Benexol
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

BENEXOL


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Benexol compresse gastroresistenti

Una compressa gastroresistente contiene: tiamina cloridrato (Vit. B1) 250 mg, piridossina cloridrato (Vit. B6) 250 mg, cianocobalamina (Vit. B12) 500 mcg.

Benexol dosaggio basso polvere e solvente

Una fiala di polvere contiene: vitamina B1 (come cocarbossilasi) 38 mg, piridossina cloridrato (Vit. B6) 200 mg, idroxocobalamina (Vit. B12) 1000 mcg (come idroxocobalamina acetato).

Benexol dosaggio alto polvere e solvente

Una fiala di polvere contiene: vitamina B1 (come cocarbossilasi) 38 mg, piridossina cloridrato (Vit. B6) 300 mg, idroxocobalamina (Vit. B12) 5000 mcg (come idroxocobalamina acetato).

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

- Compressa gastroresistente

- Polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Stati carenziali di vitamine B1, B6 e B12 e loro diverse forme cliniche (polinevriti carenziali, nevriti in corso di trattamento con isoniazide ed altri antagonisti della vitamina B6). Terapia coadiuvante nelle nevriti non carenziali e in corso di radioterapia.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Adulti e adolescenti a partire dai 12 anni di età

Benexol compresse gastroresistenti

1 compressa al giorno.

Le compresse di Benexol vanno inghiottite con un sorso di liquido, senza masticarle nè scioglierle preventivamente.

Il prodotto è generalmente prescritto per periodi di una o più settimane. In qualche caso, il medico può prolungare il trattamento fino ad alcuni mesi.

Benexol dosaggio basso polvere e solvente

Benexol dosaggio basso è indicato quando l’assorbimento è marcatamente ridotto e per il trattamento delle ipovitaminosi. La dose è di una fiala al giorno, salvo diversa prescrizione medica. L’iniezione va fatta per via intramuscolare profonda in pazienti ospedalizzati e la somministrazione deve avvenire il più lentamente possibile. La soluzione da iniettare si prepara al momento, sciogliendo la sostanza secca liofilizzata con l’apposito solvente contenuto nella confezione.

Benexol dosaggio alto polvere e solvente

Benexol dosaggio alto è indicato per la terapia iniziale di forme con sintomatologia particolarmente intensa. La dose è di una fiala al giorno, salvo diversa prescrizione medica. L’iniezione va fatta per via intramuscolare profonda in pazienti ospedalizzati e la somministrazione deve avvenire il più lentamente possibile. La soluzione da iniettare si prepara al momento, sciogliendo la sostanza secca liofilizzata con l’apposito solvente contenuto nella confezione.

Bambini

Per l’elevato dosaggio di vitamina B6, il prodotto è controindicato nei bambini al di sotto dei 12 anni (vedere paragrafo 4.3).

Insufficienza renale/epatica

Per l’elevato dosaggio di vitamina B6, il prodotto è controindicato nei pazienti con insufficienza renale o epatica (vedere paragrafo 4.3).


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Per l’elevato dosaggio di vitamina B6, il prodotto è controindicato:

- in gravidanza e durante l’allattamento

- nei bambini al di sotto dei 12 anni

- nei pazienti con insufficienza renale o epatica.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Non superare la dose e la durata di trattamento raccomandate.

Per l’elevato dosaggio di piridossina cloridrato (vitamina B6), il prodotto non deve essere assunto a dosi superiori o per periodi più lunghi di quanto raccomandato, poiché un uso improprio può essere associato a grave neurotossicità (rischio di sovradosaggio, vedere paragrafo 4.9).

È sempre da preferirsi la somministrazione per via orale. Se questo non è possibile, l’iniezione deve essere eseguita in pazienti ospedalizzati e la somministrazione deve avvenire il più lentamente possibile.

Particolare cautela dovrà essere usata qualora il prodotto sia prescritto insieme con levodopa per la terapia del morbo di Parkinson, in quanto la piridossina a dosaggi elevati può antagonizzarne l’effetto terapeutico.

