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AZOMYR 5 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM
Ogni compressa contiene 5 mg di desloratadina.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compresse rivestite con film
Azomyr è indicato per ottenere sollievo dai sintomi associati a:
- rinite allergica (vedere paragrafo 5.1)
- orticaria (vedere paragrafo 5.1)
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Adulti e adolescenti (12 anni di età o superiore): una compressa una volta al giorno vicino o lontano dai pasti per il sollievo dei sintomi associati alla rinite allergica (inclusa rinite allergica intermittente e persistente) e all’orticaria (vedere paragrafo 5.1).
Esiste un limitato numero di studi clinici che hanno valutato l’efficacia di desloratadina negli adolescenti di età 12 e 17 anni (vedere paragrafi 4.8 e 5.1)
Si deve trattare la rinite allergica intermittente (presenza dei sintomi per meno di 4 giorni nel corso di una settimana o per meno di 4 settimane) in accordo con la valutazione della storia clinica del paziente e si può interrompere il trattamento dopo la risoluzione dei sintomi e ricominciare dopo che siano riapparsi.
Nel caso di rinite allergica persistente (presenza dei sintomi per 4 giorni o più nel corso di una settimana e per più di 4 settimane) si può consigliare ai pazienti un trattamento continuativo durante il periodo di esposizione degli allergeni.
Ipersensibilità al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti, o alla loratadina.
Non sono state stabilite l’efficacia e la sicurezza di Azomyr compresse nei bambini di età inferiore ai 12 anni.
In caso di insufficienza renale grave, Azomyr deve essere usato con cautela (vedere paragrafo 5.2).
Azomyr compresse rivestite con film contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
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Nel corso degli studi clinici con desloratadina compresse nei quali sono stati somministrati contemporaneamente eritromicina o ketoconazolo non sono state osservate interazioni di rilevanza clinica (vedere paragrafo 5.1).
In uno studio di farmacologia clinica l’assunzione concomitante di Azomyr con alcool non ha mostrato di potenziare gli effetti dannosi dell’alcool sulle capacità psicofisiche dei soggetti (vedere paragrafo 5.1).
Negli studi sugli animali la desloratadina si è dimostrata non teratogena. Non è stata stabilita la sicurezza d'impiego del medicinale durante la gravidanza. Pertanto l'utilizzo di Azomyr durante la gravidanza non è raccomandato.
La desloratadina viene escreta nel latte materno, pertanto non è raccomandata l’assunzione di Azomyr in donne che allattano.
In studi clinici specifici, non si sono verificate alterazioni della capacità di guida nei pazienti che assumevano desloratadina. Comunque, è necessario informare i pazienti che, molto raramente, in alcune persone si è manifestata sonnolenza, cosa che può influenzare la loro capacità di guidare veicoli o usare macchinari.
In studi clinici condotti in un certo numero di indicazioni, comprese rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, alla dose raccomandata di 5 mg al giorno, sono stati segnalati effetti indesiderati con Azomyr in una percentuale superiore al 3 % rispetto al placebo. Gli eventi indesiderati segnalati con una frequenza maggiore in eccesso di placebo sono stati affaticamento (1,2 %), secchezza delle fauci (0,8 %) e cefalea (0,6 %). In uno studio clinico in 587 pazienti adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni, l’effetto indesiderato più comune è stato la cefalea; questo si è verificato nel 5,9 % dei pazienti trattati con desloratadina e nel 6,9 % dei pazienti che avevano ricevuto il placebo. Altri effetti indesiderati segnalati molto raramente durante la commercializzazione sono elencati nella tabella sottostante.
| Disturbi psichiatrici | Allucinazioni |
| Patologie del sistema nervoso | Capogiro, sonnolenza, insonnia, iperattività psicomotoria, convulsioni |
| Patologie cardiache | Tachicardia, palpitazioni |
| Patologie gastrointestinali | Dolore addominale, nausea, vomito, dispepsia, diarrea |
| Patologie epatobiliari | Aumento degli enzimi epatici, aumento della bilirubina, epatite |
| Patologie del sistema muscolo scheletrico e del tessuto connettivo | Mialgia |
| Patologie sistemiche | Reazioni di ipersensibilità (come anafilassi, angioedema, dispnea, prurito, rash e orticaria) |
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In caso di sovradosaggio devono essere valutate misure idonee per rimuovere il principio attivo non ancora assorbito. Si raccomanda l’adozione di un trattamento sintomatico e di supporto.
Sulla base di uno studio clinico a dosi ripetute, nel quale sono stati somministrati fino a 45 mg di desloratadina (9 volte la dose terapeutica), non sono stati osservati effetti clinici di rilievo.
