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CITALOPRAM MERCK GENERICS 20 mg compresse rivestite con film
Ogni compressa contiene citalopram bromidrato equivalente a 20 mg di
citalopram.
Eccipienti:
53,28 mg lattosio monoidrato
Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compresse rivestite con film.
Compresse rivestite con film, bianche, ovali, con stampato "CM + rima 20" su
di un lato e "G" sull'altro. La compressa pu� essere divisa in due met� uguali.
Trattamento di episodi depressivi maggiori.
Trattamento di crisi di panico con o senza agorafobia.
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Citalopram deve essere somministrato come dose singola orale al
mattino oppure alla sera. Le compresse possono essere assunte con o
senza cibo ma con liquidi.
- Trattamento di episodi depressivi maggiori.
La dose usuale � di 20 mg di citalopram una volta al giorno, con una dose
massima consigliata di 60 mg/die. La dose dipender� dalla risposta individuale
del paziente. Dopo l'inizio del trattamento non ci si deve aspettare un effetto
antidepressivo per almeno due settimane. Il trattamento deve continuare fino a
che il paziente rimanga asintomatico per almeno 4-6 mesi per dare un'adeguata
protezione contro possibili ricadute.
- Trattamento di crisi di panico
Si raccomanda una dose singola giornaliera di 10 mg per la prima settimana.
Successivamente la dose pu� essere aumentata a 20 mg/die. Si pu� continuare ad
aumentare la dose fino a 60 mg/die, secondo la risposta individuale del
paziente. L'efficacia massima si raggiunge dopo 3 mesi. Pu� essere necessario
continuare il trattamento per diversi mesi.
- Trattamento di episodi depressivi maggiori
La dose giornaliera raccomandata � di 10 mg una volta al giorno. La dose pu�
essere aumentata fino ad un massimo di 30 mg/die a seconda della risposta
individuale.
- Trattamento di crisi di panico
La dose giornaliera raccomandata � di 10 mg una volta al giorno. La dose pu�
essere aumentata fino ad un massimo di 40 mg/die a seconda della risposta
individuale.
- Assunzione da parte dei bambini e adolescenti di et� inferiore ai 18
anni
Citalopram non deve essere utilizzato per il trattamento di bambini e
adolescenti al di sotto dei 18 anni di et�. (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze
speciali e precauzioni di impiego)
- Ridotta funzionalit� epatica:
I pazienti con compromissione della funzionalit� epatica devono ricevere una
dose iniziale di 10 mg/die. In questi pazienti la dose non deve superare i 30
mg. Questi pazienti devono essere clinicamente monitorati.
- Ridotta funzionalit� renale:
Un aggiustamento della dose non � necessario in pazienti con disfunzioni
renali lievi o moderate. Non sono disponibili informazioni per casi di grave
compromissione della funzionalit� renale (clearance della creatinina < 20
ml/minuto).
- Lenti metabolizzatori CYP2C19:
Per i lenti metabolizzatori CYP2C19 noti, per le prime due settimane di
terapia si raccomanda una dose iniziale di 10 mg/die. A seconda del risultato
della terapia la dose potr� quindi essere portata a 20 mg (vedere paragrafo
5.2).
- Sintomi da sospensione osservati in seguito ad interruzione del
trattamento:
�ˆ necessario evitare una sospensione improvvisa della somministrazione.
Quando si decide la sospensione della terapia con citalopram, la dose deve
essere gradualmente ridotta lungo un periodo di almeno una o due settimane al
fine di ridurre il rischio di reazioni da astinenza (vedere paragrafi 4.4
Avvertenze speciali e precauzioni di impiego e 4.8 Effetti indesiderati). In
presenza di sintomi insostenibili a seguito di una diminuzione della dose o di
sospensione della terapia, � possibile prendere in considerazione la possibilit�
di tornare a somministrare la dose prescritta in precedenza. In seguito il
medico potr� continuare a diminuire la dose, ma in maniera pi� graduale.
- Ipersensibilit� al citalopram o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
- Inibitori delle monoaminossidasi.
Casi di reazioni gravi e a volte fatali sono stati riportati in pazienti in
trattamento con inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI)
in combinazione con inibitori delle monoaminossidasi (IMAO), incluso l'IMAO
selettivo selegilina e l'IMAO reversibile moclobemide ed in pazienti che avevano
recentemente interrotto una terapia con SSRI per iniziarne una con IMAO.
