Cardioaspirin
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

CARDIOASPIRIN


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Una compressa contiene:

principio attivo:

acido acetilsalicilico 100 mg


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

30 compresse da 100 mg con rivestimento gastroresistente

60 compresse da 100 mg con rivestimento gastroresistente

90 compresse da 100 mg con rivestimento gastroresistente


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Prevenzione della trombosi coronarica dopo infarto del miocardio, in pazienti con angina pectoris instabile, angina stabile cronica ed in pazienti con fattori di rischio multipli (ipertensione arteriosa, ipercolesterolemia, obesità, diabete mellito e familiarità per cardiopatia ischemica).

Profilassi degli eventi ischemici occlusivi in pazienti con attacchi ischemici transitori (TIA) e dopo ictus cerebrale.

Prevenzione della riocclusione dei by-pass aorto-coronarici, e nell'angioplastica coronarica percutanea transluminale (PTCA). Prevenzione della trombosi durante circolazione extracorporea, nei pazienti in emodialisi e nella sindrome di Kawasaki.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Se non diversamente prescritto, si raccomanda la posologia di 1 compressa (100 mg) al giorno, in un'unica somministrazione.

E' consigliabile ingerire il farmaco con un'abbondante quantità di liquido (½ - 1 bicchiere di acqua), preferibilmente dopo i pasti.

Cardioaspirin100 non dev’essere assunto a dosaggi maggiori senza espressa prescrizione del medico.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità all'acido acetilsalicilico, ai salicilati e agli altri componenti del prodotto, tendenza accertata alle emorragie, gastropatie (es.: ulcere gastriche e/o duodenali), asma, insufficienza renale.

Cardioaspirin 100 non va utilizzato nei bambini e nei ragazzi di età inferiore a 16 anni, in corso di affezioni virali, come ad esempio varicella o influenza, a causa del rischio di sindrome di Reye.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Cardioaspirin100 va usata con cautela e sotto controllo medico nei pazienti sottoposti a terapia concomitante con anticoagulanti (ad es. derivati cumarinici o eparina); nei pazienti con carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi; nei pazienti asmatici o quelli sensibili ai salicilati, ad altri farmaci antiinfiammatori/antireumatici o ad altre sostanze allergeniche; nei pazienti con disturbi gastrici o duodenali cronici o ricorrenti o con funzionalità renale compromessa.

Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

L’effetto del trattamento può essere modificato se Cardioaspirin 100 è assunto in concomitanza con altri medicinali quali:

- anticoagulanti (es. warfarin);

- farmaci antirigetto (es. ciclosporina, tacrolimus);

- antiipertensivi (es. diuretici e ACE-inibitori);

- antidolorifici e antiinfiammatori (es. steroidi, FANS);

- farmaci per la gotta (probenecid);

- farmaci anticancro e per l’artrite reumatoide (metotrexate)

La somministrazione di Cardioaspirin 100, può intensificare i seguenti effetti:

- l’azione degli anticoagulanti (ad es.: derivati cumarinici ed eparina);

- il rischio di emorragia gastrointestinale in caso di trattamento concomitante con corticosteroidi;

- gli effetti desiderati ed indesiderati di tutti gli analgesici ed antireumatici non steroidei;

- l'azione dei farmaci ipoglicemizzanti (sulfaniluree);

- gli effetti avversi del metotrexate;

Precauzione deve essere osservata per sostanze quali spironolattone e furosemide la cui attività viene invece ridotta dall'acido acetilsalicilico.

Pertanto, salvo diversa prescrizione medica, Cardioaspirin 100 non deve essere utilizzato contemporaneamente ai preparati suddetti.

Dati sperimentali indicano che l'ibuprofene può inibire gli effetti dell’acido acetilsalicilico a basse dosi sull’aggregazione piastrinica quando i farmaci sono somministrati in concomitanza. Tuttavia, l’esiguità dei dati e le incertezze relative alla loro applicazione alla situazione clinica non permettono di trarre delle conclusioni definitive per l'uso continuativo di ibuprofene; sembra che non vi siano effetti clinicamente rilevanti dall’uso occasionale dell’ibuprofene (vedere sezione 5.1). 


