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ATENSIL 4 mg
Atensil contiene doxazosin mesilato 4,85 mg equivalente a doxazosin 4 mg.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compresse.
4 mg: compresse oblunghe con linea di frattura.
Ipertensione essenziale. Il doxazosin è indicato nel trattamento dei sintomi clinici associati all’iperplasia prostatica benigna (IPB).
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Le compresse devono essere somministrate una volta al giorno con una quantità sufficiente di acqua. La durata del trattamento deve essere stabilita dal medico.
Ipertensione
La dose abituale di doxazosin è da 1 a 8 mg al giorno. La massima dose raccomandata è di 16 mg/giorno. La dose iniziale è di 1 mg prima di coricarsi, e questa dose deve essere somministrata per 1 o 2 settimane. Dopo questo periodo, la dose può essere aumentata a 2 mg una volta al giorno, per altre 1-2 settimane. Al bisogno, la dose giornaliera può essere aumentata ancora gradualmente, sempre dopo lo stesso intervallo di tempo, a 4, 8 e 16 mg una volta al giorno, in base alla risposta del paziente.
Iperplasia prostatica benigna
All’inizio del trattamento con Atensil, si raccomanda il seguente schema posologico:
- giorni da 1 a 8: 1 x 1 compressa di doxazosin da 1 mg (doxazosin 1 mg) al giorno;
- giorni da 9 a 14: 1 x 1 compressa di doxazosin da 2 mg (doxazosin 2 mg) al giorno.
In base ai parametri urodinamici e alla sintomatologia della IPB del paziente, questa dose può essere aumentata a 4 mg e, successivamente, fino alla massima dose raccomandata di 8 mg. L’intervallo di tempo raccomandato tra un incremento posologico e quello successivo va da 1 a 2 settimane.
La dose giornaliera abituale raccomandata è di 2-4 mg. Il doxazosin è somministrato una volta al giorno. Se si interrompe la somministrazione del doxazosin per qualche giorno, deve essere ristabilita la dose corretta.
Uso in pazienti anziani e con insufficienza renale
La farmacocinetica del doxazosin rimane invariata nei pazienti con insufficienza renale. Inoltre, non ci sono evidenze che il doxazosin aggravi l’insufficienza renale preesistente. Pertanto, si raccomanda generalmente la dose abituale. A causa della possibile comparsa di ipersensibilità in alcuni di questi pazienti, può essere necessario prestare particolare attenzione all’inizio del trattamento. Il doxazosin non è dializzabile poiché è altamentente legato alle proteine plasmatiche.
Uso in pazienti con insufficienza epatica
Il dosaggio deve essere aumentato con particolare prudenza nei pazienti con insufficienza epatica. Non è disponibile alcuna esperienza clinica nei pazienti con grave insufficienza epatica (vedere la sezione 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).
Uso nei bambini
L’uso del doxazosin nei bambini di età inferiore a 12 anni non è raccomandato a causa della mancanza di dati di efficacia.
Il doxazosin è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota al doxazosin, ad altri derivati chinazolinici (ad es., prazosina e terazosina) o a uno qualsiasi degli eccipienti. Doxazosin non deve essere utilizzato dai pazienti con iperplasia prostatica benigna (IPB) e ipotensione o ipotensione ortostatica all’anamnesi. I pazienti con iperplasia prostatica benigna e congestione delle vie urinarie superiori, infezione cronica delle vie urinarie o calcoli vescicali concomitanti non devono essere trattati con il doxazosin. Nell’osservanza della pratica medica prudente, questo gruppo di medicinali non deve essere utilizzato nei pazienti con incontinenza da sovrariempimento, anuria o insufficienza renale progressiva.
Nella fase iniziale del trattamento o quando il dosaggio viene aumentato, il paziente deve essere monitorato (tra gli altri parametri per la pressione arteriosa) per ridurre al minimo il rischio di effetti quali l’abbassamento della pressione sanguigna e la sincope quando si cambia posizione. È necessaria particolare attenzione negli anziani, nei pazienti con insufficienza epatica o renale, nei pazienti che assumono una dieta rigorosa a basso contenuto di sale o nei pazienti in terapia con diuretici.
A questi pazienti deve essere raccomandato di evitare, durante la fase iniziale del trattamento con doxazosin, le situazioni dove si può verificare un infortunio dovuto a capogiri o debolezza.
