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BACLOFENE MYLAN GENERICS
BACLOFENE MYLAN GENERICS 10 mg compresse
Una compressa contiene:
Principio attivo: baclofene 10 mg.
BACLOFENE MYLAN GENERICS 25 mg compresse
Una compressa contiene:
Principio attivo: baclofene 25 mg.
Compresse.
Le compresse sono di colore bianco e presentano una linea di frattura, incidendo sulla quale possono essere divise a metà.
Ipertonia spastica della muscolatura striata in corso di sclerosi a placche.
Ipertonia muscolare spastica nelle malattie del midollo spinale ad eziologia infettiva, degenerativa, traumatica, neoplastica o ignota: per esempio, paralisi spinale spastica, sclerosi laterale amiotrofica, siringomielia, mielite trasversa, paraplegia o paraparesi traumatica, stati di compressione del midollo.
Ipertonia muscolare spastica di origine cerebrale, specialmente in caso di encefalopatia infantile come pure a seguito di vasculopatia cerebrale o in corso di affezioni cerebrali di natura neoplastica o degenerativa.
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La terapia deve essere sempre instaurata partendo da basse dosi, aumentandole gradualmente. Si raccomanda la dose minima utile per una risposta terapeutica ottimale. Occorre ricercare per ciascun paziente la posologia ottimale utile a ridurre gli stati clonici, la spasticità e gli spasmi in flessione o in estensione, ma evitando il più possibile l’insorgenza di eventi avversi.
Per prevenire un’eccessiva debolezza e cadute, il baclofene deve essere impiegato con cautela qualora fosse necessaria la spasticità per il mantenimento della postura e per l’equilibrio nella locomozione, oppure qualora la spasticità fosse necessaria per il mantenimento della funzionalità. Mantenere un certo grado del tono muscolare può essere importante, anche per permettere alcuni spasmi occasionali utili a supportare la funzionalità circolatoria.
Le compresse di BACLOFENE MYLAN GENERICS sono divisibili e devono essere assunte durante i pasti con un pò di liquido.
La dose giornaliera globale deve essere suddivisa, preferibilmente in 3 somministrazioni nell’adulto e 4 nei bambini. Se dopo 6-8 settimane dal raggiungimento del dosaggio massimo non è evidente un beneficio terapeutico, si deve decidere se è il caso di continuare la somministrazione di baclofene.
Adulti
Di regola il trattamento dovrebbe essere iniziato con una dose di 5 mg 3 volte al giorno che - allo scopo di una cauta titolazione della dose - dovrà essere successivamente incrementata, ogni 3 giorni, di 5 mg 3 volte al giorno, fino a raggiungere la posologia globale giornaliera ottimale. In alcuni pazienti particolarmente sensibili ai farmaci può essere consigliabile iniziare con una dose giornaliera più bassa (5 o 10 mg) e raggiungere tale dose più gradualmente. Il dosaggio ottimale è generalmente compreso tra i 30 e 80 mg al giorno. Dosi giornaliere da 100 a 120 mg possono essere somministrate a pazienti ospedalizzati accuratamente sorvegliati.
Bambini
Di solito, il trattamento dovrebbe essere iniziato con un dosaggio molto basso, es: 0,3 mg/kg al giorno, in dosi frazionate. Il dosaggio deve essere incrementato con cautela, ad intervalli di circa 1-2 settimane, fino a che esso risulti adeguato alle necessità specifiche del bambino. La dose giornaliera abituale per la terapia di mantenimento è compresa tra 0,75 e 2 mg/Kg di peso corporeo. In bambini di oltre 10 anni di età può essere somministrata invece una dose massima giornaliera di 2,5 mg/Kg di peso corporeo.
Insufficienza renale
In pazienti con funzionalità renale compromessa baclofene dovrebbe essere somministrato con cautela ed a dosi più basse. In pazienti sottoposti ad emodialisi cronica le concentrazioni di baclofene nel plasma sono elevate e quindi dovrebbe essere individuato un dosaggio particolarmente basso di baclofene, es: circa 5 mg al giorno.
In pazienti con insufficienza renale terminale, il baclofene deve essere somministrato solo quando il beneficio sia superiore al rischio. Tali pazienti devono essere strettamente monitorati per una diagnosi tempestiva dei segni e/o sintomi precodi di tossicità (es: sonnolenza, letargia) (vedere paragrafo 4.4 e paragrafo 4.9).
