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BISOPROLOLO MYLAN GENERICS
Ogni compressa contiene 1,25 mg di bisoprololo fumarato
Ogni compressa contiene 2,5 mg di bisoprololo fumarato
Ogni compressa contiene 3,75 mg di bisoprololo fumarato
Ogni compressa contiene 5 mg di bisoprololo fumarato
Ogni compressa contiene 10 mg di bisoprololo fumarato
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compresse
1,25 mg: compresse rotonde biconvesse di colore da bianco a quasi bianco
2,5 mg: compresse rotonde biconvesse di colore da bianco a quasi bianco con incisione su di un lato
3,75 mg: compresse rotonde biconvesse di colore da bianco a quasi bianco
5 mg: compresse rotonde biconvesse di colore da bianco a quasi bianco con incisione su di un lato
10 mg: compresse rotonde biconvesse di colore da bianco a quasi bianco con incisione su di un lato
Solo le compresse di Bisoprololo Mylan Generics compresse da 2,5 mg, 5 mg e 10 mg possono essere suddivise in metà uguali.
Trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile con ridotta funzione sistolica ventricolare sinistra in combinazione con ACE inibitori e diuretici ed eventualmente glicosidi cardiaci (per ulteriori informazioni vedere paragrafo 5.1).
Trattamento dell’angina pectoris cronica stabile.
Trattamento dell’ipertensione essenziale.
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Uso orale
Uso in pazienti con insufficienza cardiaca cronica stabile
La terapia standard per l’insufficienza cardiaca cronica consiste nell’assunzione di un ACE inibitore (o antagonista recettore dell’angiotensina in caso di intolleranza agli ACE inibitori), un betabloccante, diuretici, e laddove appropriato, glicosidi cardiaci. All’inizio del trattamento con bisoprololo i pazienti devono presentare insufficienza cardiaca cronica stabile senza episodi acuti.
Il medico curante deve essere esperto nel trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica.
Un peggioramento transitorio dell’insufficienza cardiaca, ipotensione, o bradicardia può verificarsi durante il periodo di titolazione e in seguito.
Fase di titolazione
Il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile con il bisoprololo fumarato richiede una fase di titolazione.
Il trattamento con il bisoprololo fumarato deve iniziare con una titolazione graduale secondo il seguente schema:
- 1,25 mg una volta al dì per una settimana, se ben tollerati aumentare a
- 2,5 mg una volta al dì per un’ulteriore settimana, se ben tollerati aumentare a
- 3,75 mg una volta al dì per un’ulteriore settimana, se ben tollerati aumentare a
- 5 mg una volta al dì per le 4 settimane seguenti, se ben tollerati aumentare a
- 7,5 mg una volta al dì per le 4 settimane seguenti, se ben tollerati aumentare a
- 10 mg una volta al dì per la terapia di mantenimento.
La massima dose consigliata è 10 mg una volta al dì.
Durante la fase di titolazione si consiglia un attento monitoraggio dei segni vitali (frequenza cardiaca, pressione sanguigna) e dei sintomi di peggioramento dell’insufficienza cardiaca. I sintomi possono verificarsi già entro il primo giorno dopo l’inizio del trattamento.
Modifica del trattamento
Se la dose massima consigliata è ben tollerata, è possibile considerare una riduzione graduale della dose stessa.
In caso di peggioramento transitorio dell’insufficienza cardiaca, ipotensione o bradicardia, si consiglia di rivalutare il dosaggio degli altri farmaci somministrati al paziente. Potrebbe anche essere necessario ridurre temporaneamente il dosaggio di bisoprololo o prendere in considerazione la sospensione della terapia.
La reintroduzione e/o la titolazione del bisoprololo devono sempre essere prese in considerazione quando le condizioni del paziente si stabilizzano nuovamente.
In caso di interruzione della terapia, si consiglia una diminuzione graduale della dose poiché una brusca interruzione potrebbe aggravare seriamente la condizione del paziente.
Il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile con il bisoprololo fumarato è generalmente un trattamento a lungo termine.
Somministrazione
Bisoprololo Mylan Generics compresse deve essere assunto al mattino e può essere assunto a stomaco pieno. Le compresse devono essere ingoiate con liquido e non devono essere masticate.
