Pubblicità
CITALOPRAM PLIVA 40 mg/ml gocce orali, soluzione
1 ml (= 20 gocce) di soluzione contiene :
Principio attivo:
citalopram cloridrato 44.48 mg pari a citalopram 40 mg
Gocce orali, soluzione.
Sindromi depressive endogene e prevenzione delle ricadute e delle ricorrenze.
Disturbi d' ansia con crisi di panico, con o senza agorafobia.
Pubblicità
Sindromi depressive endogene Adulti:
CITALOPRAM PLIVA 4% gocce orali soluzione viene somministrato in un'unica dose giornaliera.
La dose iniziale è di 16 mg (8 gocce) al giorno, la sera.
Sulla base della risposta clinica individuale, questa può essere aumentata fino a 32 mg/die (16 gocce).
Solo se necessario, la dose potrà essere ulteriormente aumentata fino a 48 mg/die (24 gocce) dose massima.
L'effetto antidepressivo si manifesta in genere entro 2.4 settimane dall'inizio della terapia; è opportuno che il paziente venga seguito dal medico fino a remissione dello stato depressivo.
Poiché il trattamento con antidepressivo è sintomatico, deve essere continuato per un appropriato periodo di tempo, in genere 4.6 mesi nelle malattie maniaco-depressive.
In pazienti con depressione unipolare ricorrente può essere necessario continuare la terapia di mantenimento per lungo tempo al fine di prevenire nuovi episodi depressivi.
Disturbi d'ansia con crisi di panico, con o senza agorafobia La dose iniziale è di 8 mg (4 gocce) al giorno.
Dopo una settimana la dose può essere aumentata a 16 mg (8 gocce) al giorno.
II dosaggio giornaliero ottimale è di norma di 16 mg (8 gocce)-24 mg (12 gocce).
In caso di risposta insufficiente la dose può essere aumentata fino ad un massimo di 48 mg (24 gocce) al giorno.
Nei disturbi con crisi di panico il trattamento è a lungo termine.
II mantenimento della risposta clinica è stato dimostrato durante il trattamento prolungato (1 anno).
In caso di insonnia o di forte irrequietezza si raccomanda un trattamento addizionale con sedativi in fase acuta.
Quando si decide di interrompere il trattamento le dosi devono essere ridotte in modo graduale per minimizzare l'entità dei sintomi di astinenza.
Anziani:
Ai pazienti sopra i 65 anni di età deve essere somministrata metà della dose raccomandata a causa di un rallentato metabolismo.
Uso nei soggetti di età inferiore ai 18 anni Normalmente Citalopram Pliva non deve essere assunto da soggetti al di sotto dei 18 anni di età.
Insufficienza epatica :
nei pazienti con insufficienza epatica è consigliabile una dose giornaliera non superiore a 20 – 40 mg.
Insufficienza renale :
in questi pazienti è consigliabile attenersi al dosaggio minimo consigliato.
Modalità di somministrazione:
Le gocce possono essere miscelate con acqua, succo d'arancia o succo di mela.
1 goccia = 2 mg di citalopram
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Età inferiore a 14 anni.
Citalopram non deve essere somministrato a pazienti in trattamento con MAO-inibitori e comunque non prima di 14 giorni dopo la loro sospensione (vedere �€œAvvertenze speciali�€�).
Generalmente controindicato in gravidanza e durante l´allattamento.
La somministrazione contemporanea di citalopram e MAO-inibitori può causare crisi ipertensive.
Pertanto citalopram non deve essere somministrato a pazienti in trattamento con MAO-inibitori e comunque non prima di almeno 14 giorni dopo la loro sospensione (cfr.
"Controindicazioni").
Nei pazienti con insufficienza epatica è consigliabile una dose giornaliera non superiore a 16 mg (8 gocce)-24 mg (12 gocce).
Nei pazienti con funzionalità renale fortemente ridotta è consigliabile attenersi al dosaggio minimo consigliato.