Alcuni casi si presentano con caratteristiche simili a quelle di una sindrome
serotoninergica. I sintomi di un'interazione con IMAO comprendono: ipertermia,
rigidit�, mioclono, instabilit� del sistema nervoso autonomo, con possibili
rapide fluttuazioni dei parametri vitali, cambiamenti dello stato mentale che
includono confusione, irritabilit� ed estrema agitazione che pu� evolversi in
delirio e coma.
Citalopram non deve esser usato in combinazione con MAO-inibitori. Citalopram
non deve essere somministrato nei 14 giorni successivi all'interruzione del
trattamento con un MAO-inibitore irreversibile o per il periodo specificato
nelle relative istruzioni prescrittive dopo l'interruzione di un MAO-inibitore
reversibile. Almeno 7 giorni devono intercorrere tra l'interruzione del
trattamento con citalopram e l'inizio di una terapia con MAO-inibitori sia
irreversibili che reversibili.
Assunzione da parte di bambini e adolescenti di et� inferiore ai 18 anni -
Citalopram non deve essere utilizzato per il trattamento di bambini e
adolescenti al di sotto dei 18 anni di et�. Comportamenti suicidari (tentativi
di suicidio e ideazione suicidaria) e ostilit� (essenzialmente aggressivit�,
comportamento di opposizione e collera) sono stati osservati con maggior
frequenza negli studi clinici effettuati su bambini e adolescenti trattati con
antidepressivi rispetto a quelli trattati con placebo. Qualora, in base ad
esigenze mediche, dovesse essere presa la decisione di effettuare il
trattamento, il paziente deve essere sorvegliato attentamente per quanto
concerne la comparsa di sintomi suicidari. Per di pi�, non sono disponibili i
dati sulla sicurezza a lungo termine per i bambini e gli adolescenti per quanto
concerne la crescita, la maturazione e lo sviluppo cognitivo e comportamentale.
Diabete. In pazienti diabetici il trattamento con SSRI pu� alterare il
controllo glicemico. Pu� essere necessario aggiustare il dosaggio dell'insulina
o degli ipoglicemizzanti orali.
Attacchi epilettici. Attacchi epilettici sono un potenziale rischio con l'uso
di farmaci antidepressivi. Il farmaco deve essere interrotto se nel paziente si
manifesta un attacco epilettico. Citalopram deve essere evitato in pazienti con
epilessia instabile ed i pazienti con epilessia controllata devono essere
attentamente monitorati. Citalopram deve essere interrotto se si verifica un
aumento nella frequenza di crisi epilettiche.
Terapia elettroconvulsivante (ECT). L'esperienza clinica relativa alla
somministrazione contemporanea di ECT e citalopram � limitata, pertanto si
raccomanda cautela.
Mania. Citalopram deve essere usato con cautela in pazienti con anamnesi di
mania/ipomania. Citalopram deve essere interrotto se il paziente entra in una
fase maniacale.
Suicidio/ideazione suicidaria o peggioramento del quadro clinico - La
depressione � associata ad un aumento del rischio di ideazione suicidaria,
autolesionismo e suicidio (suicidio - eventi correlati). Questo rischio persiste
fino a quando non si verifichi una remissione significativa. Poich� possono non
verificarsi miglioramenti durante le prime settimane o pi� di trattamento, i
pazienti devono essere attentamente controllati fino a quando non si verifichi
tale miglioramento. �ˆ esperienza clinica in generale che il rischio di suicidio
possa aumentare nelle prime fasi precoci di miglioramento.
Anche altre patologie psichiatriche per le quali viene prescritto citalopram
possono essere associate ad un aumento nel rischio di suicidio - eventi
correlati. Inoltre, pu� esservi co-morbilit� di tali patologie con la
depressione maggiore. Le stesse precauzioni osservate nella terapia dei pazienti
affetti da depressione maggiore devono pertanto essere osservate nella terapia
dei pazienti affetti da altre patologie psichiatriche.
I pazienti con anamnesi positiva di eventi correlati al suicidio o coloro che
manifestano un grado significativo di ideazione suicidaria prima dell'inizio
della terapia sono maggiormente a rischio di ideazione suicidaria o di tentativi
di suicidio, e devono essere attentamente controllati durante la terapia. Una
metaanalisi degli studi clinici condotti con farmaci antidepressivi in confronto
con placebo nella terapia dei disturbi psichiatrici, ha mostrato un aumento del
rischio di comportamento suicidario nella fascia di et� inferiore a 25 anni dei
pazienti trattati con antidepressivi rispetto al placebo.
