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BISOPROLOLO SANDOZ 10 mg
Ogni compressa contiene 10 mg di bisoprololo fumarato.
Eccipienti: ogni compressa contiene lattosio (come lattosio monoidrato 2,48 mg)
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compresse rivestite con film.
Compresse rotonde, di colore albicocca, con linea di frattura a croce, recanti la scritta “BIS 10” su un lato.
La compressa può essere divisa in quattro parti uguali.
Ipertensione.
Angina pectoris.
Trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile con ridotta funzione sistolica del ventricolo sinistro, in aggiunta a terapia con ACE inibitori e diuretici ed eventualmente glicosidi cardiaci (per ulteriori informazioni vedere paragrafo 5.1).
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Modo di somministrazione
Le compresse di bisoprololo devono essere prese al mattino e possono essere assunte con del cibo. Devono essere inghiottite con del liquido e non devono essere masticate.
Ipertensione/angina pectoris
La dose deve essere aggiustata su base individuale. Si raccomanda di iniziare con 5 mg al giorno. la dose abituale è 10 mg una volta al giorno con una dose massima raccomandata di 20 mg al giorno.
Pazienti con compromissione renale
Nei pazienti con compromissione renale grave (clearance della creatinina <20 ml/min) la dose non deve superare i 10 mg una volta al giorno. Questo dose può eventualmente essere suddivisa in due parti.
Pazienti con grave compromissione epatica
Non sono necessari aggiustamenti posologici, tuttavia si consiglia un attento monitoraggio.
Anziani
Normalmente non è necessario alcun aggiustamento della dose. Si raccomanda di iniziare con la più bassa dose possibile.
Bambini al di sotto dei 12 anni e adolescenti
L’uso di Ololor non è raccomandato nei bambini al di sotto di 12 anni di età a causa della mancanza di dati sulla sicurezza ed efficacia.
Interruzione del trattamento
Il trattamento non deve essere interrotto bruscamente (vedere paragrafo 4.4). La dose deve essere diminuita gradualmente con un dimezzamento settimanale della dose.
Trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile
Il trattamento standard della ICC prevede un ACE-inibitore (o un bloccante del recettore dell’angiotensina, nel caso di un’intolleranza agli ACE-inibitori), un beta-bloccante, diuretici e, se appropriato, glicosidi cardiaci. Quando viene iniziato il trattamento con il bisoprololo fumarato i pazienti devono essere stabili (senza insufficienza acuta).
Il medico curante deve essere esperto nel trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica.
Durante il periodo di titolazione e in seguito possono verificarsi un peggioramento transitorio dell’insufficienza cardiaca, ipotensione o bradicardia.
Fase di titolazione
Il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile con il bisoprololo richiede una fase di titolazione.
Il trattamento con il bisoprololo deve essere iniziato con un graduale titolazione verso l’alto secondo il seguente schema:
• 1,25 mg una volta al giorno per 1 settimana, se ben tollerato aumentare a
• 2,5 mg una volta al giorno per un’ulteriore settimana, se ben tollerato aumentare a
• 3,75 mg una volta al giorno per un’ulteriore settimana, se ben tollerato aumentare a
• 5 mg una volta al giorno per le 4 settimane successive, se ben tollerato aumentare a
• 7,5 mg una volta al giorno per le 4 settimane successive, se ben tollerato aumentare a
• 10 mg una volta al giorno per la terapia di mantenimento.
La dose massima raccomandata è 10 mg una volta al giorno.
Durante la fase di titolazione si raccomanda un attento monitoraggio dei segni vitali (frequenza cardiaca, pressione arteriosa) e dei sintomi di peggioramento dell’insufficienza cardiaca. I sintomi potrebbero manifestarsi già entro i primi giorni dopo l’inizio della terapia.
Modifiche al trattamento
Se la dose massima raccomandata non è ben tollerata, è possibile considerare la graduale riduzione della dose.
