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CARTEABAK® 2%
Carteololo cloridrato 2 g per 100 ml.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Collirio, soluzione
Liquido incolore, trasparente
Ipertensione oculare.
Glaucoma cronico ad angolo aperto.
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Uso oftalmico.
Posologia: 1 goccia, due volte al giorno.
Si consiglia di iniziare la terapia somministrando, nell’occhio affetto, una goccia del collirio alla più bassa concentrazione, CARTEABAK 1%, due volte al giorno.
Nel caso in cui la risposta terapeutica fosse insufficiente, è consigliabile ricorrere al CARTEABAK 2%.
La risposta al collirio a base di carteololo, potrebbe impiegare diverse settimane per stabilizzarsi, quindi la pressione intraoculare dovrebbe correggersi approssimativamente dopo quattro settimane dall’inizio del trattamento, e il monitoraggio dovrebbe continuare per tutta la durata del trattamento.
Una volta che la pressione intraoculare venga mantenuta a valori soddisfacenti, in alcuni pazienti si può ricorrere a una terapia con un’unica dose giornaliera.
Se l’oftalmologo lo ritiene necessario, il collirio a base di carteololo può essere associato a uno o più farmaci anti glaucomatosi (per somministrazione locale e/o sistemica).
Tuttavia, la somministrazione combinata di due colliri beta-bloccanti, non è consigliata (vedere paragrafo 4.4. Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).
Se viene utilizzato un trattamento concomitante con altri colliri, la loro somministrazione deve avvenire con un intervallo di 15 minuti.
Trasferimento da una terapia precedente
Quando il collirio a base di carteololo viene utilizzato in sostituzione di un altro collirio anti-glaucomatoso, quest’ultimo deve essere sospeso dopo un intero dosaggio giornaliero e il collirio a base di carteololo deve essere somministrato a partire dal giorno successivo, con un dosaggio di una goccia di soluzione all’1% nell’occhio affetto due volte al giorno.
Se la risposta clinica è inadeguata, si consiglia di utilizzare la soluzione al 2%.
Se il trattamento con il collirio a base di carteololo sostituisce un’associazione di farmaci antiglaucomatosi, si deve sospendere solo un farmaco alla volta.
Quando il collirio a base di carteololo va a sostituire un collirio miotico, una volta che gli effetti del miotico sono scomparsi, può essere necessario il test di rifrazione.
La prescrizione medica deve essere associata ad un monitoraggio della pressione intraoculare, soprattutto dopo l’inizio del trattamento.
Uso in pazienti anziani
Esiste una vasta esperienza per quanto riguarda l’uso dei colliri a base di carteololo in pazienti anziani. Il dosaggio consigliato, sopra riportato, riflette gli studi clinici derivati da questa esperienza.
Uso pediatrico
Non sono stati condotti studi clinici con questi colliri su bambini prematuri, neonati o bambini. L’uso di questi colliri non è quindi raccomandato in questi pazienti.
Istruzioni per l’uso
Chiudendo il canale nasolacrimale, o chiudendo le palpebre per 3 minuti, l’assorbimento sistemico può essere ridotto. Questo potrebbe portare ad una diminuzione degli effetti collaterali sistemici.
È importante seguire le istruzioni riguardanti l’utilizzo di questo prodotto:
Antecedentemente al primo utilizzo
Controllare che l’involucro in plastica trasparente sia intatto.
Strappare aprire e rimuovere il flacone.
Instillazione
Tenere il flacone in posizione verticale, avvitare il tappo completamente verso il basso per spingere l’erogatore totalmente all’interno.
Svitare il tappo per aprire il flacone. Controllare che l’erogatore sia stato completamente spinto in sede. Il flacone è quindi pronto all’uso.
Togliere il tappo dal fondo del flacone al fine di liberare il dispositivo a soffietto.
Capovolgere il flacone e tenerlo tra pollice e dito medio. Instillare una goccia nell’occhio (guardando verso l’alto e tirando leggermente la palpebra verso il basso) premendo leggermente sul meccanismo a soffietto con l’indice e continuando a premere fino alla comparsa di una goccia.
