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BISOPROLOLO WINTHROP
Ciascuna compressa contiene 10 mg di Bisoprololo emifumarato, equivalente a 8,49 mg di bisoprololo.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compressa rivestita con film.
La compressa è giallo arancio, rotonda, biconvessa, presenta una linea di divisione incisa su entrambi i lati e la scritta “BSL10” stampata su un solo lato.
Ipertensione.
Angina pectoris cronica stabile.
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Le compresse di Bisoprololo Winthrop 10 mg si somministrano per via orale.
Il dosaggio va regolato individualmente. Si raccomanda di iniziare con la dose più bassa possibile. Per alcuni pazienti, potrebbe essere sufficiente una dose giornaliera di 5 mg. La dose abituale è di 10 mg una volta al giorno con una dose massima raccomandata di 20 mg al giorno.
Le compresse vanno assunte la mattina. Vanno ingerite con un liquido e non devono essere masticate.
Pazienti con insufficienza renale:
Nei pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 20 ml/min), la dose non deve superare i 10 mg giornalieri. Tale dosaggio può essere eventualmente diviso in due dosi.
Pazienti con insufficienza epatica grave:
Non è necessario regolare il dosaggio tuttavia si consiglia un attento monitoraggio.
Uso negli anziani::
Normalmente non è necessario regolare il dosaggio. Si raccomanda di iniziare con la dose più bassa possibile
Uso nei bambini di età inferiore ai 12 anni e negli adolescenti::
Non ci sono dati sull’uso del medicinale nei bambini pertanto non può essere raccomandato
Interruzione della terapia:
La terapia non va interrotta improvvisamente (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego). Il dosaggio deve essere diminuito gradualmente dimezzando la dose ad intervalli settimanali.
Insufficienza cardiaca acuta o durante episodi di scompenso cardiaco richiedenti una terapia inotropa endovenosa.
Shock cardiogeno.
Blocco AV di secondo o terzo grado (senza pacemaker).
Malattia senoatriale.
Blocco senoatriale.
Bradicardia con ritmo cardiaco inferiore ai 60 battiti/min prima dell’inizio della terapia.
Ipotensione (pressione sistolica inferiore ai 100 mm Hg).
Asma bronchiale grave o pneumopatia cronica ostruttiva grave.
Fase avanzata della malattia occlusiva arteriosa periferica e della sindrome di Raynaud.
Acidosi metabolica.
Ipersensibilità al bisoprololo o a uno qualsiasi degli eccipienti elencati.
Feocromocitoma non trattato (vedere anche paragrafo 4.4).
Associazioni con floctafenina e sultopride (vedere anche paragrafo 4.5).
Altre formulazioni di medicinali contenenti bisoprololo vengono impiegate nel trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica. Relativamente a questa indicazione l’impiego degli agenti beta-bloccanti richiede molta cautela e deve iniziare con una fase di titolazione molto ben controllata. In questa fase sono necessari degli aumenti che, con l’attuale medicinale, non sono possibili. Di conseguenza, il prodotto non deve essere impiegato nel trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica.
L’associazione con amiodarone va impiegata con cautela dato il rischio di disturbi della contrattilità, dell’automatismo e della conduzione (soppressione delle reazioni simpatiche compensatorie).
L’associazione di bisoprololo con calcio antagonisti quali verapamil e diltiazem, e con i farmaci antiipertensivi ad azione centrale non è generalmente raccomandata (vedere anche paragrafo 4.5).
Il bisoprololo deve essere usato con cautela in caso di:
broncospasmo (asma bronchiale, malattia ostruttiva delle vie aeree): Nell’asma bronchiale o in altre malattie ostruttive croniche delle vie aeree, potenzialmente sintomatiche, il paziente va sottoposto a terapia broncodilatatoria concomitante. In rari casi può verificarsi un aumento della resistenza a livello delle vie aeree nei pazienti asmatici, e quindi può rendersi necessario un aumento della dose dei b2-stimolanti. Prima di iniziare il trattamento si raccomanda un test della funzionalità respiratoria.
Terapia concomitante con farmaci anticolinesterasici (tacrina compresa): è possibile un aumento del tempo di conduzione AV e/o della bradicardia (vedere anche paragrafo 4.5)
Terapia concomitante con anestetici: attenuazione della tachicardia riflessa e aumento del rischio di ipotensione (vedere anche paragrafo 4.5). Il blocco prolungato dei recettori beta riduce il rischio di aritmia durante l’induzione e l’intubazione. L’anestesista deve essere informato quando il paziente riceve il bisoprololo.