Nel caso di un peggioramento transitorio dell’insufficienza cardiaca, ipotensione o bradicardia, si raccomanda di riconsiderare la dose del farmaco concomitante. Potrebbe anche essere necessario diminuire temporaneamente la dose del bisoprololo o prendere in considerazione la sospensione della terapia.
Una volta che il paziente è tornato stabile, deve essere presa in considerazione la reintroduzione e/o la titolazione verso l’alto del bisoprololo.
Se si è presa in considerazione la sospensione della terapia, si raccomanda una graduale riduzione della dose, poiché una brusca interruzione potrebbe provocare un deterioramento acuto delle condizioni del paziente.
Il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile con il bisoprololo è generalmente un trattamento a lungo termine.
Insufficienza renale o epatica
Non esistono informazioni sulle proprietà farmacocinetiche del bisoprololo nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca cronica e da compromissione epatica o renale. La titolazione verso l’alto della dose in queste popolazioni di pazienti deve quindi essere effettuata con ulteriore cautela.
Anziani
Non sono necessari aggiustamenti della dose.
Bambini
Ololor non è raccomandato nei bambini a causa della mancanza di dati sulla sicurezza ed efficacia.
Il bisoprololo è controindicato nei seguenti casi:
- ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti;
- insufficienza cardiaca acuta o episodi di insufficienza cardiaca scompensata che richiedono terapia inotropica per via endovenosa;
- shock cardiogeno;
- blocco atrio-ventricolare di II o III grado (senza pacemaker);
- sindrome del nodo del seno;
- blocco seno-atriale;
- bradicardia con meno di 60 battiti/min. prima dell’inizio della terapia;
- ipotensione (pressione sistolica inferiore a 100 mm Hg);
- grave asma bronchiale o grave malattia polmonare ostruttiva cronica;
- stadio avanzato di occlusione arteriosa periferica e sindrome di Raynaud;
- feocromocitoma non trattato (vedere paragrafo 4.4);
- acidosi metabolica;
- combinazione con la floctafenina e la sultopride.
Il bisoprololo deve essere usato con cautela nei seguenti casi:
- broncospasmo (asma bronchiale, malattie ostruttive delle vie aeree);
- diabete mellito con ampie variazioni nei valori della glicemia: i sintomi di ipoglicemia possono essere mascherati;
- digiuno stretto;
- terapia desensibilizzante in corso;
- blocco atrio-ventricolare di I grado;
- angina di Prinzmetal;
- occlusione arteriosa periferica (potrebbe verificarsi un aumento dei disturbi specialmente all’inizio della terapia).
Anestesia generale
Nei pazienti sottoposti ad anestesia generale il beta-blocco riduce l’incidenza di aritmie e di ischemia miocardica durante l’induzione e l’intubazione, nonché nel periodo post-operatorio. Viene correntemente raccomandato che un eventuale trattamento beta-bloccante di mantenimento venga continuato nel periodo peri-operatorio. L’anestesista deve essere informato dell’uso del beta-bloccante, a causa delle potenziali interazioni con altri farmaci che possono provocare bradiaritmie, attenuazione della tachicardia riflessa e diminuzione della capacità di riflesso di compensare la perdita di sangue. Se si ritiene necessario interrompere la terapia beta-bloccante prima di un intervento chirurgico, l’interruzione deve essere fatta gradualmente e completata circa 48 ore prima dell’anestesia.
Non esiste alcuna esperienza terapeutica con il bisoprololo nell’insufficienza cardiaca in pazienti affetti dalle seguenti malattie e condizioni:
- diabete mellito insulino-dipendente (tipo I);
- grave compromissione della funzionalità renale;
- grave compromissione della funzionalità epatica;
- cardiomiopatia restrittiva;
- malattie cardiache congenite;
- malattie valvolari organiche emodinamicamente significative;
- infarto del miocardio nei 3 mesi precedenti.
La combinazione del bisoprololo con calcio-antagonisti del tipo verapamil e diltiazem, con farmaci antiaritmici di classe I e con alcuni medicinali antipertensivi che agiscono centralmente non è generalmente raccomandata (per ulteriori dettagli vedere paragrafo 4.5).