Non somministrare a pazienti di età inferiore a 14 anni.
Qualora il paziente entrasse in una fase maniacale, il trattamento deve essere sospeso e si deve istituire un trattamento appropriato con neurolettici.
II rischio di suicidio nei pazienti depressi persiste fino a quando non si ottiene una significativa remissione, poiché il blocco inibitorio può venire meno prima che si stabilisca una efficace azione antidepressiva.
Alcuni pazienti con disturbi d' ansia con crisi di panico possono riferire un' accentuazione dei sintomi d' ansia ali' inizio della terapia con antidepressivi.
Tale aumento paradosso dei sintomi d' ansia è più marcato durante i primi giorni di terapia e scompare con il proseguire del trattamento (in genere entro due settimane).
Quando si interrompe bruscamente il trattamento con inibitori della ricaptazione della serotonina possono comparire insonnia, vertigini, sudorazione, palpitazioni, nausea, ansia, irritabilità, parestesie e cefalea, pertanto, quando si decide di interrompere il trattamento le dosi devono essere diminuite in modo graduale per ridurre al minimo I' entità di tali sintomi.
Porre attenzione a non interpretare tali sintomi attribuendoli ad un peggioramento della malattia psichiatrica trattata.
Gli effetti indesiderati possono essere più frequenti durante l'uso contemporaneo di inibitori della ricaptazione della serotonina (SRIs) nefazodone, trazodone, triptani e preparazioni a base di Hypericum perforatum.
I farmaci appartenenti alla classe degli antidepressivi inibitori della ricaptazione della serotonina vanno somministrati con cautela in pazienti che ricevano in concomitanza anticoagulanti, farmaci che influenzano I' aggregazione piastrinica (FANS, acido acetilsalicilico, ticlopidina, ecc.) o altri farmaci che possono accrescere il rischio di sanguinamento.
Inoltre, tali farmaci vanno somministrati con cautela nei pazienti con precedenti di disordini della coagulazione.
II prodotto contiene 9 voi % di etanolo.
Una dose può contenere fino a 0.09 g di etanolo (dose massima).
Dannoso per quei pazienti che soffrono di affezioni epatiche, alcolismo, epilessia, lesioni o malattie cerebrali o per donne in gravidanza e bambini.
Può modificare o aumentare l'effetto di altri medicinali.
Pazienti con insufficienza epatica devono iniziare il trattamento con una dose bassa ed essere attentamente monitorati.
Nei pazienti con funzionalità renale fortemente ridotta è consigliabile attenersi al dosaggio minimo consigliato.
Qualora il paziente entrasse in una fase maniacale, il trattamento deve essere sospeso e si deve istituire un trattamento appropriato con neurolettici.
I farmaci appartenenti alla classe degli antidepressivi inibitori della ricaptazione della serotonina vanno somministrati con cautela in pazienti che ricevano in concomitanza anticoagulanti, farmaci che influenzano l´aggregazione piastrinica (FANS, acido acetilsalicilico, ticlopidina, ecc.) o altri farmaci che possono accrescere il rischio di sanguinamento.
Inoltre, tali farmaci vanno somministrati con cautela nei pazienti con precedenti di disordini della coagulazione.
Sebbene gli studi sugli animali non abbiano mostrato per citalopram potenziali effetti epilettogenici come per gli altri antidepressivi, citalopram deve essere usato con cautela in pazienti con una storia di convulsioni.
Il farmaco deve essere sospeso qualora si osservi un incremento della frequenza degli attacchi convulsivi.
Nei pazienti con diabete, una terapia a base di SSRI può alterare il controllo glicemico; questo potrebbe essere una conseguenza del miglioramento della depressione.
E´ possibile che sia necessario aggiustare il dosaggio dell´insulina e/o di antidiabetici orali.