Popolazioni speciali
Pazienti con danni renali o epatici:
Non vi sono informazioni sulla farmacocinetica del bisoprololo fumarato in pazienti affetti da insufficienza cardiaca cronica e con funzionalità renale o epatica danneggiata. La titolazione della dose in dette popolazioni deve, quindi, avvenire con maggiore cautela.
Pazienti anziani:
Non è necessario nessun adeguamento del dosaggio. Si consiglia di iniziare il trattamento con la minima dose possibile.
Bambini sotto i 12 anni e adolescenti:
La somministrazione di Bisoprololo Mylan Generics compresse è sconsigliata nei bambini per la mancanza di dati.
Ipertensione e Angina pectoris
La dose abituale è 10 mg una volta al dì con una dose massima consigliata di 20 mg al dì. In pazienti con ischemia cardiaca, si consiglia la sospensione graduale del trattamento nell’arco di 1-2 settimane. In alcuni pazienti la dose di 5 mg al dì può risultare adeguata.
Popolazioni speciali
Pazienti con danni renali o epatici:
In pazienti con funzione renale o epatica danneggiata all’ultimo stadio (clearance di creatinina < 20 ml/min), la dose non deve superare 10 mg di bisoprololo una volta al dì.
Pazienti anziani:
Generalmente non è necessario nessun adeguamento del dosaggio, ma una dose giornaliera di 5 mg può risultare adeguata in alcuni pazienti. In caso di grave disfunzione renale o epatica può essere necessario ridurre il dosaggio.
Bambini sotto i 12 anni e adolescenti:
La somministrazione di Bisoprololo Mylan Generics compresse è sconsigliata nei bambini per la mancanza di dati.
- Ipersensibilità al bisoprololo o ad uno qualsiasi degli eccipienti
- Insufficienza cardiaca non compensata, acuta, non trattata che richiede una terapia inotropa endovenosa (vedere paragrafo 4.4)
- Shock cardiogeno
- Arresto AV di secondo o terzo grado (senza un pacemaker).
- Sindrome del seno malato
- Blocco senoatriale
- Bradicardia con meno di 60 battiti al minuto prima dell'inizio della terapia
- Ipotensione (pressione sanguigna sistolica inferiore a 100 mm Hg).
- Asma bronchiale grave o BPCO grave.
- Ultimi stadi della malattia occlusiva arteriosa periferica e sindrome di Raynaud
- Feocromocitoma non trattato (vedere paragrafo 4.4)
- Acidosi metabolica
Il Bisoprololo Mylan Generics compresse deve essere somministrato con cautela in caso di:
- insufficienza cardiaca cronica stabile (il Bisoprololo è indicato per il trattamento successivo alla fase iniziale di titolazione)
- broncospasmo (asma bronchiale, malattia respiratoria ostruttiva)
- diabete mellito con ampie fluttuazioni della glicemia; i sintomi di ipoglicemia possono essere mascherati.
- digiuno
- terapia desensibilizzante in corso
- blocco AV di primo grado
- angina di Prinzmetal
- patologie occlusive arteriose periferiche (un aumento dei disturbi può essere registrato in particolar modo all’inizio della terapia)
- anestesia generale
Nei pazienti sottoposti ad anestesia generale, i betabloccanti riducono l’incidenza delle aritmie e dell’ischemia al miocardio durante l’induzione e l’intubazione, e nella fase post operatoria. Si consiglia generalmente di continuare la terapia di mantenimento con betabloccanti perioperativamente. L’anestesista deve essere a conoscenza dell’impiego di betabloccanti da parte del paziente per le potenziali interazioni con altri farmaci, che potrebbero produrre bradiaritmie, attenuazione della tachicardia riflessa e diminuzione della capacità di compensare in via riflessa la perdita di sangue. Qualora si ritenga necessario interrompere la terapia con betabloccanti prima dell’intervento chirurgico, la sospensione dovrà avvenire in maniera graduale ed essere completata circa 48 ore prima dell’anestesia.
