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Citalopram Ranbaxy 40 mg compresse
Ogni compressa contiene citalopram bromidrato equivalente a 40 mg di citalopram.
Per l'elenco completo degli eccipienti vedere il paragrafo 6.1.
Compressa rivestita con film.
Compresse biconvesse, bianco-biancastro, rotonde, rivestite con film, con impresso "40" su di un lato e una linea di incisione sull'altro.
Citalopram Ranbaxy compresse è indicato nel trattamento di episodi depressivi in fase iniziale e come terapia di mantenimento contro potenziali ricadute/recidive.
Citalopram Ranbaxy compresse è indicato anche nel trattamento di crisi di panico con o senza agorafobia.
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Citalopram Ranbaxy compresse deve essere somministrato come dose singola giornaliera. Le compresse di Citalopram possono essere assunte in qualunque momento del giorno, con o senza cibo.
Adulti
Depressione: il Citalopram deve essere somministrato come dose singola orale di 20 mg/die. A seconda della risposta individuale del paziente la dose può essere aumentata fino ad un massimo di 60 mg/die. La dose può essere presa al mattino o alla sera, con o senza cibo.
Un trattamento di almeno 6 mesi è di solito necessario per assicurare un adeguato mantenimento e prevenire ricadute.
Crisi di panico: come per altre terapie usate in questo gruppo di pazienti, si raccomanda una dose iniziale bassa, per ridurre la possibilità di un effetto ansiogeno paradosso iniziale.
Si raccomanda una dose singola giornaliera di 10 mg/die per la prima settimana, prima di aumentare la dose a 20 mg/die. La dose può essere ulteriormente aumentata fino a 60 mg/die, secondo la risposta individuale del paziente; tuttavia una dose ottimale di 20-30 mg/die è stata indicata da uno studio clinico.
L'efficacia massima del citalopram nel trattamento delle crisi da panico si raggiunge dopo circa 3 mesi e la risposta viene mantenuta durante la continuazione del trattamento. Secondo la risposta individuale del paziente può essere necessario continuare il trattamento per diversi mesi.
Pazienti anziani
La dose raccomandata giornaliera è di 20 mg. La dose può essere aumentata fino ad un massimo di 40 mg/die a seconda della risposta individuale.
Bambini
Non indicato poiché la sicurezza e l'efficacia non sono state studiate in questa popolazione.
Ridotta funzionalità epatica
La dose deve essere limitata a quella più bassa dell'intervallo posologico.
Ridotta funzionalità renale
Un aggiustamento della dose non è necessario in pazienti con disfunzioni renali lievi o moderate. Non sono disponibili dati in pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina < 20 ml/min).
Citalopram Ranbaxy compresse è controindicato in pazienti con ipersensibilità nota al medicinale o a uno qualsiasi dei suoi eccipienti.
Il citalopram non deve esser usato in combinazione con inibitori della monoamino-ossidasi (IMAO). Il citalopram deve essere somministrato 14 giorni dopo l'interruzione del trattamento con un IMAO irreversibile o almeno 1 giorno dopo l'interruzione dell'IMAO reversibile moclobemide.
Devono intercorrere almeno 7 giorni tra l'interruzione del trattamento con citalopram e l'inizio di una terapia con IMAO reversibili o non reversibili.
Casi di reazioni gravi e talvolta fatali sono stati riportati in pazienti trattati con un SSRI selettivo in associazione con IMAO, incluso l'IMAO selettivo selegilina e l'IMAO reversibile moclobemide e in pazienti che avevano recentemente sospeso un SSRI e iniziato un IMAO.
Alcuni casi presentavano un quadro simile alla sindrome da serotonina. I sintomi di un'interazione con gli IMAO includono: iperpiressia, rigidità, mioclono, instabilità del sistema nervoso autonomo con possibili rapide fluttuazioni dei parametri vitali, cambiamenti dello stato mentale che includono confusione, irritabilità ed estrema agitazione che può evolvere fino al delirio e al coma.