La terapia farmacologica con antidepressivi, specialmente nelle fasi iniziali
del trattamento e a seguito di variazioni del dosaggio, deve sempre essere
associata ad una stretta sorveglianza dei pazienti, in particolar modo di quelli
ad alto rischio. I pazienti (e le persone che si prendono cura di loro) devono
essere avvertiti della necessit� di monitorare ogni peggioramento clinico,
l'insorgenza di comportamento e/o ideazione suicidari e modifiche inusuali del
comportamento e di rivolgersi immediatamente al medico curante qualora tali
sintomi si presentino.
Psicosi. Il trattamento di pazienti psicotici con episodi depressivi pu�
aumentare i sintomi psicotici.
Emorragie. Con gli SSRI sono state segnalate anomalie della coagulazione
quali ecchimosi, porpora, emorragie ginecologiche, sanguinamento
gastrointestinale ed altri sanguinamenti cutanei o mucosi. Cautela � consigliata
in pazienti che assumono citalopram particolarmente in caso di concomitante uso
di anticoagulanti orali, di sostanze che possono influenzare la funzionalit�
piastrinica o altre sostanze che possono aumentare il rischio di emorragie (ad
es.: antipsicotici atipici e fenotiazine, la maggior parte degli antidepressivi
triciclici, acido acetilsalicilico e farmaci anti-infiammatori non steroidei
(FANS), ticlopidina e dipiridamolo) e cos� pure in pazienti con anamnesi di
disturbi della coagulazione.
Sindrome serotoninergica. In rari casi � stata riportata una sindrome
serotoninergica in pazienti trattati con SSRI. Un'associazione di sintomi quali
agitazione, tremore, mioclono ed ipertermia pu� indicare lo sviluppo di questa
condizione. Il trattamento con citalopram deve essere immediatamente interrotto
ed iniziata una terapia sintomatica.
Citalopram non deve essere somministrato nei 14 giorni successivi
all'interruzione del trattamento con un MAO-inibitore irreversibile o per il
periodo specificato nelle relative istruzioni prescrittive dopo l'interruzione
di un MAO-inibitore reversibile (R-IMAO). Almeno 7 giorni devono intercorrere
tra l'interruzione del trattamento con citalopram e l'inizio di una terapia con
MAO-inibitori sia irreversibili che reversibili.
Citalopram non deve essere usato in associazione con prodotti medicinali con
effetto serotoninergico come tramadolo, triptofano, ossitriptano, sumatriptan o
altri triptani.
Iponatremia. Iponatremia e la sindrome dell'inappropriata secrezione
dell'ormone antidiuretico (SIADH) sono state riportate raramente, principalmente
negli anziani e generalmente sono reversibili dopo l'interruzione della terapia.
Erba di S. Giovanni. Gli effetti indesiderati possono essere pi� comuni
durante l'uso concomitante di citalopram e preparazioni erboristiche contenenti
l'Erba di S. Giovanni (Hypericum perforatum). Pertanto citalopram e le
preparazioni contenenti l'Erba di S. Giovanni non devono essere assunte
contemporaneamente (vedere paragrafo 4.5 "Interazioni con altri medicinali ed
altre forme di interazione").
Acatisia/agitazione psicomotoria - L'utilizzo di SSRI/SNRI � stato associato
allo sviluppo di acatisia, caratterizzata da irrequietezza soggettivamente
spiacevole od angosciante e necessit� di muoversi spesso accompagnata da
incapacit� di sedersi o restare immobile. �ˆ pi� probabile che tali sintomi si
presentino entro le prime settimane di trattamento. Nei pazienti che sviluppano
tali sintomi, l'aumento del dosaggio pu� essere dannoso.