Non sono disponibili dati terapeutici relativi al trattamento dell’insufficienza cardiaca con bisoprololo fumarato in pazienti affetti dalle seguenti patologie e nelle seguenti condizioni:
- diabeto mellito (tipo I) insulina dipendente
- funzione renale gravemente danneggiata (creatinina nel siero >300 micromol/l)
- funzione epatica seriamente danneggiata
- cardiomiopatia restrittiva
- patologia cardiaca congenita
- patologia valvolare organica emodinamicamente significativa
- infarto del miocardio negli ultimi 3 mesi
La combinazione di bisoprololo fumarato con calcio antagonisti del tipo verapamil e diltiazem, con farmaci antiaritmici classe I e con medicinali antipertensivi ad azione centrale, è generalmente sconsigliata. Per maggiori dettagli vedere paragrafo 4.5.
In pazienti affetti da asma bronchiale o da altre patologie polmonari ostruttive croniche suscettibili di diventare sintomatiche, dovrà essere somministrata simultaneamente una terapia per la bronchodilatazione. Occasionalmente si può osservare un aumento della resistenza al passaggio dell’aria in pazienti asmatici. Di conseguenza è necessario aumentare la dose di beta2-stimolanti.
Come altri agenti betabloccanti, il bisoprololo fumarato può aumentare la sensibilità nei confronti degli allergeni e la gravità di reazioni anafilattiche. I trattamenti con adrenalina non producono sempre l’effetto terapeutico desiderato.
La somministrazione di agenti betabloccanti (es. bisoprololo fumarato) in pazienti affetti da psoriasi, o con una storia di psoriasi, deve avvenire dopo attenta valutazione dei benefici sui rischi.
I sintomi di tireotossicosi possono essere mascherati se si segue una terapia con bisoprololo fumarato.
In pazienti affetti da feocromocitoma, il bisoprololo non deve essere somministrato se non dopo blocco degli alfa recettori.
L’inizio del trattamento con bisoprololo Mylan Generics compresse necessita di un costante monitoraggio. Per la posologia ed il modo di somministrazione vedere il paragrafo 4.2.
L’interruzione della terapia con bisoprololo Mylan Generics compresse non deve avvenire bruscamente, a meno che chiaramente prescritto. Per ulteriori informazioni vedere il paragrafo 4.2.
Il medicinale contiene un principio attivo che risulta positivo ai controlli anti-doping.
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Combinazioni sconsigliate
Calcio antagonisti tipo verapamil ed in minore entità tipo diltiazem: influenza negativa sulla contrattilità e sulla conduzione atrioventricolare. La somministrazione di verapamil per via endovenosa in pazienti sottoposti a trattamento con betabloccanti può produrre una grave forma di ipotensione e blocco atrioventricolare.
Farmaci antiaritmici classe I (es. quinidina, disopiramide; lidocaina, fenitoina; flecainide, propafenone): l’effetto sul tempo di conduzione atrioventricolare può essere potenziato e l'effetto inotropo negativo aumentato.
Farmaci antipertensivi ad azione centrale quali clonidina ed altri (es. metildopa, moxonidina, rilmenidina): l’uso simultaneo di farmaci antipertensivi ad azione centrale può portare ad un peggioramento dell’insufficienza cardiaca attraverso una diminuzione del tono simpatetico centrale (riduzione della frequenza cardiaca e della conduzione cardiaca, vasodilatazione). L’interruzione improvvisa della terapia, in particolare se precedente alla sospensione dei betabloccanti, può aumentare il rischio di “ipertensione di rimbalzo”.
Combinazioni da adottare con cautela
Calcio antagonisti quali derivati della diidropiridinae con effetto inotropo negativo (es. nifedipina). La nifedipina diminuisce la contrattilità del miocardio influenzando la quantità di calcio. Il suo uso concomitante in pazienti sottoposti a trattamento con betabloccanti può aumentare il rischio di ipotensione e di riduzione della funzione della pompa ventricolare con possibili conseguenze di insufficienza cardiaca in pazienti con insufficienza cardiaca latente. L’inotropismo negativo della nifedipina può aggravare repentinamente o esacerbare l’insufficienza cardiaca.
Calcio antagonisti del tipo diidropiridina quali felodipina e amlodipina: l’uso concomitante può aumentare il rischio di ipotensione e non si può escludere il rischio di un maggiore deterioramento della funzione della pompa ventricolare in pazienti con insufficienza cardiaca.