Ricollocare i tappi dopo l’uso.
Ipersensibilità al carteololo o ad uno qualsiasi degli altri componenti del CARTEABAK
Anche se solo raramente sono stati osservati effetti sistemici da beta-blocco dopo instillazione oculare: esistono pertanto le seguenti controindicazioni:
- asma, anamnesi positiva per asma o pneumopatia cronica ostruttiva,
- insufficienza cardiaca non ben controllata,
- shock cardiogeno,
- blocco atrioventricolare di II e III grado in assenza di pacemaker,
- angina di Prinzmetal,
- patologie senoatriali (incluso il blocco seno-atriale),
- bradicardia (< 40-50 battiti al minuto),
- malattia di Raynaud e altri disturbi circolatori periferici,
- feocromocitoma non trattato,
- ipotensione,
- associazione con floctafenina (vedere paragrafo 4.5 Interazione con altri medicinali ed altre forme di interazione),
- associazione con sultopride (vedere paragrafo 4.5 Interazione con altri medicinali ed altre forme di interazione).
Effetti oculari
L’effetto sulla pressione intraoculare o gli effetti conosciuti causati dal beta-blocco sistemico potrebbero essere potenziati quando i colliri a base di carteololo vengono somministrati a pazienti che già assumono una terapia sistemica con farmaci beta-bloccanti. La risposta di questi pazienti deve essere tenuta sotto stretto controllo.
L’utilizzo di due farmaci beta-bloccanti per via topica è sconsigliato (vedere paragrafo 4.2 Posologia e modo di somministrazione).
Se colliri a base di carteololo vengono utilizzati per ridurre la pressione intraoculare in pazienti con glaucoma ad angolo chiuso, bisogna utilizzare in associazione un collirio con effetto miotico.
In questi pazienti, l’obiettivo immediato del trattamento è la riapertura dell’angolo, che richiede l’uso di un farmaco miotico per ottenere il restringimento della pupilla, dato che il carteololo ha un effetto scarso o nullo sulla pupilla.
È stato segnalato distacco della coroide con somministrazione concomitante di terapie che riducono la produzione di umore acqueo (es. timololo, acetazolamide) dopo procedure filtranti.
Portatori di lenti a contatto
Esiste il rischio di sviluppare intolleranza alle lenti a contatto, dovuta alla riduzione della secrezione lacrimale indotta dai beta-bloccanti.
Può comparire tachifilassi, quindi la pressione intraoculare deve essere controllata annualmente durante la terapia a lungo termine.
Generale
Come per gli altri farmaci oftalmici somministrati per via topica, i colliri a base di carteololo possono essere assorbiti a livello sistemico e possono comparire reazioni avverse osservate nella terapia orale con beta- bloccanti.
Colliri a base di carteololo non devono generalmente essere somministrati in associazione con amiodarone, calcio antagonisti (bepridile, verapamil, diltiazem), o con beta-bloccanti (vedere paragrafo 4.5. Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazioni).
Una insufficienza cardiaca deve essere adeguatamente controllata prima di iniziare una terapia con colliri a base di carteololo. In pazienti con anamnesi di grave malattia cardiaca bisogna monitorare i segni di un’insufficienza cardiaca e tenere sotto controllo la frequenza cardiaca.
Sono state riportate reazioni respiratorie e cardiache, compresa la morte dovuta a broncospasmo in pazienti con asma e, raramente, morte associata a scompenso cardiaco.
Interruzione della terapia
La terapia con beta-bloccanti non deve essere interrotta bruscamente, soprattutto in quei pazienti che soffrono di problemi di ischemia del miocardio: un’interruzione improvvisa della terapia potrebbe causare grave aritmia, infarto del miocardio e morte improvvisa.
Il dosaggio deve essere ridotto gradualmente in un periodo di 1 o 2 settimane.
Bradicardia
Il dosaggio dovrebbe essere ridotto se il ritmo cardiaco scende sotto i 50-55 battiti a riposo, e se il paziente accusa sintomi correlati alla bradicardia.