A causa delle sue proprietà vasodilatatrici, il doxazosin deve essere usato con cautela nei pazienti affetti da una delle cardiopatie gravi qui di seguito riportate:
- edema polmonare conseguente a stenosi aortica o mitralica;
- insufficienza cardiaca con elevato volume cardiaco al minuto;
- insufficienza ventricolare destra conseguente a embolia polmonare o a effusione pericardica;
- insufficienza ventricolare sinistra con ridotta pressione di riempimento.
Nei pazienti con cardiopatia ischemica grave, un abbassamento troppo rapido o marcato della pressione arteriosa può portare a un peggioramento dell’angina.
É richiesta prudenza anche quando il doxazosin è somministrato in concomitanza con farmaci che possono influenzare il metabolismo epatico (ad es. cimetidina).
I pazienti con malattie ereditarie rare come intolleranza al galattosio, carenza di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono usare questo medicinale.
Il doxazosin deve essere usato con prudenza nei pazienti con neuropatia diabetica autonomica.
É necessario prestare particolare attenzione quando il doxazosin è somministrato in concomitanza con un inibitore della PDE-5 (fosfodiesterasi di tipo 5) (come sildenafil, tadalafil, vardenafil), indicato per la disfunzione erettile, poiché ciò può portare allo sviluppo di ipotensione sintomatica in alcuni pazienti. Non sono stati condotti studi con il doxazosin. La probabilità di sviluppare ipotensione sintomatica è più alta subito dopo la somministrazione dell’inibitore della PDE-5. Per ridurre al minimo il rischio di sviluppare ipotensione ortostatica, i pazienti devono essere stabilizzati emodinamicamente con una terapia a base di alfa-bloccanti prima di iniziare il trattamento con l’inibitore della PDE-5. Occorre considerare la possibilità di iniziare il trattamento con una bassa dose di inibitore della PDE-5. Inoltre, i medici devono consigliare ai pazienti cosa fare quando compaiono i sintomi dell’ipotensione ortostatica.
Uso in pazienti con insufficienza epatica
Il doxazosin deve essere usato con particolare attenzione nei pazienti con funzione epatica ridotta. Poiché non è disponibile alcuna esperienza clinica nei pazienti con insufficienza epatica grave, l’uso del doxazosin in questi pazienti è sconsigliato.
Uso nei bambini
L’uso del doxazosin è sconsigliato nei bambini di età inferiore a 12 anni a causa della mancanza di dati di sicurezza e di efficacia.
Durante l’intervento chirurgico della cataratta in alcuni pazienti che assumevano o avevano precedentemente assunto tamsulosina, è stata osservata la “Sindrome dell’Iride a bandiera” (IFIS - “Intraoperative Floppy Iris Sindrome”, una variante della sindrome della pupilla piccola). Sono pervenute segnalazioni isolate anche per altri alfa-1-bloccanti e non si può escludere la possibilità di un effetto di classe. Poiché l’IFIS può portare ad un aumento delle complicazioni procedurali durante la chirurgia della cataratta, il chirurgo oftalmico deve essere informato prima dell’intervento dell’attuale o passato utilizzo di alfa-1-bloccanti.
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Il doxazosin potenzia l’effetto ipotensivo degli altri antipertensivi. L’effetto ipotensivo può essere più intenso se il doxazosin è usato in concomitanza con farmaci vasodilatatori e nitrati. Per quanto riguarda gli altri antipertensivi: gli antireumatici non steoidei possono ridurre l’effetto ipotensivo del doxazosin.
I simpaticomimetici possono ridurre l’effetto ipotensivo del doxazosin; il doxazosin può inibire l’azione di dopamina, efedrina, adrenalina, metaraminolo e fenilefrina sulla pressione arteriosa e gli effetti sui vasi sanguigni.
Nei pazienti in terapia con alfa-bloccanti come il doxazosin, l’uso concomitante degli inibitori della PDE-5 (come sildenafil, tadalafil, vardenafil), indicati per la disfunzione erettile, può causare ipotensione sintomatica (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego). Non sono stati condotti studi con il doxazosin.
Il doxazosin può influire sull’attività della renina plasmatica e sulla secrezione di acido vanilil-mandelico attraverso le urine. Questi effetti devono essere considerati quando si interpretano i risultati di laboratorio.