Farmaci antiaritmici classe III (es. amiodarone): l’effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare può essere potenziato.
Betabloccanti ad uso topico (es. gocce oculari per il trattamento del glaucoma) possono sommarsi agli effetti sistemici del bisoprololo.
Farmaci parasimpatomimetici: l’uso concomitante può aumentare il tempo di conduzione atrio-ventricolare ed il rischio di bradicardia.
Insulina e farmaci antidiabetici per uso orale: intensificazione dell’effetto di abbassamento dei livelli di glucosio nel sangue. Il blocco dei beta-adrenorecettori può mascherare i sintomi di ipoglicemia.
Agenti anestetici: attenuazione della tachicardia riflessa ed aumento del rischio di ipotensione (per ulteriori informazioni sull’anestesia generale, vedere anche paragrafo 4.4.).
Glicosidi digitalis: riduzione della frequenza cardiaca, aumento del tempo di conduzione atrio-ventricolare.
Farmaci antinfiammatori non-steroidei (FANS): possono ridurre l’effetto ipotensivo del bisoprololo.
Agenti β-simpatomimetici (es. isoprenalina, dobutamina): in combinazione con il bisoprololo possono ridurre gli effetti di entrambi gli agenti.
Attivatori simpatomimetici di entrambi gli adrenorecettori β- e α- (es. noradrenalina, adrenalina): in combinazione con il bisoprololo possono rendere visibili gli effetti vasocostrittori mediati dagli α-adrenocettori degli agenti che causano l’aumento della pressione sanguigna e l’aggravamento della claudicazione intermittente. Tali interazioni sono ritenute più probabili con i betabloccanti non selettivi. Per il trattamento di reazioni allergiche possono essere necessarie dosi più elevate di adrenalina.
L’uso concomitante di agenti antipertensivi così come di altri farmaci capaci di ridurre la pressione sanguigna, (es. antidepressivi triciclici, barbiturici, fenotiazine) può aumentare il rischio di ipotensione.
Moxisilato: potenziale causa di grave ipertensione posturale.
Combinazioni da considerare
Meflochina: aumento del rischio di bradicardia
Inibitori monoamminossidasi (eccetto inibitori MAO-B): potenziato effetto ipotensivo degli agenti betabloccanti, ma anche possibile rischio di crisi ipertensive.
Gravidanza:
Bisoprololo Mylan Generics compresse ha effetti farmacologici che possono causare conseguenze dannose sulla gravidanza e/o sul feto/neonato. In generale, gli agenti bloccanti del beta-adrenorecettore riducono la perfusione placentare, il che è stato associato a ritardo della crescita, morte intrauterina, aborto o travaglio precoce. Nel feto e nel neonato possono verificarsi reazioni avverse (ad es. ipoglicemia, bradicardia). Qualora fosse necessario il trattamento con agenti bloccanti del beta-adrenorecettore, è preferibile utilizzare gli agenti bloccanti del beta1.adrenorecettore.
Bisoprololo Mylan Generics compresse non deve essere impiegato durante la gravidanza, a meno che non sia strettamente necessario. Qualora il trattamento con Bisoprololo Mylan Generics compresse fosse considerato necessario, il flusso sanguigno utero-placentare e la crescita fetale dovranno essere monitorati. In caso di effetti negativi sulla gravidanza o danni al feto, dovrà essere preso in considerazione un trattamento alternativo.
Il neonato dovrà essere costantemente monitorato. Generalmente, i sintomi di ipoglicemia e brachicardia si manifestano entro i primi 3 giorni.
Allattamento:
Non è noto se il bisoprololo venga escreto nel latte umano.
Per questo motivo l'allattamento al seno è sconsigliato durante la somministrazione di bisoprololo.
Bisoprololo Mylan Generics compresse ha scarsa influenza sulla capacità di guidare ed usare macchinari. In uno studio effettuato su pazienti affetti da patologie cardiache coronariche è stato rilevato che il bisoprololo fumarato non ha compromesso la capacità di guidare. Tuttavia, a causa di differenze individuali nella risposta al medicinale, la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari può essere compromessa. Di ciò si deve tener conto soprattutto all'inizio del trattamento, in seguito a variazioni del dosaggio del medicinale ed in caso di assunzione contemporanea di alcool.