Blocco atrio-ventricolare di I grado
Dato che i beta-bloccanti posseggono un effetto cronotropo negativo, tali farmaci devono essere somministrati con cautela nei pazienti che presentano un blocco atrio-ventricolare di I grado.
Feocromocitoma
L’utilizzo di beta-bloccanti per trattare l’ipertensione in pazienti affetti da feocromocitoma richiede un attento monitoraggio della pressione arteriosa.
Pazienti anziani, con insufficienza renale e/o epatica
Quando questi farmaci vengono somministrati oralmente, in questi pazienti ad alto rischio, spesso bisogna adeguare il dosaggio.
Pazienti diabetici
I pazienti dovrebbero essere invitati ad un più attento controllo del loro profilo glicemico durante la prima fase del trattamento. I segni di un’ipoglicemia incipiente possono essere mascherati, in particolare tachicardia, palpitazioni e sudorazione.
Psoriasi
E’stato dimostrato che i beta-bloccanti aggravano la psoriasi, quindi l’utilizzo di questi farmaci in tale situazione va valutata accuratamente.
Reazioni allergiche
Pazienti atopici o che hanno avuto gravi reazioni anafilattiche a diversi allergeni, potrebbero risultare più reattivi alla ripetuta esposizione dell’allergene sia accidentale che a scopo diagnostico o terapeutico (durante la desensibilizzazione). Tali pazienti possono risultare non responsivi ai normali dosaggi di adrenalina utilizzati nel trattamento della reazioni anafilattiche.
Anestesia generale
I beta-bloccanti riducono l’attività simpatica riflessa. L’anestesista deve essere avvertito se il paziente è in trattamento con farmaci beta-bloccanti.
Se la somministrazione del beta-bloccante è stata interrotta prima dell’intervento e se il paziente è stato sottoposto ad anestesia, la sospensione del farmaco, dovrebbe durare almeno 48 ore.
In alcuni casi, il trattamento con beta-bloccanti non può essere interrotto:
- nei pazienti con insufficienza coronarica, è preferibile proseguire il trattamento, dati i rischi associati ad un’improvvisa interruzione del trattamento con beta-bloccanti;
- in situazioni di emergenza o quando l’interruzione del trattamento è impossibile, il paziente deve essere protetto da un eccessivo tono vagale tramite un’adeguata dose di atropina, che deve essere ripetuta se necessario.
L’anestesia deve essere effettuata con farmaci che causano la minore depressione cardiaca possibile, e ogni perdita di sangue deve essere compensata.
Tireotossicosi
I beta-bloccanti probabilmente sono in grado di mascherare alcuni segni di tireotossicosi, in particolare quelli cardiovascolari.
Sportivi
Gli sportivi devono essere avvertiti che questo farmaco contiene un principio attivo che può far risultare positivi alcuni test utilizzati per i controlli anti-doping.
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1) Colliri
È necessario un monitoraggio oftalmologico nei casi di un concomitante trattamento con colliri contenenti adrenalina (rischio di midriasi).
2) Altri farmaci
Sebbene, dopo instillazione oculare, la quantità di beta-bloccanti che passa nella circolazione sistemica sia bassa, il rischio di interazioni tra farmaci rimane presente.
È perciò opportuno tenere in considerazione le interazioni osservate con i beta-bloccanti assunti per via sistemica.
Associazioni che sono controindicate
Floctafenina
Nel caso di shock o ipotensione causati da floctafenina, i beta-bloccanti attenuano il meccanismo di compensazione cardiovascolare.
Sultopride
Aumenta il rischio di aritmia ventricolare, particolarmente di torsione di punta.
Associazioni che non sono raccomandate
Bepridile
Disordini dell’automatismo (eccessiva bradicardia, blocco del seno), disturbi della conduzione seno-atriale e atrio-ventricolare ed aumentato rischio di turbe del ritmo ventricolare (torsione di punta) come pure insufficienza cardiaca.
Questa associazione deve essere effettuata solo sotto stretto controllo clinico e monitorando l’ECG, soprattutto se si tratta di pazienti anziani o di quelli all’inizio del trattamento.