Sintomi da sospensione osservati in seguito all'interruzione del trattamento
- Alla sospensione del trattamento � comune l'insorgenza di sintomi da
astinenza, in particolar modo se la sospensione � improvvisa (vedere paragrafo
4.8 Effetti indesiderati).
Il rischio di sintomi da astinenza pu� dipendere da vari fattori, comprese
durata e dosaggio della terapia e velocit� di riduzione del dosaggio. A seguito
di sospensione della terapia con SSRI/SNRI sono stati riferiti vertigini,
disturbi sensoriali (compresa parestesia e sensazioni di scossa elettrica),
disturbi del sonno (compresa insonnia e sogni vividi), agitazione o ansia,
nausea e/o vomito, tremori, confusione, sudorazione, cefalea, diarrea,
palpitazioni, instabilit� emotiva, irritabilit� e disturbi visivi. Generalmente
tali sintomi sono da lievi a moderati; tuttavia, in alcuni pazienti essi possono
essere di grave intensit�. Essi compaiono solitamente entro i primi giorni dalla
sospensione del trattamento; sono stati tuttavia riferiti casi molto rari di
sintomi da astinenza in pazienti che avevano inavvertitamente dimenticato di
assumere una dose. In generale tali sintomi sono autolimitanti e si risolvono
solitamente entro 2 settimane, sebbene in alcuni pazienti essi possano
prolungarsi (2-3 mesi o pi�). Qualora si debba sospendere il trattamento si
consiglia pertanto di ridurre gradualmente il dosaggio di citalopram lungo un
periodo di varie settimane o mesi, conformemente alle necessit� del paziente
(vedere "Sintomi da sospensione osservati in seguito ad interruzione del
trattamento", paragrafo 4.2 Posologia e modo di somministrazione).
Devono essere considerati i fattori che possono influenzare la disposizione
di un metabolita secondario del citalopram (didemetilcitalopram), poich�
aumentati livelli di tale metabolita possono teoricamente prolungare gli
intervalli QTc in soggetti sensibili. Tuttavia nel monitoraggio dell'ECG di 2500
pazienti negli studi clinici, inclusi 277 con pre-esistenti patologie cardiache,
non sono stati osservati cambiamenti clinicamente significativi.
L'uso di citalopram in pazienti con grave compromissione della funzionalit�
renale (clearance della creatinina minore di 20 ml/min) non � raccomandato
poich� nessuna informazione � disponibile sull'uso in questi pazienti (vedere
paragrafo 4.2 "Posologia e modo di somministrazione").
In caso di compromissione della funzionalit� epatica, si raccomanda una
riduzione della dose (vedere paragrafo 4.2 "Posologia e modo di
somministrazione") e la funzionalit� epatica deve essere attentamente
monitorata.
Le compresse contengono lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di
intolleranza al galattosio, deficit di Lapp Lattasi o malassorbimento del
glucosio-galattosio non devono prendere questo farmaco.
Alcuni pazienti con crisi di panico, presentano un effetto ansiogeno iniziale
quando iniziano la farmacoterapia. Una ridotta dose iniziale (vedere paragrafo
4.2 "Posologia e modo di somministrazione") riduce il rischio di tale effetto.
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Gli inibitori delle monoaminossidasi (IMAO) non devono essere usati in
combinazione con i SSRI (vedere paragrafo 4.3 "Controindicazioni").
Il metabolismo del citalopram � solo parzialmente dipendente dall'isoenzima
CYP2D6 del citocromo epatico P450 e a differenza di alcuni altri SSRI,
citalopram � solo un debole inibitore di questo importante sistema enzimatico
che coinvolge il metabolismo di molti farmaci (inclusi: antiaritmici,
neurolettici, beta-bloccanti, TCA ed alcuni SSRI). Il legame proteico �
relativamente basso (< 80%). Queste propriet� conferiscono al citalopram un
basso potenziale per interazioni farmacologiche clinicamente significative.
Alcool. L'associazione tra alcool e citalopram � sconsigliabile. Tuttavia
studi clinici non hanno evidenziato interazioni farmacodinamiche negative tra
citalopram ed alcool.
Farmaci serotoninergici. L'associazione con serotoninergici (ad es.:
tramadolo, triptofano, ossitriptano, sumatriptan ed altri triptani) pu� condurre
ad una sindrome serotoninergica. In combinazione con i triptani esiste il
rischio potenziale di vasocostrizione coronarica ed anche di ipertensione.
Pertanto l'uso simultaneo di citalopram e di queste sostanze attive non �
raccomandato (vedere 4.4 "Avvertenze speciali e precauzioni di impiego").
Litio - Non vi sono interazioni farmacocinetiche tra litio e citalopram.
Tuttavia sono stati segnalati casi di sindrome serotoninergica quando gli SSRI
vengono somministrati in associazione con litio e pertanto il loro uso
concomitante deve essere intrapreso con cautela; un pi� attento ed assiduo
controllo clinico � richiesto.
L'associazione di citalopram e metoprololo (substrato del CYP2D6) comporta un
raddoppio dei livelli plasmatici di metoprololo. Non sono stati osservati
effetti clinicamente significativi sulla pressione sanguigna o sulla frequenza
cardiaca.