Nell’asma bronchiale o in altre malattie polmonari croniche ostruttive, che possono causare sintomi, deve essere istituita una terapia concomitante con broncodilatatori. Occasionalmente nei pazienti con asma può manifestarsi un aumento della resistenza delle vie aeree, pertanto potrebbe essere necessario aumentare la dose di beta2-stimolanti.
Come altri beta-bloccanti, il bisoprololo può aumentare sia la sensibilità verso gli allergeni sia la gravità delle reazioni anafilattiche. Il trattamento con adrenalina non sempre produce l’effetto terapeutico previsto.
Nei pazienti affetti da psoriasi o con anamnesi di psoriasi il rapporto rischio-beneficio deve essere valutato attentamente prima della somministrazione di beta-bloccanti (per esempio il bisoprololo).
Nei pazienti con feocromocitoma, il bisoprololo non deve essere somministrato fino ad avvenuto bloccaggio dell’alfa-recettore.
In corso di terapia con bisoprololo i sintomi di una tireotossicosi possono risultare mascherati.
All’inizio del trattamento con il bisoprololo è necessario un monitoraggio costante del paziente. Per la posologia e il modo di somministrazione vedere paragrafo 4.2.
La sospensione della terapia con il bisoprololo non deve essere fatta bruscamente se non espressamente indicato. Nei pazienti con cardiopatia coronarica c’è il rischio di infarto del miocardio e morte improvvisa se il trattamento viene interrotto bruscamente (vedere paragrafo 4.2).
Lattosio
I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco.
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Associazioni controindicate
Floctafenina: i beta-bloccanti possono impedire la reazione compensatoria cardiovascolare associata a ipertensione o shock che può essere indotto da floctafenina.
Sultopride: il bisoprololo non deve essere somministrato in concomitanza con la sultopride a causa di un aumentato rischio di aritmia ventricolare.
Associazioni non raccomandate
I calcio-antagonisti del tipo verapamil e in misura minore del tipo diltiazem: influenza negativa su contrattilità e conduzione atrio-ventricolare. La somministrazione endovenosa di verapamil in pazienti in terapia con betabloccanti può provocare una grave ipotensione e un blocco atrio-ventricolare.
Farmaci antiaritmici di classe I (per esempio chinidina, disopiramide, lidocaina, fenitoina; flecainide, propafenone): può essere potenziato l’effetto sul tempo di conduzione atrioventricolare e può essere aumentato l’effetto inotropico negativo.
Farmaci antipertensivi che agiscono centralmente come la clonidina e altri (per esempio metildopa, moxonidina, rilmenidina): l’uso concomitante di farmaci antipertensivi che agiscono centralmente può peggiorare l’insufficienza cardiaca mediante una diminuzione del tono simpatico centrale (riduzione della frequenza e della gittata cardiaca, vasodilatazione). La brusca sospensione, in particolare se antecedente l’interruzione del beta-bloccante, può aumentare il rischio di “ipertensione rebound”.
Associazioni da usare con cautela
I calcio antagonisti diidropiridinici, come la felodipina e l’amlodipina: l’uso concomitante può aumentare il rischio di ipotensione e nei pazienti con insufficienza cardiaca non può essere escluso il rischio di un ulteriore peggioramento dello stato funzionale della pompa ventricolare.
Farmaci antiaritmici di classe III (per esempio amiodarone): può essere potenziato l’effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare.
Betabloccanti topici (per esempio collirio per il trattamento del glaucoma): possono avere un effetto additivo agli effetti sistemici del bisoprololo.
Farmaci parasimpaticomimetici: l’uso concomitante può aumentare il tempo di conduzione atrio-ventricolare e il rischio di bradicardia.
Insulina e antidiabetici orali: aumento dell’effetto ipoglicemico: il blocco dei recettori beta può mascherare la comparsa dei sintomi di ipoglicemia.
