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CAFERGOT
CAFERGOT 1 mg + 100 mg Compresse
Una compressa contiene:
Principi attivi:
Ergotamina tartrato ............................................................................... 1 mg
Caffeina anidra .................................................................................. 100 mg
CAFERGOT 2 mg + 100 mg Supposte
Una supposta contiene:
Principi attivi:
Ergotamina tartrato ............................................................................... 2 mg
Caffeina ............................................................................................. 100 mg
Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.
Compresse
Supposte
Trattamento dell'attacco di emicrania essenziale.
Cefalea di tipo emicranico (es. cefalea istaminica).
Cefalea vasomotoria.
Cefalea da tensione nervosa: in caso di tensione emotiva ("tension headache").
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CAFERGOT va assunto alla comparsa dei primi segni di un attacco incombente.
ADULTI
Primo attacco: 2 compresse o 1 supposta.
Se dopo mezz'ora non si osserva alcun miglioramento, somministrare 1 compressa o ½ supposta; questa posologia può essere ripetuta ogni mezz'ora, senza superare la dose massima giornaliera di 6 compresse o di 3 supposte.
Attacchi successivi: la dose iniziale può essere aumentata a 3 compresse o 1 supposta e ½ in dose singola, a seconda della dose totale richiesta negli attacchi precedenti. Se il dolore persiste, assumere 1 compressa o ½ supposta ad intervalli di mezz'ora fino alla dose massima settimanale di 10 compresse o di 5 supposte.
BAMBINI (di età compresa tra 6 e 12 anni)
Primo attacco: ½ supposta.
Se dopo mezz'ora non si osserva alcun miglioramento, questa posologia può essere ulteriormente ripetuta, senza superare la dose massima giornaliera di 1 supposta.
DOSAGGI MASSIMI RACCOMANDATI
| | DOSAGGIO MASSIMO PER ATTACCO O PER GIORNO | DOSAGGIO MASSIMO SETTIMANALE |
| ADULTI | 6 compresse o 3 supposte | 10 compresse o 5 supposte |
| BAMBINI (6 - 12 ANNI) | 1 supposta | 2 supposte e ½ |
Devono essere osservate le seguenti limitazioni:
Nel caso siano necessarie terapie antiemicraniche aggiuntive, deve essere evitata la somministrazione di ulteriori farmaci contenenti ergotamina, farmaci intranasali o parenterali contenenti diidroergotamina, sumatripan od altri agonisti del recettore 5HT1 (vedere paragrafo 4.3).
Ipersensibilità ai principi attivi, ad altri alcaloidi della segale cornuta, o ad uno qualsiasi degli eccipienti (vedere paragrafo 6.1).
Gravidanza ed allattamento (vedere paragrafo 4.6).
Disturbi vascolari periferici, angiopatie obliteranti, affezioni coronariche, ipertensione non sufficientemente controllata, stati settici; shock.
Gravi disfunzioni epatiche e renali.
Arterite temporale.
Emicrania emiplegica o basilare.
Trattamento concomitante con antibiotici macrolidi, inibitori della HIV proteasi o della trascriptasi inversa antimicotici azolici (vedere paragrafo 4.5).
Trattamento concomitante con vasocostrittori (inclusi alcaloidi della segale cornuta, sumatriptan ed altri agonisti del recettore 5HT1) (vedere paragrafo 4.5).
CAFERGOT è indicato solo per il trattamento dell'attacco acuto emicranico e non per la prevenzione.
L’utilizzo quotidiano prolungato di Cafergot o l’utilizzo di dosi superiori a quelle raccomandate deve essere evitato poiché può causare vasospasmo.
Date le sue proprietà vasocostrittrici, l’ergotamina può causare un’ischemia miocardica o, in rari casi, infarto anche in pazienti con una storia non nota di cardiopatia coronarica.
I pazienti in trattamento con Cafergot dovrebbero essere informati delle dosi massime permesse e dei primi sintomi da sovradosaggio: ipoestesia, parestesia, (es.: intorpidimento, formicolio) alle dita delle mani e dei piedi, vomito e nausea non legate all’emicrania, sintomi di ischemia miocardica (es.: dolore precordiale).
