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CEFAZOLINA MERCK GENERICS
CEFAZOLINA MERCK GENERICS 1 g polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare Il flaconcino di polvere contiene:
Principio attivo:
Cefazolina sodica g 1,048 (pari a Cefazolina g 1,0).
Polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare.
La cefazolina è indicata per il trattamento delle seguenti infezioni causate da germi sensibili:
infezioni del tratto respiratorio; infezioni del tratto genito-urinario; infezioni della pelle e dei tessuti molli; infezioni delle vie biliari; infezioni delle ossa e delle articolazioni; setticemie; endocarditi.
Profilassi perioperatoria:
La somministrazione di cefazolina a scopo profilattico prima, durante e dopo l´intervento chirurgico può ridurre l´incidenza di alcune infezioni post-chirurgiche sia in pazienti sottoposti ad interventi a rischio di potenziale contaminazione batterica, sia in pazienti sottoposti ad interventi in cui l´infezione potrebbe costituire un grave rischio (vedi Posologia e modo di somministrazione).
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Leggere attentamente
le istruzioni per l´uso (6-6) Adulti:
Il dosaggio usuale di cefazolina è di
1-3 g/die, da suddividere in 2-3 somministrazioni ugualia seconda del tipo e della gravità
dell´infezione, come riportato nella
seguente tabella: DOSAGGIO
NEGLI ADULTI:
|
Tipo di infezione |
Dose |
Frequenza |
|
Polmonite
pneumococcica |
500
mg |
ogni 12 ore |
|
Infezioni lievi causate
da ceppi
sensibili
di cocchi
gram-positivi |
500
mg |
ogni 8 ore |
|
Infezioni acute e non
complicate del tratto urinario |
1 g |
ogni 12 ore |
|
Infezioni da moderate a gravi |
0,5-1 g |
ogni 6-8 ore |
Infezioni
molto gravi, con pericolo di vita (es.
endocarditi e setticemia)* |
1-1,5 g |
ogni 6 ore |
* in casi
eccezionali sono state utilizzate
dosi di cefazolina fino a 12 g/die Bambini:
Il dosaggio totale giornaliero
consigliato è di 25-50 mg/kg di peso corporeo, dasuddividere in 3-4 somministrazioni
uguali; ciò risulta efficace nel
trattamento della maggior parte delle
infezioni lievi o moderatamente
gravi.
Il dosaggio totale giornaliero può essere aumentato finoa 100
mg/kg di peso corporeo nelle
infezioni gravi. Non essendo nota la sicurezza
d´impiego
nei prematuri
e nei neonati di età inferiore a 1
mese, nonsi raccomanda
la somministrazione
di cefazolina in questi
pazienti. Aggiustamento della posologia in
pazienti con insufficienza
renale: Nei pazienti con insufficienza renale le dosi vanno opportunamente
ridotte in funzione del grado di compromissione
renale, come riportato
nella seguente tabella: DOSAGGIO
NELL´INSUFFICIENZA RENALE
|
|
Insufficienza renale |
Clearance Creatinina (ml/min) |
Cratininemia (mg%) |
Dosaggio |
Intervallo di sommin. |
|
ADULTI |
lieve |
≥ 55 |
≤ 1,5 |
Dosi piene |
6-8 h |
|
|
moderata |
35-54 |
1,6-3,0 |
Dosi piene |
≥ 8 h |
|
|
marcata |
11-34 |
3,1-4,5 |
50% dose |
12 h |
|
|
grave |
≤ 10 |
≥ 4,6 |
50% dose |
18-24 h |
|
BAMBINI |
lieve-moderata |
40-70 |
|
60% dose |
12 h |
|
|
moderata |
20-39 |
|
25% dose |
12 h |
|
|
grave |
5-19 |
|
10% dose |
24 h |
N.B.: Nelle infezioni di particolare
gravità si consiglia una dose di
carico appropriata prima
di procedere alla riduzione dei dosaggi come
sopra riportato. Uso nella profilassi
perioperatoria : Per prevenire
le operazioni post-chirurgiche
in interventi a rischio di potenziale
contaminazione batterica, il dosaggio
raccomandato è: 1 g somministrato
da 30 a 60 minuti
prima dell´intervento. Per interventi lunghi (es.
2 ore o più), 0,5-1 g durante l´intervento
(da modificare in accordo con la
durata dell´operazione). 0,5-1 g ogni 6-8 ore per 24 ore dopo
l´operazione.