Agenti anestetici: attenuazione della tachicardia riflessa e aumento del rischio di ipotensione (per maggiori informazioni relative all’anestesia generale vedere anche paragrafo 4.4).
Glicosidi digitalici: riduzione della frequenza cardiaca, aumento del tempo di conduzione atrio-ventricolare.
Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): i FANS possono ridurre l’effetto ipotensivo del bisoprololo.
Agenti β-simpaticomimetici (come isoprenalina, dobutamina): l’associazione con il bisoprololo può ridurre l’effetto di entrambi i farmaci.
Simpaticomimetici che attivano sia i β - sia gli α-adrenocettori (come noradrenalina, adrenalina): la combinazione con bisoprololo può smascherare gli effetti vasocostrittori di questi agenti mediati dagli α-adrenocettori, provocando un aumento della pressione sanguigna e un peggioramento della claudicazione intermittente. Si ritiene che tali interazioni siano più probabili con i beta-bloccanti non selettivi.
L’uso concomitante di agenti antipertensivi così come di altri farmaci con un potenziale effetto di abbassamento della pressione sanguigna (come antidepressivi triciclici, barbiturici, fenotiazine) può aumentare il rischio di ipotensione.
Associazioni da tenere in considerazione
Meflochina: aumento del rischio di bradicardia.
Inibitori della monoamminoossidasi (eccetto inibitori delle MAO-B): aumento dell’effetto ipotensivo dei beta-bloccanti ma anche rischio di crisi ipertensive.
Gravidanza
Il bisoprololo ha effetti farmacologici che possono determinare conseguenze dannose alla gravidanza e/o al feto/neonato. In generale, i beta-bloccanti riducono la perfusione placentare, che è stata associata a un ritardo nella crescita del feto, morte intrauterina, aborto o parto prematuro. Nel feto e nel neonato si possono manifestare effetti avversi (come ipoglicemia e bradicardia). Se la terapia con beta-bloccanti è necessaria, sono preferibili i beta-bloccanti beta1-selettivi.
Il bisoprololo non deve essere usato durante la gravidanza se non strettamente necessario: in tal caso, occorre monitorare il flusso ematico utero-placentare e la crescita fetale. In caso di effetti nocivi sulla gravidanza e sul feto sarà altresì necessario prendere in considerazione l’adozione di terapie alternative. Il neonato deve essere monitorato attentamente. I sintomi di ipoglicemia e bradicardia si manifestano generalmente entro i primi tre giorni.
Allattamento
Non è noto se il farmaco venga escreto nel latte materno o meno. Pertanto l’assunzione di bisoprololo durante l’allattamento non è raccomandata.
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. In uno studio clinico su pazienti con malattia coronarica è stato osservato che il bisoprololo non compromette negativamente la capacità di guidare. Tuttavia, a causa delle variazioni individuali nelle reazioni ai farmaci, la capacità di guidare e di usare macchinari può risultare compromessa. Questo deve essere considerato in particolare all’inizio della terapia, in caso di cambiamento della terapia e in caso di assunzione contemporanea di alcolici.
Le seguenti definizioni si applicano alla frequenza della terminologia di seguito usata.
Molto comune (≥1/10)
Comune (≥1/100, <1/10)
Non comune (≥1/1000, <1/100)
Raro (≥1/10.000, <1/1000)
Molto raro (<1/10.000)
Patologie cardiache
Molto comune: bradicardia (nel trattamento dell’insufficienza cardiaca).
Comune: peggioramento dell’insufficienza cardiaca (nel trattamento dell’insufficienza cardiaca).
Non comune: bradicardia, peggioramento dell’insufficienza cardiaca (nel trattamento di angina e ipertensione); disturbi della conduzione atrio-ventricolare.
Molto raro: dolore toracico.
Esami diagnostici
Raro: aumento dei trigliceridi, aumento degli enzimi epatici (ALAT, ASAT).
Patologie del sistema nervoso
Comune: capogiri, cefalea.
Patologie dell’occhio
Raro: riduzione del flusso lacrimale (da considerare se il paziente utilizza lenti a contatto).
