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Bicalutamide Teva 50 mg, compresse rivestite con film
Ogni compressa contiene 50 mg di bicalutamide. Eccipiente: lattosio
monoidrato Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compresse rivestite con film. Descrizione: compresse rivestite con
film, di colore bianco-biancastro, biconvesse, con impresso su un lato
"93" e sull'altro "220".
Trattamento del carcinoma prostatico in stadio avanzato, in
associazione con un analogo dell'ormone di liberazione dell'ormone
luteinizzante (LHRH) o con la castrazione chirurgica.
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Uomini adulti, compresi i pazienti anziani: Una compressa da assumere
una volta al giorno sempre alla stessa ora (solitamente al mattino o
alla sera). Il trattamento deve essere iniziato 1 settimana prima della
somministrazione di un analogo LHRH o contemporaneamente alla
castrazione chirurgica.
Insufficienza renale
Non è necessario alcun adeguamento della dose nei pazienti con insufficienza
renale. Non vi è esperienza sull'uso della bicalutamide in pazienti con
insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min) (vedere
paragrafo 4.4).
Insufficienza epatica
Non è necessario alcun adeguamento della dose nei pazienti che presentano una
lieve insufficienza epatica.
I pazienti con insufficienza epatica da moderata a grave possono evidenziare
un accumulo maggiore della sostanza (vedere paragrafi 4.3 e 4.4).
Bambini e adolescenti
Non esistono indicazioni relative all'uso della bicalutamide nei bambini o
negli adolescenti.
Ipersensibilità alla bicalutamide o a uno qualsiasi degli eccipienti
(vedere paragrafo 4.4).
Grave insufficienza epatica (vedere paragrafo 4.4).
Somministrazione concomitante di terfenadina, astemizolo o cisapride (vedere
paragrafo 4.5).
La bicalutamide viene ampiamente metabolizzata dal fegato. I dati
disponibili indicano che la sua eliminazione potrebbe risultare più lenta nei
pazienti con grave insufficienza epatica, determinando dunque un maggiore
accumulo della sostanza. Di conseguenza, occorre prestare attenzione quando la
bicalutamide viene somministrata a pazienti con una moderata insufficienza
epatica (vedere anche paragrafo 4.3).
Si raccomanda il monitoraggio della funzionalità epatica, a causa della
possibile comparsa di alterazioni a livello epatico. La maggioranza di tali casi
si verifica entro 6 mesi dall'inizio della terapia.
Gravi alterazioni a livello epatico sono state osservate raramente; in tali
casi, è necessario interrompere la terapia con la bicalutamide.
Data la mancanza di dati relativi all'impiego della bicalutamide nei pazienti
con insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min), la
bicalutamide va utilizzata con cautela in tali soggetti.
La bicalutamide è un inibitore del citocromo P450 (CYP) 3A4. Si raccomanda
cautela nei pazienti che assumono contemporaneamente sostanze che vengono
metabolizzate attraverso il CYP 3A4.
Questo prodotto contiene 35 mg di lattosio monoidrato. I pazienti con rari
problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza di Lapplattasi o
malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere il farmaco.
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Non sono state dimostrate interazioni farmacologiche o farmacocinetiche tra
la bicalutamide e gli analoghi LHRH.
Gli studi in vitro indicano che la R-bicalutamide agisce come inibitore del
CYP 3A4 e ha un'azione inibitoria più debole sull'attività dei CYP 2C9, 2C19 e
2D6.
Nonostante le sperimentazioni cliniche che hanno impiegato il fenazone come
marcatore dell'attività del CYP non abbiano dimostrato alcuna potenziale
interazione con la bicalutamide, l'esposizione media (AUC) al midazolam è
aumentata fino all'80% dopo la somministrazione concomitante di bicalutamide per
28 giorni. Per le sostanze con un indice terapeutico ridotto, un simile aumento
potrebbe essere rilevante.
Di conseguenza, la somministrazione concomitante di terfenadina, astemizolo o
cisapride è controindicata (vedere paragrafo 4.3) ed è necessaria cautela quando
si prescrivono in concomitanza ciclosporina o bloccanti dei canali del calcio.