Uso nei soggetti di età inferiore ai 18 anni Normalmente CITALOPRAM PLIVA non deve essere assunto da soggetti al di sotto dei 18 anni di età.
E´ inoltre opportuno sapere che, in caso di assunzione di questa classe di medicinali, i pazienti al di sotto di 18 anni di età presentano un rischio aumentato di effetti collaterali quali tentativi di suicidio, ideazione suicida e ostilità (essenzialmente aggressività, comportamento di opposizione e collera).
Malgrado quanto sopra, il vostro medico può prescrivere a pazienti di età inferiore ai 18 anni, se lo ritiene strettamente necessario.
Se il vostro medico ha prescritto CITALPRAM PLIVA ad un paziente di età inferiore ai 18 anni e desiderate avere maggiori informazioni, ricontattate il vostro medico.
Sarà opportuno informare il vostro medico se uno dei sintomi di cui sopra compare o peggiora nel corso dell´assunzione di CITALOPRAM PLIVA da parte di un paziente di età inferiore ai 18 anni.
Inoltre, gli effetti sulla sicurezza a lungo termine di CITALOPRAM PLIVA relativi alla crescita, alla maturazione e allo sviluppo cognitivo e comportamentale non sono ancora stati dimostrati.
Links sponsorizzati
La biotrasformazione di citalopram in demetilcitalopram è mediato dagli isoenzimi del sistema citocromo P450, CYP2C19 (circa il 60%), CYP3A4 (circa il 30%) e CYP2D6 (circa il 10%).
L´inibizione degli isoenzimi CYP2C9, CYP2E1 e CYP3A4 da parte di citalopram e demetilcitalopram è trascurabile ed i due composti sono solo inibitori deboli degli isoenzimi CYP1A2, CYP2C19 e CYP2D6 rispetto ad altri SSRI, con cui è stata dimostrata una inibizione significativa.
Pertanto, è improbabile che citalopram inibisca il metabolismo di farmaci mediato da P450 a dosi terapeutiche.
La somministrazione contemporanea di MAO-inibitori, ivi compresi i MAO-inibitori reversibili (RIMA), quali la moclobemide, può causare gravi reazioni avverse a volte letali, quali crisi ipertensive o una sindrome serotoninergica (vedere �€œControindicazioni�€� e �€œAvvertenze speciali�€�).
Non sono state riportate interazioni legate alla assunzione contemporanea di alcool.
La cimetidina determina un modesto aumento dei livelli medi di citalopram allo stato stazionario.
Si consiglia pertanto di procedere con cautela quando vengono somministrati i dosaggi terapeutici più elevati di citalopram in associazione a dosaggi elevati di cimetidina (potente inibitore di CYP2D6, 3A4).
Vi sono state segnalazioni di un potenziamento degli effetti quando gli SSRI vengono somministrati assieme al litio od al triptofano; pertanto, è necessario procedere con cautela quando questi farmaci vengono usati contemporaneamente.
I farmaci appartenenti alla classe degli antidepressivi inibitori della ricaptazione della serotonina possono accrescere il rischio di sanguinamento quando sono somministrati in concomitanza con anticoagulanti o con farmaci che influenzano l´aggregazione piastrinica (FANS, acido acetilsalicilico, ticlopidina, ecc.) (vedere �€œPrecauzioni per l´uso�€�).
Uno studio sulla interazione farmacodinamica e farmacocinetica tra citalopram e metoprololo (un substrato di CYP2D6) ha evidenziato un raddoppiamento delle concentrazioni di metoprololo, ma nessun aumento significativo degli effetti di metoprololo sulla pressione arteriosa e sulla frequenza cardiaca in volontari sani.
La somministrazione concomitante di altri farmaci serotoninergici, quali il tramadolo ed il sumatriptan, può potenziare gli effetti 5HT associati.
Sono stati effettuati studi sull´interazione farmacocinetica con la levomepromazina (un inibitore dell´isoenzima CYP2D6 e prototipo delle fenotiazine) e con l´imipramina (un inibitore parziale di CYP2D6, un prototipo degli antidepressivi triciclici).
