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CITALOPRAM RATIOPHARM ITALIA 40 MG/ML GOCCE ORALI, SOLUZIONE
Gocce orali 40 mg/ml, soluzione
Un ml (= 20 gocce) di soluzione contiene:
Principio attivo: Citalopram cloridrato 44,48 mg pari a citalopram 40 mg
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
Gocce orali, soluzione
Sindromi depressive endogene e prevenzione delle ricadute e delle ricorrenze. Disturbi d’ansia con crisi di panico, con o senza agorafobia.
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Sindromi depressive endogene
Adulti: CITALOPRAM ratiopharm Italia 40 mg/ml gocce orali soluzione viene somministrato in un’unica dose giornaliera. La dose iniziale è di 16 mg (8 gocce) al giorno, la sera. Sulla base della risposta clinica individuale, questa può essere aumentata fino a 32 mg/die (16 gocce). Solo se necessario, la dose potrà essere ulteriormente aumentata fino a 48 mg/die (24 gocce) dose massima.
L’effetto antidepressivo si manifesta in genere entro 2-4 settimane dall’inizio della terapia; è opportuno che il paziente venga seguito dal medico fino a remissione dello stato depressivo.
Poiché il trattamento con antidepressivo è sintomatico, deve essere continuato per un appropriato periodo di tempo, in genere 4-6 mesi nelle malattie maniaco-depressive.
In pazienti con depressione unipolare ricorrente può essere necessario continuare la terapia di mantenimento per lungo termine al fine di prevenire nuovi episodi depressivi.
Disturbi d’ansia con crisi di panico, con o senza agorafobia
La dose iniziale è di 8 mg (4 gocce) al giorno. Dopo una settimana la dose può essere aumentata a 16 mg (8 gocce) al giorno. Il dosaggio giornaliero ottimale è di norma di 16 mg (8 gocce) -24 mg (12 gocce). In caso di risposta insufficiente la dose può essere aumentata fino ad un massimo di 48 mg (24 gocce) al giorno. La massima efficacia viene raggiunta dopo circa 3 mesi di trattamento.
Nei disturbi con crisi di panico il trattamento è a lungo termine. Il mantenimento della risposta clinica è stato dimostrato durante il trattamento prolungato (1 anno).
In caso di insonnia o di forte irrequietezza si raccomanda un trattamento addizionale con sedativi in fase acuta.
Anziani
Ai pazienti sopra i 65 anni di età deve essere somministrata metà della dose raccomandata a causa di un rallentato metabolismo.
Assunzione da parte dei bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni
Citalopram ratiopharm Italia è controindicato nei bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età (vedere paragrafo 4.3).
Insufficienza epatica
Nei pazienti con insufficienza epatica è consigliabile una dose giornaliera non superiore a 20-30 mg.
Insufficienza renale
In questi pazienti è consigliabile attenersi al dosaggio minimo consigliato.
Sintomi da sospensione osservati in seguito ad interruzione del trattamento
Si deve evitare un’interruzione brusca del trattamento. Quando si interrompe il trattamento con Citalopram ratiopharm Italia, la dose deve essere ridotta gradualmente in un periodo di almeno 1-2 settimane per ridurre il rischio di reazioni da sospensione (vedere paragrafo 4.4 e paragrafo 4.8).
Se si dovessero manifestare, a seguito della riduzione della dose o al momento della interruzione del trattamento, sintomi non tollerabili, si può prendere in considerazione il ripristino della dose prescritta in precedenza. Successivamente il medico può continuare a ridurre la dose, ma in modo più graduale.
Modalità di somministrazione: le gocce possono essere miscelate con acqua, succo d’arancia o succo di mela.
1 goccia= 2 mg di citalopram.
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni.
La somministrazione contemporanea di SSRIs e MAO-inibitori può causare gravi reazioni avverse a volte letali citalopram non deve essere somministrato a pazienti in trattamento con MAO-inibitori inclusa selegilina in dosi giornaliere superiori a 10 mg/die e comunque non prima di 14 giorni dopo la loro sospensione o per un determinato periodo di tempo dopo la sospensione di un inibitore reversibile delle monoammino ossidasi (MAO inibitori) come indicato nel foglietto dei MAO inibitori (vedere paragrafo 4.4 e paragrafo 4.5). Un trattamento a base di MAO-inibitori può essere iniziato 7 giorni dopo la sospensione di citalopram (vedere 4.4 e 4.5).
