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CIPROFLOXACINA RATIOPHARM
Ciprofloxacina ratiopharm 250 mg compresse rivestite con film:
Ogni compressa rivestita con film contiene 291,5 mg di ciprofloxacina cloridrato monoidrato pari a ciprofloxacina 250 mg.
Ciprofloxacina ratiopharm 500 mg compresse rivestite con film:
Ogni compressa rivestita con film contiene 583,0 mg di ciprofloxacina cloridrato monoidrato pari a ciprofloxacina 500 mg.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compresse rivestite con film Aspetto delle compresse:
Ciprofloxacina ratiopharm 250: compresse rivestite di colore bianco o giallastro, biconvesse, di forma rotonda con diametro 11 mm, con una tacca su entrambi i lati e marcate con “C250” su un lato.
Ciprofloxacina ratiopharm 500: Compresse rivestite di colore bianco o giallastro, biconvesse, di forma oblunga 18x8 mm, con una tacca su un lato e marcate con “C500” sull’altro lato.
Adulti:
Trattamento delle infezioni sostenute da batteri sensibili alla ciprofloxacina, quali:
Infezioni delle vie respiratorie. La ciprofloxacina può essere usata per il trattamento della polmonite sostenuta da batteri gram-negativi. Trattamento ambulatoriale della polmonite pneumococcica. La ciprofloxacina non rappresenta il medicamento di prima linea.
Infezioni delle vie urinarie. Cistiti acute non complicate, infezioni complicate e pielonefrite.
Infezioni dell’apparato genitale, compresa la gonorrea acuta non complicata, prostatite.
Grave gastroenterite.
Infezioni della cute e dei tessuti molli.
Infezioni ossee e articolari.
Gravi infezioni sistemiche come setticemia, peritonite (in caso di peritonite, la componente anaerobica deve essere coperta da un altro antibiotico (del tipo metronidazolo), infezioni in pazienti immunodepressi.
Bambini ed adolescenti:
Riacutizzazioni polmonari in corso di fibrosi cistica, associate a Pseudomonas aeruginosa, in bambini e adolescenti (5-17 anni). Non si raccomanda l’utilizzo della ciprofloxacina per altre indicazioni in questa classe di età.
Si devono tenere in considerazione le linee guida ufficiali sull’uso appropriato degli antibiotici.
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La posologia della ciprofloxacina in compresse viene stabilita in base alla gravità ed al tipo dell’infezione, alla sensibilità del/degli agenti infettivi e all’età, peso e funzionalità renale del paziente. Il trattamento può essere avviato con le compresse o con una iniezione endovenosa a seconda delle condizioni del paziente. La durata del trattamento dipende dalla gravità del disturbo, dal decorso clinico e dai dati batteriologici. Di norma, il trattamento deve essere continuato per almeno tre giorni dalla scomparsa della febbre o dei sintomi clinici. Le seguenti raccomandazioni posologiche sono orientative e si riferiscono esclusivamente alla somministrazione orale (si tenga presente che alla somministrazione endovenosa di ciprofloxacina si applicano raccomandazioni posologiche differenti).
Adulti: l’intervallo posologico per gli adulti è compreso tra 100 mg a 750 mg due volte al giorno.
Infezioni delle vie respiratorie:
Da 250 mg a 500 mg due volte al giorno.
Durata abituale del trattamento 7-14 giorni.
Infezioni delle vie urinarie:
Cistiti acute, non complicate nelle donne: da 100 mg a 250 mg due volte al giorno per 3 giorni. Durata abituale del trattamento 3 giorni.
Infezioni complicate e pielonefrite: da 250 mg a 500 mg due volte al giorno. Durata abituale del trattamento 7-14 giorni.
Prostatite:
500 mg due volte al giorno. Durata abituale del trattamento fino a 28 giorni.
Gonorrea:
Gonorrea acuta non complicata: da 250 mg a 500 mg. Durata abituale del trattamento:
Somministrazione unica.