Diabete: in pazienti diabetici il trattamento con SSRI può alterare il controllo glicemico, probabilmente a causa del miglioramento dei sintomi depressivi. Può essere necessario aggiustare il dosaggio dell'insulina e/o degli ipoglicemizzanti orali.
Attacchi epilettici: gli attacchi epilettici sono un potenziale rischio in seguito all'uso di farmaci antidepressivi. La somministrazione del medicinale deve essere interrotta se nel paziente si manifesta un attacco epilettico. La somministrazione di Citalopram deve essere evitata in pazienti con epilessia instabile e i pazienti con epilessia controllata devono essere attentamente monitorati. La somministrazione di Citalopram deve essere interrotta se si verifica un aumento nella frequenza di crisi epilettiche.
Terapia elettroconvulsiva (ECT): l'esperienza clinica relativa alla somministrazione contemporanea di ECT e citalopram è limitata, pertanto si raccomanda cautela.
Mania: il Citalopram deve essere usato con cautela in pazienti con anamnesi di mania/ipomania. La somministrazione di Citalopram deve essere interrotta se il paziente entra in una fase maniacale.
Suicidio/pensieri suicidari o peggioramento clinico: la depressione è associata ad aumentato rischio di pensieri suicidari, autolesionismo e suicidio (suicidio/eventi correlati). Tale rischio persiste fino a che si verifichi una remissione significativa. Poiché possono non verificarsi miglioramenti durante le prime settimane di trattamento o in quelle immediatamente successive, i pazienti devono essere attentamente controllati fino ad avvenuto miglioramento. E' esperienza clinica in generale che il rischio di suicidio può aumentare nelle prime fasi del miglioramento.
Altre patologie psichiatriche per le quali il Citalopram viene prescritto, possono anche essere associate a un aumentato rischio di comportamento suicidario. Inoltre, queste patologie possono essere associate al disturbo depressivo maggiore. Quando si trattano pazienti con altri disturbi depressivi maggiori si devono, pertanto, osservare le stesse precauzioni seguite durante il trattamento di pazienti con altre patologie psichiatriche.
Pazienti con anamnesi positiva per comportamento o pensieri suicidari, o che manifestano un grado significativo di ideazione suicidaria prima dell'inizio del trattamento, sono a rischio maggiore di ideazione suicidaria o di tentativi di suicidio e devono essere attentamente controllati durante il trattamento. Una metanalisi degli studi clinici condotti con farmaci antidepressivi in confronto con placebo in pazienti adulti con disturbi psichiatrici, ha mostrato un aumento del rischio di comportamento suicidario nella fascia di età inferiore a 25 anni dei pazienti trattati con antidepressivi rispetto al placebo.
La terapia farmacologia con antidepressivi deve essere sempre associata ad una stretta sorveglianza dei pazienti, in particolare di quelli ad alto rischio, specialmente nelle fasi iniziali del trattamento e dopo cambiamenti di dose. I pazienti (e chi si prende cura di loro) dovrebbero essere avvertiti della necessità di monitorare e di riportare immediatamente al proprio medico curante qualsiasi peggioramento del quadro clinico, l'insorgenza di comportamento o pensieri suicidari o di cambiamenti comportamentali.
Emorragie: con gli SSRI sono stati segnalati casi di anomalie del sanguinamento cutaneo quali ecchimosi e porpora. Cautela è consigliata in pazienti che assumono SSRI particolarmente in caso di concomitante uso di farmaci noti per influenzare la funzionalità piastrinica (per es.: antispicotici atipici e fenotiazine, la maggior parte degli antidepressivi triciclici, acido acetilsalicilico e farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS) e così pure in pazienti con anamnesi di disturbi della coagulazione.
L'esperienza con il citalopram non ha rivelato interazioni clinicamente significative con i neurolettici. Tuttavia come per altri SSRI, la possibilità di interazioni farmacodinamiche non può essere esclusa.