Se compaiono sintomi quali formicolio alle dita delle mani o dei piedi sospendere immediatamente la cura e consultare il medico.
Se, contrariamente alle raccomandazioni, farmaci contenenti ergotamina, incluso Cafergot, vengono utilizzati eccessivamente per anni, questi possono indurre modificazioni fibrotiche, in particolare alla pleura od al retroperitoneo. Sono stati anche segnalati rari casi di alterazioni fibrotiche a carico della valvola cardiaca.
Pazienti con danno epatico da lieve a moderato, soprattutto di tipo colestatico, dovrebbero essere opportunamente monitorati.
Durante trattamento prolungato ed ininterrotto con Cafergot è stata riportata la comparsa di mal di testa farmaco-indotto.
In seguito ad abuso di supposte contenenti ergotamina, solitamente con dosi superiori a quelle raccomandate o con dosi raccomandate somministrate continuativamente per molti anni sono stati riportati rari casi di ulcere rettali o anali.
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L'impiego simultaneo di inibitori del citocromo P450 3A (CYP3A come gli antibiotici macrolidi (es: troleandomicina, eritromicina claritromicina), inibitori della HIV proteasi o della trascriptasi inversa (es.: ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdina)) o antimicotici azolici (es.: chetonazolo, itraconazolo, voriconazolo) e Cafergot deve essere evitato (vedere paragrafo 4.3), poiché questo può causare un aumento della concentrazione plasmatica di ergotamina ed una conseguente tossicità da segale cornuta (vasospamo ed ischemia delle estremità ed altri tessuti). E’stato anche riscontrato che gli alcaloidi della segale cornuta sono sia inibitori che substrati del CYP3A. Non è nota alcuna interazione farmacocinetica con altri isoenzimi del citocromo P450.
Nei pazienti trattati contemporaneamente con ergotamina e propranololo sono stati segnalati alcuni casi di reazioni angiospastiche.
L’utilizzo concomitante di vasocostrittori, inclusi i farmaci contenenti alcaloidi della segale cornuta, sumatriptan ed altri agonisti del recettore 5HT1 e nicotina (es.: fumare accanitamente) deve essere evitato poiché questo può causare un’aumentata vasocostrizione (vedere paragrafo 4.3).
Gravidanza
CAFERGOT è controindicato in gravidanza poichè l’ergotamina ha effetto ossitocico e vasocostrittore sulla placenta e sul cordone ombelicale.
Allattamento
L’ergotamina passa nel latte materno e può causare sintomi di vomito, diarrea, polso debole e pressione instabile nel neonato. Conseguentemente, Cafergot è controindicato in madri che allattano al seno.
Pazienti con storia di vertigini od altri disturbi del sistema nervoso centrale non dovrebbero guidare od utilizzare macchinari.
I più comuni tra gli effetti collaterali sono nausea e vomito. Possono comparire altri segni e sintomi da vasocostrizione a seconda della dose di ergotamina assunta.
Gli effetti indesiderati sono elencati secondo frequenza utilizzando la seguente convenzione: Molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1000, < 1/100); raro (≥ 1/10.000, < 1/1000); molto raro (< 1/10.000), compresi casi isolati.
Disturbi del sistema immunitario:
Raro: Reazioni di ipersensibilità (come rash cutaneo, edema facciale, orticaria e dispnea)
Patologie del sistema nervoso:
Comune: capogiri
Non comune: parestesia (es. formicolio), ipoestesia (es. intorpidimento)
Patologie dell’orecchio e del labirinto:
Raro: vertigini
Patologie cardiache:
Non comune: cianosi
Raro: bradicardia, tachicardia
Molto raro: ischemia miocardica, infarto miocardico
Patologie vascolari:
Non comune: vasocostrizione periferica
Raro: aumento della pressione sanguigna
Molto raro: gangrena
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:
Raro: dispnea
Patologie gastrointestinali:
Comune: nausea e vomito (non legati ad emicrania), dolore addominale
Non comune: diarrea
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Raro: rash, edema facciale, orticaria
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:
Non comune: dolore alle estremità
Raro: mialgia
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:
Non comune: debolezza alle estremità
Esami diagnostici:
Raro: assenza di polso
Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da procedura:
Rari: ergotismo (definito come un’intensa vasocostrizione arteriosa che causa segni e sintomi di ischemia vascolare delle estremità e di altri tessuti come il vasospasmo renale o cerebrale).