In uno studio farmacocinetico non sono stati evidenziati effetti sui livelli
di citalopram o di imipramina, bench� il livello della desipramina, metabolita
primario dell'imipramina, risultasse aumentato. Quando la desipramina �
associata al citalopram � stato osservato un aumento delle concentrazioni
plasmatiche di desipramina. Pu� essere necessaria una riduzione della dose di
desipramina.
La cimetidina, noto inibitore enzimatico, ha causato un lieve aumento dei
livelli medi di citalopram nello "steady state". Si raccomanda pertanto cautela
quando si somministrano dosi elevate di citalopram in associazione con alte dosi
di cimetidina.
Citalopram e le preparazioni erboristiche dell'Erba di S. Giovanni (Hypericum
perforatum) possono dare interazioni, con conseguente aumento degli effetti
indesiderati.
Non sono state osservate interazioni farmacodinamiche negli studi clinici in
cui citalopram � stato somministrato in associazione con benzodiazepine,
neurolettici, analgesici, litio, alcool, antistaminici, anti-ipertensivi,
beta-bloccanti ed altri farmaci cardiovascolari.
Si richiede cautela nei pazienti trattati contemporaneamente con
anticoagulanti, sostanze attive note per aver effetto sulla funzione
piastrinica, o altri medicinali che possono aumentare il rischio di emorragia
(ad es.: FANS, acido acetilsalicilico, dipiridamolo, ticlopidina, antipsicotici
atipici, fenotiazine, la maggior parte degli antidepressivi triciclici) (vedere
sezione 4.4 "Avvertenze speciali e opportune precauzioni di impiego").
L'esperienza con citalopram non ha rivelato interazioni clinicamente
rilevanti con i neurolettici. Tuttavia come per gli altri SSRI la possibilit� di
interazioni farmacodinamiche non pu� essere esclusa.
L'assorbimento e le altre propriet� farmacocinetiche del citalopram non sono
risultate influenzate dal cibo.
Allungamento dell'intervallo QT - �ˆ richiesta cautela nell'utilizzo
contemporaneo di altri medicinali che allungano l'intervallo QT o farmaci che
inducono ipokaliemia/ipomagnesiemia dato che anch'essi, come il citalopram,
allungano l'intervallo QT.
Convulsioni - Gli SSRI possono abbassare la soglia convulsiva. �ˆ richiesta
cautela nell'utilizzo contemporaneo di altri medicinali in grado di abbassare la
soglia convulsiva [per es antidepressivi (triciclici, SSRI), neurolettici
(fenotiazine, tioxanteni e butirrofenoni), meflochina, bupropione e tramadolo.
Escitalopram - Il metabolismo dell'escitalopram � mediato principalmente dal
CYP2C19. Anche CYP3A4 e CYP2D6 possono contribuire, anche se con portata minore.
Il metabolismo del metabolita principale S-DCT (escitalopram demetilato) sembra
essere parzialmente catalizzato dal CYP2D6.
La somministrazione contemporanea di escitalopram ed omeprazolo (un inibitore
del CYP2C19) 30 mg una volta al giorno ha causato un moderato aumento (50%
circa) nelle concentrazioni plasmatiche di escitalopram.
Pertanto deve essere esercitata cautela nell'utilizzo contemporaneo ad
inibitori del CYP2C19 (per es. omeprazolo, esomeprazolo, fluvoxamina,
lansoprazolo, ticlopidina) o cimetidina. Sulla base del controllo degli effetti
indesiderati durante la somministrazione contemporanea di altra terapia pu�
essere necessaria una riduzione nella dose di citalopram.
Gravidanza. I dati sull'uso di citalopram in gravidanza sono limitati.
Studi nei ratti hanno mostrato effetti teratogeni ad alte dosi che hanno
causato tossicit� alla madre (vedere paragrafo 5.3 "Dati preclinici di
sicurezza"). Il rischio potenziale per gli esseri umani non � noto.
Citalopram deve essere usato in gravidanza solo se considerato chiaramente
necessario.
Qualora l'utilizzo materno di citalopram sia continuato durante le fasi pi�
avanzate della gravidanza, e particolarmente nel terzo trimestre, i neonati si
devono mantenere in osservazione. Durante la gravidanza � necessario evitare una
sospensione improvvisa della somministrazione.