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

Gli studi clinici indicano che le dosi fino a 100 mg /die possono essere considerate sicure limitatamente ad un impiego in ambito ostetrico, che richiede un monitoraggio specialistico .

In caso di uso regolare di dosaggi elevati durante l'allattamento, si deve prendere in considerazione la possibilità di uno svezzamento precoce.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Nessuno.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Disturbi gastrointestinali, per lo più in pazienti sensibili.

In pazienti predisposti ed in casi sporadici possono verificarsi episodi emorragici gastrointestinali.

In casi rari possono verificarsi reazioni di ipersensibilità (dispnea, disturbi otovestibolari (ronzii), reazioni cutanee) e, rarissimamente, riduzione del numero delle piastrine (trombocitopenia) e ritardo di parto.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Alle normali dosi terapeutiche l'intossicazione è estremamente rara e si verifica quasi sempre dopo sovradosaggio accidentale.

Nelle intossicazioni più lievi compaiono senso di vertigine e tinnito.

Nelle intossicazioni di grado medio, i sintomi locali d'intossicazione come nausea, vomito, disturbi gastrici, vertigini e tinnito risultano più evidenti (nel caso di Cardioaspirin 100 questi sintomi non sono causati da irritazione locale dello stomaco, ma dovuti a disfunzioni del sistema nervoso centrale).

A sovradosaggi più elevati si osservano stati confusionali, torpore, collassi, convulsioni, depressione respiratoria, anuria e, occasionalmente, emorragie.

L'iniziale iperventilazione centrale provoca un aumento della espirazione di CO2 con aumento del pH sanguigno; in seguito all'escrezione compensatoria di bicarbonati, l'urina diventa alcalina; in questo modo la riserva alcalina viene ridotta provocando alcalosi respiratoria.

I sintomi clinici sono rappresentati da iperpnea grave e dispnea senza cianosi, accompagnata da sudorazione profusa.

Quando l'intossicazione progredisce, la crescente paralisi  respiratoria provoca acidosi respiratoria.

Il disaccoppiamento della fosforilazione ossidativa con aumento della produzione di CO2 può, infine, provocare acidosi metabolica.

Trattamento dei sovradosaggi

In caso di sovradosaggio acuto, provvedere a lavanda gastrica; l'assorbimento è spesso ritardato in seguito a pilorospasmo e conseguentemente la lavanda gastrica è comunque un provvedimento indicato anche qualche tempo dopo l'ingestione.

Nei bambini e per casi di media gravità si è dimostrata molto efficace una dose di 100 ml di una sospensione di carbone animale (20 g/100 ml) in una soluzione di sorbitolo al 70%.

Monitoraggio costante dell'equilibrio acido-base e del bilancio elettrolitico.

In base alla situazione metabolica, infondere bicarbonato di sodio o citrato di sodio, o una soluzione di lattato di sodio. Ciò corregge la condizione acido-base, aumenta la riserva alcalina e favorisce l'escrezione di acido salicilico aumentando il pH urinario.

Avvertenza

In seguito ad un'eccessiva assunzione di sostanze alcaline, si può verificare arresto respiratorio.

Per combattere la disidratazione e favorire l'escrezione di salicilati, si devono somministrare dei liquidi.

Vitamina K, possibilmente sedativi.

Terapie particolari

Terapia diuretica, tampone tris, emodialisi, ventilazione controllata con rilassamento muscolare artificiale.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

L'inibizione della aggregazione piastrinica rappresenta un aspetto decisivo dell'intervento farmacologico per la profilassi ed il trattamento delle patologie cardiovascolari causate da processi tromboembolici.

L'acido acetilsalicilico inibisce l'aggregazione delle piastrine mediante blocco dell'attività ciclo-ossigenasica della PGG/H sintetasi piastrinica, enzima che catalizza la conversione dell'acido arachidonico in trombossano A2(TXA2).

A livello molecolare il meccanismo d'azione è rappresentato dal processo irreversibile di acetilazione dell'ossidrile dell'aminoacido serina in posizione 529 della catena polipeptidica dell'enzima.

La risultante inibizione del TXA2 è permanente poiché le piastrine, anucleate, non hanno la possibilità di nuova sintesi proteica.