Pazienti anziani e con stati spastici di origine cerebrale
Siccome gli effetti indesiderati sono più probabili in pazienti anziani o in pazienti con stati spastici di origine cerebrale, in tali casi si raccomanda l’adozione di uno schema posologico molto cauto ed il mantenimento di un appropriato monitoraggio del paziente.
Ipersensibilità nota al baclofene o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Disturbi psichiatrici e del sistema nervoso
I pazienti affetti anche da disturbi psicotici, disturbi depressivi o maniacali, stati confusionali o morbo di Parkinson dovrebbero essere trattati con il baclofene con prudenza e sotto stretta sorveglianza, in quanto queste condizioni possono esacerbarsi.
Epilessia
Particolare attenzione deve essere riservata ai pazienti epilettici, in quanto si potrebbe verificare un abbassamento della soglia convulsiva; sono stati segnalati episodi di crisi collegati all’interruzione del trattamento con baclofene o a sovradosaggio. Si consiglia di mantenere un’adeguata terapia anticonvulsiva e di controllare attentamente il paziente.
Altri
Il baclofene deve essere usato con cautela nei pazienti con ulcera peptica in atto o pregressa, così come in quelli con disturbi cerebrovascolari, con insufficienza respiratoria o epatica.
Insufficienza renale
Il baclofene deve essere somministrato con cautela in pazienti con insufficienza renale e deve essere somministrato solo quando il beneficio sia superiore al rischio in pazienti con insufficienza renale terminale (vedere paragrafo 4.2).
È richiesta una particolare cautela quando si associa il baclofene a farmaci o medicinali che possono influenzare significativamente la funzione renale. La funzione renale deve essere strettamente monitorata ed il dosaggio giornaliero di baclofene opportunamente adeguato per prevenire una tossicità da baclofen.
In pazienti con grave tossicità da baclofen, oltre all’interruzione del trattamento, può essere presa in considerazione come trattamento alternativo un’emodialisi non programmata. In questi pazienti l’emodialisi rimuove efficacemente baclofen dall’organismo, allevia i sintomi clinici di sovradosaggio ed abbrevia i tempi di recupero.
Disturbi urinari
Dal trattamento con baclofene possono trovare giovamento disturbi neurogenici dello svuotamento della vescica.
Nei pazienti già affetti da ipertonia dello sfintere si può verificare una ritenzione acuta di urina; in questi casi si raccomanda cautela.
Test di laboratorio
In rari casi, si sono verificati innalzamenti delle SGOT, fosfatasi alcalina e innalzamento della glicemia. Devono quindi essere eseguiti periodici controlli, soprattutto nei pazienti con disfunzioni epatiche o diabete mellito, per essere sicuri che il farmaco non induca ulteriori alterazioni alle malattie di base.
Interruzione brusca della terapia
In seguito ad una brusca interruzione del trattamento con baclofene, specialmente se di lunga durata, sono stati riportati ansietà e stati confusionali, allucinazioni, stati psicotici, maniacali o paranoidi, convulsioni (status epilepticus), discinesia, tachicardia, ipertermia e un temporaneo peggioramento della spasticità come “fenomeno di rimbalzo”.
Ad eccezione dei casi in cui si siano verificati gravi effetti collaterali, il trattamento deve essere sempre sospeso gradatamente, riducendo progressivamente il dosaggio (in un periodo approssimativo di 1-2 settimane).
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Quando il baclofene viene somministrato in concomitanza a farmaci attivi sul SNC, ad oppioidi sintetici o ad alcool, può intensificarsi l’effetto sedativo. Aumenta inoltre il rischio di depressione respiratoria.
Nei pazienti con disfunzioni cardiopolmonari e debolezza dei muscoli respiratori si raccomanda un attento controllo della funzione respiratoria e cardiovascolare.
Durante il trattamento concomitante con antidepressivi triciclici, l’effetto del baclofene può essere potenziato, causando una spiccata ipotonia muscolare.
Poiché una terapia associata di baclofene con antipertensivi può ulteriormente diminuire la pressione arteriosa, occorre aggiustare di conseguenza la dose dell’antipertensivo.
In un paziente trattato con morfina e baclofene intratecale è stata segnalata ipotensione.
Nei pazienti con morbo di Parkinson, in trattamento con baclofene e levodopa, sono stati riportati casi di confusione mentale, allucinazioni, cefalea, nausea e agitazione.
I farmaci o i medicinali che possono significativamente influenzare la funzione renale possono ridurre l’eliminazione di baclofen producendo effetti tossici (vedere paragrafo 4.4).
Gravidanza
Non esistono studi adeguati e controllati in donne gravide.