Dopo l'utilizzo materno di SSRI/SNRI nelle fasi pi� avanzate della gravidanza
nel neonato possono presentarsi i sintomi seguenti: distress respiratorio,
cianosi, apnea, convulsioni, instabilit� della temperatura corporea, difficolt�
di allattamento, vomito, ipoglicemia, ipertono, ipotono, iperiflessia, tremori,
nervosismo, irritabilit�, letargia, pianto costante, sonnolenza e difficolt� del
sonno. Tali sintomi possono essere dovuti sia agli effetti serotoninergici che
ai sintomi da astinenza. Nella maggior parte dei casi le complicazioni iniziano
immediatamente o poco dopo (< 24 ore) il parto.
Allattamento. Citalopram viene escreto in piccole quantit� nel latte. I
vantaggi dell'allattamento al seno devono superare i potenziali effetti
indesiderati per il bambino.
I pazienti ai quali vengono prescritti farmaci psicotropi possono avere
qualche alterazione della concentrazione dovuta alla malattia, ai farmaci o ad
entrambi. I pazienti devono essere avvertiti circa la loro abilit� a guidare
auto e ad operare con macchinari. Citalopram per se stesso non causa alterazioni
delle funzioni intellettuali o della performance psicomotoria.
Gli effetti avversi osservati con citalopram sono in genere lievi e
transitori. Essi sono pi� frequenti durante la prima o le prime due
settimane di trattamento e di solito si attenuano al miglioramento dello
stato depressivo.
Sintomi da sospensione osservati in seguito ad interruzione del trattamento:
La sospensione di SSRI/SNRI (particolarmente quando essa � improvvisa) causa
comunemente l'insorgere di sintomi da sospensione. Sono stati riferiti
vertigini, disturbi sensoriali (compresa parestesia e sensazioni di scossa
elettrica), disturbi del sonno (compresa insonnia e sogni vividi), agitazione o
ansia, nausea e/o vomito, tremori, confusione, sudorazione, cefalea, diarrea,
palpitazioni, instabilit� emotiva, irritabilit� e disturbi visivi. Generalmente
tali eventi sono da lievi a moderati e sono autolimitanti; tuttavia, in alcuni
pazienti essi possono essere gravi e/o prolungati. Qualora la terapia con
citalopram non sia pi� necessaria si consiglia pertanto di sospenderlo con
gradualit� riducendo gradualmente il dosaggio (vedere paragrafi 4.2 Posologia e
modo di somministrazione e 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).
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Molto comuni (>1/10)
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Comuni (>1/100 a < 1/10)
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Non comuni (>1/1000 a <1/100)
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Rari (<1/10.000 a >1/1000)
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Non conosciuti
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Disturbi del metabolismo e della nutrizione
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Diminuzione o aumento di peso
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Disturbi psichiatrici
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Sonnolenza, insonnia, agitazione, nervosismo.
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Disturbi del sonno, concentrazione alterata, sogni anormali, amnesia, ansia,
libido diminuita, aumento dell'appetito, anoressia, apatia, confusione.
|
Euforia, aumento della libido.
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Allucinazioni, mania, depersonalizzazione, attacchi di panico (questi sintomi
possono essere dovuti alla malattia). Casi di ideazione suicidaria e di
comportamenti suicidari sono stati rilevati durante il trattamento con
citalopram o subito dopo la sua interruzione (vedere Paragrafo 4.4)
|
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Patologie del sistema nervoso
|
Cefalea, tremore, vertigini.
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Emicrania, parestesia.
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Disturbi extrapiramidali, convulsioni.
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Acatisia (vedere paragrafo 4.4). Sindrome da serotonina.
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Coreoatetosi
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Patologie cardiache
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Palpitazioni
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Tachicardia
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Bradicardia
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Casi di allungamento del QT riferiti in fase post marketing
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Aritmie sopraventricolari e ventricolari.
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Patologie vascolari
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Ipotensione posturale, ipotensione, ipertensione.
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Anomalie emorragiche come ecchimosi, porpora, emorragia gastrointestinale,
ginecologica, mucosale e cutanea (vedere paragrafo 4.4). Iponatriemia & sindrome
SIADH prevalentemente nell'anziano (vedere paragrafo 4.4)
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Patologie gastrointestinali
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Nausea, secchezza delle fauci, stitichezza, diarrea.
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Dispepsia, vomito, dolori addominali, flatulenza, aumento della salivazione.
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Patologie renali e urinarie
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Disturbi della minzione, poliuria.
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Patologie epatobiliari
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Aumentati valori degli enzimi epatici.
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Colestasi
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Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
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Rinite, sinusite.