Diltiazem
Disordini dell’automatismo (eccessiva bradicardia, blocco del seno), disturbi della conduzione seno-atriale e atrio-ventricolare ed insufficienza cardiaca.
Questa associazione deve essere effettuata solo sotto stretto controllo clinico e monitorando l’ECG, soprattutto se si tratta di pazienti anziani o di quelli all’inizio del trattamento.
Verapamil
Disordini dell’automatismo (eccessiva bradicardia, blocco del seno), disturbi della conduzione seno-atriale e atrio-ventricolare ed insufficienza cardiaca (sinergia degli effetti).
Questa associazione deve essere effettuata solo sotto stretto controllo clinico e monitorando l’ECG, soprattutto se si tratta di pazienti anziani o di quelli all’inizio del trattamento.
Associazioni che richiedono precauzioni per l’uso
Amiodarone
Contrattilità miocardica, automatismi e disturbi della conduzione (soppressione dei meccanismi simpatici compensatori).
È richiesto controllo clinico monitorando l’ECG.
Anestetici alogenati per inalazione
Riduzione dei meccanismi compensatori cardiovascolari da beta-bloccanti L’inibizione beta-adrenergica può essere controbilanciata , durante l’intervento, dai beta-mimetici.
Generalmente non bisogna interrompere la terapia con beta-bloccanti e, in ogni caso, occorre evitare una brusca interruzione. L’anestesista deve essere avvertito che il paziente assume questa terapia.
È stato osservato un potenziamento dell’effetto di beta-blocco sistemico del collirio ed un aumento dei livelli plasmatici di beta-bloccante quando il collirio beta-bloccante è associato a chinidina, probabilmente a causa dell’inibizione del metabolismo del beta-bloccante da parte della chinidina (descritto per il timololo).
Baclofene
Aumento del rischio di ipotensione, in particolare ipotensione ortostatica.
Monitoraggio dei valori pressori e, se necessario, variazione del dosaggio dell’antipertensivo.
Antiipertensivi centrali
Aumento significativo della pressione arteriosa se la terapia con antiipertensivi centrali viene sospesa improvvisamente.
Evitare la sospensione improvvisa della terapia con antiipertensivi centrali. Effettuare un monitoraggio clinico.
Insulina, farmaci ipoglicemizzanti orali
Tutti i beta-bloccanti possono mascherare certi sintomi dell’ipoglicemia: palpitazioni e tachicardia.
Avvertire il paziente che, soprattutto all’inizio del trattamento, dovrebbe intensificare l’autocontrollo della glicemia.
Lidocaina
Con lidocaina endovena: aumento delle concentrazioni plasmatiche di lidocaina con possibilità di effetti collaterali neurologici e cardiaci (riduzione della clearance epatica della lidocaina).
Effettuare un monitoraggio clinico e dell’ECG, e possibilmente verificare il dosaggio delle concentrazioni plasmatiche di lidocaina durante la terapia in associazione e dopo che il beta-bloccante è stato sospeso. Adeguare, se necessario, il dosaggio della lidocaina.
Farmaci che possono provocare fenomeni di torsione di punta (ad eccezione della sultopride)
Aumentato rischio di aritmia ventricolare, in particolare fenomeni di torsione di punta.
È richiesto controllo clinico e monitoraggio dell’ECG.
Propafenone
Contrattilità miocardica, automatismi e disturbi della conduzione (soppressione dei meccanismi simpatici compensatori).
È richiesto controllo clinico e monitoraggio dell’ECG.
Associazioni da tenere in considerazione
Alfa-bloccanti per uso urogenitale; Alfa-bloccanti antiipertensivi
Aumento dell’effetto ipotensivo. Aumentato rischio di ipotensione ortostatica.
Amifostine
Aumento del rischio di ipotensione, in particolare ipotensione ortostatica.
Antidepressivi imipraminici - Neurolettici
Aumento del rischio di ipotensione, in particolare ipotensione ortostatica.
Farmaci anti-infiammatori non steroidei
Riduzione dell’effetto antipertensivo (inibizione della vasodilatazione prostaglandinica da FANS e ritenzione idrica e salina causata da FANS pirazolici).