La seguente terminologia è stata utilizzare per classificare l’incidenza degli effetti indesiderati:
Molto comune (≥ 1/10)
Comune (≥ 1/100, to < 1/10)
Non comune (≥ 1/1,000 to < 1/100)
Raro (≥ 1/10,000 < 1/1,000)
Molto raro (≤ 1/10,000)
Patologie cardiache:
Molto comune: bradicardia.
Comune: peggioramento dell’insufficienza cardiaca.
Non comune: disturbi della conduzione AV
Esami:
Raro: aumento trigliceridi, aumento del livello enzimatico del fegato (ALAT, ASAT).
Patologie del sistema nervoso:
Comune: vertigini, cefalea.
Raro: sincope
Patologie della vista:
Raro: riduzione del flusso lacrimale (da considerare nel caso in cui il paziente faccia uso di lenti a contatto).
Molto raro: congiuntivite.
Patologie dell’udito e del labirinto:
Raro: compromissione dell’udito
Patologie respiratorie, toraciche e mediastinali:
Non comune: broncospasmo in pazienti affetti da asma bronchiale o con storia di malattia ostruttiva delle vie aeree.
Raro: rinite allergica.
Disturbi gastrointestinali:
Comune: disturbi gastrointestinali quali nausea, vomito, diarrea, costipazione.
Patologie della cute e dei tessuti subcutanei:
Raro: reazioni di ipersensibilità (prurito, flush, rash).
Molto raro: i betabloccanti possono causare o produrre un peggioramento della psoriasi o indurre rash simili alla psoriasi, alopecia.
Patologie muscoloscheletriche e dei tessuti connettivi:
Non comune: debolezza muscolare e crampi
Patologie vascolari:
Comune: sensazione di freddo o insensibilità alle estremità, ipotensione
Non comune: ipotensione ortostatica.
Patologie generali:
Comune: astenia, stanchezza
Patologie epatobiliari:
Raro: epatite
Patologie del sistema riproduttivo e delle mammelle:
Raro: disturbi della potenza sessuale.
Patologie psichiatriche:
Non comune: disturbi del sonno, depressione.
Raro: incubi, allucinazioni.
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In caso di sovradosaggio (es. dose giornaliera di 15 mg invece di 7,5 mg) sono stati osservati blocco AV di terzo stadio, bradicardia e vertigini. In generale, i sintomi più comuni in caso di sovradosaggio di agenti betabloccanti sono bradicardia, ipotensione, broncospasmo, insufficienza cardiaca acuta ed ipoglicemia. Ad oggi si sono verificati casi di sovradosaggio (massimo: 2000 mg) con bisoprololo in pazienti affetti da ipertensione e/o malattia cardiaca coronaria con sintomi di bradicardia e/o ipotensione. Tutti i pazienti si sono ristabiliti. Si osserva un’ampia variazione della sensibilità individuale rispetto alla somministrazione di una dose singola elevata di bisoprololo. I pazienti affetti da insufficienza cardiaca risultano potenzialmente molto sensibili. E’ quindi obbligatorio iniziare il trattamento di detti pazienti con una titolazione graduale conformemente allo schema riportato al paragrafo 4.2.
In caso di sovradosaggio, interrompere il trattamento con bisoprololo fumarato ed avviare un trattamento sintomatico e di supporto. Dati disponibili limitati suggeriscono che il bisoprololo è difficilmente eliminabile con dialisi. Sulla base delle azioni farmacologiche attese e delle raccomandazioni relative agli altri agenti betabloccanti, è necessario considerare le seguenti misure generali per una garanzia clinica.
Bradicardia: atropina deve essere somministrata per via endovenosa. In caso di risposta insufficiente, l’isoprenalino o un diverso agente con proprietà cronotropiche positive potrà essere somministrato con cautela. In alcune circostanze può risultare necessario l’inserimento di un pacemaker cardiaco transvenoso.
Ipotensione: devono essere somministrati liquidi e vasopressori per via endovenosa. Può essere utile somministrare glucagone per via endovenosa.
