Buscopan Compresse Rivestite E Supposte
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

BUSCOPAN 10 mg compresse rivestite

BUSCOPAN 10 mg supposte

 

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

Compresse rivestite

Una compressa rivestita contiene:

principio attivo: N-butilbromuro di joscina 10 mg.

Supposte

Una supposta contiene:

principio attivo: N-butilbromuro di joscina 10 mg.

Per l'elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.

 

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

compressa rivestita

supposta

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

 Trattamento sintomatico delle manifestazioni spastico-dolorose del tratto gastroenterico e genito-urinario.

 


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

I seguenti dosaggi sono consigliati per adulti e ragazzi di età superiore ai 14 anni.

- Compresse rivestite

1-2 compresse rivestite 3 volte al giorno.

- Supposte

1 supposta 3 volte al giorno.

Le dosi singole possono essere aumentate secondo il giudizio del medico.

In pediatria nei bambini di età compresa tra i 6 ed i 14 anni occorre seguire esattamente la prescrizione del medico.

Le compresse devono essere assunte intere con una adeguata quantità di acqua.

 

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

- Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

- Glaucoma ad angolo acuto.

- Ipertrofia prostatica o altre cause di ritenzione urinaria.

- Stenosi pilorica ed altre condizioni stenosanti il canale gastroenterico.

- Ileo paralitico, colite ulcerosa, megacolon.

- Esofagite da reflusso.

- Atonia intestinale dell'anziano e dei soggetti debilitati.

- Miastenia grave.

- Bambini di età inferiore ai 6 anni.

In caso di rare condizioni ereditarie di incompatibilità con uno degli eccipienti (vedere sezione 4.4 "avvertenze speciali e precauzioni di impiego") l'uso del medicinale è controindicato.

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

Gli anticolinergici devono essere usati con prudenza negli anziani, nei pazienti con turbe del sistema nervoso autonomo, nelle tacciaritmie cardiache, nell'ipertensione arteriosa, nell'insufficienza cardiaca congestizia, nell'ipertiroidismo e nei portatori di affezioni epatiche e renali. Attenzione deve anche essere usata con prudenza nei pazienti soggetti al glaucoma ad angolo acuto così come nei pazienti suscettibili di stasi intestinale ed urinaria.

Gli anticolinergici possono prolungare il tempo di svuotamento gastrico e determinare stasi dell'antro.

Il trattamento con dosi elevate non deve essere bruscamente interrotto. Gli effetti collaterali di minore entità possono essere controllati riducendo opportunamente la dose; la comparsa di importanti manifestazioni secondarie richiede l'interruzione della terapia.

Una compressa rivestita da 10 mg contiene 41,2 mg di saccarosio pari a 247,2 mg in caso di assunzione della dose massima giornaliera. Quindi i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicinale.

 

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

L'effetto anticolinergico di farmaci come gli antidepressivi triciclici, fenotiazine, butirrofenoni, antiistaminici, chinidina, amantadina, diisopiramide e altri anticolinergici (per esempio tiotropio, ipratropio) può essere accentuato da Buscopan.

Il trattamento concomitante con antagonisti della dopamina, come la metoclopramide, può determinare una riduzione dell'effetto di entrambi i farmaci sul tratto gastro-intestinale.

La tachicardia indotta da farmaci �Ÿ-adrenergici può essere accentuata da Buscopan.

Non assumere alcool durante la terapia.

Poichè gli antiacidi possono ridurre l'assorbimento intestinale degli anticolinergici, questi farmaci non debbono essere somministrati contemporaneamente.

 

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

La lunga esperienza non ha mostrato effetti negativi durante il periodo di gravidanza nelle pazienti. Comunque, nelle donne in stato di gravidanza, soprattutto nel primo trimestre, utilizzare il prodotto solo in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.

Non è stata ancora accertata la sicurezza di impiego della N-butilbromuro di joscina durante l'allattamento. Comunque non sono state riportate reazioni avverse sui neonati.

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

Gli anticolinergici possono indurre disturbi dell'accomodazione visiva e sonnolenza, di ciò deve tener conto chi si pone alla guida di veicoli o macchinari o svolge lavori per i quali è richiesta l'integrità del grado di vigilanza.