Somministrazioni ripetute di preparati contenenti vitamina B1 per via intramuscolare possono in rari casi provocare reazioni anafilattiche in pazienti predisposti. Il quadro clinico può per certi aspetti simulare uno shock anafilattico. Al fine di evitare queste rare reazioni anafilattiche è sempre da preferirsi la somministrazione per via orale, ogni qualvolta sia possibile.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Vitamina B1 (tiamina)

Il tiosemicarbazone e il 5-fluorouracile inbiscono l’attività della tiamina.

Interazioni con esami di laboratorio

La tiamina può dare luogo a falsi positivi nella determinazione dell’urobilinogeno con il reagente di Ehrlich.

Dosi elevate di tiamina possono interferire con la determinazione spettrofotometrica della teofillina sierica.

Vitamina B6 (piridossina)

Diversi farmaci interferiscono con la piridossina e possono ridurne i livelli plasmatici. Fra questi:

• Cicloserina

• Idralazine

• Isoniazide

• Desossipiridossina

• D-penicillamina

• Contraccettivi orali

• Alcool.

La vitamina B6 potenzia la metabolizzazione della levodopa in dopamina e pertanto ne riduce gli effetti terapeutici alle dosi abitualmente utilizzate.

Vitamina B12

Gli aminoglicosidi, gli antistaminici (anti-H2), la metformina e altre biguanidi correlate, i contraccettivi orali, l’acido aminosalicilico e gli inibitori della pompa protonica possono ridurre l’assorbimento della vitamina B12 dal tratto gastrointestinale. Pertanto, nei pazienti che assumono questi medicinali, il fabbisogno di vitamina B12 può essere aumentato.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Il prodotto è controindicato durante la gravidanza e l’allattamento, per l’elevato dosaggio di vitamina B6, che supera ampiamente il dosaggio alimentare raccomandato.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Benexol non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Le reazioni avverse elencate sotto derivano da segnalazioni spontanee e non ne è pertanto possibile un’organizzazione per categorie di frequenza.

Patologie gastrointestinali

Diarrea, dispepsia, nausea, dolore addominale.

Disturbi del sistema immunitario

Reazione allergica. I sintomi possono comprendere orticaria (meccanismo secondario), edema al volto (meccanismo secondario), dispnea, eritema, eruzione cutanea e bolle. Se compare una reazione allergica, interrompere il trattamento e consultare un medico.

Solo per la soluzione iniettabile: shock anafilattico con possibile esito fatale è stato associato con l’uso parenterale.

Patologie renali e urinarie

Urine dall’odore anormale

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche*

Dispnea.

* solo come manifestazione di una reazione allergica

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Eruzione cutanea, eritema.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Alle dosi raccomandate Benexol non causa ipervitaminosi.

I sintomi di un sovradosaggio comprendono neuropatia sensitiva e sindromi neuropatiche, nausea, cefalea, parestesia, sonnolenza, aumento dei livelli sierici delle AST (SGOT) e diminuzione dei livelli sierici di acido folico.

Questi effetti sono reversibili alla cessazione del trattamento.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: vitamina B1 in associazione con vitamina B6 e vitamina B12, codice ATC: A11DB.

Benexol contiene in associazione la vitamina B1, la vitamina B6 e la vitamina B12.

La vitamina B1 sotto forma di estere difosforico, entra nella costituzione di alcuni enzimi che svolgono una funzione primaria nel metabolismo cellulare degli zuccheri.

La vitamina B6 interviene nel metabolismo quale coenzima per numerose trasformazioni degli aminoacidi, comprese la decarbossilazione e la transaminazione.

La vitamina B12 (cianocobalamina o idroxocobalamina) partecipa a numerose reazioni biochimiche, essenziali tra l’altro per la buona funzionalità della cellula nervosa.