Devono essere considerati i fattori che possono influenzare la disposizione di un metabolita secondario del citalopram (didemetilcitalopram), poiché aumentati livelli di tale metabolita possono teoricamente prolungare gli intervalli QTc in soggetti sensibili. Tuttavia, in studi clinici nel monitoraggio dell'ECG di 2500 pazienti, inclusi 277 con pre-esistenti affezioni cardiache, non sono stati osservati cambiamenti clinicamente significativi.
Come per la maggior parte degli antidepressivi, il citalopram deve essere sospeso se il paziente entra in una fase maniacale. Vi è scarsa esperienza clinica sull'uso concomitante di citalopram e terapia elettroconvulsiva (ECT).
Alcuni pazienti con crisi di panico, presentano un effetto ansiogeno iniziale quando iniziano la farmacoterapia. Una ridotta dose iniziale (vedere paragrafo 4.2 Posologia e modo di somministrazione) riduce il rischio di tale effetto.
Le compresse contengono piccole quantità di lattosio monoidrato. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza della lattasi di Lapp o malassorbimento del glucosio-galattosio non devono prendere questo medicinale.
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Inibitori delle Monoaminossidasi (IMAO): gli IMAO non devono essere usati in combinazione con gli SSRI (vedere paragrafo 4.3 Controindicazioni).
Il metabolismo del citalopram è solo parzialmente dipendente dall'isoenzima CYP2D6 del citocromo epatico P450 e, a differenza di alcuni altri SSRI, il citalopram è solo un debole inibitore di questo importante sistema enzimatico che è coinvolto nel metabolismo di molti farmaci (inclusi antiaritmici, neurolettici, beta-bloccanti, antidepressivi triciclici e alcuni SSRI). Il legame con le proteine è relativamente basso (<80%). Queste caratteristiche forniscono al citalopram un basso potenziale di interazioni clinicamente significative.
Alcool: l'associazione di citalopram ed alcool non è consigliata. Tuttavia studi clinici non hanno evidenziato interazioni farmacodinamiche sfavorevoli tra citalopram ed alcool.
Farmaci serotoninergici: l'associazione con farmaci serotoninergici (per es.: tramadolo, sumatriptan) può condurre a un aumento degli effetti serotoninergici.
Litio e triptofano: non vi sono interazioni farmacocinetiche tra litio e citalopram. Tuttavia sono stati segnalati casi di un aumento degli effetti del medicinale quando gli SSRI vengono somministrati in associazione con litio o triptofano e pertanto l' uso concomitante di Citalopram con questi farmaci deve essere intrapreso con cautela. Non è richiesto un aggiustamento del monitoraggio di abituale dei livelli di litio.
In uno studio di farmacocinetica non sono stati dimostrati effetti sui livelli del citalopram o dell'imipramina, benché i livelli della desipramina, metabolita primario dell'imipramina, fossero aumentati.
In studi sugli animali la cimetidina ha mostrato un'influenza modesta o nulla sulla cinetica del citalopram.
Possono comparire interazioni dinamiche tra citalopram e le preparazioni erboristiche contenenti l'Erba di S. Giovanni (Hypericum perforatum), con conseguente aumento degli effetti indesiderati.
Nessuna interazione farmacodinamica è stata osservata in studi clinici in cui citalopram è stato somministrato in associazione con benzodiazepine, neurolettici, analgesici, litio, alcool, antistaminici, farmaci antipertensivi, beta-bloccanti ed altri farmaci cardiovascolari.
Uso in gravidanza: studi sugli animali non hanno fornito evidenza di teratogenicità, tuttavia la sicurezza del citalopram durante la gravidanza umana non è stata provata. Come tutti i medicinali, il citalopram deve essere usato in gravidanza solo se i potenziali benefici del trattamento per la madre superano i possibili rischi per il feto.