Grave gastroenterite:
500 mg due volte al giorno. Durata abituale del trattamento 3-7 giorni.
Infezioni della cute e dei tessuti molli:
500 mg due volte al giorno. Durata abituale del trattamento 5-10 giorni.
Infezioni ossee e articolari:
500 mg due volte al giorno. Durata abituale del trattamento 4-6 settimane o più.
Gravi infezioni sistemiche:
Da 500 mg a 750 mg due volte al giorno.
Nel caso di infezioni particolarmente gravi, di infezioni con rischio della vita del paziente, specialmente quelle sostenute da Pseudomonas, stafilococchi o streptococchi, per es. osteomielite, sepsi, polmonite streptococcica, infezioni ricorrenti in pazienti affetti da fibrosi cistica, infezioni ossee ed articolari o peritonite, la posologia raccomandata è 750 mg di ciprofloxacina due volte al giorno.
Pazienti anziani:
I pazienti anziani devono ricevere una dose stabilita in base alla gravità della malattia e alla clearance della creatinina.
Bambini ed adolescenti (da 5 a 17 anni di età):
Riacutizzazioni polmonari in corso di fibrosi cistica associate a Pseudomonas:
aeruginosa: 40 mg/kg/die suddivisi in due somministrazioni, per es. 20 mg/kg due volte al giorno (dose massima giornaliera 1500 mg). Durata abituale del trattamento 10-14 giorni.
Altre indicazioni: Non raccomandata.
Insufficienza renale o epatica:
Adulti:
Insufficienza renale:
Clearance della creatinina: 31-60 ml/min/1,73 m² (concentrazione della creatinina sierica:
120-170 mcmol (1,4-1,9 mg/dl): Dose massima giornaliera: 1000 mg.
Clearance della creatinina ≤ 30 ml/min/1,73 m² (concentrazione della creatinina sierica ≥ 175 mcmol (≥ 2 mg/dl): Dose massima giornaliera: 500 mg*. *In pazienti con infezioni gravi e insufficienza renale grave può essere somministrata una dose di 750 mg. Tuttavia i pazienti devono essere attentamente monitorati. Il monitoraggio delle concentrazioni ematiche del farmaco rappresenta il metodo più affidabile per gli aggiustamenti posologici. Gli intervalli posologici dovrebbero essere gli stessi mantenuti nei pazienti con funzionalità renale normale.
Insufficienza renale + emodialisi:
Posologia raccomandata: 500 mg al giorno in dose singola dopo l’emodialisi. Il monitoraggio delle concentrazioni ematiche del farmaco rappresenta il metodo più affidabile per gli aggiustamenti posologici.
Insufficienza renale + dialisi peritoneale ambulatoriale continua (CAPD):
Posologia raccomandata: 500 mg al giorno in dose singola dopo la CAPD. Il monitoraggio delle concentrazioni ematiche del farmaco rappresenta il metodo più affidabile per gli aggiustamenti posologici.
Insufficienza epatica:
Non è necessaria alcuna modifica della posologia.
Insufficienza renale ed epatica:
Modifica della posologia come al punto 1, con monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche di ciprofloxacina.
Bambini ed adolescenti (da 5 a 17 anni di età):
La posologia nei bambini con funzionalità epatica e renale ridotta non è stata studiata.
Metodo di somministrazione:
Le compresse devono essere deglutite con del liquido. Possono essere assunte in ogni momento a stomaco pieno o vuoto. L’assunzione di cibo a stomaco vuoto accelera l’assorbimento del medicinale. Alimenti ad elevato contenuto di calcio (latte, yogurt) possono ridurre l’assorbimento della ciprofloxacina.
Ipersensibilità alla ciprofloxacina o ad uno qualsiasi degli eccipienti o a qualsiasi altro chemioterapico chinolonico.
Gravidanza, allattamento (vedi sezione 4.6).
In pazienti con precedenti tendinopatie associate alla somministrazione di fluorochinoloni (vedi sezione 4.4).