Molto raro: congiuntivite.
Patologie dell’orecchio e del labirinto
Rari: compromissione dell’udito.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Non comune: broncospasmo nei pazienti con asma bronchiale o con un’anamnesi di malattia ostruttiva delle vie aeree.
Raro: rinite allergica.
Patologie gastrointestinali
Comuni: disturbi gastrointestinali come nausea, vomito, diarrea, stipsi.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Raro: reazioni di ipersensibilità (prurito, rossore, eruzioni cutanee).
Molto raro: i beta-bloccanti possono provocare o peggiorare la psoriasi o indurre rash cutaneo simile a psoriasi, alopecia.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Non comune: debolezza muscolare e crampi.
Patologie vascolari
Comune: sensazione di freddo o di intorpidimento alle estremità, ipotensione.
Non comune: ipotensione ortostatica.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comune: astenia, affaticamento.
Patologie epatobiliari
Raro: epatite.
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella
Rari: disturbi della potenza sessuale.
Disturbi psichiatrici
Non comune: disturbi del sonno, depressione.
Raro: incubi, allucinazioni.
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In seguito a sovradosaggio (per esempio una dose giornaliera di 15 mg al posto di 7,5 mg) sono stati riportati: blocco atrio-ventricolare di terzo grado, bradicardia e capogiri. In generale, i sintomi più comuni che ci si attende in caso di sovradosaggio sono: bradicardia, ipotensione, broncospasmo, insufficienza cardiaca acuta e ipoglicemia. Ad oggi sono stati riportati pochi casi di sovradosaggio con bisoprololo (dose massima: 2000 mg) nei pazienti con ipertensione e/o malattia coronarica che hanno provocato bradicardia e/o ipotensione; tutti i pazienti si sono rimessi. Esiste un’ampia variabilità individuale della sensibilità a una singola dose elevata di bisoprololo e i pazienti affetti da insufficienza cardiaca sono probabilmente molto sensibili. In questi pazienti è pertanto necessario iniziare la terapia con una graduale titolazione verso l’alto, secondo lo schema riportato nel paragrafo 4.2.
In caso di sovradosaggio, deve essere interrotto il trattamento con il bisoprololo e deve essere istituita una terapia di supporto e sintomatica. Dati limitati suggeriscono che ilbisoprololo è difficilmente dializzabile. In base alle azioni farmacologiche previste e alle raccomandazioni di altri beta-bloccanti, si devono prendere in considerazione le seguenti misure generali, laddove clinicamente giustificato.
Bradicardia: somministrare atropina per via endovena. Se la risposta è inadeguata, si può somministrare con cautela isoprenalina o un altro farmaco con proprietà cronotrope positive. In alcune circostanze può essere necessario l’inserimento di un pacemaker transvenoso.
Ipotensione: devono essere somministrati liquidi e vasopressori per via endovenosa. Può essere utile la somministrazione di glucagone per via endovenosa.
Blocco atrio-ventricolare (di II o III grado): i pazienti devono essere monitorati attentamente e trattati con isoprenalina per infusione o con l’inserimento di un pacemaker per via transvenosa.
Peggioramento acuto dell’insufficienza cardiaca: somministrare diuretici per via endovenosa, farmaci inotropi, agenti vasodilatatori.
Broncospasmo: somministrare broncodilatatori, come isoprenalina, farmaci beta2-simpaticomimetici e/o aminofillina.
Ipoglicemia: somministrare glucosio per via endovenosa.
Categoria farmacoterapeutica: beta-bloccanti selettivi
Codice ATC: C07AB07
Il bisoprololo è un beta-bloccante altamente selettivo per i recettori beta1, privo di attività simpaticomimetica intrinseca e della relativa attività stabilizzante della membrana. Presenta solo una bassa affinità verso i recettori beta2 della muscolatura liscia bronchiale e vasale, così come verso i recettori beta2 che regolano il metabolismo. Di conseguenza, in genere non ci si attende che bisoprololo comprometta la resistenza delle vie aeree e gli effetti metabolici mediati dai recettori beta2. La selettività di bisoprololo verso i recettori beta1 si estende oltre la gamma delle dosi terapeutiche.