L’idroxocobalamina possiede le stesse caratteristiche biologiche della cianocobalamina; differisce tuttavia da questa per alcune peculiarità farmacocinetiche che permettono di ottenere livelli ematici più alti e persistenti (lento assorbimento dal punto di iniezione, eliminazione renale meno rapida). L’impiego elettivo delle vitamine in terapia è rappresentato dalla profilassi e dal trattamento delle manifestazioni di carenze per scarso apporto alimentare, ridotto assorbimento o aumentata richiesta. In particolare l’associazione trova utile impiego nelle nevriti carenziali (etiliche o gravidiche) e come coadiuvante nelle nevriti di altra origine.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Non sono stati effettuati studi specifici con questo prodotto, ma la farmacocinetica dei singoli componenti è ampiamente documentata.

Vitamina B 1: l’assorbimento a livello intestinale avviene per trasporto attivo sodio-dipendente e per diffusione passiva. La tiamina viene quindi immagazzinata nei tessuti fino a saturazione ed escreta poi nelle urine come derivato pirimidinico o in forma immodificata.

Vitamina B 6: viene facilmente assorbita a livello intestinale. Nel fegato si forma acido 4-piridossico, che è il principale prodotto di escrezione. Esso deriva dall’azione dell’aldeide-ossidasi epatica sul piridossale, sostanza nella quale si trasforma la piridossina nell’organismo.

Vitamina B 12: somministrata per via orale, la cianocobalamina viene assorbita in parte per semplice diffusione attraverso la mucosa intestinale, in parte dopo essersi legata al fattore intrinseco, glicoproteina a peso molecolare 60.000. Il complesso vitamina B12-fattore intrinseco interagisce con recettori specifici della mucosa dell’ileo determinando il passaggio in circolo del principio vitaminico. La vitamina B12 si lega quindi a delle globuline plasmatiche, le transcobalamine, per essere trasportata nei tessuti ed immagazzinata nel fegato. L’escrezione avviene in piccola quota attraverso la bile ed in prevalenza per via renale. Per via parenterale l’idroxocobalamina determina concentrazioni plasmatiche più prolungate di quelle della cianocobalamina.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Non sono stati effettuati studi specifici con questo prodotto, ma la sicurezza preclinica dei singoli componenti è ampiamente documentata.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Benexol compresse gastroresistenti

silice colloidale idrata, povidone, magnesio stearato, amido pregelatinizzato, mannitolo, talco, acido metacrilico - etile acrilato copolimero (1:1), carmellosa sodica, macrogol 6000, glicerolo triacetato.

Benexol dosaggio basso polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare

La fiala di polvere contiene: metile paraidrossibenzoato, propile paraidrossibenzoato, sodio idrossido.

Una fiala solvente contiene: acqua per preparazioni iniettabili

Benexol dosaggio alto polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare

La fiala di polvere contiene: metile paraidrossibenzoato, propile paraidrossibenzoato, sodio idrossido.

Una fiala solvente contiene: acqua per preparazioni iniettabili


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Nessuna nota.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

Benexol compresse gastroresistenti

24 mesi

Benexol dosaggio basso polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare

Benexol dosaggio alto polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare

3 anni.

Le fiale vanno usate immediatamente dopo la ricostituzione del prodotto.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Fiale: Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

Compresse gastroresistenti: Non conservare a temperatura superiore ai 25 °C


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Benexol compresse gastroresistenti

Blister costituiti da materale plastico termoformato accoppiato con nastro di alluminio.

Benexol dosaggio basso polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare

Benexol dosaggio alto polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare

Fiale di vetro scuro (color giallo ambra) I classe idrolitica per la polvere.

Fiale di vetro incolore I classe idrolitica per il solvente.

I vari contenitori sono racchiusi nel rispettivo astuccio di cartone assieme al foglio illustrativo.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Bayer S.p.A. Viale Certosa 130, 20156 Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Compresse gastroresistenti

20 compresse gastroresistenti AIC n° 020213029

Dosaggio basso polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare

6 fiale polvere + 6 fiale solvente 2 ml AIC n° 020213118

Dosaggio alto polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare

6 fiale liofilizzate + 6 fiale solvente 2 ml AIC n° 020213132


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Rinnovo: giugno 2010


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Determinazione AIFA del: Luglio 2010