�ˆ importante che:la dose iniziale venga somministrata
da mezz´ora ad un´ora
prima
dell´inizio dell´intervento per
garantire adeguati livelli
ematici e tissutali dell´antibiotico al momento
dell´incisione; se è
molto probabile l´esposizione ad
agenti patogeni, la cefazolina venga
somministrata ad intervalli
regolari
durante l´intervento,
per garantire
livelli
ematici
costanti; l´impiego
di cefazolina a scopo profilattico
termini entro 24 ore dalla fine dell´intervento; negli interventi chirurgici dove il prodursi dell´infezione può risultare particolarmente
devastante(es.
operazioni a
cuore aperto, impianti di
artroprotesi), la profilassi con cefazolina possa continuare per 3-5 giorni dopo
l´intervento.
La cefazolina è controindicata nei pazienti che abbiano manifestato in precedenza allergia alle cefalosporine.
Controindicato nei prematuri e neonati al di sotto di 1 mese.
Generalmente controindicato in gravidanza e durante l´allattamento (4.6)
Come qualsiasi altro antibiotico, l´uso prolungato della cefazolina può causare la crescita di microrganismi resistenti e la comparsa di una superinfezione; in tal caso, dovranno essere prese le misure terapeutiche adeguate.
Se dovessero verificarsi reazioni allergiche alla cefazolina, la somministrazione del farmaco deve essere interrotta ed il paziente deve essere trattato con farmaci appropriati (ad es.
adrenalina ed altre amine pressorie, antistaminici o corticosteroidi).
Colite pseudomembranosa è stata riportata durante la terapia con quasi tutti gli antibiotici ad ampio spettro (inclusi i macrolidi, le penicilline semisintetiche e le cefalosporine); è quindi importante considerarne la diagnosi in pazienti che hanno diarrea durante antibiotico-terapia.
La colite può variare da lieve a grave con rischio di morte del paziente.
Le dovute misure di trattamento devono essere adottate nei casi di gravità moderata o severa.
In corso di trattamento con cefalosporine sono state segnalate positività dei test di Coombs (sia diretto che indiretto); ciò può verificarsi anche in neonati le cui madri hanno ricevuto cefalosporine prima del parto.
Attenzione:
la fiala di diluente, contenente lo 0,625% di lidocaina cloridrato ed annessa alla confezione, è riservata al solo impiego intramuscolare.
Prima di iniziare la terapia con cefazolina è necessario accertarsi che il paziente non abbia avuto precedenti reazioni di ipersensibilità alle cefalosporine, alle penicilline e ad altri farmaci.
La cefazolina deve essere somministrata con cautela a pazienti penicillino-sensibili.
Reazioni acute e gravi di ipersensibilità possono richiedere il trattamento con epinefrina e l´impiego di particolari misure di emergenza.
�ˆ verosimile l´esistenza di una allergia crociata parziale tra le cefalosporine e le penicilline.
�ˆ stato riferito di pazienti che hanno avuto reazioni gravi (inclusa l´anafilassi) ad entrambe queste classi di farmaci.
In pazienti con bassa escrezione urinaria dovuta ad insufficienza renale, il dosaggio giornaliero di cefazolina deve essere opportunamente ridotto (v.
Posologia e modo di somministrazione).
Antibiotici ad ampio spettro devono essere somministrati con attenzione a soggetti affetti da malattie gastrointestinali, particolarmente coliti.
La somministrazione di cefazolina per via intratecale non è effettuabile per il potenziale effetto tossico sul sistema nervoso centrale che si può manifestare con la comparsa di convulsioni.
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La concomitante somministrazione di Probenecid può ridurre l´escrezione renale delle cefalosporine, i cui livelli ematici risulterebbero perciò aumentati e persisterebbero più a lungo.
Una reazione falsamente positiva per la glicosuria può verificarsi impiegando le soluzioni di Benedict o di Fehling o con le compresse di Clinitest; ciò non si verifica con i test enzimatici, come il Clinistix® ed il Tes-tape® (cartina per la determinazione della glicosuria).
Non esistono studi adeguati e ben controllati effettuati su donne gravide per cui questo farmaco, durante la gravidanza, dovrebbe essere usato solo in casi di effettiva necessità.
La somministrazione di cefazolina prima dell´intervento di parto cesareo determina livelli ematici nel cordone ombelicale variabili da 1/4 a 1/3 della concentrazioni ematiche presenti nella madre.
La cefazolina non sembra capace di procurare effetti collaterali sul feto.
La cefazolina è presente in concentrazioni bassissime nel latte materno; è bene comunque usare cautela nel somministrare cefazolina a donne in allattamento.