 

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

Molti degli effetti indesiderati elencati possono essere attribuiti alle proprietà anticolinergiche del BUSCOPAN. Gli effetti secondari anticolinergici di BUSCOPAN sono generalmente di lieve entità ed autolimitanti.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni anafilattiche con episodi di dispnea e shock anafilattico, reazioni cutanee ed altre manifestazioni di ipersensibilità.

Patologie cardiache: tachicardia.

Patologie gastrointestinali: secchezza delle fauci, stipsi.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: alterazioni della sudorazione.

Patologie urinarie e renali: ritenzione urinaria.

Patologie dell'occhio: midriasi, turbe dell'accomodazione, aumento del tono oculare.

Patologie del sistema nervoso: sonnolenza.

Dosi elevate possono determinare segni di stimolazione centrale e più gravi segni di interferenza con il sistema nervoso, lo stato di coscienza e la funzione cardiorespiratoria.

 

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

Sintomi

In caso di sovradosaggio si potrebbero manifestare effetti anticolinergici.

Terapia

Se necessario somministrare farmaci parasimpaticomimetici. In caso di glaucoma è necessario rivolgersi urgentemente ad uno specialista in oftalmologia. Complicazioni cardiovascolari devono essere trattate in accordo agli abituali principi terapeutici.

In caso di paralisi respiratoria: valutare l'opportunità di ricorrere ad intubazione, respirazione artificiale. In caso di ipotensione ortostatica, è sufficiente che il paziente si distenda. Per la ritenzione urinaria può essere necessaria la cateterizzazione.

Inoltre, se necessario, devono essere intraprese appropriate terapie di supporto.

 

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

Categoria farmacoterapeutica: Alcaloidi della Belladonna semisintetici, composti ammonici quaternari – N-butilbromuro di joscina (butilscopolamina).
Codice ATC: A03BB01

 

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

Buscopan esercita un'azione spasmolitica sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, biliare e genito-urinario.

Trattandosi di un derivato ammonico quaternario, alle dosi terapeutiche consigliate, l'N-butilbromuro di joscina non entra nel sistema nervoso centrale e quindi non si manifestano gli effetti indesiderati sul SNC dovuti agli anticolinergici. L'effetto anticolinergico periferico è dovuto sia al blocco dei gangli siti nella parete viscerale che all'attività antimuscarinica.

 

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

In qualità di ammonio quaternario, N-butilbromuro di joscina è molto polare e quindi viene assorbito solo parzialmente quando viene somministrato per via orale (8%) o rettale (3%).

La biodisponibilità sistemica è inferiore all'1%.

Nonostante i bassi livelli ematici siano misurabili solo per un breve periodo, sono state riscontrate, a livello locale, concentrazioni piuttosto alte ai siti di azione di N-butilbromuro di joscina e/o di suoi metaboliti marcati: nel tratto gastrointestinale, nella cistifellea, nel dotto epatobiliare, nel fegato e nel rene.

N-butilbromuro di joscina non passa la barriera emato-encefalica ed è scarsamente legato alle proteine plasmatiche.

La clearance totale, determinata per somministrazione endovena è 1.2 l/min., circa metà della clearance è renale. I principali metaboliti trovati nelle urine si legano scarsamente al recettore muscarinico.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

In acuto, l'N-butilbromuro di joscina ha un basso indice di tossicità: i valori di DL50 per via orale sono pari a 1000-3000 mg/kg nel topo, a 1040-3300 mg/kg nel ratto e a 600 mg/kg nel cane. I sintomi di tossicità sono atassia e diminuzione del tono muscolare ed inoltre tremore e convulsioni nel topo, midriasi, secchezza delle mucose e tachicardia nel cane. I casi di morte per paralisi respiratoria si sono avuti entro 24 ore. Inoltre l'iniezione i.v. di soluzioni iniettabili di N-butilbromuro di joscina (condizioni di massima biodisponibilità) ha dato valori di DL50 pari a 10-23 mg/kg nel topo e a 18 mg/kg nel ratto. Negli studi di tossicità a dosi ripetute della durata di 4 settimane per via orale, i ratti hanno tollerato un NOAEL (no observed adverse effect level) di 500 mg/kg. A dosi di 2000 mg/kg, a causa dell'attività dell'N-butilbromuro di joscina sui gangli parasimpatici della parete viscerale, il farmaco ha determinato paralisi gastrointestinale e la morte di 11 ratti su 50. I dati di laboratorio non hanno mostrato variazioni correlate alla dose. In studi a 26 settimane, i ratti hanno tollerato dosi di 200 mg/kg, mentre a 250 e 1000 mg/kg si è depressa la funzionalità gastrointestinale ed è seguita la morte.