Bambini ed adolescenti (5-17 anni): la ciprofloxacina è controindicata salvo nei casi di riacutizzazioni polmonari in corso di fibrosi cistica (vedi sezioni 4.1, 4.2 e 4.4). Bambini sotto i 5 anni.
Impiego in pazienti affetti da epilessia e altri disturbi del sistema nervoso centrale (SNC):
Nei pazienti epilettici o con altre lesioni del sistema nervoso centrale (per esempio ridotta soglia convulsiva, anamnesi di attacchi epilettici, riduzione del flusso ematico cerebrale, modificazioni della struttura cerebrale o ictus), la ciprofloxacina deve essere usata solo dopo attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio, in quanto la possibilità di reazioni avverse sul SNC espone questi pazienti a un rischio maggiore.
È stata segnalata cristalluria associata all’uso della ciprofloxacina. I pazienti trattati con ciprofloxacina devono essere ben idratati e deve essere evitata un’eccessiva alcalinità delle urine.
La colite pseudomembranosa è una forma particolare di enterocolite che può verificarsi con l’uso di antibiotici (nella maggior parte dei casi è causata da Clostridium difficile). Se durante o dopo il trattamento compare diarrea grave e persistente consultare il medico. Anche se è solo sospettata la presenza di Clostridum difficile, la somministrazione di ciprofloxacina deve essere interrotta immediatamente e deve essere adottata un’appropriata terapia. I pazienti con anamnesi familiare o con deficit conclamato dell’attività della glucosio-6-fosfato deidrogenasi hanno tendenza a sviluppare reazioni emolitiche con i chinoloni e la ciprofloxacina in questi pazienti deve essere usata con cautela. L’utilizzo della ciprofloxacina è stato raramente associato a fotosensibilità. Comunque, durante il trattamento con ciprofloxacina si deve raccomandare ai pazienti di evitare l’esposizione prolungata alla luce del sole o alle radiazioni UV. Ove ciò non sia possibile occorre assumere opportune precauzioni.
Durante il trattamento con antibiotici chinolonici, sono state osservate infiammazioni e/o rotture dei tendini (per lo più rotture del tendine di Achille). Tali reazioni sono state osservate in particolare in pazienti anziani e in quelli in trattamento contemporaneo con corticosteroidi. Al primo segnale di dolore o infiammazione il paziente deve interrompere il trattamento e mettere a riposo l’arto colpito. Se i sintomi originano dal tendine di Achille si deve porre attenzione ad evitare la rottura di entrambi i tendini (per esempio con l’uso di tutori ad entrambi i tendini di Achille e con supporto a entrambi i talloni) (vedi sezione 4.3). La ciprofloxacina ha una certa attività nei confronti di Mycobacterium tuberculosis e si possono avere falsi negativi nelle colture quando i campioni di sangue vengono prelevati durante il trattamento con ciprofloxacina.
La ciprofloxacina deve essere usata con cautela nei pazienti con miastenia grave. Studi su animali in crescita hanno evidenziato che la ciprofloxacina può causare artropatie alle articolazioni che sopportano il maggior peso. Tuttavia un riesame dei dati di sicurezza in pazienti di età inferiore a 18 anni (per la maggior parte pazienti con fibrosi cistica) non ha evidenziato danni a cartilagini o articolazioni riferibili al medicinale.
Se si sospetta un insuccesso nel trattamento di infezioni da Pseudomonas aeruginosa o da stafilococchi, devono essere presi in considerazione test microbiologici per identificare i patogeni resistenti.
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Antiacidi, ferro, zinco, sucralfato, calcio, didanosina, soluzioni nutrizionali orali, cibo. La somministrazione concomitante di ferro, zinco, sucralfato o antiacidi e preparazioni altamente tamponate, contenenti magnesio, alluminio o calcio, riduce l’assorbimento di ciprofloxacina. Ciò si applica anche al sucralfato, ai farmaci antivirali contenenti preparazioni tamponate di didanosina, a soluzioni nutrizionali orali ed a grandi quantitativi di prodotti lattiero-caseari (latte o prodotti liquidi a base di latte come lo yogurt). Di conseguenza, la ciprofloxacina deve essere somministrata o 1-2 ore prima o almeno 4 ore dopo l’assunzione dei suddetti preparati. Questa restrizione non si applica agli antiacidi appartenenti alla classe degli H2 antagonisti.