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Tosse.
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Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella
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Mancata eiaculazione, anorgasmia femminile, dismenorrea, impotenza.
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Galattorrea.
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Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
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Sudorazione aumentata.
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Rash, prurito.
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Fotosensibilit�.
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Angioedema.
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Patologie dell'occhio
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Accomodazione anormale.
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Anomalie della visione.
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Patologie dell'orecchio e del labirinto
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Tinnito.
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Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
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Mialgia.
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Artralgia.
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Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
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Astenia.
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Affaticamento, sbadiglio, anomalie del gusto.
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Reazioni allergiche, sincope, malessere.
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Reazioni anafilattoidi.
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Citalopram viene somministrato a pazienti con potenziale rischio di suicidio
e sono stati riferiti alcuni tentativi di suicidio. Spesso mancano i dettagli
riguardo alla dose precisa o all'associazione con altri farmaci e/o alcool.
Sintomi:
Sonnolenza, coma, torpore, convulsioni, cambiamenti nell'ECG (per es.
allungamento dell'intervallo QT), aritmia atrioventricolare, nausea, vomito,
traspirazione, cianosi, iperventilazione. �ˆ possibile la comparsa di alcune
caratteristiche della sindrome da serotonina, specialmente nel caso di
assunzione contemporanea di altre sostanze.
Trattamento: Non si conoscono antidoti specifici al citalopram. Il
trattamento deve essere sintomatico e di supporto. Si devono tenere in
considerazione il carbone attivo, lassativi osmotici (come il solfato di sodio)
e lavanda gastrica. In presenza di compromissione dello stato di coscienza il
paziente deve essere intubato. Si devono mantenere sotto controllo ECG e segni
vitali.
Categoria farmacoterapeutica: inibitori selettivi della ricaptazione della
serotonina (SSRI)
Codice ATC: N 06A B04.
E' stato dimostrato che citalopram � un potente inibitore della ricaptazione
della serotonina (5-HT). Il trattamento a lungo termine non induce tolleranza
all'inibizione dell'uptake della 5-HT.
Citalopram � il pi� potente Inibitore Selettivo della Ricaptazione della
Serotonina (SSRI) finora descritto, con minimi effetti sull'uptake di
noradreanalina (NA), dopamina (DA) ed acido gamma-aminobutirrico (GABA).
Citalopram ha affinit� nulla o minima su di una serie di recettori tra cui:
5-HT1A, 5-HT2, recettori D1 e D2 della dopamina, alfa1-, alfa2- e
beta-adrenocettori, istamina H1, muscarina colinergica, benzodiazepine,
recettori oppioidi. Ci� in contrasto con molti antidepressivi triciclici ed
alcuni degli altri SSRI. La mancanza di affinit� per i recettori � stata
confermata usando una serie di test funzionali in vitro su organi isolati e cos�
pure con test in vivo. Questa assenza di effetti sui recettori pu� spiegare
perch� citalopram produce minori effetti collaterali tradizionali come secchezza
delle fauci, disturbi della vescica ed intestinali, visione annebbiata,
sedazione, cardiotossicit� e ipotensione ortostatica.
Come gli antidepressivi triciclici, gli altri SSRI ed i MAO-inibitori,
citalopram sopprime il sonno REM ed aumenta il sonno profondo ad onde lente. La
soppressione del sonno REM � considerata predittiva dell'attivit�
antidepressiva. Bench� il citalopram non si leghi ai recettori oppioidi, esso
potenzia l'effetto anti-nocicettivo degli analgesici oppioidi comunemente usati.
A seguito di somministrazione di citalopram � stato osservato un potenziamento
dell'iperattivit� indotta da d-anfetamina.
I principali metaboliti del citalopram sono tutti SSRI bench� i loro rapporti
di potenza e selettivit� siano inferiori a quelli del citalopram. Tuttavia i
rapporti di selettivit� dei metaboliti di citalopram sono superiori a quelli di
molti altri SSRI. I metaboliti non contribuiscono all'effetto antidepressivo
globale.
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Assorbimento: l'assorbimento � quasi completo ed indipendente
dall'assunzione di cibo (Tmax media 3.8 ore). La biodisponibilit� orale �
circa l'80%.
Distribuzione: il volume apparente di distribuzione (Vd)β � circa 12.3 L/kg.
Il legame con le proteine plasmatiche � inferiore all'80% per il citalopram ed i
suoi principali metaboliti.
