Carzem
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

CARZEM

CARZEM Retard 120

CARZEM Retard 240


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Compresse da 60 mg di diltiazem cloridrato

Ogni compressa contiene:

PRINCIPIO ATTIVO

Diltiazem HCl                                 mg         60,00

ECCIPIENTI

Mannitolo                                       mg         100,00

Olio vegetale idrogenato                  mg         40,00

Palmito stearato glicerolo                 mg         10,00

Sodio carbossimetilamido                 mg         10,00

Capsule a cessione regolata da 120 mg di diltiazem cloridrato

Ogni capsula contiene:

PRINCIPIO ATTIVO

Diltiazem HCl                                     mg         120,00

ECCIPIENTI

Granuli inerti

(saccarosio + amido di mais)               mg         88,35

Polivinilpirrolidone                               mg         9,90

Paraffina                                              mg         19,50

Resine acriliche                                    mg         11,25

Talco                                                   mg         6,00

- Composizione della capsula:

Gelatina                                                 mg         60,73

Titanio biossido (E 171)                         mg         0,74

Ossido di ferro rosso (E 172)                 mg         0,15

Ossido di ferro giallo (E 172)                 mg         0,37

Capsule a cessione regolata da 240 mg di diltiazem cloridrato

Ogni capsula contiene:

PRINCIPIO ATTIVO

Diltiazem HCl                                         mg         240,00

ECCIPIENTI

Granuli inerti

(saccarosio + amido di mais)                    mg         176,70

Polivinilpirrolidone                                    mg         19,80

Paraffina                                                   mg         39,00

Resine acriliche                                         mg         22,50

Talco                                                        mg         12,00

- Composizione della capsula:

Gelatina                                                     mg         93,1117

Titanio biossido (E 171)                             mg         3,8800

Indigotina (E 132)                                      mg         0,0083


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse a pronto rilascio da 60 mg - Capsule a cessione regolata da 120 mg - Capsule a cessione regolata da 240 mg.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

CARZEM e CARZEM Retard 120

Ipertensione arteriosa di grado lieve e moderato.

Terapia e profilassi della insufficienza coronarica: angor da sforzo ed a riposo, angina di Prinzmetal, angor post-infartuale.

CARZEM Retard 240

Terapia e profilassi della insufficienza coronarica: angor da sforzo ed a riposo, angina di Prinzmetal, angor post-infartuale.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Ipertensione arteriosa:

COMPRESSE  da 60 mg: ½ - 1 compressa tre volte al giorno ad intervalli regolari.

CAPSULE a cessione regolata da 120 mg:1 capsula ogni 12 ore.

Insufficienza coronarica:

COMPRESSE  da 60 mg: 1 compressa tre volte al giorno ad intervalli regolari. Nei casi gravi la posologia potrà essere aumentata, secondo il parere del medico, fino a due compresse tre volte al giorno.

CAPSULE a cessione regolata da 120 mg:1 capsula ogni 12 ore.

CAPSULE a cessione regolata da 240 mg:1 capsula ogni 24 ore.

Le capsule a cessione regolata da 120 mg sono particolarmente indicate nella terapia di mantenimento.

Le compresse e le capsule a cessione regolata vanno assunte senza masticare aiutandosi con mezzo bicchiere d'acqua.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità ai costituenti del prodotto. Gravidanza e allattamento.

Ipotensione arteriosa (pressione sistolica minore di 90 mm/Hg), insufficienza cardiaca congestizia, sindrome del nodo seno-atriale, disturbi della conduzione (blocco seno-atriale o atrio-ventricolare di II o III grado), bradicardia (frequenza del polso inferiore a 55 battiti al minuto).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Il prodotto deve essere utilizzato con precauzione nei pazienti con blocco atrio-ventricolare di I grado; nei soggetti anziani bradicardici si raccomanda il controllo della posologia iniziale.

Precauzione analoga si deve usare in caso di associazioni con b bloccanti o amiodarone per il rischio di comparsa di bradicardia.

Nel caso in cui il paziente sotto trattamento debba sottoporsi ad un intervento chirurgico in anestesia generale, si dovrà avvertire l'anestesista della terapia in corso.

Avvertenze

Qualora utilizzando una capsula da 240 mg non si ottenesse un soddisfacente controllo della sintomatologia anginosa è indispensabile fare ricorso ad un diverso dosaggio (60 mg o 120 mg) secondo il previsto schema posologico.

In pazienti con disturbi epatici si raccomanda durante il trattamento con CARZEM di controllare periodicamente la funzionalità epatica.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

In presenza di alcool etilico e di dipiridamolo l'assorbimento del diltiazem aumenta di 1,5-2 volte.

La somministrazione contemporanea di diltiazem e di antiipertensivi può determinare un potenziamento dell'effetto ipotensivo.

In presenza di farmaci che deprimono la funzione cardiaca e/o inibiscono la conducibilità dello stimolo (cfr. ß-bloccanti, antiaritmici o digitalici), diltiazem può esaltare tali effetti.

Il CARZEM può essere associato ai nitroderivati. La combinazione di diltiazem con nitrati può potenziare l'azione del farmaco.