Il bisoprololo viene utilizzato per il trattamento di ipertensione, angina pectoris e insufficienza cardiaca. Come con altri beta1-bloccanti, il meccanismo d’azione nell’ipertensione non è chiaro. Tuttavia è noto che il bisoprololo riduce marcatamente l’attività della renina plasmatica.
Meccanismo antianginoso: inibendo i recettori beta cardiaci, il bisoprololo inibisce anche la risposta data dall’attivazione simpatica: il risultato è una diminuzione della frequenza e della contrattilità cardiaca e una conseguente diminuzione della richiesta di ossigeno da parte del muscolo cardiaco.
Lo studio clinico CIBIS II ha investigato l’indicazione del bisoprololo nell’insufficienza cardiaca: su un totale di 2647 pazienti, dei quali l’83% (n=2202) era in classe NYHA III, mentre il 17% (n=445) era in classe NYHA IV. I pazienti erano affetti da insufficienza cardiaca sistolica stabile e sintomatica (frazione di eiezione ≤ 35%, rilevata tramite ecocardiografia). La mortalità totale si è ridotta dal 17,3% all’11,8% (riduzione relativa del 34%). Inoltre è stata osservata una riduzione delle morti improvvise (3,6% vs. 6,3%, con una riduzione relativa del 44%) e una riduzione del numero di episodi di insufficienza cardiaca che richiedono ospedalizzazione (12% vs. 17,6%, riduzione relativa del 36%). Infine è emerso un miglioramento significativo dello stato funzionale (secondo la classificazione NYHA). Durante la fase iniziale e di titolazione del bisoprololo si sono verificati casi di ospedalizzazione dovuti a bradicardia (0,53%), ipotensione (0,23%) e scompenso acuto (4,97%), ma con frequenza non dissimile da quella del gruppo placebo (0%, 0,3% e 6,74%). Durante l’intero periodo di studio il numero di colpi apoplettici fatali e invalidanti è stato pari a 20 nel gruppo che assumeva il bisoprololo e a 15 nel gruppo placebo.
Lo studio CIBIS III ha esaminato 1010 pazienti di età ≥65 anni con insufficienza cardiaca cronica da lieve a moderata (ICC; classe NYHA II o III) e con frazione di eiezione ventricolare sinistra ≤35% che non erano stati precedentemente trattati con ACE-inibitori, beta-bloccanti o bloccanti del recettore dell’angiotensina. I pazienti sono stati trattati con una combinazione di bisoprololo ed enalapril per 6-24 mesi dopo un trattamento iniziale di 6 mesi con solo bisoprololo o solo enalapril.
È stata osservata una tendenza verso una maggiore frequenza di peggioramento dell’insufficienza cardiaca cronica quando nel trattamento iniziale di 6 mesi era stato utilizzato bisoprololo. La non inferiorità del trattamento iniziale con il bisoprololo rispetto a quello con enalapril non è stata provata nell’analisi per protocol, sebbene le due strategie di avvio del trattamento della ICC abbiano mostrato un tasso simile di raggiungimento dell’endpoint primario combinato (morte e ospedalizzazione) alla fine dello studio (32,4% nel gruppo trattato inizialmente con il bisoprololo vs 33,1% nel gruppo trattato inizialmente con l’enalapril, popolazione per protocol). Lo studio ha dimostrato che il bisoprololo può essere utilizzato anche nei pazienti anziani affetti da insufficienza cardiaca cronica di grado da lieve a moderato.
La somministrazione acuta del bisoprololo in pazienti con malattia coronarica senza insufficienza cardiaca cronica riduce la frequenza cardiaca, la gittata sistolica e di conseguenza la gittata cardiaca e il consumo di ossigeno. Nella somministrazione cronica la resistenza periferica, inizialmente elevata, diminuisce.