Dosi ripetute di 1 mg/kg, per via endovenosa, sono state ben tollerate dai ratti per 4 settimane. Alla dose di 3 mg/kg, si sono verificate convulsioni subito dopo la somministrazione i.v. I ratti trattati con dosi di 9 mg/kg sono morti per paralisi respiratoria. Cani trattati per i.v. con dosi di 2 x 1, 2 x 3 e 2 x 9 mg/kg per 5 settimane hanno mostrato midriasi in funzione della dose somministrata e per la dose 2 x 9 mg/kg anche atassia, salivazione, diminuzione del peso corporeo e della quantità di cibo assunta. Le soluzioni a livello locale sono state ben tollerate.

Dopo somministrazione ripetuta per via intramuscolare, la dose di 10 mg/kg è stata ben tollerata a livello sistemico, ma sono state riscontrate a livello locale delle lesioni muscolari al sito di iniezione di entità maggiore nei ratti trattati rispetto ai controlli. A 60 e 120 mg/kg, la mortalità era alta e i danni osservati a livello locale aumentavano in funzione della dose somministrata.

L'N-butilbromuro di joscina si è dimostrato non embriotossico nè teratogeno nel Segmento II a dosi orali fino a 200 mg/kg, assunte con la dieta (ratto) e con somministrazione forzata e a dosi sottocutanee fino a 50 mg/kg (coniglio NZW).

Nel Segmento I, la fertilità non è stata alterata da dosi fino a 200 mg/kg.

In studi per la valutazione della tollerabilità locale, cani e scimmie sono stati trattati con iniezioni intramuscolari di 15 mg/kg ripetute per 28 giorni: sono state riscontrate piccole necrosi focali al sito di iniezione soltanto nei cani.

Buscopan è stato ben tollerato quando iniettato nelle arterie e nelle vene dell'orecchio del coniglio.

In vitro, una soluzione iniettabile al 2% di Buscopan non ha mostrato potere emolitico se miscelato con 0.1 ml di sangue umano.

Buscopan non ha mostrato potenziale mutageno nel test di Ames, nel test in-vitro di mutazione genetica su cellule di mammifero V79 (test HPRT) e nel test in-vitro di aberrazione cromosomica su linfociti umani periferici.

Non vi sono studi di carcinogenesi in vivo, tuttavia l'N-butilbromuro di joscina non ha evidenziato alcun potenziale cancerogeno in due studi a 26 settimane condotti somministrando per via orale fino a 1000 mg/kg nel ratto.

 

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

Compresse rivestite:

Nucleo: calcio idrogenofosfato, amido di mais, amido solubile, silice colloidale anidra, acido tartarico, acido stearico.

Rivestimento: povidone, saccarosio, talco, gomma arabica, titanio diossido (E171), macrogol 6000, cera carnauba, cera bianca.

Supposte:

gliceridi semisintetici solidi.

 

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

Non sono note incompatibilità con altri farmaci.

 

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

5 anni

 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

Compresse rivestite: questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

 Supposte: non conservare a temperatura superiore ai 30°C.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

Compresse rivestite: astuccio contenente 2 o 3 blisters in alluminio/PVC opaco da 10 compresse rivestite.

Supposte: astuccio contenente 1 strip in alluminio/PE da 6 supposte.

 

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

Non pertinente.

 

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.p.A.

Reggello (Firenze) - Località Prulli n. 103/c.

 

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

BUSCOPAN 10 mg compresse rivestite: 20 compresse rivestite A.I.C. n. 006979013

BUSCOPAN 10 mg compresse rivestite: 30 compresse rivestite A.I.C. n. 006979025

BUSCOPAN 10 mg supposte: 6 supposte A.I.C. n. 006979049

 

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

20 compresse rivestite 06.09.1952

30 compresse rivestite 11.06.1973

6 supposte 06.09.1952

Rinnovo

20 compresse rivestite 1.06.2005

30 compresse rivestite 1.06.2005

6 supposte 1.06.2005

 

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.

Maggio 2008