Uso nell'allattamento: citalopram viene escreto nel latte materno. I suoi effetti sui bambini allattati non sono stati chiariti. Se il trattamento con citalopram è considerato necessario, deve essere considerata l'interruzione dell'allattamento al seno.
Citalopram non causa alterazioni delle funzioni intellettive o delle prestazioni psicomotorie. Tuttavia, i pazienti ai quali vengono prescritti farmaci psicotropi possono manifestare alterazioni dell'attenzione generale e della concentrazione dovute sia alla malattia che ai farmaci o ad entrambi e devono essere avvertiti circa la loro abilità a guidare auto e ad operare con macchinari.
Gli effetti avversi osservati con citalopram sono in genere lievi e transitori. Essi sono più frequenti durante la prima o le prime due settimane di trattamento e di solito si attenuano al miglioramento dello stato depressivo.
Gli eventi avversi più comuni associati all'uso di citalopram e non osservati con uguale incidenza tra i pazienti trattati con placebo sono: nausea, sonnolenza, secchezza delle fauci, sudorazione aumentata e tremore. La loro maggior incidenza rispetto al placebo è bassa, inferiore al 10%.
In studi clinici comparativi con antidepressivi triciclici l'incidenza degli eventi avversi con citalopram è risultata inferiore in tutti i casi.
Reazioni da astinenza sono state riportate in seguito al trattamento con SSRI , incluso il citalopram. I sintomi più comuni includono: capogiri, parestesie, cefalea, ansia e nausea. L'interruzione improvvisa del trattamento con citalopram deve essere evitata. La maggior parte dei sintomi osservati in seguito alla sospensione degli SSRI sono non seri ed autolimitanti.
Eventi avversi relativi al trattamento riportati in studi clinici (N=2985):
Frequenti (> 5-20%)
Sudorazione aumentata, cefalea, tremore, capogiri, accomodazione anormale, sonnolenza, insonnia, agitazione, nervosismo, nausea, secchezza delle fauci, stitichezza, diarrea, palpitazioni, stenia.
Meno frequenti (1- <5%):
Rash, prurito, parestesia, emicrania, visione anormale, perversione del gusto, disturbi del sonno, diminuzione della libido, concentrazione alterata, sogni anormali, amnesia, ansia, aumento dell'appetito, anoressia, apatia, impotenza, tentato suicidio, confusione, dispepsia, vomito, dolore addominale, flatulenza, scialorrea, diminuzione del peso, aumento del peso, ipotensione posturale, tachicardia, rinite, disturbi della minzione, poliuria, mancata eiaculazione, anorgasmia femminile, affaticamento.
Rari (<1%):
Mialgia, disturbi del movimento, convulsioni, tinnito, euforia, aumento della libido, tosse, malessere.
Non note
Casi di ideazione suicidaria e di comportamenti suicidi sono stati riportati durante la terapia con citalopram o subito dopo la sospensione del trattamento (vedere paragrafo 4.4).
Post-marketing Le seguenti reazioni avverse riguardano la classe terapeutica degli SSRI.
Patologie della cute: angioedema, ecchimosi. Reazioni da fotosensibilità sono state riportate raramente.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione: sono stati riportati rari casi di iponatremia e di SIADH e sembrano essere reversibili in seguito alla sospensione. La maggior parte di questi casi riguarda pazienti anziani.
Patologie gastrointestinali: sanguinamento gastrointestinale.
Patologie sistemiche: reazioni anafilattoidi.
Patologie epatobiliari: test di funzionalità epatica anormali.
Patologie del sistema muscolo-scheletrico: artralgia.
Patologie del sistema nervoso: sindrome serotoninergica.
Disturbi psichiatrici: allucinazioni, mania, depersonalizzazione, attacchi di panico (questi sintomi possono essere dovuti alla malattia primaria).
Patologie dell'apparato riproduttivo: galattorrea.
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Il citalopram viene somministrato a pazienti a rischio potenziale di suicidio e sono stati ricevuti rapporti di tentativi di suicidio. Spesso mancano i dettagli relativi alla dose esatta o all'associazione con altri farmaci e/o con l'alcool.