La desloratadina non viene eliminata con l’emodialisi; non è noto se può essere eliminata con la dialisi peritoneale.
Categoria farmacoterapeutica: antistaminico – H1 antagonista, codice ATC: R06A X27
La desloratadina è un antagonista non sedativo dell’istamina, a lunga durata d’azione e con attività antagonista selettiva per i recettori H1 periferici. Dopo somministrazione orale, la desloratadina blocca selettivamente i recettori H1 periferici dell’istamina non essendo in grado di diffondere nel sistema nervoso centrale.
La desloratadina ha dimostrato proprietà antiallergiche in studi in vitro. Questi includono l'inibizione del rilascio di citochine proinfiammatorie quali IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 dai mastociti/basofili, come pure l'inibizione dell'espressione della molecola di adesione P-selectina sulle cellule endoteliali. La rilevanza clinica di queste osservazioni resta da confermare.
In uno studio clinico a dosi ripetute in cui venivano somministrate giornalmente per 14 giorni dosi fino a 20 mg di desloratadina, non sono stati rilevati effetti cardiovascolari di rilevanza clinica e statistica. In uno studio di farmacologia clinica in cui la desloratadina veniva somministrata a dosi di 45 mg al giorno (9 volte la dose terapeutica) per 10 giorni, non è stato osservato alcun prolungamento del tratto QTc.
Negli studi di interazione a dosi ripetute con ketoconazolo ed eritromicina, non sono state evidenziate modifiche di rilevanza clinica delle concentrazioni plasmatiche di desloratadina.
La desloratadina non è in grado di penetrare efficacemente nel sistema nervoso centrale. In studi clinici controllati, alla dose raccomandata di 5 mg al giorno, non si è evidenziato alcun eccesso di sonnolenza rispetto al placebo. Nel corso degli sudi clinici, fino a dosi di 7,5 mg somministrati una volta al giorno, Azomyr non ha mostrato di influenzare negativamente le capacità psicofisiche dei soggetti. In uno studio a dose singola condotto negli adulti, la somministrazione di desloratadina 5 mg non ha determinato variazioni nelle misure standard delle performance di volo, incluso lo stato di attenzione individuale o le attività di volo.
In studi di farmacologia clinica, la somministrazione concomitante di alcool non ha evidenziato un aumento degli effetti negativi dell’alcool sulle capacità psicofiche né un aumento della sonnolenza.
Non sono state osservate differenze significative nei risultati del test psicomotorio tra il gruppo trattato con desloratadina e quello trattato con placebo, sia se somministrati da soli che con alcool.
In pazienti affetti da rinite allergica, Azomyr si è dimostrato efficace nell'attenuare sintomi quali starnuti, secrezione e prurito nasale, come pure prurito oculare, lacrimazione, arrossamento e prurito del palato. Azomyr ha controllato efficacemente i sintomi per 24 ore. L’efficacia di Azomyr compresse non è stata chiaramente dimostrata negli studi in pazienti adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni.
In aggiunta alla classificazione riconosciuta di stagionale e perenne, la rinite allergica può essere in alternativa classificata come rinite allergica intermittente e rinite allergica persistente a seconda della durata dei sintomi. Si definisce rinite allergica intermittente quando i sintomi sono presenti per meno di 4 giorni nel corso di una settimana o per meno di 4 settimane. Si definisce rinite allergica persistente quando i sintomi sono presenti per 4 giorni o più nel corso di una settimana e per più di 4 settimane.
Azomyr si è dimostrato efficace nell'alleviare i sintomi della rinite allergica stagionale come dimostrato dal punteggio totale ottenuto dal questionario della qualità della vita nelle rinocongiuntiviti.
Il più importante miglioramento si è riscontrato nel dominio dei problemi pratici e nelle attività giornaliere limitate dai sintomi.
L’orticaria cronica idiopatica è stata studiata come modello clinico per l’orticaria, poiché il processo patofisiologico di base è simile, ad eccezione dell’etiologia, e perché i pazienti cronici possono essere più facilmente arruolati in studi prospettici. Poiché il rilascio di istamina è un fattore causale in tutti i tipi di orticaria, ci si aspetta che desloratadina sia efficace nel fornire sollievo sintomatico per altre forme di orticaria, in aggiunta all’orticaria cronica idiopatica, come raccomandato dalle linee guida cliniche.