La cefazolina non ha effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull´uso di macchinari.
Sono stati riportati i seguenti effetti collaterali:
Ipersensibilità:
febbre da farmaco, eruzioni cutanee, prurito vulvare, eosinofilia ed anafilassi.
Ematologici:
neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, positività dei test di Coombs (sia diretto che indiretto).
Sono stati segnalati casi di anemia emolitica in seguito a trattamento con cefalosporine.
Epato – renali:
aumenti transitori della SGOT, SGPT, azotemia e fosfatasi alcalina, senza altri segni di insufficienza renale ed epatica.
Sono stati riportati rari episodi di nefrite interstiziale ed alterazioni renali.
La maggior parte di questi pazienti risultava essere in gravi condizioni ed assumeva terapia concomitante.
Non è stato accertato il ruolo della cefazolina nello sviluppo di nefropatie.
Come con altre penicilline e cefalosporine, sono stati riportati rari casi di epatite e ittero colestatico transitorio.
Gastro-intestinali:
nausea, anoressia, vomito, diarrea e candidasi orale (mughetto).
Durante e dopo l´antibiotico-terapia può manifestarsi la sintomatologia della colite pseudomembranosa.
Altri:
raramente, dolore in corrispondenza della sede dell´iniezione dopo somministrazione intramuscolare, alcune volte con edema indurativo.
Flebiti in corrispondenza della sede dell´iniezione.
Prurito in sede genitale ed anale, moniliasi e vaginite.
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Segni e sintomi:
Segni e sintomi di tossicità per sovradosaggio di cefazolina possono comprendere dolore, infiammazione e flebite nel sito di iniezione, senso di mancamento, parestesie, cefalea.
Il sovradosaggio con alcune cefalosporine può scatenare convulsioni, particolarmente in pazienti con insufficienza renale nei quali possono verificarsi fenomeni di accumulo del farmaco.
Alterazioni dei parametri di laboratorio possono comprendere aumento della creatininemia, dell´azotemia, degli enzimi epatici e della bilirubina, positività del test di Coombs, trombocitosi, trompocitopenia, eosinofilia, leucopenia ed allungamento del tempo di protrombina.
Trattamento:
Nel trattamento del sovradosaggio, considerare sempre la possibilità che possa trattarsi di sovradosaggi multipli, di interazioni tra farmaci o di una particolare farmacocinetica nel paziente.
Se insorgono convulsioni, interrompere immediatamente la somministrazione del farmaco e, se clinicamente indicato, effettuare una terapia anticonvulsivante.
Garantire la pervietà delle vie aeree del paziente e sostenere la ventilazione e la perfusione.
Monitorare attentamente e mantenere, entro i limiti accettabili, i segni vitali del paziente, l´emogasanalisi, gli elettroliti sierici, etc.
In casi di grave sovradosaggio, specialmente nel paziente con insufficienza renale, può essere utile l´impiego combinato dell´emodialisi e dell´emoperfusione, dopo il fallimento di terapie più conservative.
Non esistono, comunque, dati certi a supporto dell´efficacia di tale approccio terapeutico.
Antibiotico semisintetico per uso parenterale, appartenente alla classe delle cefalosporine – ATC:
J01DB04.
Test in vitro hanno dimostrato che l´azione battericida della cefazolina si esplica, come per altre cefalosporine, mediante l´inibizione della sintesi della parete cellulare.
La cefazolina è attiva sia in vitro che nelle infezioni cliniche sostenute dei seguenti microrganismi:
Staphylococcus aureus (inclusi i ceppi produttori di penicillinasi) ed epidermidis, streptococchi b- emolitici di gruppo A ed altri ceppi di streptococchi, Streptococcus pneumoniae, escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella sp., Haemophilus influenzae ed Enterobacter aerogenes.
La maggior parte dei ceppi di enterococchi, di Proteus indolo-positivi (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii e Providencia rettgeri risultano resistenti.
Gli stafilococchi meticillino-resistenti, Serratia.
Pseudomonas e Acinetobacter calcoaceticus (già specie Mima ed Herreleae) sono quasi sempre resistenti alla cefazolina.