Per questi prodotti, può rendersi necessaria una riduzione della dose, in
particolare in caso di effetti potenziati o avversi. I livelli plasmatici e le
condizioni cliniche del paziente dovranno essere monitorati con frequenza e
regolarità, sia all'inizio della terapia con bicalutamide sia dopo la sua
interruzione.
Occorre una certa cautela durante la somministrazione concomitante di
sostanze che possono inibire l'ossidazione della bicalutamide, per esempio
farmaci contenenti ketoconazolo o cimetidina. Ciò potrebbe infatti aumentare i
livelli plasmatici della bicalutamide e di conseguenza anche gli eventi avversi.
Gli studi in vitro indicano che la bicalutamide è in grado di rimuovere il
warfarin, anticoagulante cumarinico, dai siti di legame sulle proteine. Quindi,
nei pazienti che assumono contemporaneamente anticoagulanti cumarinici, si
raccomanda un monitoraggio frequente e regolare del tempo di protrombina dopo
l'inizio della somministrazione di bicalutamide.
La bicalutamide non è indicata per le donne, quindi non va somministrata né
in gravidanza né durante l'allattamento.
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e di
usare macchinari. Comunque, si possono manifestare occasionalmente capogiri o
sonnolenza (vedere il paragrafo 4.8). I pazienti che rilevano tali effetti
debbono prestare la massima cautela.
In questa sezione gli effetti indesiderati sono classificati come segue:
molto comuni (>1/10); comuni (>1/100, <1/10); non comuni (>1/1000, <1/100);
rari (>1/10.000, <1/1000); molto rari (<1/10.000), comprese le segnalazioni
isolate.
Disturbi del sistema immunitario
Non comuni: reazioni di ipersensibilità, compresi edema angioneurotico e
orticaria
Disturbi psichiatrici
Non comuni: depressione
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Non comuni: malattia polmonare interstiziale
Patologie gastrointestinali
Comuni: diarrea, nausea Rari: vomito
Patologie epatobiliari
Comuni: alterazioni epatiche (alti livelli di transaminasi; colestasi e
ittero)1 Molto rari: insufficienza epatica2
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Rari: secchezza della cute
Patologie renali e urinarie
Non comuni: ematuria
Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella
Molto comuni: dolorabilità del seno3, ginecomastia3
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Molto comuni: vampate di calore3 Comuni: astenia, prurito
1 Le alterazioni a livello epatico raramente sono di grave entità e sono
risultate spesso di natura transitoria; si sono risolte o sono migliorate
proseguendo la terapia o dopo la sua interruzione (vedere paragrafo 4.4).
2 I casi di insufficienza epatica si sono verificati molto raramente nei
pazienti trattati con la bicalutamide, ma non è stata stabilita con certezza
alcuna relazione causale. Deve essere presa in considerazione la verifica
periodica della funzionalità epatica (vedere paragrafo 4.4).
3 Tali effetti possono essere ridotti con una concomitante castrazione.
Inoltre, durante le sperimentazioni cliniche riguardanti l'impiego della
bicalutamide con/senza un analogo LHRH sono stati riferiti i seguenti eventi
avversi:
Patologie del sistema emolinfopoietico
Comuni: anemia Molto rari: trombocitopenia
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Comuni: diabete mellito, aumento di peso Non comuni: anoressia, iperglicemia,
perdita di peso
Patologie del sistema nervoso
Molto comuni: diminuzione della libido Comuni: capogiri, insonnia Non comuni:
sonnolenza
Patologie cardiache
Molto rari: insufficienza cardiaca, angina, difetti di conduzione cardiaca
compresi prolungamenti degli intervalli PR e QT, aritmie e alterazioni
aspecifiche dell'ECG
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Non comuni: dispnea
Patologie gastrointestinali
Comuni: stipsi Non comuni: secchezza delle fauci, dispepsia, flatulenza
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Comuni: eruzione cutanea, sudorazione, irsutismo Non comuni: alopecia
Patologie renali e urinarie
Non comuni: nicturia
Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella
Molto comuni: disfunzione erettile, impotenza
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comuni: edema, dolore, dolore pelvico, brividi
Non comuni: dolore addominale, dolore toracico, cefalea, dolore alla schiena,
dolore al collo
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Non sono stati riportati casi di sovradosaggio negli esseri umani. Non è
noto alcun antidoto specifico per il sovradosaggio, il cui trattamento dovrà
essere sintomatico. L'emodialisi non ha alcuna efficacia in caso di
sovradosaggio. �ˆ indicato un trattamento generale di sostegno, comprendente un
frequente monitoraggio delle funzioni vitali.