Sintomi: l'esperienza relativa a 8 casi considerata come dovuti al citalopram usato da solo, ha registrato i seguenti segni o sintomi: sonnolenza, coma, espressione irrigidita, episodi di grande male, convulsioni, tachicardia sinusale, occasionale ritmo nodale, sudorazione, nausea, vomito, cianosi, iperventilazione. Nessun caso è risultato fatale. Il quadro clinico era variabile, in quanto nessuna osservazione è stata rilevata in più di due individui.
Sono stati riportati sei casi fatali. In uno il sovradosaggio era sospetto; sono stati trovati post-mortem elevati livelli plasmatici benché non sia tecnicamente possibile interpretarli con sicurezza.
Nei rimanenti cinque casi vi era un'associazione con altri farmaci. La sindrome clinica osservata prima della morte in tre di questi pazienti dove citalopram era associato a moclobemide è stata interpretata come sindrome serotoninergica. Per gli altri due casi non sono disponibili dettagli clinici.
Trattamento: non è disponibile un antidoto specifico. Il trattamento è sintomatico e di supporto. La lavanda gastrica deve essere effettuata non appena possibile dopo ingestione orale. La sorveglianza medica è consigliabile.
Codice ATC: N 06A B04: Inibitori Selettivi della Ricaptazione della Serotonina (SSRI)
Studi biochimici e comportamentali hanno dimostrato che citalopram è un potente inibitore della ricaptazione della serotonina (5-HT). Il trattamento a lungo termine con citalopram non induce tolleranza in seguito all'inibizione dell'uptake della 5-HT.
Il citalopram è l'inibitore della ricaptazione della serotonina (SSRI) più selettivo finora descritto, con nessuno o con minimi effetti sull'uptake di noradreanalina (NA), dopamina (DA) e acido gamma-aminobutirrico (GABA).
A differenza di molti antidepressivi triciclici ed alcuni dei più recenti SSRI, citalopram ha affinità nulla o minima su di una serie di recettori tra cui: 5-HT1A, 5-HT2, recettori D1 e D2 della dopamina, alfa1-, alfa2- e beta-adrenocettori, istamina H1, muscarinici, colinergici, benzodiazepinici, recettori oppioidi. La mancanza di affinità per altri recettori è stata confermata usando una serie di test funzionali in vitro su organi isolati e così pure con test in vivo. Questa assenza di effetti su altri recettori potrebbe spiegare perché citalopram produce minori effetti collaterali tradizionali come secchezza delle fauci, disturbi della vescica ed intestinali, visione annebbiata, sedazione, cardiotossicità e ipotensione ortostatica.
La soppressione del sonno REM è considerata predittiva dell'attività antidepressiva. Come gli antidepressivi triciclici, gli altri SSRI ed i MAO-inibitori, citalopram sopprime il sonno REM e aumenta il sonno profondo a onde lente. Benché il citalopram non si leghi ai recettori oppioidi, esso potenzia gli effetti nocicettivi degli analgesici oppioidi comunemente usati. A seguito di somministrazione di citalopram è stato osservato un potenziamento dell'iperattività indotta da d-anfetamina
I principali metaboliti del citalopram sono tutti SSRI benché i loro rapporti di potenza e selettività siano inferiori a quelli del citalopram. Tuttavia, i rapporti di selettività dei metaboliti di citalopram sono superiori a quelli di altri SSRI. I metaboliti non contribuiscono all'effetto antidepressivo globale.
Nell'uomo, il citalopram non altera la prestazione cognitiva (funzione intellettiva) e psicomotoria e ha proprietà sedative minime o nulle, sia da solo sia in associazione all'alcool.
In uno studio a dosi singole in volontari sani, il citalopram non ha ridotto la secrezione salivare e in nessuno degli studi sui volontari sani ha avuto significativi effetti sui parametri cardiovascolari. Il citalopram non ha effetto sui livelli sierici della prolattina e dell'ormone della crescita.