Mezzi di contrasto iodati: I beta-bloccanti possono impedire le reazioni cardiovascolari compensatorie associate a ipotensione o shock indotte dai prodotti di contrasto iodati.
Diabete mellito con oscillazioni significative dei valori glicemici; possono mascherarsi i sintomi dell’ipoglicemia. Occorre monitorare i livelli glicemici durante il trattamento con bisoprololo.
Tireotossicosi, possono mascherarsi sintomi adrenergici.
Digiuno forzato.
Terapia desensibilizzante in corso.
Come con altri agenti beta-bloccanti, il bisoprololo può aumentare sia la sensibilità verso gli allergeni sia la gravità delle reazioni anafilattiche. La terapia con adrenalina non sempre dà l’effetto terapeutico atteso. Potrebbe essere necessario somministrare dosi più elevate di epinefrina (adrenalina).
Blocco AV di primo grado.
Disordini della circolazione periferica, quali fenomeno di Raynaud e claudicazione intermittente: possono intensificarsi i sintomi soprattutto all’inizio della terapia.
Nei pazienti affetti da feocromocitoma (vedere paragrafo 4.3), il bisoprololo può essere somministrato solo dopo il blocco del recettore alfa.
Psoriasi pregressa o in atto, il bisoprololo deve essere somministrato solo dopo un’attenta valutazione del rischio/beneficio.
Angina di Printzmetal: gli agenti b-bloccanti possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina nei pazienti affetti da angina di Printzmetal. E’ possibile l’impiego di farmaci che bloccano selettivamente i recettori adrenergici b1 nelle forme lievi e solo in associazione con un agente vasodilatatore.
All’inizio del trattamento con bisoprololo si richiede un monitoraggio regolare, soprattutto quando vengono trattati pazienti anziani. La terapia con bisoprololo non deve essere interrotta bruscamente a meno che non venga espressamente indicato. Nei pazienti affetti da cardiopatia ischemica esiste il rischio di infarto miocardico e morte improvvisa se l’interruzione avviene in modo brusco. Per maggiori informazioni, vedere paragrafo 4.2 Posologia e modo di somministrazione.
Il medicinale contiene un principio attivo che risulta positivo ai controlli anti-doping.
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Associazioni controindicate:
Floctafenina: i ß-bloccanti possono impedire le reazioni cardiovascolari compensatorie associate a ipotensione o shock indotte da floctafenina.
Sultopride: il bisoprololo non deve essere somministrato in concomitanza con sultopride in quanto aumenta il rischio di aritmia ventricolare
Associazioni non raccomandate:
calcio antagonisti (verapamil, diltiazem, bepridil): influenzano negativamente la contrattilità, la conduzione atrioventricolare e la pressione sanguigna (vedere anche paragrafo 4.4).
Inibitori della monoaminoossidasi (tranne inibitori MAO-B): Oltre a un aumento dell’effetto ipotensivo dei beta-bloccanti vi è il rischio di crisi ipertensiva.
Clonidina e altri farmaci antiipertensivi ad azione centrale, cioè metildopa, guanfacina, moxonidina, rilmenidina: Aumento del rischio dell’ipertensione di rimbalzo nonché un’eccessiva riduzione del ritmo cardiaco e della conduzione cardiaca, compreso un peggioramento dell’insufficienza cardiaca.
Associazioni farmaceutiche da somministrare con cautela:
Farmaci antiaritmici di classe I (ad es. disopiramide, chinidina): l’effetto sul tempo di conduzione atrioventicolare potrebbe essere potenziato come pure potrebbe aumentare l’effetto inotropo negativo. (Si richiede uno stretto monitoraggio clinico e ECG).
Calcio antagonisti (derivati della diidropiridina): aumento del rischio di ipotensione. Nei pazienti con insufficienza cardiaca latente, l’impiego concomitante degli agenti b-bloccanti può provocare un’insufficienza cardiaca.
I farmaci anticolinesterasici (tacrina compresa): possibile aumento del tempo di conduzione atrioventricolare e/o bradicardia (vedere anche paragrafo 4.4).
Farmaci antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone): possibile potenziamento dell’effetto sul tempo di conduzione atriale (vedere paragrafo 4.4).