FANS:
Studi su animali di laboratorio hanno mostrato che la somministrazione concomitante di dosi molto elevate di un chinolone e di certi farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) (ma non l’acido acetilsalicilico) può provocare convulsioni.
Ciclosporina:
Si osserva un aumento transitorio nella concentrazione plasmatica della creatinina quando ciprofloxacina e ciclosporina sono somministrate contemporaneamente. Le concentrazioni plasmatiche di creatinina devono essere controllate regolarmente in questi pazienti.
Warfarin:
La ciprofloxacina, come altri chinoloni, può potenziare l’effetto dei derivati cumarinici, incluso il warfarin. Nel caso in cui questi medicinali vengano somministrati in concomitanza è necessario monitorare il tempo di protrombina (PT) o altri opportuni parametri della coagulazione. Se necessario, la posologia dell’anticoagulante orale deve essere modificata in modo appropriato.
Glibenclamide:
La somministrazione contemporanea di ciprofloxacina e glibenclamide può aumentare l’effetto della glibenclamide.
Probenecid:
Il probenecid inibisce l’escrezione renale della ciprofloxacina causando un aumento della concentrazione plasmatica di ciprofloxacina.
Metoclopramide:
La metoclopramide accelera l’assorbimento della ciprofloxacina e il picco di concentrazione plasmatica della ciprofloxacina viene perciò raggiunto più rapidamente. La biodisponibilità della ciprofloxacina non è influenzata.
Mexiletina:
La somministrazione contemporanea di ciprofloxacina e mexiletina può condurre a un aumento della concentrazione plasmatica di mexiletina.
Fenitoina:
La somministrazione contemporanea di ciprofloxacina e fenitoina può determinare sia un aumento sia una riduzione dei livelli serici di fenitoina, per cui si raccomanda il monitoraggio dei livelli del medicinale.
Farmaci di premedicazione:
Si raccomanda che farmaci di premedicazione oppiacei (per es. papavereto) oppure farmaci oppiacei di premedicazione usati con farmaci di premedicazione anticolinergici (per es. atropina o scopolamina) non siano utilizzati contemporaneamente alla ciprofloxacina, in quanto i livelli sierici della ciprofloxacina vengono ridotti. La somministrazione contemporanea di ciprofloxacina e farmaci di premedicazione benzodiazepinici non ha mostrato di influenzare i livelli plasmatici di ciprofloxacina. Tuttavia si raccomanda un attento monitoraggio della terapia benzodiazepinica, in quanto durante la somministrazione concomitante di ciprofloxacina e diazepam sono stati riportati una clearance ridotta e un aumento del tempo di dimezzamento del diazepam .
Substrati del CYP1A2:
La ciprofloxacina inibisce il CYP1A2, determinando un possibile aumento delle concentrazioni sieriche delle sostanze metabolizzate da questo enzima somministrate in concomitanza (per es. teofillina, caffeina, pentoxifillina, clozapina, tacrina, ropinirolo, tizanidina). Pertanto, i pazienti che assumono queste sostanze contemporaneamente alla ciprofloxacina devono essere attentamente monitorati per individuare i segni clinici di un sovradosaggio e può essere necessario determinare le concentrazioni sieriche, soprattutto della teofillina.
Preparazioni tamponate di didanosina:
Sono state segnalate interazioni clinicamente importanti con preparazioni tamponate di didanosina (vedi il primo paragrafo di questa sezione).
Metotrexato:
L’uso concomitante di metotrexato e ciprofloxacina può determinare un aumento dei livelli plasmatici di metotrexato, a causa dell’inibizione del trasporto tubulare renale di metotrexato. Ne può derivare un aumento del rischio di reazioni tossiche associate al metotrexato.