Blocco AV (secondo o terzo stadio): i pazienti dovranno essere costantemente monitorati e sottoposti a trattamento con isoprenalina o inserimento di un pacemaker cardiaco transvenoso.
Peggioramento acuto dell’insufficienza cardiaca: somministrazione i.v. di diuretici, agenti inotropici e agenti vasodilatatori.
Broncospasmo: deve essere somministrata una terapia broncodilatatoria con isoprenalina, farmaci beta2-simpatomimetici e/o aminofillina.
Ipoglicemia: deve essere somministrato glucosio per via endovenosa.
Categoria farmacoterapeutica: agenti betabloccanti, selettivi
Codice ATC: C07AB07
Il bisoprololo fumarato è un potente agente bloccante del beta1-adrenorecettore altamente selettivo, privo di attività intrinseca stimolante e significativamente stabilizzante della membrana. Mostra unicamente scarsa affinità con il recettore beta2 nella muscolatura liscia dei bronchi e dei vasi e con il recettore beta2 della regolazione metabolica. Il bisoprololo fumarato, quindi, non dovrebbe generalmente influenzare la resistenza al passaggio dell’aria e gli effetti metabolici mediati dal beta2. La sua azione selettiva beta1 si estende oltre gli intervalli di dosaggio terapeutico.
Un totale di 2647 pazienti è stato incluso nello studio CIBIS II. L’83% (n = 2202) era in NYHA classe III ed il 17% (n = 445) in NYHA classe IV. Tali pazienti erano affetti da insufficienza cardiaca sistolica sintomatica stabile (frazione di eiezione <35%, su base ecocardiografica). La mortalità totale è risultata ridotta dal 17,3% all’11,8% (riduzione relativa 34%). Sono stati osservati una diminuzione dei decessi improvvisi (3,6% contro 6,3%, riduzione relativa 44%) ed un numero ridotto di episodi di insufficienza cardiaca per i quali è stata necessaria l’ospedalizzazione (12% contro 17,6%, riduzione relativa 36%). Infine, è stato osservato un miglioramento significativo della condizione funzionale in base alla classificazione NYHA. Durante la fase iniziale e di titolazione del bisoprololo sono stati osservati ricoveri ospedalieri per bradicardia (0,53%), ipotensione (0,23%), e scompenso acuto (4,97%), ma con percentuale simile al gruppo placebo (0%, 0,3% e 6,74%). Il numero degli infarti fatali e disabilizzanti è risultato pari a 20 nel gruppo trattato con bisoprololo e 15 nel gruppo trattato con placebo durante l’intero periodo di osservazione.
Lo studio CIBIS III ha esaminato 1010 pazienti di età ≥65 anni con insufficienza cardiaca cronica da lieve a moderata (CHF; NYHA classe II o III) e frazione di eiezione ventricolare sinistra ≤35%, i quali non erano stati precedentemente trattati con ACE inibitori, betabloccanti o blocco recettori dell’angiotensina. I pazienti sono stati trattati con una combinazione di bisoprololo e enalapril per un periodo dai 6 ai 24 mesi dopo un periodo iniziale di trattamento con bisoprololo o enalapril.
Si è registrata la tendenza ad una maggiore frequenza di peggioramento dell’insufficienza cardiaca cronica quando il bisoprololo è stato somministrato come terapia iniziale per 6 mesi. Non è stata dimostrata l’inferiorità del trattamento iniziale con bisoprololo rispetto al trattamento iniziale con enalapril nelle analisi di protocollo, sebbene i due diversi trattamenti per l’inizio della terapia CHF abbiano riportato un’incidenza simile di decessi e ospedalizzazione al termine dello studio (32,4% nel gruppo trattato prima con bisoprololo contro 33,1% nel gruppo trattato prima con enalapril, in base alla popolazione da protocollo). Lo studio dimostra che il bisoprololo può anche essere somministrato in pazienti anziani affetti da insufficienza cardiaca cronica con malattia da lieve a moderata.
Il Bisoprololo viene già impiegato nel trattamento dell’ipertensione e dell’angina. Così come con gli altri agenti betabloccanti b1, la modalità di azione in pazienti ipertesi non è chiaramente nota, ma è noto che il bisoprololo diminuisce marcatamente i livelli di renina nel siero.