In due studi clinici controllati con placebo della durata di sei settimane condotti su pazienti affetti da orticaria cronica idiopatica, Azomyr si è dimostrato efficace nell'attenuare il prurito e nel ridurre la dimensione ed il numero di pomfi dal termine del primo intervallo di dosaggio. In ciascuno studio clinico gli effetti venivano mantenuti nelle 24 ore di intervallo fra le dosi. Analogamente ad altri studi condotti con antistaminici nell’orticaria cronica idiopatica, la minoranza di pazienti identificati come non-responsivi agli antistaminici, è stata esclusa. Un miglioramento del prurito superiore al 50 %, è stato osservato nel 55 % dei pazienti trattati con desloratadina rispetto al 19 % dei pazienti trattati con placebo. Il trattamento con Azomyr ha anche significativamente ridotto l'interferenza con il sonno e l’attività quotidiana, come misurato dalla scala a quattro punti usata per determinare queste variabili.
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Le concentrazioni plasmatiche di desloratadina possono essere misurate entro 30 minuti dalla somministrazione. La desloratadina è bene assorbita con un picco di concentrazione plasmatica dopo circa 3 ore dalla somministrazione; la fase terminale dell’emivita è di circa 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina è coerente con la sua emivita (circa 27 ore) e con la unica somministrazione giornaliera. La biodisponibilità della desloratadina è proporzionale alla dose in un intervallo compreso tra 5 mg e 20 mg.
In uno studio di farmacocinetica nel quale i dati demografici dei pazienti erano confrontabili con quelli della popolazione generale affetta da rinite allergica stagionale, il 4 % dei soggetti ha raggiunto una più alta concentrazione di desloratadina. Questa percentuale può variare in funzione dell'origine etnica.
La concentrazione massima di desloratadina è stata circa 3 volte superiore dopo approssimativamente 7 ore con una fase terminale dell'emivita di circa 89 ore. Il profilo di sicurezza in questi soggetti non è stato diverso da quello della popolazione generale.
La desloratadina si lega moderatamente alle proteine plasmatiche (83 % - 87 %). Non c’è evidenza clinicamente significativa di accumulo del medicinale dopo somministrazione di dosi giornaliere di desloratadina (da 5 mg a 20 mg) per 14 giorni.
L’enzima responsabile per il metabolismo della desloratadina, non è ancora stato identificato pertanto alcune interazioni con altri medicinali non possono essere completamente escluse. La desloratadina non inibisce in vivo il CYP3A4 e studi in vitro hanno dimostrato che il medicinale non inibisce il CYP2D6 e non è nè substrato nè inibitore della P-glicoproteina.
In uno studio a dose singola dove è stata utilizzata una dose di 7,5 mg di desloratadina, non è stato evidenziato alcun effetto del cibo (colazione ad alto e medio contenuto lipidico) sulla biodisponibiltà della desloratadina stessa. In un altro studio è stato dimostrato che il succo di pompelmo non ha effetto sulla biodisponibilità della desloratadina.
La desloratadina è il principale metabolita attivo della loratadina. Gli studi non-clinici condotti con la desloratadina e con la loratadina hanno dimostrato che non ci sono differenze qualitative o quantitative nel profilo di tossicità della desloratadina e della loratadina a livelli di esposizione al farmaco comparabili.
I dati non-clinici ottenuti con desloratadina non rivelano rischi particolari per l'uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e tossicità riproduttiva. L'assenza di potenziale carcinogeno è stata dimostrata in studi condotti con desloratadina e loratadina.
Nucleo della compressa: calcio fosfato dibasico diidrato, cellulosa microcristallina, amido di mais, talco.
Rivestimento della compressa: film (contenente lattosio monoidrato, ipromellosa, titanio diossido, macrogol 400, indigotina (E132)), rivestimento trasparente (contenente ipromellosa, macrogol 400), cera carnauba, cera bianca.
Non pertinente.
2 anni
Conservare a temperatura non superiore ai 30°C.
Conservare nella confezione originale.
Azomyr è fornito in dosi unitarie in blister costituito da una pellicola laminare con un foglio di chiusura.
I materiali del blister consistono in un film di policlorotrifluoroetilene (PCTFE)/Polivinil Cloruro (PVC) (superficie a contatto con il prodotto) con una lamina di alluminio rivestita con un rivestimento vinilico termosaldante (superficie a contatto con il prodotto) che viene saldata a caldo.
Confezioni da 1, 2, 3, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 50, 100 compresse.
E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
SP Europe
Rue de Stalle 73
B-1180 Bruxelles
Belgio
EU/1/00/157/001-013
035203013
035203025
035203037
035203049
035203052
035203064
035203076
035203088
035203090
035203102
035203114
035203126
035203138
Data della prima autorizzazione: 15 Gennaio 2001
Data dell’ultimo rinnovo: 15 Gennaio 2006