Non sono state rilevate interazioni di natura farmacocinetica aventi importanza clinica.
L'innocuità di citalopram in gravidanza non è stata stabilita.
Sebbene gli studi effettuati sugli animali da esperimento non abbiano evidenziato segni di potenziale teratogenicità, né effetti sulla riproduzione o sulle condizioni perinatali, poiché il citalopram con i suoi metaboliti passa la barriera placentare e poiché una piccolissima quantità viene riscontrata nel latte materno, se ne sconsiglia l'uso durante la gravidanza e l'allattamento.
Citalopram ha scarsi effetti sulla performance psicomotoria.
Tuttavia data la possibile insorgenza di sonnolenza è opportuno una dovuta cautela da parte di chi si appresta a guidare o manovrare macchinari
Le reazioni secondarie osservate sono in generale poche, di lieve entità e di tipo transitorio: nausea, aumentata
sudorazione,
secchezza
delle
fauci,
cefalea
e
ridotta
durata
del
sonno,
tremore
e
sonnolenza.
Esse
si manifestano
soprattutto
nella
prima
o
seconda
settimana
di
terapia,
per
poi
sparire
con
il
miglioramento
dello
stato depressivo. Gli effetti indesiderati
frequenti
(1%
- 10%)
sono:- disturbi del metabolismo
e nutrizione:
riduzione
dell´appetito- disturbi psichiatrici:
riduzione
della libido ed anormalità dell´orgasmo
(donne)- disturbi del sistema nervoso:
agitazione, insonnia, sonnolenza,
capogiro- disturbi dell´apparato respiratorio:
sbadigli- disturbi gastrointestinali:
nausea, secchezza delle
fauci, diarrea, stipsi- affezioni
della cute e
del tessuto sottocutaneo: aumento
della sudorazione- disturbi a carico
dell´apparato
riproduttivo: disturbi della
eiaculazione,
impotenza- compromissione
delle condizioni
generali: affaticamento Effetti indesiderati molto rari
(1/10-000)
sono:- disturbi
dell´apparato
endocrino:
secrezione
inappropriata
di
ADH
(specie
nelle
donne
anziane)- disturbi del
metabolismo e nutrizione:
iponatremia- disturbi dell´apparato
nervoso:
convulsioni,
disturbi extrapiramidali- affezioni
della cute e del tessuto sottocutaneo:
ecchimosi, porpora- compromissione
delle
condizioni
generali:
reazioni
da
ipersensibilità,
sindrome
serotoninergica, sintomi
da astinenza (capogiro,
nausea e
parestesie) Raramente,
in
seguito alla
somministrazione
di SSRI
si
possono verificare
manifestazioni
emorragiche quali ecchimosi, emorragie ginecologiche, manifestazioni emorragiche a carico del tratto gastrointestinale,
delle mucose
o anche
di altri distretti dell' organismo.Quando
si interrompe
bruscamente
il trattamento possono
comparire
sintomi di astinenza.Tali
sintomi
sono
in
genere,
lievi
e
di completa
risoluzione
e
comprendono,
ad
esempio:insonnia,
vertigini, sudorazione,
palpitazioni,
nausea, ansia, irritabilità,
parestesie e cefalea.Quando si decide di interrompere il trattamento le dosi devono essere ridotte in modo graduale
per minimizzare l´ entità di tali sintomi.Altri effetti indesiderati
che sono
stati osservati con farmaci
SSRI sono:
|
- |
apparato
cardiovascolare: ipotensione posturale |
|
|
- |
disturbi dell´occhio: anormalità
della vista |
|
|
- |
disturbi gastrointestinali:
vomito |
|
|
- |
disturbi epatobiliari:
alterazioni degli
esami
di funzionalità epatica |
|
|
- |
disturbi muscolo-scheletrici:
artralgia, mialgia |
|
|
- |
disturbi
psichiatrici:
allucinazioni,
mania,
confusione,
ansia, |
depersonalizzazione, |
|
|
attacchi di panico,
nervosismo |
|
|
- |
disturbi dell´apparato
urinario:
ritenzione urinaria |
|
|
- |
disturbi dell´apparato
riproduttivo:
galattorrea |
|
|
- |
affezioni
della cute e dei tessuti
sottocutanei: prurito |
|
E´
stata segnalata
iponatriemia,
probabilmente
dovuta
ad
una
secrezione
inappropriata
di
ormone
antidiuretico, come reazione avversa rara all´uso di SSRI.
