questa caratteristica consente alla compressa di attraversare intatta lo stomaco e di rendere disponibile il principio attivo in corrispondenza dell’ileo terminale e del colon dove esplica la sua azione a livello topico.

L’assorbimento del 5-ASA è di modesta entità; la sostanza viene quasi totalmente eliminata con le feci.

Il 5-ASA somministrato in sospensione rettale per via rettale presenta un assorbimento sistemico molto scarso ed esplica la sua azione a livello locale.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Le DL50 dopo somministrazione orale risultano:

- topo maschio  = 1287 mg/Kg

- ratto maschio  = 4496 mg/Kg

- topo femmina  = 1052 mg/Kg

- ratto femmina  = 2071 mg/Kg

Le DL50 dopo somministrazione endovenosa risultano:

- topo > 3000 mg/Kg

- ratto > 2000 mg/Kg.

Ben tollerati risultano i seguenti trattamenti cronici per via orale:

- ratto alla dose di 200 mg/Kg/die

- cane alla dose di 120 mg/Kg/die

Il 5-ASA non presenta attività mutagena.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

ASAVIXIN 500 mg compresse rivestite: lattosio, magnesio stearato, sodio carbossimetilamido, talco, povidone, copolimero tipo B dell'acido metacrilico, titanio biossido, citrato di trietile, polisorbato 80, ferro ossido giallo (E172), ferro ossido rosso (E172).

ASAVIXIN 2g e4g sospensione rettale: gomma xantana, disodio edetato biidrato, sodio benzoato, potassio metabisolfito, potassio acetato, carbossipolimetilene, acqua depurata.

ASAVIXIN 10% gel rettale: glicerina, trietanolammina, carbossipolimetilene, metile p-idrossibenzoato, propile p-idrossibenzoato, acqua depurata.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Nessuna.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

2 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

La sospensione rettale deve essere conservata a temperatura non superiore a 25° C.

Evitare la diretta esposizione alla luce ed a fonti di calore del gel rettale.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Compresse rivestite: blister opaco in PVC/Alluminio. Confezione da 50 compresse

Sospensione rettale: flacone di colore bianco con capacità 60 ml, chiuso con tappo, e cannula rettale. I costituenti del contenitore sono realizzati in materiale PELD (polietilene a bassa densità). Confezione da 7 contenitori monodose.

Gel rettale: contenitore monodose “a soffietto” in polietilene a bassa densità, con tappo-cannula per somministrazione rettale munito di copricannula (sigillo di garanzia) in polietilene a bassa densità. Confezione da 20 contenitori monodose da 5 g.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Compresse rivestite: le compresse vanno ingerite intere (non frazionate né masticate) con un bicchiere d'acqua e lontano dai pasti.

Sospensione rettale: per l'applicazione è necessario seguire le seguenti istruzioni:

agitare bene prima dell’uso;

sdraiarsi sul lato sinistro, mantenendo diritta la gamba sinistra e piegando la gamba destra;

inseriredelicatamente la cannula nell’orifizio anale e premere il flacone con pressione graduale e costante fino al completo svuotamento;

girarsi alcune volte sui due fianchi per facilitare la distribuzione del medicamento e rimanere coricati per almeno mezz’ora.

Una migliore efficacia del medicinale si ottiene mantenendo il prodotto il più a lungo possibile o meglio, lasciandolo in sede per tutta la notte.

Gel rettale: per l'applicazione, seguire le seguenti istruzioni:

liberare la cannula rettale dal copricannula (sigillo di garanzia);

introdurre nell'ano la cannula per tutta la sua lunghezza;

mantenendo il contenitore a soffietto con due dita sopra la prima aletta, premere sul fondo del flacone per far defluire il gel;

spalmare intorno all'area perianale.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

MADAUS S.r.l. – Riviera Francia 3/A – 35127 Padova


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

ASAVIXIN 500 mg compresse rivestite – 50 compresse              A.I.C. n. 035356017

ASAVIXIN 2 g sospensione rettale - 7 contenitori monodose        A.I.C. n. 035356031

ASAVIXIN 4 g sospensione rettale - 7 contenitori monodose        A.I.C. n. 035356043

ASAVIXIN 10% gel rettale - 20 contenitori monodose                  A.I.C. n. 035356056


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

11 Settembre 2004


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

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