Cardirene
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

CARDIRENE


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni bustina contiene:

CARDIRENE 75 mg

Principio attivo : acetilsalicilato di D,L-lisina mg 135 (corrispondenti a mg 75 di acido acetilsalicilico)

CARDIRENE 100 mg

Principio attivo : acetilsalicilato di D,L-lisina mg 180 (corrispondenti a mg 100 di acido acetilsalicilico)

CARDIRENE 160 mg

Principio attivo : acetilsalicilato di D,L-lisina mg 288 (corrispondenti a mg 160 di acido acetilsalicilico)

CARDIRENE 300 mg

Principio attivo : acetilsalicilato di D,L-lisina mg 540 (corrispondenti a mg 300 di acido acetilsalicilico)

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Polvere per soluzione orale.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Prevenzione della trombosi coronarica: dopo infarto del miocardio, in pazienti con angina pectoris instabile, angina stabile cronica ed in pazienti con fattori di rischio multipli (ipertensione arteriosa, ipercolesterolemia, obesità, diabete mellito e familiarità per cardiopatia ischemica); profilassi degli eventi ischemici occlusivi in pazienti con attacchi ischemici transitori (TIA) e dopo ictus cerebrale; prevenzione della riocclusione dei by–pass aorto-coronarici, e nella angioplastica coronarica percutanea transluminale (PTCA); prevenzione della trombosi durante circolazione extracorporea, nei pazienti in emodialisi e nella sindrome di Kawasaki.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Nell’adulto

1 bustina al giorno da sciogliersi in un bicchiere d’acqua.

Il trattamento deve iniziare con Cardirene 160 mg o Cardirene 300 mg, secondo prescrizione medica, subito dopo la comparsa dei primi sintomi e proseguire per almeno 5 settimane.

È possibile proseguire la terapia con Cardirene 75 mg o Cardirene 100 mg.

Dopo infarto miocardico oltre che nell’angina instabile il trattamento sarà iniziato il più presto possibile sia in caso di primo episodio che in caso di recidiva.

Da utilizzarsi solamente su prescrizione del medico.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

L’uso di questo medicinale è controindicato nei bambini e nei ragazzi di età inferiore a sedici anni.

Dose > 100mg/die durante il terzo trimestre di gravidanza.

Assolute: ulcera gastroduodenale in evoluzione; antecedenti di ipersensibilità ai salicilici (broncospasmo, reazioni anafilattiche), malattie emorragiche costituzionali o acquisite.

Pazienti con grave insufficienza epatica.

Relative: associazioni sconsigliate: con anticoagulanti orali (anche a basse dosi); con l’eparina; con ticlopidina; con altri FANS (vedere paragrafo 4.5).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Impiegare con precauzione: in caso di antecedenti di ulcera gastrica o duodenale o di emorragia; in caso di insufficienza renale; nei pazienti con insufficienza epatica lieve e moderata; in caso di asma; in presenza di dispositivo intrauterino.

Uso concomitante di antidiabetici, antiacidi, diuretici, glucocorticoidi (vedere paragrafo 4.5).

Sconsigliato: nella gotta; nelle metrorragie e/o menorragie per il rischio di aumentare, in corso di trattamento con acido acetilsalicilico (ASA), l’entità e la durata delle mestruazioni.

Questa specialità medicinale non deve essere utilizzata nei bambini e nei ragazzi di età inferiore a 16 anni (vedere paragrafo 4.3).

I soggetti di età superiore ai 70 anni di età, soprattutto in presenza di terapie concomitanti, devono usare questo medicinale solo dopo aver consultato un medico.

Cardirene contiene lattosio: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Associazioni sconsigliate

Eparina, pentossifillina, trombolitici e ticlopidina: si determina aumento del rischio emorragico;

Altri FANS;

Uricosurici: l’associazione causa diminuzione dell’effetto uricosurico;

Anticoagulanti orali con piccole dosi di ASA

Associazioni controindicate

Anticoagulanti orali con forti dosi di ASA;

Metotrexato: particolarmente ad alte dosi, causa un aumento di tossicità

Associazioni che richiedono precauzioni

Antidiabetici (in particolare sulfoniluree) e insulina: potenziamento dell’effetto ipoglicemizzante

Antiacidi: assumere gli antiacidi a distanza dai salicilici (2 ore).

Diuretici: a forti dosi di salicilici, idratare il paziente, sorvegliare la funzione renale all’inizio del trattamento per evitare una possibile insufficienza renale acuta nel paziente disidratato.