In caso di somministrazione acuta in pazienti con malattie cardiache coronariche senza insufficienza cardiaca cronica, il bisoprololo fumarato riduce la frequenza cardiaca ed il volume sistolico e, di conseguenza, l’output cardiaco ed il consumo di ossigeno. In caso di somministrazione cronica la resistenza periferica inizialmente elevata diminuisce. Di conseguenza, il bisoprololo è efficace nell’eliminare o ridurre i sintomi.
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Il Bisoprololo viene assorbito e dimostra una disponibilità biologica pari a circa il 90% dopo la somministrazione orale. Il 30% del contenuto del bisoprololo nel plasma è legato alle proteine. Il volume di distribuzione è 3,5 l/kg. La clearance totale è pari a circa 15 l/l’ora. L’emivita del plasma di 10-12 ore è efficace per 24 ore dopo la somministrazione di una dose giornaliera. Il Bisoprololo è escreto dal corpo mediante due vie: Il 50% viene metabolizzato dal fegato in metaboliti inattivi che vengono poi escreti mediante i reni; il restante 50% viene escreto dai reni in forma non metabolizzata. Poiché l’eliminazione avviene nei reni e nel fegato in ugual misura, non risulta necessario un adeguamento del dosaggio in pazienti con funzionalità epatica compromessa o con insufficienza renale. La farmacocinetica in pazienti con insufficienza cardiaca cronica stabile e con funzionalità epatica o renale compromessa non è stata oggetto di studio.
La cinetica del bisoprololo è lineare ed indipendente dall’età.
In pazienti con insufficienza cardiaca cronica (NYHA classe III) i livelli di bisoprololo nel plasma sono più elevati e l’emivita prolungata rispetto ai volontari sani. La concentrazione massima del farmaco nel sangue allo stadio stazionario è 64+21 ng/ml ad una dose giornaliera di 10 mg e l’emivita è 17+5 ore.
I dati non clinici non mostrano alcun rischio particolare per gli esseri umani sulla base degli studi convenzionali sulla sicurezza farmacologica, tossicità per dose ripetuta, genotossicità o carcinogenicità. Come gli altri agenti betabloccanti, il bisoprololo fumarato provoca tossicità materna (diminuzione dell’assimilazione di cibo e del peso corporeo) ed embrio/fetale (aumento dell’incidenza di riassorbimento, riduzione del peso alla nascita, sviluppo fisico ritardato) se somministrato in dosi elevate, ma non dimostra effetti teratogenici.
Cellulosa, silice microcristallina
colloidale anidra,
croscamellosa sodica,
amido di sodio glicolato (tipo A)
e magnesio stearato.
Non pertinente.
3 anni.
Questo farmaco non richiede condizioni particolari per la conservazione.
Blister PVC/PVDC/Al bianco.
Confezioni da 20, 21, 28, 30, 50, 56, 60, 90 e 100 compresse.
Non tutte le confezioni possono essere commercializzate.
Nessuna precauzione particolare.
Qualsiasi prodotto non utilizzato o materiale di scarto deve essere smaltito conformemente alle disposizioni locali.
Mylan S.p.A.
Via Vittor Pisani, 20
20124 Milano
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039565092 - "1.25 Mg Compresse" 100 Compresse In Blister Pvc/Pvdc/Al
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039565294 - "5 Mg Compresse" 21 Compresse In Blister Pvc/Pvdc/Al
039565306 - "5 Mg Compresse" 28 Compresse In Blister Pvc/Pvdc/Al
039565318 - "5 Mg Compresse" 30 Compresse In Blister Pvc/Pvdc/Al
039565320 - "5 Mg Compresse" 50 Compresse In Blister Pvc/Pvdc/Al
039565332 - "5 Mg Compresse" 56 Compresse In Blister Pvc/Pvdc/Al
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039565357 - "5 Mg Compresse" 90 Compresse In Blister Pvc/Pvdc/Al
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039565458 - "10 Mg Compresse" 100 Compresse In Blister Pvc/Pvdc/Al
Marzo 2010
Marzo 2010