Gruppo farmacoterapeutico: antiandrogeni Codice ATC: L02BB03
La bicalutamide è un antiandrogeno non steroideo senza altre attività
endocrine. Si lega ai recettori degli androgeni senza attivare l'espressione del
gene e quindi inibisce la stimolazione da parte degli androgeni. Tale inibizione
determina a sua volta la regressione dei tumori prostatici. In alcuni pazienti,
l'interruzione della terapia può provocare la sindrome di astinenza da
antiandrogeni.
La bicalutamide è un racemo, il cui enantiomero R è responsabile della
maggior parte dell'attività antiandrogena.
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La bicalutamide è ben assorbita dopo la somministrazione per via orale. Il
cibo ha dimostrato di non influire in modo significativo sulla
biodisponibilità della bicalutamide.
L'enantiomero S viene rapidamente escreto, se paragonato all'enantiomero R.
L'emivita di eliminazione plasmatica è approssimativamente di una settimana.
Dopo una somministrazione quotidiana regolare, la concentrazione plasmatica
dell'enantiomero R, se paragonata a quella dell'enantiomero S, è
approssimativamente 10 volte più alta a causa della sua lunga emivita di
eliminazione.
Dopo l'assunzione di una dose quotidiana di 50 mg, le concentrazioni
plasmatiche allo stato stazionario dell'enantiomero R raggiungono
approssimativamente i 9 μg/ml. Della quantità totale di enantiomeri presenti nel
plasma allo stato stazionario, il 99% rappresentato da enantiomero R è
responsabile dell'azione terapeutica.
L'età, l'insufficienza renale oppure una insufficienza epatica da lieve a
moderata nonhanno alcuna influenza sulle proprietà farmacocinetiche
dell'enantiomero R. �ˆ stato dimostrato che l'eliminazione plasmatica
dell'enantiomero R è più lenta nei pazienti con insufficienza epatica grave.
La bicalutamide si lega alle proteine: (racemo 96%, enantiomero R più del
99%) e viene ampiamente metabolizzata (attraverso l'ossidazione e la
glucuronidazione): i metaboliti vengono escreti in ugual misura attraverso i
reni e la bile.
Negli animali da esperimento e negli uomini, la bicalutamide è un
antagonista puro e potente dei recettori degli androgeni. La principale azione
farmacologica secondaria è costituita dall'induzione dell'ossidasi a funzione
mista dipendente dal CYP450 nel fegato. Le alterazioni degli organi bersaglio
negli animali sono chiaramente correlate all'azione farmacologica primaria e
secondaria della bicalutamide, e includono involuzione dei tessuti
androgeno-dipendenti, iperplasia e neoplasia o tumore della tiroide, del
fegato e delle cellule di Leydig, problemi nella differenziazione sessuale dei
figli maschi e compromissione reversibile della fertilità nei pazienti di
sesso maschile. Gli studi sulla genotossicità non hanno rilevato alcun
potenziale mutageno. Tutti gli eventi avversi rilevati negli studi condotti su
animali sono ritenuti speciespecifici e senza alcuna rilevanza per l'essere
umano nell'ambito dei trattamenti clinici indicati.
Parte interna della compressa: Cellulosa microcristallina Povidone
Croscarmellosa sodica Sodio lauril solfato Lattosio monoidrato Silice
colloidale anidra Magnesio stearato (E572)
Rivestimento: Ipromellosa (E464) Polidestrosio (E1200) Titanio diossido
(E171) Macrogol 4000
Non pertinente.
2 anni
Conservare nella confezione originale.
Blister trasparente in PVC/PVdC/Al, scatola di cartone. 28 compresse
rivestite con film.
Nessuna istruzione particolare.
Teva Pharma Italia S.r.l. - V.le G. Richard, 7 - 20143 Milano
038352023/M - "50 Mg Compresse Rivestite Con Film" 28 Compresse In Blister
Pvc/Pvdc/Al