Biotrasformazione: Citalopram viene metabolizzato in demetilcitalopram,
didemetilcitalopram, citalopram-N-ossido ed in un derivato inattivo dell'acido
propionico deaminato. Tutti i metaboliti attivi sono a loro volta SSRI, anche se
pi� deboli del composto originario. Il citalopram immodificato � il composto
predominante nel plasma. Il principale enzima di metabolizzazione � il CYP2C19.
Sono altres� possibili contributi da parte di CYP3A4 e CYP2D6.
Eliminazione: l'emivita di eliminazione (T1/2β) � di circa 1.5 giorni e la
clearance plasmatica sistemica del citalopram (CIs) � circa 0.33 L/min, e la
clearance plasmatica orale (CIoral) � circa 0.41 L/min.
Citalopram viene escreto principalmente per via epatica (85%) ed il rimanente
(15%) per via renale. Circa il 12 - 23% della dose giornaliera viene escreta
nelle urine come citalopram immodificato. La clearance epatica (residua) � di
circa 0.35 L/min mentre la clearance renale � circa 0.068 L/min.
La cinetica � lineare. Lo steady state dei livelli plasmatici viene raggiunto
in 1-2 settimane. Concentrazioni medie di 250 nmol/L (100-500 nmol/L) sono
raggiunte alla dose giornaliera di 40 mg. Non esiste una chiara relazione tra
livelli plasmatici di citalopram ed effetto terapeutico o effetti collaterali.
Pazienti anziani (�‰� 65 anni): un'emivita pi� lunga e diminuiti valori di
clearance dovuti ad una ridotta attivit� metabolica sono stati evidenziati in
pazienti anziani.
Ridotta funzionalit� epatica: Citalopram viene eliminato pi� lentamente in
pazienti con ridotta funzionalit� epatica. L'emivita di citalopram � circa due
volte pi� lunga e le concentrazioni allo steady state di una data dose saranno
circa due volte pi� elevate che in pazienti con funzionalit� epatica normale
Ridotta funzionalit� renale: Citalopram viene eliminato pi� lentamente in
pazienti con riduzione lieve-moderata della funzionalit� renale, senza alcun
maggior impatto sulla farmacocinetica del citalopram. Attualmente non sono
disponibili informazioni per il trattamento di pazienti con funzionalit� renale
gravemente ridotta (clearance della creatinina < 20 ml/min).
Negli animali da laboratorio non � stata trovata alcuna evidenza di
particolari rischi per l'uomo, sulla base di studi convenzionali di
sicurezza farmacologica, tossicit� a dosi ripetute, tossicit� genetica e
potenziale carcinogenico. Fosfolipidosi � stata osservata in diversi organi
in studi a dosi ripetute nel ratto. Questo effetto reversibile � noto per
diverse amine lipofiliche e non � risultato connesso con effetti funzionali
e morfologici. La rilevanza clinica non � chiara. Studi di embriotossicit�
nel ratto hanno mostrato anomalie scheletriche a dosi tossiche per la madre.
Gli effetti possono essere correlati con l'attivit� farmacologica o possono
essere un effetto indiretto dovuto alla tossicit� materna. Studi peri- e
postnatali hanno rivelato una riduzione della sopravvivenza della prole
durante il periodo di allattamento. Il rischio potenziale per l'uomo non �
noto.
Nucleo della compressa
Lattosio monoidrato
Amido di mais
Cellulosa microcristallina
Povidone
Crospovidone
Magnesio stearato
Rivestimento delle compresse
Titanio diossido (E171)
Lattosio monoidrato
Macrogol 4000
Ipromellosa (E464)
Non pertinente.
- 6.3. Periodo di validit�
2 anni
Il prodotto non richiede nessuna particolare precauzione per la
conservazione.
Blister in PVC/PVDC sigillati con lamina di alluminio (comprese le
confezioni monodose).
Confezioni contenenti: 10, 12, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 98, 100 o 500
compresse.
Blister in PVC/PVDC sigillati con lamina di alluminio.
Confezione "calendario" da 28 compresse.
Flaconi per compresse in polietilene ad alta densit� (HDPE) con tappo in
polipropilene. Confezioni contenenti: 12, 14, 20, 28, 50, 100 o 250 compresse.
Flaconi per compresse in polipropilene con tappo in polietilene.
Confezioni contenenti: 12, 14, 20, 28, 50, 100 o 250 compresse.
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AIC 036046276/M
Data della prima autorizzazione: Febbraio 2005
Data dell'ultimo rinnovo: Luglio 2008