Il baclofene attraversa la barriera placentare e non deve essere utilizzato durante la gravidanza, a meno che il potenziale beneficio non sia superiore al rischio potenziale per il feto.
Allattamento
Nelle madri trattate con baclofene a dosi terapeutiche, la sostanza attiva passa nel latte materno, ma in quantità talmente ridotte da far si che non si prevedano effetti indesiderati per il lattante.
Il baclofene può essere associato con capogiri, sedazione, sonnolenza e disturbi visivi (vedere paragrafo 4.8) che possono ridurre la capacità di reazione del paziente. I pazienti che hanno presentato tali eventi avversi devono essere avvisati di astenersi dal guidare e dall’utilizzare macchinari.
Le reazioni avverse (Tabella 1) sono elencate secondo frequenza utilizzando la seguente convenzione: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1000, < 1/100); raro (≥ 1/10.000, < 1/1000); molto raro (< 1/10.000), compresi casi isolati.
Reazioni secondarie si verificano soprattutto all’inizio della terapia (es. sedazione, sonnolenza), quando il dosaggio viene aumentato troppo rapidamente, oppure quando sono impiegate alte dosi o se il paziente è anziano. Esse sono comunque spesso transitorie e possono essere eliminate o attenuate riducendo il dosaggio, e raramente sono tanto gravi da rendere necessaria l’interruzione del trattamento. Nei pazienti con storia di malattie psichiatriche o con disturbi circolatori cerebrali (per es. infarto cerebrale) e nei pazienti anziani le reazioni possono essere più gravi.
In pazienti epilettici, si può osservare una diminuzione della soglia convulsiva e attacchi convulsivi.
Alcuni pazienti hanno mostrato aumento della spasticità muscolare come reazione paradossa al trattamento.
È noto che molti degli effetti secondari segnalati sono associabili alla malattia di base trattata.
Tabella 1
| Patologie del sistema nervoso |
| Molto comune | Sedazione, sonnolenza |
| Comune | Depressione respiratoria, sensazione di testa vuota, apatia, spossatezza, stato confusionale, vertigini, cefalea, insonnia, euforia, depressione, debolezza muscolare, atassia, tremore, allucinazioni, incubi, mialgia, nistagmo, secchezza delle fauci. |
| Raro | Parestesia, disartria, disgeusia. |
| Molto raro | Ipotermia |
| Patologie dell’occhio |
| Comune | Disturbi dell’accomodazione, disturbi visivi |
| Patologie cardiache |
| Comune | Diminuzione del volume del sangue arterioso |
| Patologie vascolari |
| Comune | Ipotensione |
| Patologie gastrointestinali |
| Molto comune | Nausea |
| Comune | Malessere gastrointestinale, difficoltà di deglutizione, vomito, stipsi, diarrea. |
| Raro | Dolore addominale |
| Patologie epatobiliari |
| Raro | Funzionalità epatica anomala |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo |
| Comune | Iperidrosi, rash |
| Patologie renali e urinarie |
| Comune | Pollachiuria, enuresi, disuria |
| Raro | Ritenzione urinaria |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella |
| Raro | Disfunzione erettile |
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Segni e sintomi
Principalmente si osservano segni di depressione nervosa centrale, quali sonnolenza, alterazioni dello stato di coscienza, depressione respiratoria, coma. È anche possibile la comparsa di: confusione, allucinazioni, agitazione, convulsioni, anomalie dell’EEG (pattern di burst suppression e onde trifasiche), disturbi dell’accomodazione, assenza di riflesso pupillare; ipotonia muscolare generalizzata, mioclonie, iporeflessia o ariflessia; vasodilatazione periferica, ipotensione o ipertensione, bradicardia, tachicardia o aritmie cardiache; ipotermia; nausea, vomito, diarrea ipersalivazione; valori elevati di enzimi epatici.
La contemporanea assunzione di sostanze di farmaci attivi sul SNC (per es. alcol, diazepam, antidepressivi triciclici) può provocare un peggioramento della sindrome da iperdosaggio.
Trattamento
Non è noto un antidoto specifico.
Per complicazioni quali ipotensione, ipertensione, convulsioni, disturbi gastrointestinali e depressione respiratoria o cardiovascolare, devono essere intraprese misure a supporto e trattamento sintomatico.
Dopo l’ingestione di un quantitativo potenzialmente tossico, deve essere preso in considerazione il carbone attivo, soprattutto nel primo periodo dopo l’ingestione.
La decontaminazione gastrica (es: lavanda gastrica) deve essere presa in considerazione, caso per caso, soprattutto nel primo periodo (60 minuti) dopo l’ingestione di un iperdosaggio potenzialmente rischioso per la sopravvivenza. Pazienti comatosi o con convulsioni devono essere intubati prima della decontaminazione gastrica.