Altri agenti beta-bloccanti, comprese le gocce oftalmiche, hanno effetti additivi.
Insulina e farmaci antidiabetici orali: intensificazione dell’effetto ipoglicemizzante. Il blocco del beta-adrenocettore può mascherare i sintomi di ipoglicemica.
Glicosidi digitalici: riduzione del ritmo cardiaco, aumento del tempo di conduzione atrioventricolare.
Agenti anestetici: attenuazione della tachicardia di riflesso e aumento del rischio di ipotensione (per ulteriori informazioni riguardanti l’anestesia, vedere anche paragrafo 4.4).
FANS: riduzione dell’effetto antiipertensivo (inibizione della prostaglandina ad azione vasodilatatoria da parte dei FANS e ritenzione idrica e sodica con il FANS pirazolone).
Derivati dell’ergotamina: esacerbazione dei disturbi circolatori periferici.
Agenti beta-simpatomimetici (ad es. Isoprenalina, dobutamina): l’associazione con bisoprololo può ridurre gli effetti di entrambi gli agenti.
Antidepressivi triciclici, barbiturici, fenotiazine e altri agenti antiipertensivi: aumento dell’effetto ipotensivo.
Baclofen: aumento dell’attività antiipertensiva
Amifostina: aumento dell’attività ipotensiva.
Associazioni da valutare:
Meflochina: aumento del rischio di bradicardia.
Corticosteroidi: riduzione dell’effetto antiipertensivo dovuta a ritenzione idrica e sodica.
Gravidanza:
Il bisoprololo possiede proprietà farmacologiche potenzialmente nocive sulla gravidanza e/o sul feto/neonato. In generale, gli agenti b-adrenocettori bloccanti riducono la perfusione placentare, associata a ritardi della crescita, morte intrauterina, aborto o parto prematuro. Reazioni avverse (ad es. ipoglicemia, bradicardia) possono verificarsi nel feto e nel neonato. Qualora sia necessario ricorrere ad agenti beta-adrenocettori bloccanti, è preferibile la terapia con i b1-adrenocettori bloccanti.
Il bisoprololo non va somministrato durante la gravidanza a meno che non sia strettamente necessario. In tal caso, occorre monitorare il flusso ematico uteroplacentare e la crescita del feto. In caso di effetti nocivi sulla gravidanza o sul feto, è necessario considerare una terapia alternativa. Il neonato deve essere sottoposto ad un attento monitoraggio. Sintomi di ipoglicemia e bradicardia sono generalmente previsti entro i primi 3 giorni.
Allattamento:
Non è noto se il bisoprololo viene secreto nel latte materno. Pertanto l’allattamento non è raccomandato durante la somministrazione del bisoprololo.
In uno studio condotto su pazienti affetti da malattia coronarica, la somministrazione di bisoprololo non ha influenzato negativamente la capacità di guidare. Tuttavia, tenendo conto delle variazioni individuali circa le reazioni al medicinale, non si esclude un effetto negativo sulle capacità di guidare un veicolo o utilizzare un macchinario. Occorre quindi procedere con cautela soprattutto all’inizio della terapia e a un cambio di farmaco, nonché quando si fa uso di bevande alcoliche.
Gli effetti indesiderati riportati sono generalmente attribuibili alle proprietà farmacologiche degli agenti ß-bloccanti.
I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati durante il trattamento con bisoprololo con le seguenti frequenze:
comuni (>1/100, ≤ 1/10),
non comuni (>1/1.000, ≤ 1/100),
rari (>1/10.000, ≤ 1/1.000),
molto rari (≤1/10.000) comprese le segnalazioni isolate
Patologie del sistema nervoso:
Comuni: Stanchezza, spossatezza, capogiro, mal di testa (soprattutto all’inizio della terapia, di solito sono di natura lieve e si risolvono spontaneamente entro 1-2 settimane).
Patologie vascolari:
Comuni: Senso di freddo o intorpidimento degli arti, malattia di Raynaud, accentuazione di una preesistente claudicazione intermittente.
Non comuni: ipotensione ortostatica.
Patologie gastrointestinali:
Comuni: Nausea, vomito, diarrea, dolori addominali e costipazione.
Disturbi psichiatrici:
Non comuni: Disturbi del sonno, depressione.
Rari: Incubi, allucinazioni.