Sembra che le donne anziane costituiscanoun
gruppo
particolarmente
a
rischio.
E´
stata
raramente
segnalata
una
�€œsindrome
serotoninica�€�
nei pazienti in trattamento con SSRI.
La comparsa di una serie di sintomi, tra cui agitazione, confusione,
tremore, mioclonie ed ipertermia,
possono
costituire i prodromi della
sindrome.
Links sponsorizzati
I sintomi possibili con una dose fino a 600 mg sono:
stanchezza, debolezza, sedazione, capogiro, tremore, nausea e tachicardia.
A dosi superiori a 600 mg si possono verificare convulsioni entro poche ore dall´assunzione.
Possono verificarsi anche alterazioni dell´ECG e, raramente, rabdomiolisi.
E´ raro che il sovradosaggio sia fatale.
Un paziente adulto è sopravvissuto dopo avere ingerito 5.200 mg di citalopram.
Il trattamento del sovradosaggio è sintomatico e di supporto in quanto non esiste un antidoto specifico; una lavanda gastrica dovrebbe essere effettuata non appena possibile dopo l´ingestione orale e la pervietà delle vie aeree deve essere mantenuta, se necessario con intubazione.
Somministrare ossigeno in caso di ipossia e diazepam in caso di convulsioni.
E´ consigliabile la sorveglianza medica per circa 24 ore nonché un monitoraggio ECG se la dose ingerita è superiore 600 mg.
Un allargamento del complesso QRS può essere normalizzato da una infusione di NaCl ipertonica.
Citalopram è un nuovo derivato biciclico ftalenico con effetto antidepressivo.
Studi biochimici e comportamentali hanno dimostrato che l'effetto farmacodinamico del citalopram è strettamente correlato a una potente inibizione dell'uptake della 5.HT (5.idrossitriptamina=serotonina).
Citalopram non ha effetto sull'uptake della NA (noradrenalina) ed è quindi I'inibitore più selettivo dell'uptake della serotonina finora descritto, come dimostrato dal rapporto pari a 5000 tra le concentrazioni inibenti I'uptake della NA e della serotonina.
Citalopram non presenta alcuna influenza sull'uptake della DA (dopamina) o del GABA (acido gamma- aminobutirrico).
Inoltre, né citalopram, né i suoi metaboliti hanno proprietà antidopaminergiche, antiadrenergiche, antiserotoninergiche, antiistaminergiche o anticolinergiche e non inibiscono le MAO (monoaminoossidasi).
Citalopram non si lega ai recettori delle benzodiazepine, del GABA o degli oppioidi.
Dopo trattamento prolungato, l'efficacia inibitoria sull'uptake della 5.HT è invariata; inoltre citalopram non induce variazioni nella densità dei neurorecettori come accade con la maggior parte degli antidepressivi triciclici e con i più recenti antidepressivi atipici.
Sono assenti gli effetti sui recettori colinergici muscarinici, sui recettori istaminici e sugli alfa-adrenorecettori, con conseguente mancata insorgenza degli effetti collaterali legati alla inibizione di questi recettori:
secchezza delle fauci, sedazione, ipotensione ortostatica, presenti dopo trattamento con molti farmaci antidepressivi.