Il rivestimento di Cardioaspirin 100 consente il rilascio del principio attivo soltanto nell'intestino; ciò comporta un assorbimento ritardato della sostanza.

Le basse dosi di acido acetilsalicilico così liberate, sono in grado di modificare in modo permanente la risposta agli stimoli aggreganti delle piastrine circolanti nei vasi sanguigni mesenterici pre-epatici, prima che il principio attivo venga in larga parte idrolizzato dalle esterasi presenti a livello dei mitocondri e del reticolo sarcoplasmatico epatico.

La produzione extra-piastrinica di eicosanoidi (es. la sintesi vascolare della prostaciclina - antagonista fisiologico del TXA2 - e la produzione di PGE2 da parte della mucosa gastrica), risulta risparmiata dalla diversa velocità di ripristino dell'attività ciclo-ossigenasica di questi tipi cellulari (entro poche ore, in funzione della sintesi de novo dell'enzima) rispetto alle piastrine, nelle quali la sintesi dell'enzima è funzione del turnover piastrinico.

La formulazione gastro protetta di Cardioaspirin 100, evitando il contatto diretto del principio attivo con la mucosa gastrica, risulta particolarmente utile nei trattamenti protratti.

Dati sperimentali indicano che l'ibuprofene può inibire gli effetti dell’acido acetilsalicilico a basse dosi sull’aggregazione piastrinica quando i farmaci sono somministrati in concomitanza. In uno studio, dopo la somministrazione di una singola dose di 400 mg di ibuprofene, assunto entro 8 ore prima o dopo 30 minuti dalla somministrazione di acido acetilsalicilico (81 mg), si è verificata una diminuzione dell’effetto dell’acido acetilsalicilico sulla formazione di trombossano e sull’aggregazione piastrinica. Tuttavia, l’esiguità dei dati e le incertezze relative alla loro applicazione alla situazione clinica non permettono di trarre delle conclusioni definitive per l'uso continuativo di ibuprofene; sembra che non vi siano effetti clinicamente rilevanti dall’uso occasionale dell’ibuprofene.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Dopo somministrazione di Cardioaspirin 100, il picco plasmatico di concentrazione è basso e l'assorbimento del principio attivo ritardato.

In confronto ad una eguale dose di 100 mg di acido acetilsalicilico (priva di rivestimento gastro resistente) la concentrazione ematica massima di salicilati è ritardata di circa 3 ore.

L'acido acetilsalicilico viene degradato ad opera di esterasi aspecifiche presenti in molti tessuti.

L'emivita plasmatica è di circa 15 minuti;


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Livelli di salicilati nel plasma superiori a 200 mg/l possono provocare tinnito, senso di vertigini e cefalea.

Livelli plasmatici di salicilati di 300-400 mg/l possono dar luogo a nausea e vomito.

Intossicazioni medio-gravi (iperventilazione centrale, alcalosi respiratoria ed acidosi metabolica) possono essere probabili per concentrazioni che superano i 400-500 mg/l.

Tuttavia, la concentrazione plasmatica di salicilati consente una valutazione del grado d'intossicazione solo se è stata assunta un'unica dose tossica ed è noto il momento dell'ingestione.

Nel sovradosaggio cronico, la concentrazione plasmatica misurata spesso è scarsamente correlata con il grado di gravità clinica della intossicazione.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Polvere cellulosa 10 mg

amido di mais 10 mg

Rivestimento:

copolimeri dell’acido metacrilico 7.857 mg

sodio laurilsolfato 0.057 mg

polisorbato 80 0.185 mg

talco 8.100 mg

trietile citrato 0.800 mg


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non note.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

5 anni


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Conservare a temperatura non superiore a 30 °C


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

3 blister in PP/AI oppure in PVC-PVDC/AL

confezione da 30 compresse da 100 mg

6 blister in PP/AI oppure in PVC-PVDC/AL

confezione da 60 compresse da 100 mg

9 blister in PP/AI oppure in PVC-PVDC/AL

confezione da 90 compresse da 100 mg


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Non pertinente


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Bayer S.p.A. - Viale Certosa 130 - Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Compresse (30)          AIC  024840074

Compresse (60)          AIC  024840086

Compresse (90)          AIC  024840098


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

25.11.95  31.05.2005


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Febbraio 2009