Gravidanza:
L’uso in donne gravide è controindicato. Similmente ad altri chinoloni, la ciprofloxacina si è dimostrata in grado di causare artropatia in animali in crescita ed è perciò controindicata durante la gravidanza.
Allattamento:
La ciprofloxacina non deve essere assunta da donne che allattano al seno, in quanto i chinoloni somministrati in dosi terapeutiche vengono escreti nel latte materno in quantità tali da danneggiare il neonato.
Anche quando usato secondo prescrizione, questo prodotto medicinale può alterare la capacità di reazione al punto da influenzare negativamente la capacità di guidare un veicolo, di utilizzare macchinari o di lavorare in sicurezza. Questo vale in particolar modo all’inizio del trattamento, quando la dose viene aumentata e quando si passa alla terapia con ciprofloxacina, oltre che in concomitanza con alcool.
Sono stati segnalati effetti avversi nel 5-14% dei pazienti trattati con ciprofloxacina. Le reazioni avverse più comuni del medicinale riguardano l’apparato gastro-intestinale e il sistema nervoso centrale.
Sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati:
Effetti sull’apparato gastro-intestinale:
Comuni (>1/100, <1/10): nausea, diarrea, vomito, disturbi digestivi, dolore addominale, flatulenza, perdita di appetito.
Rari (>1/10.000, <1/1.000): colite pseudomembranosa.
Effetti sul sistema nervoso:
Comuni (>1/100, <1/10): capogiri, cefalea, stanchezza, agitazione, tremori, confusione;
Molto rari (<1/10.000): insonnia, parestesie, sudorazione, atassia, attacchi convulsivi (la soglia convulsiva nell’epilessia può essere ridotta), aumento della pressione endocranica, stati d’ansia, incubi, stato di malessere, depressione, allucinazioni. In casi isolati: reazioni psicotiche (in alcuni casi includono un rischio di auto-lesionismo). Queste reazioni si sono manifestate in alcuni casi dopo somministrazione della prima dose del medicinale Se compaiono tali reazioni, la ciprofloxacina deve essere immediatamente sospesa e deve essere informato il medico curante.
Effetti sugli organi di senso:
Molto rari (<1/10.000): disgeusia e disosmia oltre che possibile perdita del senso dell’odorato, che normalmente ricompare dopo la fine della terapia, disturbi della visione (ad es. diplopia, cromatopsia), tinnito, perdita momentanea dell’udito (specialmente le alte frequenze).
Reazioni di ipersensibilità
Le seguenti reazioni si sono manifestate in alcuni casi dopo somministrazione della prima dose del medicinale. Se compaiono tali reazioni, la ciprofloxacina deve essere immediatamente sospesa e deve essere informato il medico curante. Comuni (>1/100, <1/10): Reazioni cutanee come eruzioni, prurito, febbre da farmaci.
Molto rari (1/10.000):
Sanguinamenti cutanei puntiformi (petecchie), vescicole emorragiche (bolle emorragiche) e piccoli noduli (papule) con formazione di croste con coinvolgimento vascolare (vasculite), orticaria, eritema nodoso, eritema multiforme (forme da lievi a gravi, per es. sindrome di Stevens-Johnson), Sindrome di Lyell.
Reazioni anafilattiche/anafilattoidi (ad es. che variano da edema facciale, vascolare e laringeo fino a dispnea e shock), in alcuni casi dopo somministrazione della prima dose del medicinale. Se compaiono tali reazioni, la ciprofloxacina deve essere immediatamente sospesa e devono essere adottate le misure necessarie per il trattamento dello shock.
Nefrite interstiziale, epatite e necrosi epatica fino a insufficienza epatica con rischio per la vita.
Effetti sul sistema cardiovascolare:
Non comuni (>1/1000, <1/100): palpitazioni;
Molto rari (<1/10.000): edema periferico, vampate di calore, emicrania, svenimento, tachicardia.