Patologie Cardiache:
Non comuni: Bradicardia, disturbi dello stimolo AV (rallentamento della conduzione AV o aumento di un blocco AV preesistente), aggravamento dell’insufficienza cardiaca.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:
Non comuni: Broncospasmo in pazienti con asma bronchiale o anamnesi di malattia ostruttiva delle vie aeree.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:
Non comuni: Debolezza muscolare e crampi, artropatia.
Patologie dell’orecchio e del labirinto:
Rari: Indebolimento dell’udito.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Rari: Reazioni di ipersensibilità (prurito, arrossamento, rash).
Molto rari: Gli agenti b-bloccanti possono provocare o esacerbare la psoriasi o causare rash di tipo psoriasico, alopecia.
Patologie dell’occhio:
Rari: Riduzione della lacrimazione (da considerare se il paziente è portatore di lenti a contatto).
Molto rari: Congiuntivite.
Patologie epatobiliari:
Rari: Aumento degli enzimi epatici (ALAT, ASAT), epatite.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione:
Rari: Aumento dei trigliceridi, ipoglicemia.
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella:
Rari: Disturbi della potenza.
Disturbi del sistema immunitario:
Rari: comparsa di anticorpi antinucleari con sintomatologia clinica eccezionale, ad esempio lupus eritematoso, che si risolve con l’interruzione della terapia, rinite allergica.
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Sintomi e trattamento in caso di sovradosaggio:
I sintomi più comuni del sovradosaggio di bisoprololo sono bradicardia, ipotensione, broncospasmo, insufficienza cardiaca acuta, disturbi della conduzione e ipoglicemia.
In caso di sovradosaggio, deve essere interrotta la terapia con bisoprololo e iniziata una terapia sintomatica e di supporto. Occorre evitare il riassorbimento del bisoprololo nel tratto gastrointestinale; si può ricorrere alla lavanda gastrica o alla somministrazione di agenti adsorbenti (cioè carbone attivo), e di un agente lassativo (cioè il solfato di sodio). Occorre monitorare la respirazione e, se necessario, iniziare la respirazione artificiale. Il broncospasmo va contrastato con una terapia a base di broncodilatatori quali isoprenalina o farmaci ß2-simpatomimetici. Eventuali complicanze cardiovascolari devono essere trattate sintomaticamente: il blocco AV (di secondo o terzo grado) va attentamente monitorato e trattato mediante infusione di isoprenalina o inserimento transvenoso di un pacemaker cardiaco. La bradicardia deve essere trattata con atropina endovenosa (oppure M-metil-atropina). Un eventuale calo di pressione o shock vanno trattati con succedanei plasmatici e vasopressori.
L’ipoglicemia può essere trattata con glucosio per via endovenosa.
Categoria farmacoterapeutica
Agenti beta1-bloccanti selettivi, codice ATC: C07 AB07
Meccanismo d’azione:
Il Bisoprololo è un potente agente adrenocettore bloccante, altamente beta1-selettivo, privo di attività simpatomimetica intrinseca. Come per altri ß-bloccanti, non è chiaro il meccanismo d’azione nell’ipertensione. Tuttavia, è noto il fatto che il bisoprololo deprime l’attività della renina plasmatica.
Nei pazienti affetti da angina, il blocco dei beta-recettori riduce l’attività cardiaca e quindi riduce la richiesta di ossigeno.
Il Bisoprololo possiede proprietà anestetiche locali analoghe al propanololo.
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Il Bisoprololo viene assorbito quasi totalmente dal tratto gastrointestinale. Questo determina, assieme a un effetto minimo di primo passaggio nel fegato, un’elevata biodisponibilità pari a circa il 90%. Il legame proteico plasmatico del bisoprololo è di circa il 30%. Il volume di distribuzione è di 3,5 l/kg. La clearance totale è di circa 15 l/h.
L’emivita di eliminazione plasmatica (10-12 ore) assicura un’efficacia di 24 ore dopo una somministrazione unica giornaliera.
Il bisoprololo viene eliminato dall’organismo attraverso due vie, il 50% viene metabolizzato dal fegato in metaboliti inattivi, i quali vengono poi eliminati dai reni. Il rimanente 50% viene eliminato dai reni in forma non metabolizzata. Poiché il farmaco viene eliminato in ugual misura nei reni e nel fegato, non è necessario regolare il dosaggio nei pazienti con ridotta funzionalità epatica o insufficienza renale.
La cinetica del bisoprololo è lineare e indipendente dall’età.
Nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca cronica (NYHA di fase III), i livelli plasmatici di bisoprololo sono superiori e l’emivita è più lunga rispetto ai volontari sani. La concentrazione plasmatica massima allo steady state è di 64 ± 21 ng/ml al dosaggio giornaliero di 10 mg e l’emivita è di 17 ± 5 ore.
I dati preclinici non rivelano particolari rischi per l’uomo in base agli studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità per dosi ripetute, genotossicità e potenziale cancerogeno. Come altri agenti beta-bloccanti, il bisoprololo ha causato, a dosi elevate, effetti tossici sulla madre (riduzione del consumo alimentare e calo ponderale) e sull’embrione o feto (aumento dell’incidenza dei riassorbimenti, calo di peso alla nascita, ritardo dello sviluppo fisico) ma non è risultato teratogeno.
Nucleo della compressa:
cellulosa microcristallina;
calcio fosfato dibasico;
amido di mais pregelatinizzato;
crospovidone;
silice colloidale anidra;
magnesio stearato.
Rivestimento della compressa:
ipromellosa;
macrogol 400;
titanio diossido (E171);
ferro ossido giallo (E172);
ferro ossido rosso (E172).
Non pertinente.
2 anni all’interno di blister in PVC/PE/PVDC/Al in bustina di Al.
1 anno all’interno di blister in PVC/PE/PVDC/Al non in bustina di Al e con contenitori portacompresse in HDPE.
Contenitori in HDPE:
Non conservare a temperature superiori ai 25 °C.
Conservare nel contenitore originario
Tenere il contenitore ben chiuso.
Blister in PVC/PE/PVDC/AL e blister in PVC/PE/PVDC/AL all’interno di bustine di Al:
Non conservare a temperature superiori ai 25 °C.
Conservare nel contenitore originario
Astucci in cartone contenenti 2, 3, 5, 6 o 10 blister in PVC/PE/PVDC/Al da 10 compresse o blister in PVC/PE/PVDC/Al contenuti in bustine di Al contenenti ciascuna 10 compresse.
Astucci in cartone contenenti 1, 2 o 4 blister in PVC/PE/PVDC/Al da 14 compresse o blister in PVC/PE/PVDC/Al all’interno di bustine di Al contenenti ciascuna 14 compresse.
Contenitori portacompresse in HDPE contenenti 30 o 50 compresse.
Astucci in cartoncino contenenti 50 compresse in blister EAV (PVC/PE/PVDC/Al).
Nessuna istruzione particolare.
Winthrop Pharmaceuticals Italia S.r.l.
Viale Bodio 37/b
20158 Milano
Italia
Bisoprololo Winthrop 10 mg compresse rivestite con film in blister
2x10 compresse rivestite con film A.I.C. n.037690207/M
3x10 compresse rivestite con film A.I.C. n. 037690219/M
5x10 compresse rivestite con film A.I.C. n. 037690221/M
6x10 compresse rivestite con film A.I.C. n. 037690233/M
10x10 compresse rivestite con film A.I.C. n. 037690245/M
1x14 compresse rivestite con film A.I.C. n. 037690258/M
2x14 compresse rivestite con film A.I.C. n. 037690260/M
4x14 compresse rivestite con film A.I.C. n. 037690272/M
Bisoprololo Winthrop 10 mg compresse rivestite con film in blister in bustina di AL
2x10 compresse rivestite con film A.I.C. n.037690284/M
3x10 compresse rivestite con film A.I.C. n. 037690296/M
5x10 compresse rivestite con film A.I.C. n. 037690308/M
6x10 compresse rivestite con film A.I.C. n. 037690310/M
10x10 compresse rivestite con film A.I.C. n. 037690322/M
1x14 compresse rivestite con film A.I.C. n. 037690334/M
2x14 compresse rivestite con film A.I.C. n. 037690346/M
4x14 compresse rivestite con film A.I.C. n. 037690359/M
Bisoprololo Winthrop 10 mg compresse rivestite con film in HDPE
30 compresse rivestite con film A.I.C. n.037690361/M
50 compresse rivestite con film A.I.C. n. 037690373/M
Bisoprololo Winthrop 10 mg compresse rivestite con film in EAV blister
50 compresse rivestite con film A.I.C. n.037690385/M
Determinazione AIC n. 476 del 14/05/2007 GU n.119 del 24/05/2007
01/04/2007