Citalopram è unico per la sua estrema selettività di blocco dell'uptake e per l'assenza di attività agonista o antagonista sui recettori.
Links sponsorizzati
Citalopram è rapidamente assorbito dopo somministrazione orale (Tn,ax media di 2 ore dopo assunzione di gocce e Tmax media di 3 ore dopo assunzione di compresse).
La biodisponibilità della formulazione in compresse è dell' 80%.
La biodisponibilità relativa alla formulazione in gocce è approssimatamente il 25% più elevata della formulazione in compresse.
II volume apparente di distribuzione è circa 14 Ag (range 12.16 Ilkg).
II legame alle proteine plasmatiche è inferiore all'80%.
�ˆ stata dimostrata una relazione lineare tra le concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario e la dose somministrata, con concentrazioni medie di circa 250 nM per una dose giornaliera pari a 40 mg come compresse.
L' emivita biologica è di circa un giorno e mezzo e nella maggior parte dei pazienti lo stato stazionario è raggiunto entro la prima settimana di terapia.
Nella maggior parte dei pazienti i livelli dello stato stazionario sono compresi nel range 100-400 nM per una dose giornaliera pari a 40 mg come compresse.
Nei pazienti anziani a causa di una ridotta velocità di metabolizzazione, sono state riscontrate un' emivita più lunga e una clearance diminuita.
Come altri farmaci psicotropi, citalopram si distribuisce nell'organismo; le concentrazioni più elevate di farmaco e di metaboliti demetilati si trovano nei polmoni, nel fegato, nei reni, concentrazioni inferiori nella milza, nel cuore e nel cervello.
II farmaco e i suoi metaboliti passano la barriera placentare e si distribuiscono nel feto in modo simile a quanto visto nella madre.
Una piccolissima quantità di citalopram e dei suoi metaboliti sono secreti nel latte materno.
Citalopram è metabolizzato a demetilcitalopram, didemetilcitalopram, citalopram N-ossido e, per deaminazione, a un derivato deaminato dell'acido propionico.
Mentre il derivato dell'acido propionico è inattivo, demetilcitalopram, didemetilcitalopram e citalopram N-ossido, sono pure inibitori selettivi dell'uptake della serotonina, sebbene più deboli del composto di origine.
Nei pazienti, il citalopram non metabolizzato è il composto predominante nel plasma.
II rapporto di concentrazione citalopram/demetilcitalopram nel plasma, allo stato stazionario, è mediamente di 3,4 dopo 15 ore e di 2 dopo 24 ore dalla somministrazione.
I livelli plasmatici di didemetilcitalopram e citalopram N-ossido sono generalmente molto bassi.
Non è stata effettuata una valutazione tra concentrazione plasmatica ed effetto; nemmeno gli effetti collaterali sembrano correlati alle concentrazioni plasmatiche del farmaco.
La clearance plasmatica sistemica è pari a circa 0,4 I/min.
L'escrezione avviene con le urine e con le feci.
II fattore di conversione da nM a ng/ml (riferito alla base) è 0,32 per il citalopram e 0,31 per il demetilcitalopram.
II farmaco non ha potere teratogeno e non influisce sulla riproduzione o sulle condizioni perinatali, non ha effetto mutageno né carcinogenetico.
Metile paraidrossibenzoato, propile paraidrossibenzoato, etanolo, idrossietilcellulosa, acqua depurata Le gocce devono essere miscelate solo con acqua, succo d'arancia o succo di mela.
Non note
36 mesi Dopo l'apertura del flacone, le gocce sono valide per 4 mesi.
Non si richiede particolari condizioni per la conservazione
15 ml in flacone di vetro.
Nessuna .
COMMERCIO PLIVA Pharma S.p.A:
Via T.
Cremona, 10 – 20092 Cinisello Balsamo (MI)
COMMERCIO AIC n.
036550010
DELL´AUTORIZZAZIONE 14.12.2005 GU
ND