L'assunzione eccessiva e prolungata di farmaci a base di ergotamina può causare alterazioni fibrotiche, in particolare a livello di pleura e retroperitoneo. Sono stati anche segnalati rari casi di alterazioni fibrotiche della valvola cardiaca (vedere anche paragrafo 4.4).
Il trattamento prolungato e continuo con Cafergot (vedere anche paragrafo 4.4) è stata segnalata la comparsa di mal di testa farmaco-indotto.
Possono comparire ulcere anali e rettali dopo un uso prolungato od a dosi superiori rispetto al dosaggio raccomandato di supposte contenenti ergotamina (vedere anche paragrafo 4.4).
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Sintomi: nausea, vomito, sonnolenza, confusione, tachicardia, vertigini, depressione respiratoria, ipotensione, convulsioni, shock, coma, sintomi e complicanze dell’ergotismo.
L’ergotismo è definito come un’intensa vasocostrizione arteriosa che causa segni e sintomi di ischemia vascolare delle estremità come: intorpidimento, formicolio e dolore alle estremità, cianosi, assenza di polso e, se si lascia degenerare la condizione senza intervenire, possibile gangrena. Inoltre l’ergotismo può anche evolvere in segni e sintomi di ischemia vascolare di altri tessuti come il vasospasmo renale o cerebrale. Molti casi di ergotismo sono associati ad avvelenamento cronico e/o da sovradosaggio.
Trattamento: in caso di farmaco ingerito oralmente, è consigliata la somministrazione di carbone attivo. In caso di ingestione molto recente, può essere considerata la lavanda gastrica.
Il trattamento deve essere sintomatico.
Per quanto riguarda il vasospasmo periferico, ricorrere alla somministrazione endovena di vasodilatatori come il nitroprussiato sodico, fentolamina o diidralazina, al riscaldamento dell’area affetta ed un continuo monitoraggio per prevenire danni ai tessuti. In caso di costrizione coronarica dovrebbe essere iniziato un appropriato trattamento come la nitroglicerina.
Categoria farmacoterapeutica: Antiemicranico
Codice ATC: N02CA52
CAFERGOT contiene ergotamina, alcaloide della segale cornuta a nota attività vasocostrittrice, e caffeina, classico componente delle formulazioni analgesiche, che aumenta l'assorbimento dell'ergotamina.
Numerosi studi effettuati nell'animale e nell'uomo hanno ampiamente evidenziato che l'azione vasocostrittrice della ergotamina si manifesta selettivamente a livello della carotide e delle arterie extracraniche ed è dovuta principalmente a stimolazione dei recettori serotoninergici e α-adrenergici.
Per quanto riguarda eventuali variazioni pressorie, è stato verificato che esse dipendono principalmente dai livelli di pressione preesistenti: con CAFERGOT si manifesta un leggero e transitorio aumento di pressione nei soggetti normotesi e ipotensione nei soggetti ipertesi.
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Studi condotti utilizzando ergotamina marcata hanno dimostrato che il 62% di una dose orale è assorbita dal tratto gastrointestinale. I picchi plasmatici sono raggiunti circa 2 ore dopo l'assunzione.
L'ergotamina è metabolizzata estensivamente nel fegato.
La biodisponibilità assoluta del farmaco immodificato è di circa il 2% se il farmaco è assunto oralmente e di circa il 5% se la somministrazione è rettale. Probabilmente gli effetti terapeutici del farmaco sono parzialmente dovuti anche ai metaboliti attivi.
Il legame alle proteine plasmatiche è del 98%.
Il farmaco immodificato e i suoi metaboliti sono escreti principalmente per via biliare. La loro eliminazione dal plasma è bifasica con una emivita di 2,7 ore e di 21 ore rispettivamente.