Altri farmaci bradicardici
Rischio di bradicardia eccessiva (effetti additivi).
Diidropiridine
Ipotensione, scompenso cardiaco in pazienti con insufficienza cardiaca latente o non controllata (effetti inotropi negativi additivi). Inoltre i beta bloccanti possono limitare l’attività simpatica riflessa, che viene attivata nei casi di eccessivo effetto emodinamico.
Dipiridamolo
Con dipiridamolo e.v.: aumento dell’effetto antiipertensivo.
Pilocarpina
Rischio di bradicardia eccessiva (effetti bradicardici additivi).
Gravidanza
Ad oggi, non sono stati evidenziati clinicamente effetti teratogeni, ed i risultati di studi prospettici controllati, condotti su alcuni beta-bloccanti, non hanno evidenziato nessuna malformazione alla nascita.
Dati sperimentali, non hanno evidenziato effetti teratogeni.
In neonati nati da madri in terapia, l’attività dei beta-bloccanti persiste per diversi giorni dopo la nascita e può causare bradicardia, difficoltà respiratorie e ipoglicemia, ma generalmente questo non determina conseguenze cliniche rilevanti.
Tuttavia, un’insufficienza cardiaca causata da una riduzione dei meccanismi simpatici di compensazione, può richiedere l’ospedalizzazione in una unità di terapia intensiva (vedere paragrafo 4.9. Sovradosaggio). Dovrebbe essere evitata la somministrazione endovenosa di fluidi per ridurre il rischio di scatenare un improvviso edema polmonare acuto.
Quindi il collirio a base di carteololo può essere somministrato durante la gravidanza se necessario. Se il trattamento prosegue fino al parto, è raccomandato un attento monitoraggio del neonato (ritmo cardiaco e ipoglicemia nei primi 3-5 giorni dopo la nascita).
Allattamento
Sono stati descritti casi di ipoglicemia e bradicardia, dovuti a beta-bloccanti scarsamente legati alle proteine plasmatiche in bambini durante l’allattamento materno. Quindi, l’allattamento al seno è sconsigliato durante l’utilizzo di colliri a base di carteololo.
Carteabak altera lievemente la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Non sono stati eseguiti studi sugli effetti di questo medicinale sulla capacità di guidare veicoli. Durante la guida di veicoli o l’uso di macchinari bisogna tenere in considerazione che si possono avere disturbi visivi occasionali includendo difetti di rifrazione, diplopia, ptosi, frequenti episodi di visione offuscata lieve e transitoria ed occasionalmente episodi di vertigine e fatica.
Come per tutti gli altri farmaci oftalmici che vengono somministrati per via topica, i colliri a base di carteololo possono essere assorbiti a livello sistemico, e possono causare reazioni avverse già osservate con beta-bloccanti somministrati per via orale.
Disturbi del sistema immunitario
Oculari: lupus eritematoso sistemico.
Sistemici: segni e sintomi di reazioni allergiche incluse anafilassi, angioedema, orticaria, rash eritematoso.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Sistemici: ipoglicemia.
Patologie del sistema nervoso e psichiatriche
Oculari: cefalea, vertigini, peggioramento di segni e sintomi della miastenia grave.
Sistemici: depressione, insonnia, incubi, diminuzione della libido, impotenza.
Patologie dell’occhio
Oculari: segni e sintomi di irritazione oculare incluso leggero bruciore o dolore puntoreo all’inizio del trattamento, iperemia congiuntivale, congiuntivite, blefarite, cheratite, ipoestesia corneale, ed occhio secco.
Sistemici: disturbi visivi, che comprendono difetti di rifrazione (in alcuni casi dovuti alla sospensione della terapia miotica), ptosi, diplopia, distacco coroidale (a seguito di chirurgia filtrante).
Patologie cardiache e del sistema vascolare
Oculari: sincope, palpitazioni, aritmia, blocco cardiaco.
Sistemici: bradicardia, ipotensione, insufficienza cardiaca, rallentamento della conduzione atrio-ventricolare o peggioramento di un blocco atrio-ventricolare già esistente, zoppia, fenomeno di Raynaud, raffreddamento delle mani e dei piedi.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Oculari: dispnea, tosse.