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La seguente tabella illustra
i livelli di concentrazione sierica che si ottengono
dopo somministrazione intramuscolare
di 500 mg e 1 g di cefazolina: CONCENTRAZIONI
SIERICHE DOPO
SOMMINISTRAZIONE
INTRAMUSCOLARE
|
Dose |
Concentrazioni sieriche (mg/ml) |
|
|
|
|
|
|
|
30
min. |
1 h |
2 h |
4 h |
6 h |
8 h |
|
500 mg |
36,2 |
36,8 |
37,9 |
15,5 |
6,3 |
3 |
|
1 g* |
60,1 |
63,8 |
54,3 |
29,3 |
13,2 |
7,1 |
* Media di 2 studi La cefazolina
viene eliminata immodificata
con le urine principalmente
per filtrazione glomerulareed in piccola parte per secrezione
tubulare; dopo somministrazione IM di
500 mg di cefazolina, il56-89% della dose iniettata è eliminato
entro 6 ore e tra l´80% e il 100% in 24 ore. In pazienti sottoposti a dialisi peritoneale
(2 L/h) le concentrazioni ematiche
di cefazolina sono risultate in media
di 10 e 30 mg/ml
dopo istillazione per 24 ore di una
soluzione dializzante contenente, rispettivamente,
50 mg/L e 150
mg/L del farmaco.
I picchi ematici sono stati di 29mg/ml
(da 13 a 44 mg/ml)
con 50 mg/L (3 pazienti)
e di 72 mg/ml
(26 a 142 mg/ml)
con 150 mg/L(6 pazienti).
La somministrazione
intraperitoneale di cefazolina è generalmente
ben tollerata. In pazienti con il tratto
biliare non ostruito, concentrazioni
di gran lunga superiori ai livelli
sierici si riscontrano nel tessuto colecistico e nella bile; comunque,
in presenza di ostruzione, leconcentrazioni
di cefazolina nella bile sono
considerevolmente
inferiori ai livelli sierici. La cefazolina attraversa rapidamente
le membrane
sinoviali infiammate e le concentrazioni dell´antibiotico che
si ottengono negli spazi articolari
sono paragonabili ai livelli sierici. La cefazolina
attraversa rapidamente la barriera
placentare,
passando nel sangue del cordone
ombelicale e nel liquido amniotico. La cefazolina è
presente in concentrazioni molto
basse nel latte materno.
Non sono stati effettuati studi a lungo termine negli animali per determinare i potenziali effetti mutageni o cancerogenetici della cefazolina.
Studi sulle capacità riproduttive sono stati effettuati sui ratti a dosi di 500 mg o 1 g di cefazolina/Kg; non è stata evidenziata alcuna alterazione della fertilità o danno fetale.
Una fiala solvente da 4 ml per solo uso i.m.
contiene:
Lidocaina cloridrato, acqua p.p.i.
E´ stata riscontrata incompatibilità fisico chimica con antinfiammatori non steroidei appartenenti al gruppo dei derivati dell´acido fenil-propionico.
A confezionamento integro, correttamente conservato:
36 mesi.
La soluzione ricostituita va utilizzata immediatamente dopo la ricostituzione.
Conservare il medicinale nel contenitore originale per proteggerlo dalla luce.
Contenitore:
flaconcino in vetro di III° classe idrolitica + fiala solvente in vetro neutro di I° classe idrolitica.
Confezione:
astuccio contenente 1 flaconcino di polvere liofilizzata da 1000 mg + 1 fiala solvente 4 ml.
Una volta
ricostituita la soluzione,
la cefazolina deve essere
somministrata
esclusivamente
per via intramuscolare. La cefazolina va ricostituita sciogliendo
il contenuto del flacone con la fiala
di diluente annessa alla confezione
(4 ml),
oppure con cloruro di sodio allo
0,9% per iniezioni, acqua sterile o
batteriostatica per iniezioni,
come illustrato nella
tabella sottostante;
agitare bene
fino a completa
dissoluzione. SCHEMA DI DILUIZIONE
|
Flacone |
Diluente da aggiungere |
Volume
approssimativo della soluzione |
Concentrazione
media |
|
1 g* |
2,5 ml |
3 ml |
350 mg/ml |
* Se non si utilizza la fiala diluente
(4 ml)
annessa alla confezione, il flacone da 1 g deve essere ricostituito
solo con acqua
sterile o batteriostatica per iniezioni. Attenzione: La fiala di diluente
da 4 ml,
contenente lo 0,625% di lidocaina
cloridrato come anestetico, deve
essere usata esclusivamente
per somministrazioni
intramuscolari.
MERCK GENERICS ITALIA S.p.A.
Via Aquileia 35 – Cinisello Balsamo (MI)
CEFAZOLINA MERCK GENERICS 1g polvere e solvente per soluzione iniettabile A.I.C.
n.
033274010
21/12/1999
01/05/2001