La caffeina è rapidamente e quasi completamente assorbita; è ampiamente metabolizzata. I suoi metaboliti sono escreti principalmente con le urine. L'emivita di eliminazione plasmatica è di circa 3,5 ore e il legame con le proteine plasmatiche è del 35%.
Studi di tossicità acuta effettuati con l'associazione ergotamina e caffeina nelle stesse proporzioni delle due forme farmaceutiche hanno mostrato risultati sovrapponibili in tutte le specie animali e per le vie di somministrazione saggiate.
Nel topo la DL50 è risultata rispettivamente pari a:
- os: 502 mg/kg (compresse) - 474 mg/kg (supposte)
- iv: 104 mg/kg (compresse) - 111 mg/kg (supposte)
Inoltre, dopo somministrazione singola i.v. di Cafergot nella proporzione 1:50 (supposte) sono stati riscontrati i seguenti valori di DL50: 40 mg/Kg nei conigli, 124 mg/kg nei ratti.
Tossicità cronica e subcronica
In un studio di 26 settimane con somministrazione orale in cani di razza beagle, ergotamina ha indotto vomito, salivazione e diminuzione della frequenza cardiaca. Inoltre, sono state osservate necrosi superficiali al margine delle orecchie, situazione comune in cani con orecchie pendenti ed è dovuto agli effetti di vasocostrizione marcata del farmaco.
Carcinogenisi
Non ci sono dati sui potenziali effetti carcinogeni dell’ergotamina.
Tossicità riproduttiva
Non c’è evidenza di mortalità embrionale o di effetti teratogeni con ergotamina in conigli trattati con 1, 3 e 10 mg/kg al giorno ed in ratti trattati fino a 3 mg/kg al giorno. D’altronde, in ratti riceventi 10 mg/kg al giorno, l’aumento di peso delle madri è risultato inibito, l’ossificazione del feto ritardata e la mortalità prenatale aumentata. Alte dosi di ergotamina determinano costrizione dei vasi uterini, ridotto l’afflusso sanguigno ed indotto così ipossia che è nota essere responsabile di effetti teratogeni sulla progenie.
L'associazione ergotamina-caffeina nella proporzione 1:100 (= compresse), somministrata per os nel ratto e nel coniglio, non ha evidenziato potenziale teratogeno. In uno studio sulla performance riproduttiva dei ratti maschi, la fertilità non è stata danneggiata. In uno studio sulla performance riproduttiva ed in uno studio peri-/post natale in ratti femmine, è stato osservato un aumento del numero di nati morti e/o di mortalità peri-/post-natale.
In studi sull’animale, la caffeina è risultata teratogena solo a dosi molto elevate.
CAFERGOT 1 mg + 100 mg compresse: acido tartarico, magnesio stearato, pigmento ossido ferro giallo, talco, amido di mais, cellulosa microcristallina.
CAFERGOT 2 mg + 100 mg supposte: acido tartarico, lattosio, gliceridi semisintetici.
Nessuna.
CAFERGOT 1 mg + 100 mg compresse: 3 anni.
CAFERGOT 2 mg + 100 mg supposte: 2 anni.
CAFERGOT 1 mg + 100 mg compresse: Conservare a temperatura inferiorea 25° C e conservare nella confezione originale per tenerlo al riparo dalla luce.
CAFERGOT 2 mg + 100 mg supposte: Non conservare a temperatura superiore ai 25°C
CAFERGOT 1 mg + 100 mg compresse - 20 compresse contenute in blister di PVC/PVDC.
CAFERGOT 2 mg + 100 mg supposte - 5 supposte contenute in alveoli di alluminio/politene.
Nessuna.
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
CAFERGOT 1 mg + 100 mg compresse A.I.C. n. 008701017
CAFERGOT 2 mg + 100 mg supposte A.I.C. n. 008701031
CAFERGOT 1 mg + 100 mg compresse
Prima autorizzazione: 18.03.1954 Rinnovo: 01.06.2005
CAFERGOT 2 mg + 100 mg supposte
Prima autorizzazione: 12.02.1958 Rinnovo: 01.06.2005
Ottobre 2008