Glucocorticoidi: diminuzione della salicilemia durante trattamenti con corticoidi e rischio di sovradosaggio salicilico dopo sospensione.

Dati sperimentali indicano che l’ibuprofene può inibire gli effetti dell’acido acetilsalicilico a basse dosi sull’aggregazione piastrinica quando i farmaci sono somministrati in concomitanza.

Tuttavia, l’esiguità dei dati e le incertezze relative alla loro applicazione alla situazione clinica non permettono di trarre delle conclusioni definitive per l’uso continuativo di ibuprofene; sembra che non vi siano effetti clinicamente rilevanti dall’uso occasionale dell’ibuprofene (vedere paragrafo 5.1).


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

Nell’animale: è stato osservato un effetto teratogeno.

Nell’uomo: in base a molteplici studi epidemiologici (in particolare uno studio prospettico in un alto numero di donne) non è stato constatato alcun effetto teratogeno dell’ASA, a seguito di somministrazioni saltuarie durante il primo trimestre di gravidanza. I dati sono meno numerosi per trattamenti cronici.

L’impiego in gravidanza per lunghi periodi e la somministrazione negli ultimi tre mesi della gravidanza devono avvenire soltanto dietro prescrizione medica perché l’acido acetilsalicilico può provocare fenomeni emorragici nel feto e nella madre, ritardi di parto e, nel nascituro, precoce chiusura del dotto di Botallo. Durante gli ultimi tre mesi ed in particolare nelle ultime settimane di gravidanza, sarebbe comunque opportuno evitare l’uso di acido acetilsalicilico.

Basse dosi (fino a 100 mg/die)

Gli studi clinici indicano che le dosi fino a 100 mg/die possono essere considerate sicure limitatamente ad un impiego in ambito ostetrico, che richiede un monitoraggio specialistico.

Dosi di 100-500 mg/die

Ci sono insufficienti dati clinici relativi all’uso di dosi superiori a 100 mg/die fino a 500 mg/die. Quindi, le raccomandazioni di seguito riportate per le dosi di 500 mg/die ed oltre si applicano anche a questo range di dosaggio.

Dosi di 500 mg/die ed oltre

L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale.

Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine, nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache era aumentato da meno dell’1% fino a circa l’1,5%. È stato stimato che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia.

Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale.

Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori della sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.

Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, l’acido acetilsalicilico non deve essere somministrato se non in casi strettamente necessari.

Se l’acido acetilsalicilico è usato da una donna in attesa di concepimento o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose e la durata del trattamento devono essere mantenute le più basse possibili.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono esporre il feto a:

tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);

disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;

la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:

possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;

inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.

Conseguentemente, l’acido acetilsalicilico alle dosi > 100 mg/die è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza

Allattamento

Si sconsiglia l’assunzione ripetuta di ASA durante l’allattamento a causa del possibile rischio di comparsa di acidosi e sindrome emorragica nel lattante.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Cardirene non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Patologie gastrointestinali:

Ulcera gastrica.

Emorragie digestive palesi (ematemesi, melena, ecc.) o occulte, responsabili di anemia ferropriva.

Dolori addominali.

Patologie del sistema emolinfopoietico:

Sindromi emorragiche (epistassi, gengivorragie, porpora, ecc.) con prolungamento del tempo di sanguinamento. Questo effetto persiste per 4-8 giorni dopo interruzione dell’ASA e può creare un rischio emorragico in caso di interventi chirurgici.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:

Episodi di sensibilizzazione (edema, orticaria, asma, crisi anafilattiche).

Patologie epatobiliari:

aumento degli enzimi epatici, danno epatico principalmente epatocellulare.

Condizioni di gravidanza, puerperio e perinatali:

L’ASA può prolungare il travaglio e ritardare il parto.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Se si tiene conto della posologia raccomandata il sovradosaggio è improbabile, anche negli anziani. Peraltro l’intossicazione, (sovradosaggio terapeutico o intossicazione accidentale), si manifesta con la seguente sintomatologia:

Intossicazione moderata: ronzii auricolari, sensazione di riduzione dell’acutezza uditiva, cefalea, vertigini, nausea, sono indizi di sovradosaggio e possono essere controllati riducendo la posologia.

Intossicazione grave: febbre, iperventilazione, alcalosi respiratoria, chetosi, acidosi metabolica, coma, collasso cardiovascolare, insufficienza respiratoria, grave ipoglicemia.