Non sono state individuate incompatibilità con anticoagulanti, diuretici, antidiabetici orali.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

CARZEM non deve essere somministrato in gravidanza e durante l'allattamento. In donne di età fertile una eventuale gravidanza deve essere sempre esclusa prima dell'inizio del trattamento e, durante, deve essere assicurata un'efficace copertura anticoncezionale.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non sono noti effetti negativi del farmaco


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Possono verificarsi in corso di trattamento con Diltiazem reazioni avverse, che talvolta ne richiedono la sospensione, quali: bradicardia sinusale, blocco seno-atriale, esantemi cutanei con o senza prurito, edema degli arti inferiori e, raramente, con carattere di temporaneità, astenia, sonnolenza, cefalea, insonnia, vertigini, turbe digestive (nausea, dispepsia, epigastralgia, secchezza delle fauci, stipsi e diarrea). In rari casi sono stati riportati leggeri aumenti degli enzimi epatici (SGOT e SGPT, ecc.).


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Il quadro clinico dell'intossicazione acuta da sovradosaggio può comportare ipotensione grave fino al collasso, bradicardia sinusale con o senza dissociazione isoritmica e disturbi della conduzione atrio-ventricolare.

Il trattamento da intraprendere in sede ospedaliera consisterà in: lavanda gastrica, diuresi osmotica.

In caso di bradicardia grave si può praticare un'elettrostimolazione. Gli antidoti proposti sono: atropina, adrenalina, glucagone (gluconato di calcio).


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Il Diltiazem é un farmaco ad azione calcio-antagonista, infatti inibisce l'entrata degli ioni calcio a livello dei canali di membrana cellulare durante la fase di eccitazione e deprime il rilascio intracellulare del calcio immagazzinato nel reticolo sarcoplasmatico.

Il Diltiazem agisce sulle piccole arterie coronariche ed anche su arterie di calibro più grosso. Aumenta il flusso sanguigno a partire dai vasi occlusi per fattori cronici.

Questo aumento del debito coronarico é il fattore principale di apporto di ossigeno al miocardio.

Il Diltiazem esercita un leggero effetto bradicardico che provoca un migliore irroramento del miocardio e una riduzione del lavoro ventricolare.

In studi clinici controllati il Diltiazem HCl ha evidenziato nei soggetti trattati un aumento del flusso coronarico, ciò é dovuto alla diminuizione delle resistenze coronariche e ad un allungamento della sistole.

Il farmaco dimostra notevole efficacia nell'angina da sforzo aumentando il carico di lavoro eseguibile in condizioni non ischemiche.

Inoltre, il Diltiazem HCl é risultato clinicamente efficace nell'aumentare la soglia ischemica senza effetti deprimenti sulla contrattilità miocardica.

Nel 50% dei pazienti trattati col farmaco si é riscontrata la scomparsa di episodi anginosi e la sospensione di trinitrina.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

I dati di cinetica plasmatica nell'animale confermano che diltiazem viene rapidamente e praticamente del tutto assorbito a livello intestinale.

Nel volontario sano il picco plasmatico per la formulazione CARZEM compresse da 60 mg a pronto rilascio si ha a circa 3 ore dalla somministrazione. La sua biodisponibilità é dell'ordine del 40% in ragione dell'effetto di primo passaggio epatico ed é dose-dipendente.

CARZEM nella sua formulazione in capsule a cessione regolata da 120 mg consente un rilascio graduale e protratto del principio attivo e, quindi, permette di assicurare livelli ematici costanti nelle 24 ore; la riduzione della frequenza delle somministrazioni consente

inoltre di migliorare la compliance dei pazienti.

Nel sangue il diltiazem si trova associato per l'80-85% alle proteine plasmatiche.

L'eliminazione di diltiazem intatto e dei suoi metaboliti avviene per il 65% attraverso la bile e per il 35% per via renale. Il metabolita principale é il desacetildiltiazem. La metabolizzazione di diltiazem negli animali é quasi completa ed é sovrapponibile a quella riscontrata nell'uomo.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Il diltiazem ha evidenziato scarsa tossicità acuta nelle prove effettuate sul ratto e sul topo per via orale e sottocutanea.

Nella prova di tossicità a 4 settimane nel ratto, la dose pari a 15 volte la dose terapeutica massima giornaliera é stata ben tollerata.

Non si sono verificati fenomeni tossici nelle prove di tossicità cronica alle 24 settimane con dosi fino a 25 volte la dose terapeutica massima giornaliera nel ratto e fino a 5 volte nel cane.

Le prove di fertilità, teratogenesi e tossicità peri- e postnatale, effettuate impiegando dosi fino a 25 volte la dose terapeutica massima giornaliera nel ratto e fino a 10 volte nel coniglio, hanno fornito esito negativo.  Ad ogni modo, considerando che diltiazem é in grado di permeare la placenta e che sembra determinare un calo ponderale nei neonati di ratto durante il periodo di svezzamento, secondo quanto riferito in letteratura, se ne sconsiglia l'impiego in caso di gravidanza certa o presunta e nel periodo di allattamento.

Il Diltiazem non ha evidenziato nessun potere mutageno e cancerogeno.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

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06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

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06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

Compresse: 3 anni.

Capsule a cessione regolata: 3 anni.

La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

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06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

-    Astuccio da 50 compresse 60 mg

-    Astuccio da 30 capsule a cessione regolata 120 mg

-    Astuccio da 20 capsule a cessione regolata 240 mg


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

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07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

ROTTAPHARM S.r.l. - Via Valosa di Sopra, 9 - 20052 Monza (MI)


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

-    50 compresse 60 mg                              codice 025721010     del Ministero della Sanità.

-    30 capsule a cessione regolata 120 mg     codice 025721022      del Ministero della Sanità.

-    20 capsule a cessione regolata 240 mg     codice 025721034      del Ministero della Sanità.


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Data di approvazione del testo: Ottobre 1994


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Gennaio 1998