Effetti sull’apparato muscolo-scheletrico:
Non comuni (>1/1000, <1/100): artralgia e tumefazione articolare;
Molto rari (<1/10.000): dolore muscolare, infiammazione della guaina sinoviale dei tendini (tenosinovite);
In casi isolati, durante il trattamento con fluorochinolonici possono manifestarsi di tendinite e rottura di tendini (ad es. del tendine di Achille). Questi eventi sono stati osservati per lo più in pazienti anziani trattati precedentemente con corticosteroidi per via sistemica. Se si sospetta una tendinite, è necessario sospendere immediatamente il trattamento con ciprofloxacina, evitare sforzi fisici e, se necessario, iniziare un trattamento medico. In casi isolati: esacerbazione dei sintomi di miastenia.
Effetti sul sangue e sui suoi componenti:
Non comuni (>1/1000, <1/100): eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia, trombocitopenia.
Molto rari (<1/10.000): leucocitosi, trombocitosi, anemia emolitica, pancitopenia, agranulocitosi, alterazione dei valori di protrombina.
Influenza sui valori di laboratorio/sedimento urinario:
Soprattutto i pazienti con danno epatico possono manifestare un aumento transitorio delle transaminasi e della fosfatasi alcalina o persino ittero colestatico; aumento transitorio dell’urea sierica, creatinina o bilirubina.
In casi isolati: iperglicemia, cristalluria o ematuria.
Altri:
Non comuni (>1/1000, <1/100): embolia polmonare, dispnea, edema polmonare, epistassi, emottisi e singhiozzo.
Molto rari (<1/10.000) astenia, momentanea riduzione della funzionalità renale fino a temporanea insufficienza renale. Fotosensibilità: si raccomanda ai pazienti di evitare l’esposizione prolungata alla luce del sole o alle radiazioni UV (solarium) durante il trattamento con ciprofloxacina; in caso di reazioni di fotosensibilità, il trattamento deve essere interrotto (ad es reazioni cutanee simili alle bruciature solari).
L’uso ripetuto e protratto nel tempo di ciprofloxacina può condurre all’insorgenza di superinfezioni con batteri o funghi resistenti.
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Nel sovradosaggio acuto o estremo, si sono verificati danni renali reversibili e si raccomanda di svuotare lo stomaco tramite emesi forzata o lavanda gastrica. Si possono somministrare carbone attivato e antiacidi contenenti magnesio o calcio al fine di ridurre l’assorbimento della ciprofloxacina. Il paziente deve essere tenuto sotto attenta osservazione e deve ricevere un trattamento sia sintomatico sia di sostegno. La funzione renale deve essere monitorata. Solamente una piccola quantità di ciprofloxacina (<10%) viene eliminata con l’emodialisi o la dialisi peritoneale. Il paziente deve essere ben idratato per minimizzare il rischio di cristalluria.
Fluorochinolone. Codice ATC: J 01 MA 02
Attività:
La ciprofloxacina è un antibatterico derivato sintetico del 4-chinolone appartenente della classe dei fluorochinoloni.
Meccanismo d’azione:
Come agente antibatterico della classe dei fluorochinoloni, la ciprofloxacina agisce sul complesso DNA-DNA-girasi e topoisomerasi IV.
Spettro d’azione:
Valori limite:
BSAC: S ≤ 1 mg/L; R ≥ 2 mg/L, escluso di Pseudomonas R ≥ 8 mg/L e UTI R ≥ 8 mg/L.
NCCLS: S ≤ 1 mg/L; I = 1-4 mg/L; R ≥ 4 mg/L.
Sensibilità
La prevalenza di resistenza acquisita può variare geograficamente e nel tempo per le specie selezionate. Pertanto è importante avere informazioni sui modelli di resistenza locali, in particolare quando si trattano infezioni gravi.