Per il trattamento è necessario il trasferimento immediato in ambiente ospedaliero specializzato; evacuazione rapida del prodotto ingerito mediante lavanda gastrica; controllo dell’equilibrio acido-basico; diuresi alcalina forzata, possibilità di emodialisi o di dialisi peritoneale se necessario.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: Antitrombotici, Antiaggreganti piastrinici.

CodiceATC: B01AC06

Analgesico, antipiretico, antiaggregante piastrinico. A dosi elevate antiinfiammatorio. L’acido acetilsalicilico (ASA) è un inibitore dell’attivazione piastrinica: bloccando per acetilazione la ciclo-ossigenasi piastrinica, esso inibisce la sintesi del trombossano A2, sostanza attivatrice fisiologica liberata dalle piastrine che avrebbe un ruolo nelle complicazioni trombotiche delle lesioni ateromatose.

Dosi ripetute da 20 a 325 mg determinano un’inibizione dell’attività enzimatica del 30 – 95%. A dosaggi superiori a 325 mg, l’attività inibitoria aumenta solo di poco e l’effetto sull’aggregazione piastrinica è pressoché identico.

L’effetto inibitore non si esaurisce nel corso di trattamenti prolungati ed inoltre l’attività enzimatica riprende progressivamente con il rinnovo delle piastrine entro 24 – 48 ore dopo la fine del trattamento.

Alla posologia raccomandata, l’ASA riduce la sintesi della prostaciclina endoteliale: il significato clinico di questo effetto è poco chiaro e apparentemente meno rilevante nella pratica clinica rispetto alla potenzialità teorica.

L’ASA prolunga i tempi di sanguinamento di circa il 50 – 100% in media, ma possono essere riscontrate variazioni individuali.

Dati sperimentali indicano che l’ibuprofene può inibire gli effetti dell’acido acetilsalicilico a basse dosi sull’aggregazione piastrinica quando i farmaci sono somministrati in concomitanza. In uno studio, dopo la somministrazione di una singola dose di 400 mg di ibuprofene, assunto entro 8 ore prima o dopo 30 minuti dalla somministrazione di acido acetilsalicilico (81 mg), si è verificata una diminuzione dell’effetto dell’acido acetilsalicilico sulla formazione di trombossano e sull’aggregazione piastrinica. Tuttavia, l’esiguità dei dati e le incertezze relative alla loro applicazione alla situazione clinica non permettono di trarre delle conclusioni definitive per l’uso continuativo di ibuprofene; sembra che non vi siano effetti clinicamente rilevanti dall’uso occasionale dell’ibuprofene.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Assorbimento

Dopo l’assorbimento, l’acetilsalicilato di lisina si scinde nel plasma in ASA ed in lisina. L’ASA è rapidamente idrolizzato in acido salicilico.

Distribuzione

La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo 30 – 40 minuti dall’assunzione a seconda dello stato di digiuno o meno del soggetto.

Nel plasma i salicilati sono in gran parte legati alle proteine plasmatiche.

Metabolismo

I salicilati sono trasformati a livello epatico (coniugazione e idrossilazione) in metaboliti inattivi.

Al carattere saturabile della glicinoconiugazione sulla funzione acida dell’acido salicilico ed alla glucuroconiugazione sulla funzione fenolica, è attribuibile la cinetica di accumulo di cui si deve tenere conto in caso di trattamenti prolungati a posologia elevata: l’emivita di eliminazione dell’acido salicilico è dose dipendente.

Eliminazione

L’insieme dei metaboliti, come anche l’acido salicilico, sono eliminati per via renale.

La clearance aumenta con l’aumentare del pH urinario.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Non vi sono ulteriori informazioni su dati preclinici oltre a quelle già riportate in altre parti di questo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto (vedere paragrafo 4.6).


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Glicina, aroma di mandarino (olio essenziale di mandarino, succo di agrumi e lattosio), ammonio glicirrizato.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

2 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Conservare nel contenitore originale a temperatura inferiore a 25°C.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Bustine in accoppiato alluminio/polietilene.

Scatola da 30 bustine.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Sciogliere il contenuto della bustina in un bicchiere di acqua.

Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

sanofi-aventis S.p.A. – Viale L. Bodio, 37/B - Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

CARDIRENE 75 mg Polvere per Soluzione Orale - AIC 028717041

CARDIRENE 100 mg Polvere per Soluzione Orale - AIC 028717039

CARDIRENE 160 mg Polvere per Soluzione Orale - AIC 028717015

CARDIRENE 300 mg Polvere per Soluzione Orale - AIC 028717027


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Prima autorizzazione: 28.01.1996

Rinnovo: 29.02.2006


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Determinazione AIFA del 3 dicembre 2009