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Il bisoprololo viene assorbito e ha una biodisponibilità dopo somministrazione orale del 90% circa. Il legame del bisoprololo alle proteine plasmatiche è del 30% circa. Il volume di distribuzione è di 3,5 l/kg. La clearance totale è di circa 15 l/h. L’emivita plasmatica di 10-12 ore produce un effetto che persiste 24 ore dopo una mono-somministrazione giornaliera.
Il bisoprololo viene eliminato dall’organismo tramite due vie: il 50% viene trasformato dal fegato in metaboliti inattivi, che vengono poi eliminati dai reni; il rimanente 50% viene escreto in forma immodificata per via renale. Poiché l’eliminazione avviene in eguale misura a livello epatico e renale, di norma nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica o con insufficienza renale non è necessario alcun aggiustamento della dose. I parametri farmacocinetici nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica stabile e con funzionalità epatica o renale compromessa non sono ancora stati studiati.
La farmacocinetica del bisoprololo è lineare e indipendente dall’età.
I livelli plasmatici e l’emivita del bisoprololo nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica (NYHA classe III) risultano più elevati rispetto ai volontari sani. La massima concentrazione plasmatica allo stato stazionario è 64±21 ng/ml per una dose giornaliera di 10 mg e l’emivita è 17±5 ore.
I dati non clinici non evidenziano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno. Come altri beta-bloccanti, a dosi elevate il bisoprololo ha provocato tossicità materna (diminuzione dell’assunzione di cibo o perdita di peso) ed embrio-fetale (aumento dell’incidenza del riassorbimento, diminuzione del peso alla nascita, ritardo nello sviluppo fisico) ma non ha mostrato alcun effetto teratogeno.
Calcio fosfato dibasico, anidro
Cellulosa microcristallina
Amido di mais pregelatinizzato
Croscarmellosa sodica
Silice colloidale anidra
Magnesio stearato
Lattosio monoidrato
Ipromellosa
Macrogol 4000
Titanio diossido (E171)
Ossido di ferro giallo (E172)
Ossido di ferro rosso (E172)
Non pertinente.
3 anni.
Questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione di conservazione.
Il contenitore è un blister, con base e foglio di rivestimento in alluminio (OPA-Al-PVC/Al).
Confezioni: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100, 10x30 compresse rivestite con film
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
La compressa rivestita con film può essere divisa, disponendola su una superficie solida con la linea di frattura rivolta verso l’alto. La compressa si divide esercitando una lieve pressione con il pollice.
Nessuna istruzione particolare.
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
Sandoz S.p.A. Largo U. Boccioni, 1 21040 Origgio (VA)
AIC n. 038811497/M - 10 mg compresse rivestite con film 7 compresse in blister OPA-AL-PVC/AL
AIC n. 038811509/M - 10 mg compresse rivestite con film 10 compresse in blister OPA-AL-PVC/AL
AIC n. 038811511/M - 10 mg compresse rivestite con film 14 compresse in blister OPA-AL-PVC/AL
AIC n. 038811523/M - 10 mg compresse rivestite con film 20 compresse in blister OPA-AL-PVC/AL
AIC n. 038811535/M - 10 mg compresse rivestite con film 28 compresse in blister OPA-AL-PVC/AL
AIC n. 038811547/M - 10 mg compresse rivestite con film 30 compresse in blister OPA-AL-PVC/AL
AIC n. 038811550/M - 10 mg compresse rivestite con film 50 compresse in blister OPA-AL-PVC/AL
AIC n. 038811562/M - 10 mg compresse rivestite con film 56 compresse in blister OPA-AL-PVC/AL
AIC n. 038811574/M - 10 mg compresse rivestite con film 60 compresse in blister OPA-AL-PVC/AL
AIC n. 038811586/M - 10 mg compresse rivestite con film 100 compresse in blister OPA-AL-PVC/AL
AIC n. 038811598/M - 10 mg compresse rivestite con film 10X30 compresse in blister OPA-AL-PVC/AL
18/06/2009
Luglio 2009