Le informazioni fornite di seguito danno solo una guida approssimativa sulle probabilità che un microrganismo sia sensibile alla ciprofloxacina o no.
| Organismo | Prevalenza di resistenza |
| Sensibili: |
| Batteri Gram-positivi: |
| Staphylococcus aureus (sensibile alla meticillina) | 0 – 14% |
| Streptococcus agalactiae | 0 – 17% |
| Batteri Gram-negativi: |
| Acinetobacter baumanii | 6 – 93% |
| Acinetobacter spp. | 14 – 70% |
| Aeromonas hydrophila | |
| Brucella melitensis | |
| Campylobacter jejuni/coli | 0 – 82% |
| Citrobacter freundii | 0 – 4% |
| Enterobacter aerogenes | |
| Enterobacter cloacae | 0 – 3% |
| Enterobacter spp. | 3 – 13% |
| Escherichia coli | 2 – 7% |
| Haemophilus influenzae | 0 – 1% |
| Klebsiella spp. | 2 – 21% |
| Moraxella catarrhalis | |
| Morganella morganii | 1 – 2% |
| Neisseria gonorrhoeae | 5% |
| Plesiomonas shigelloides | |
| Proteus mirabilis | 0 – 10% |
| Proteus vulgaris | 4% |
| Providencia spp. | 4% |
| Pseudomonas aeruginosa | 1 – 28% |
| Salmonella spp | |
| Salmonella typhi | 0 – 2% |
| Serratia liquefaciens | |
| Serratia marcescens | 23% |
| Shigella spp. | |
| Vibrio spp. | |
| Yersinia enterocolitica | |
| Sensibili: |
| Anaerobi: |
| Peptococcus spp.* | |
| Peptostreptococcus spp.* | |
| Veillonella parvula | |
| Altri patogeni: |
| Legionella pneumophila | |
| Sensibilità intermedia: |
| Viridans streptococci | 5 – 9% |
| Streptococcus pneumoniae | 2.8% |
| Streptococcus pyogenes | 2.8% |
| Altri patogeni: |
| Chlamydia spp. | |
| Resistenti: |
| Aerobi Gram-positivi |
| Enterococcus spp. | |
| Staphylococcus aureus (resistente alla meticillina) | 48 – 90% |
| Aerobi Gram-negativi: |
| Stenotrophomonas maltophila | |
| Flavobacterium meningosepticum | |
| Nocardia asteroides | |
| Anaerobi: |
| Bacteroides fragilis | |
| Bacteroides thetaiotaomicron | |
| Clostridium difficile | |
| Altri patogeni: | |
| Ureaplasma urealyticum | 11% |
La ciprofloxacina non è considerata il farmaco di prima linea per il trattamento di infezioni da Peptococcus spp. o Peptostreptococcus spp. Queste infezioni possono essere trattate con altri antibiotici, ad esempio, antibiotici beta-lattamici. Indagini in vitro hanno mostrato che la resistenza alla ciprofloxacina normalmente è dovuta a mutazioni nelle topoisomerasi batteriche e normalmente si sviluppa lentamente e gradualmente (tipo ‘multiple-step’).
Può verificarsi resistenza crociata tra i fluorochinoloni quando il meccanismo di resistenza è dovuto a mutazioni nelle girasi batteriche. Comunque, singole mutazioni possono non dare luogo a resistenza clinica a tutti i farmaci della classe, ma mutazioni multiple generano normalmente resistenza clinica a tutti i farmaci della classe. L’impermeabilità e/o il meccanismo di resistenza di pompa di efflusso del farmaco può avere effetti variabili sulla sensibilità ai fluorochinoloni, che dipende dalle proprietà fisico-chimiche dei vari medicinali della classe e dall’affinità dei sistemi di trasporto per ogni medicinale.
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Assorbimento
Dopo somministrazione orale, la ciprofloxacina viene assorbita prevalentemente dal duodeno e dal digiuno superiore e raggiunge il picco delle concentrazioni sieriche entro 60-90 minuti. Dopo dosi singole di 250 mg e 500 mg i valori di Cmax sono di circa 0,8-2 mg/L e 1,5-2,9 mg/L, rispettivamente.
La biodisponibilità assoluta è circa del 70-80%; I valori di Cmax e AUC aumentano proporzionalmente alla dose.