Sistemici: broncospasmo, (principalmente in pazienti con pre-esistenti disturbi da broncospasmo).
Patologie gastrointestinali
Oculari: dispepsia, secchezza delle fauci.
Sistemici: nausea, vomito, diarrea, gastralgia.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Oculari: alopecia.
Sistemici: diversi sintomi cutanei, che includono orticaria, anafilassi, angioedema (edema angioneurotico) , rash cutaneo, rash psoriasiforme o peggioramento della psoriasi (vedere paragrafo 4.4. Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Oculari: affaticamento, dolore toracico.
Sistemici: astenia.
Alterazione dei test biologici
In rari casi sono stati evidenziati anticorpi antinucleo, solo eccezionalmente accompagnati da sintomi clinici tipo lupus, che sono regrediti con l’interruzione del trattamento.
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Nonostante l’assorbimento sistemico dei beta-bloccanti dopo instillazione oculare sia minimo, il possibile rischio di sovradosaggio deve essere tenuto in considerazione.
Se il collirio a base di carteololo viene ingerito accidentalmente o se avviene un sovradosaggio a livello topico, potrebbero comparire effetti sintomatici da beta-blocco. Tali sintomi possono includere quelli elencati nel paragrafo 4.8. Effetti indesiderati.
I sintomi e le misure terapeutiche per il sovradosaggio sono simili a quelle adottate per i beta-bloccanti somministrati per via sistemica.
Classe farmaco-terapeutica: BETA-BLOCCANTE
Codice ATC: S01ED05
CARTEABAK, collirio senza conservanti, è contenuto in un flacone multidose fornito di un dispositivo provvisto di una membrana filtrante (0,2 mcm), che protegge il collirio soluzione dalla contaminazione microbica durante il periodo di utilizzazione.
Effetti sistemici
Carteololo è caratterizzato da tre proprietà farmacologiche:
- Beta-bloccante non-cardioselettivo;
- Potenziale agonista parziale [moderata attività simpaticomimetica intrinseca (ISA)];
- Attività stabilizzante di membrana (effetto anestetico locale o chinidino-simile) non significativa.
Effetti Oculari
I colliri a base di carteololo cloridrato riducono la pressione intraoculare, sia in presenza che in assenza di glaucoma. Riducono l’ipertensione intraoculare diminuendo la secrezione di umore acqueo.
Un effetto si osserva pochi minuti dopo l’instillazione, raggiunge il massimo in 2-4 ore ed è ancora presente dopo 24 ore.
Stabilità dell’effetto ipotensivo nel tempo: questo effetto rimane costante per un anno. Come per altri beta-bloccanti, è possibile una riduzione della sensibilità al carteololo cloridrato, soprattutto dopo prolungati periodi di trattamento.
Non ci sono effetti sul diametro pupillare o sull’acuità visiva.
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Come per altri colliri beta-bloccanti, il carteololo contenuto in questi colliri può essere assorbito a livello sistemico.
Non ci sono dati preclinici di rilevanza per il medico prescrittore.
- Sodio cloruro
- Disodio fosfato dodecaidrato
- Sodio diidrogeno fosfato diidrato
- Acqua per preparazioni iniettabili
Non pertinente.
2 anni.
Periodo di validità dopo la prima apertura del flacone: 8 settimane.
Questo farmaco non richiede nessuna speciale condizione di conservazione.
5 ml in flacone (PE) con contagocce dotato di un filtro antimicrobico (in poliammide) e di una cartuccia (LDPE).
10 ml in flacone (PE) con contagocce dotato di un filtro antimicrobico (in poliammide) e di una cartuccia (LDPE).
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
Laboratoires THEA
12, rue Louis Blériot
63017 CLERMONT-FERRAND CEDEX 2
FRANCIA
Concessionario di vendita
FARMIGEA S.p.A. - Via GB. Oliva, 8 - Pisa
AIC n. 037506033/M - flacone 5 ml
AIC n. 037506045/M - flacone 10 ml
25 Giugno 2007
Agosto 2008