Uso durante la gravidanza
Non sono stati osservati effetti teratogeni negli esperimenti sugli animali. La sicurezza del doxazosin durante la gravidanza non è stata stabilita poiché non sono stati condotti studi adeguati o ben controllati su donne in gravidanza. Pertanto, questo medicinale deve essere utilizzato solo se, a giudizio del medico, i benefici potenziali superano i possibili rischi.
Uso durante l’allattamento
Gli esperimenti sugli animali hanno dimostrato che il doxazosin si accumula nel latte materno. Pertanto, il doxazosin non deve essere utilizzato durante l’allattamento.
Atensil ha un effetto negativo sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari, soprattutto nella fase iniziale del trattamento.
Gli effetti indesiderati sono imputabili principalmente alle proprietà farmacologiche del medicinale. Gli effetti indesiderati sono per la maggior parte transitori e sono stati tollerati durante il trattamento prolungato.
Patologie del sistema emolinfopoietico
Rari (< 0,1%): leucopenia e trombocitopenia.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Non comuni (< 1%): ipokaliemia, gotta, sete.
Rari (< 0,1%): ipoglicemia.
Disturbi psichiatrici
Comuni (> 1%): eiaculazione ritardata, apatia, malessere.
Non comuni (< 1%): sogni ansiosi, amnesia, labilità emotiva.
Patologie del sistema nervoso
Comuni (> 1%): crampi muscolari.
Non comuni (< 1%): tremore, rigidità muscolare.
Rari (< 0,1%): depressione, agitazione, parestesia.
Patologie dell’occhio
Comuni (> 1%): disturbi dell’accomodazione visiva.
Non comuni (< 1%): lacrimazione anomala, fotofobia.
Rari (< 0,1%): visione offuscata, congiuntivite.
Patologie dell’orecchio e del labirinto
Non comuni (< 1%): tinnito.
Patologie cardiache
Comuni (> 1%): edema, palpitazioni cardiache.
Non comuni (< 1%): tachicardia, aritmia, infarto del miocardio, angina pectoris.
Patologie vascolari
Comuni (> 1%): vertigini, capogiri.
Non comuni (< 1%): ipotensione ortostatica, ischemia periferica.
Rari (< 0,1%): disturbi cerebrovascolari.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Comuni (> 1%): dispnea, naso chiuso.
Non comuni (< 1%): epistassi, tosse, mal di gola, broncospasmo.
Rari (< 0,1%): edema della laringe.
Patologie gastrointestinali
Comuni (> 1%): stipsi, dispepsia.
Non comuni (< 1%): anoressia, aumento dell’appetito.
Rari (< 0,1%): dolore allo stomaco, diarrea, vomito.
Patologie epatobiliari
Rari (< 0,1%): ittero, aumento degli enzimi epatici, epatite.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comuni (< 1%): alopecia.
Rari (< 0,1%): eruzione cutanea, porpora, prurito, sudorazione.
Patologie dell’apparato muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Non comuni (< 1%): dolore muscolare, gonfiore/dolore articolare, debolezza muscolare.
Patologie renali e urinarie
Comuni (> 1%): frequente necessità di urinare, aumentata produzione di urina.
Non comuni (< 1%): incontinenza, disturbi durante la minzione, disuria.
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella
Rari (< 0,1%): impotenza, priapismo.
atologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comuni (> 1%): affaticamento, nausea, debolezza, cefalea, dolore toracico, sonnolenza.
Non comuni (< 1%): edema generalizzato/al volto, sincope, arrossamento del volto, brividi, febbre, pallore, alterazione del gusto.
Rari (< 0,1%): riduzione della temperatura corporea negli anziani, alterazione del gusto.
In alcuni casi
Aumentati livelli plasmatici di azoto e di creatinina, riduzione degli eritrociti. Nella fase iniziale del trattamento, possono verificarsi ipotensione ortostatica e - in casi rari - sincope, soprattutto ad alte dosi. Questi effetti possono comparire anche quando si riprende il trattamento dopo una breve interruzione.
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Nel caso in cui il sovradosaggio portasse a ipotensione, il paziente deve essere immediatamente posto supino, con la testa verso il basso. Se necessario, devono essere prese altre misure di supporto (ad es., somministrazione di espansori del volume plasmatico o farmaci vasocostrittori in caso di ipotensione grave). La funzione renale deve essere monitorata e supportata, se necessario. Dato che il doxazosin si lega in ampia misura alle proteine plasmatiche, la dialisi è sconsigliata.