L’assunzione di cibo non ha effetti sulla concentrazione plasmatica di ciprofloxacina.
Distribuzione
Il volume di distribuzione della ciprofloxacina allo stato stazionario è 2-3 L/kg. Poiché il legame della ciprofloxacina con le proteine plasmatiche è basso (20-30%) e la sostanza è presente nel plasma soprattutto in forma non-ionizzata, quasi l’intera quantità della dose somministrata può diffondere liberamente nello spazio extravascolare. Di conseguenza, le concentrazioni in alcuni liquidi e tessuti corporei possono essere marcatamente più alte rispetto alle corrispondenti concentrazioni sieriche.
Metabolismo/eliminazione
La ciprofloxacina viene escreta essenzialmente in forma immodificata, per lo più nelle urine.
La clearance renale è tra 3 e 5 ml/min/kg e la clearance totale ammonta a 8-10 ml/min/kg.
Sia la filtrazione glomerulare sia la secrezione tubulare svolgono un ruolo nell’eliminazione della ciprofloxacina. Sono state rilevate piccole concentrazioni di quattro metaboliti:
desetilenciprofloxacina (M 1), sulfociprofloxacina (M 2), ossociprofloxacina (M 3) e formilciprofloxacina (M 4). Da M 1 a M 3 si rileva attività antibatterica equiparabile o inferiore all’acido nalidissico. L’M 4 rilevato in piccolissima quantità ha evidenziato un’attività
antimicrobica simile a quella della norfloxacina.
Escrezione dopo la somministrazione (in % della dose di ciprofloxacina):
| | Urina | Feci |
| Ciprofloxacina | 44,7 | 25,0 |
| Metaboliti | 11,3 | 7,5 |
Il tempo di dimezzamento della ciprofloxacina è tra 3 e 5 ore, sia dopo somministrazione orale sia endovenosa.
Poiché la ciprofloxacina non viene escreta solo attraverso i reni ma anche in misura maggiore attraverso l’intestino, la funzione renale deve essere sostanzialmente compromessa prima che si possano osservare incrementi fino a 12 ore del tempo di dimezzamento per l’eliminazione dal siero.
Come altri inibitori della girasi, la ciprofloxacina può indurre danno articolare durante la fase di crescita di animali giovani. Altri effetti preclinici sono stati osservati soltanto a dosi sufficientemente superiori a quelle massime previste per l’uomo e, sulla base dei dati negli animali, sussiste scarso motivo di preoccupazione per la sicurezza nell’uomo.
Cellulosa microcristallina, crospovidone, silice colloidale anidra, magnesio stearato, ipromellosa, macrogol 400, titanio diossido (E171).
Non pertinente.
5 anni.
Nessuna.
Blister di PVC/Alluminio
Ciprofloxacina ratiopharm 250 mg:
10 compresse rivestite con film
20 compresse rivestite con film
100 compresse rivestite con film
Ciprofloxacina ratiopharm 500 mg:
6 compresse rivestite con film
10 compresse rivestite con film
20 compresse rivestite con film
100 compresse rivestite con film
Nessuna istruzione particolare.
ratiopharm GmbH - Graf-Arco-Strasse 3 - D-89079 Ulm (Germania)
250 mg compresse rivestite con film; 10 compresse; A.I.C. n. 037525019/M
250 mg compresse rivestite con film; 20 compresse; A.I.C. n. 037525021/M
250 mg compresse rivestite con film; 100 compresse; A.I.C. n. 037525033/M
500 mg compresse rivestite con film; 10 compresse; A.I.C. n. 037525045/M
500 mg compresse rivestite con film; 20 compresse; A.I.C. n. 037525058/M
500 mg compresse rivestite con film; 100 compresse; A.I.C. n. 037525060/M
500 mg compresse rivestite con film; 6 compresse; A.I.C. n. 037525072/M
Determinazione AIC/N 407 del 15.03.2007 – GU n. 74 del 29.03.2007
01/03/2007