Poiché il farmaco viene eliminato principalmente per via renale, si raccomanda di aumentare l’apporto di liquidi ed eventualmente di somministrare un diuretico. L’emodialisi (a volte non programmata) può essere utile in caso di avvelenamento grave associato ad insufficienza renale (vedere paragrafo 4.4). In caso di convulsioni somministrare diazepam e.v., con cautela.
Categoria farmaco terapeutica: miorilassante ad azione centrale
Codice ATC: M03B X01
Il baclofene è un antispastico molto efficace; esso, infatti, deprime il riflesso di trasmissione monosinaptico e polisinaptico nel midollo spinale probabilmente stimolando i recettori GABA-B, che inibiscono il rilascio degli aminoacidi eccitatori, glutammato e aspartato. La trasmissione neuromuscolare non è influenzata dal baclofene. La sostanza attiva esercita un’azione antinocicettiva. Nei disturbi neurologici associati a spasmi dei muscoli scheletrici, l’effetto clinico di baclofene assume la forma di un’azione benefica sulle contrazioni del riflesso muscolare e migliora in modo marcato lo spasmo doloroso, l’automatismo ed il clono. Il baclofene migliora la mobilità del paziente, facilitando le attività quotidiane e la fisioterapia. La prevenzione e la cura delle piaghe da decubito, ed il miglioramento della qualità del sonno (dovuto all’eliminazione degli spasmi muscolari dolorosi) e della funzione della coliciste e dello sfintere, sono stati osservati come effetti indiretti del trattamento con baclofene, che scaturisce in una migliore qualità di vita del paziente.
Il baclofene stimola l’escrezione dell’acido gastrico.
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Assorbimento
Il baclofene viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastro-intestinale. A seguito di una somministrazione orale in dose singola di 10, 20 e 30 mg di baclofene, i picchi di concentrazione plasmatica si ottengono rispettivamente a 180, 340 e 650 mg/ml e sono registrati dopo 0,5 - 1,5 ore. Le corrispondenti aree sotto la curva sono proporzionali alla dose.
Distribuzione
Il volume di distribuzione del baclofene è di 0,7 L/kg ed il legame alle proteine plasmatiche è di circa il 30%. Nel liquido cerebrospinale si hanno concentrazioni di sostanza attiva circa 8,5 volte inferiori rispetto a quelle plasmatiche.
Metabolismo
Il baclofene è metabolizzato solo in piccola parte. Il principale metabolita, acido β (p-clorofenil)-4-idrossibutirrico, ottenuto per deaminazione, è farmacologicamente inattivo.
Eliminazione
L’emivita plasmatica del baclofene è di circa 3-4 ore. Il baclofene viene eliminato principalmente in forma immodificata. Entro 72 ore circa il 75% della dose viene eliminata per via renale, circa il5% di questa quantità è sottoforma di metaboliti. Il rimanente della dose, incluso il 5% dei metaboliti, è escreto con le feci.
Caratteristiche nei pazienti
Virtualmente la farmacocinetica nei pazienti anziani è la stessa di quella nei pazienti giovani.
Le sperimentazioni condotte fino a oggi suggeriscono che il baclofene non è potenzialmente carcinogenetico né mutageno.
In ratti trattati per 2 anni con baclofene a dosi massime (50 - 100 mg/kg) si sono verificate cisti ovariche apparentemente correlate alla dose.
Feti di ratto a cui è stato somministrato il baclofene a dosi 13 volte superiori a quelle impiegate nell’uomo hanno mostrato una maggiore incidenza di omfalocele (ernie ventrali).
Questa anormalità non è stata riscontrata nei topi e nei conigli.
Silice colloidale anidra; cellulosa microcristallina; magnesio stearato; povidone K30; amido di mais.
Nessuna.
4 anni.
Conservare nella confezione originale per riparare il medicinale dal calore e dall’umidità.
Blister PVC/Alluminio.
Scatola contenente 50 compresse da 10 mg.
Scatola contenente 50 compresse da 25 mg.
Nessuna istruzione particolare.
Mylan S.p.A., Via Vittor Pisani 20, 20124 Milano
BACLOFENE MYLAN GENERICS 10 mg compresse-50 compresse divisibili - AIC n. 037930017
BACLOFENE MYLAN GENERICS 25 mg compresse-50 compresse divisibili - AIC n. 037930029
Data di prima autorizzazione: 23/11/2009
Novembre 2010