Codice ATC:
C02CA04 (antiipertensivi, antagonisti dei recettori alfa-adrenergici),
G04CA (urologici, antagonisti dei recettori alfa-adrenergici)
Il doxazosin è un antagonista selettivo e competitivo dei recettori alfa-1-adrenergici postsinaptici.
La somministrazione del doxazosin produce una significativa riduzione della pressione sanguigna conseguente alla diminuzione delle resistenze vascolari periferiche. La somministrazione una volta al giorno causa una riduzione clinicamente significativa della pressione sanguigna, che persiste per 24 ore. Dopo la somministrazione, si verifica una graduale riduzione della pressione del sangue; all’inizio del trattamento possono verificarsi effetti ortostatici. La massima riduzione della pressione sanguigna si ottiene da 2 a 6 ore circa dopo la somministrazione. Durante il trattamento con il doxazosin nei pazienti ipertesi, la pressione sanguigna sarà uguale in posizione supina ed eretta. Durante il trattamento con il doxazosin, è stata riferita la regressione dell’ipertrofia ventricolare sinistra.
Contrariamente a quanto si verifica con i bloccanti non selettivi dei recettori alfa-adrenergici, non è stato osservato alcun fenomeno di tolleranza durante il trattamento a lungo termine con il doxazosin. Solo raramente sono stati osservati aumenti dell’attività della renina plasmatica e della tachicardia durante il trattamento prolungato.
Gli studi clinici hanno dimostrato che il doxazosin causa una piccola riduzione delle concentrazioni plasmatiche di trigliceridi, colesterolo totale e frazione LDL. È stato inoltre riportato un lieve aumento del rapporto HDL/colesterolo totale (dal 4 al 13% circa del valore iniziale). La rilevanza clinica di questi risultati resta da stabilire. Il doxazosin aumenta la sensibilità all’insulina nei pazienti con metabolismo glucidico alterato.
La somministrazione di doxazosin a pazienti con IPB sintomatica determina un miglioramento dei disturbi urodinamici. Gli studi hanno dimostrato che questo effetto è imputabile al blocco selettivo dei recettori alfa-adrenergici situati nella muscolatura liscia del collo della vescica, della vescica, della capsula prostatica e dell’uretra.
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Dopo la somministrazione orale, il doxazosin è ben assorbito. I picchi plasmatici sono raggiunti dopo 2 ore e la biodisponibilità assoluta è del 63% circa. Il doxazosin è altamente legato alle proteine plasmatiche (98% circa). L’eliminazione dal plasma avviene in due fasi. L’emivita terminale è di 16 - 30 ore, il che rende il farmaco adatto alla monosomministrazione giornaliera. Il doxazosin è metabolizzato prevalentemente dal fegato ed è escreto principalmente per via fecale (63 - 65%); meno del 5% della dose è escreto come doxazosin immodificato. Il 6-idrossi-doxazosin è un bloccante potente e selettivo dei recettori alfa-adrenergicici e negli esseri umani il 5% della dose orale viene convertito in questo metabolita. Questo, pertanto, contribuisce in minima misura all’effetto ipotensivo del doxazosin.
Gli studi farmacocinetici condotti negli anziani e nei pazienti con insufficienza renale non hanno mostrato differenze farmacocinetiche significative rispetto ai pazienti con funzione renale nella norma. Ci sono solo dati limitati riguardo all’uso del doxazosin nei pazienti con insufficienza epatica e agli effetti dei farmaci che notoriamente influenzano il metabolismo epatico (ad es., cimetidina). In uno studio clinico su 12 pazienti con insufficienza epatica lieve, la somministrazione di una dose orale unica di doxazosin ha determinato un aumento dell’area sottesa alla curva concentrazione-tempo (AUC) del 43% e una riduzione della clearance del 40%.
I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.
Cellulosa microcristallina, lattosio anidro, sodio amido glicolato (tipo A), magnesio stearato, sodio laurilsolfato e silice colloidale anidra.
Non pertinente.
5 anni.
Conservare a temperatura inferiore a 30°C.
Blister PVC/PVDC/alluminio, 2 x 10 compresse
Nessuna istruzione particolare.
Biomedica Foscama - Industria Chimico Farmaceutica S.p.A., Via Morolense, 87 - 03013 Ferentino (FR)
ATENSIL 4 mg - 20 compresse in blister PVC/PVDC/Al - AIC n. 038319024/M
Determinazione 881/2008 (GU 147 DEL 25/06/2008)
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