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Assorbimento
L'assorbimento del citalopram è quasi completo e indipendente dall'assunzione di cibo (Tmax media 3,8 ore). La biodisponibilità orale è circa l'80%.
Distribuzione
Il volume apparente di distribuzione (Vdβ) è circa 12,3 L/kg. Il legame con le proteine plasmatiche è inferiore all'80% per il citalopram e i suoi principali metaboliti.
Biotrasformazione
Il citalopram viene metabolizzato in demetilcitalopram, didemetilcitalopram, citalopram-N-ossido e in un derivato deaminato inattivo dell'acido propionico. Tutti i metaboliti attivi sono a loro volta SSRI, anche se più deboli del composto originario. Il citalopram immodificato è il composto predominante nel plasma.
Eliminazione
L'emivita di eliminazione (T1/2β) è di circa 1,5 giorni e la clearance plasmatica sistemica del citalopram (CIs) è circa 0,33 L/min, e la clearance plasmatica orale (CIoral) è circa 0,41 L/min.
Il citalopram viene escreto principalmente per via epatica (85%) e il rimanente (15%) per via renale. Circa il 12% della dose giornaliera viene escreta nelle urine come citalopram immodificato. La clearance epatica (residua) è di circa 0,35 L/min mentre la clearance renale è circa 0,068 L/min.
Le cinetiche sono lineari. I livelli plasmatici dello steady state vengono raggiunti in 1-2 settimane. Concentrazioni medie di 250 nmol/L (100-500 nmol/L) sono raggiunte con una dose giornaliera di 40 mg. Non esiste una chiara relazione tra livelli plasmatici di citalopram e effetto terapeutico o effetti collaterali.
Pazienti anziani (�‰�65 anni)
Nei pazienti anziani sono stati evidenziati un'emivita più lunga e diminuiti valori di clearance dovuti a una ridotta attività metabolica.
Ridotta funzionalità epatica
Il citalopram viene eliminato più lentamente in pazienti con ridotta funzionalità epatica. L'emivita di citalopram è circa due volte più lunga e le concentrazioni allo steady state di una data dose saranno circa due volte più elevate rispetto ai pazienti con funzionalità epatica normale.
Ridotta funzionalità renale
Il citalopram viene eliminato più lentamente nei pazienti con riduzione da lieve a moderata della funzionalità renale, senza un importante impatto sulla farmacocinetica del citalopram. Al momento non sono disponibili informazioni sul trattamento di pazienti con grave riduzione della funzionalità renale (clearance della creatinina < 20 ml/min).
Il citalopram ha una bassa tossicità acuta. Dagli studi di tossicità cronica non sono emersi dati preoccupanti per l'uso terapeutico del citalopram. Basandosi sui dati degli studi di tossicità riproduttiva (segmenti I, II e III) non vi sono motivi di particolare preoccupazione per l'uso di citalopram in donne in età fertile. Il citalopram non possiede potenziale mutageno o carcinogenetico.
Nucleo delle compresse
Lattosio monoidrato
Cellulosa microcristallina
Amido di mais
Copovidone
Croscarmellosa sodica
Magnesio stearato.
Rivestimento delle compresse
Opadry white 20H 58983
Ipromellosa
Titanio diossido (E171)
Glicole propilenico
Idrossipropilcellulosa
Talco.
Non pertinente
3 anni.
Questo prodotto non richiede particolari precauzioni per la conservazione.
Blister strip in PVC / PVdC chiuso con un foglio di alluminio tramite una lacca a caldo
Confezioni contenenti 1, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98, 100 o 250 compresse.
�ˆ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
Ranbaxy Italia S.p.A.
Piazza Filippo Meda, 3
20121 - Milano
CITALOPRAM RANBAXY 40 mg compresse rivestite con film - 14 compresse
A.I.C. n. 037111224/M
Ottobre 2006
Settembre 2008