Generalmente controindicato in gravidanza e durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.6).
Citalopram è controindicato nel trattamento concomitante con pimozide (vedere 4.5).
La somministrazione contemporanea di SSRIs e MAO-inibitori può causare gravi reazioni avverse a volte letali e la comparsa di crisi ipertensive.
Pertanto citalopram non deve essere somministrato a pazienti in trattamento con MAO-inibitori e comunque non prima di almeno 14 giorni dopo la loro sospensione.
Un trattamento a base di MAO-inibitori può essere iniziato 7 giorni dopo la sospensione del citalopram (vedere paragrafo 4.3 e paragrafo 4.5).
Qualora il paziente entrasse in una fase maniacale, il trattamento deve essere sospeso e si deve istituire un trattamento appropriato con neurolettici.
Alcuni pazienti con disturbi d’ansia con crisi di panico possono riferire un’accentuazione dei sintomi d’ansia all’inizio della terapia con antidepressivi. Tale aumento paradosso dei sintomi d’ansia è più marcato durante i primi giorni di terapia e scompare con il proseguire del trattamento (in genere entro due settimane).
È stata segnalata iponatriemia (generalmente reversibile), probabilmente dovuta ad una secrezione inappropriata di ormone antidiuretico, come reazione avversa rara all’uso di SSRI. Sembra che le donne anziane costituiscano un gruppo particolarmente a rischio.
È stata raramente segnalata una “sindrome serotoninica” nei pazienti in trattamento con SSRI. La comparsa di una serie di sintomi, tra cui agitazione, confusione, tremore, mioclonie ed ipertermia, possono costituire i prodromi della sindrome. Il trattamento con Citalopram deve essere interrotto immediatamente e iniziato il trattamento dei sintomi.
Citalopram non deve essere somministrato in concomitanza con medicinali con effetti serotoninergici, come sumatriptan o altri triptani, tramadolo, oxitriptano o triptofano.
Gli effetti indesiderati possono essere più frequenti durante l’uso contemporaneo di inibitori della ricaptazione della serotonina (SSRIs) nefazodone, trazodone, triptani e preparazioni a base di Hypericum perforatum. Pertanto citalopram non deve essere somministrato contemporaneamente a preparazioni a base di erba di S. Giovanni (vedere paragrafo 4.5).
Sono stati riportati a seguito dell’uso di SSRIs, casi di prolungato tempo di sanguinamento e/o anomalie nel sanguinamento come ecchimosi, emorragie ginecologiche, sanguinamento gastrointestinale, sanguinamento della cute e delle mucose (vedere paragrafo 4.8).
I farmaci appartenenti alla classe degli antidepressivi inibitori della ricaptazione della serotonina vanno somministrati con cautela in pazienti che ricevano in concomitanza anticoagulanti, farmaci che influenzano l’aggregazione piastrinica (FANS, acido acetilsalicilico, ticlopidina, ecc.) o altri farmaci che possono accrescere il rischio di sanguinamento.
Inoltre, tali farmaci vanno somministrati con cautela nei pazienti con precedenti di disordini della coagulazione.
Pazienti con insufficienza epatica devono iniziare il trattamento con una dose bassa ed essere attentamente monitorati.
Nei pazienti con funzionalità renale fortemente ridotta è consigliabile attenersi al dosaggio minimo consigliato.
L’uso di citalopram in pazienti con ridotta funzionalità renale (clearance della creatinina minore di 30 ml/min) non è raccomandato a causa della mancanza di informazioni su questa popolazione di pazienti (vedere paragrafo 4.2).
Sebbene gli studi sugli animali non abbiamo mostrato per citalopram potenziali effetti epilettogenici come per gli altri antidepressivi, citalopram deve essere usato con cautela in pazienti con una storia di convulsioni.
Il farmaco deve essere sospeso qualora si osservi un incremento della frequenza degli attacchi convulsivi. L’uso di citalopram deve essere evitato in pazienti con epilessia instabile; pazienti con epilessia controllata devono essere monitorati attentamente.
Nei pazienti con diabete, una terapia a base di SSRI può alterare il controllo glicemico; questo potrebbe essere una conseguenza del miglioramento della depressione.
È possibile che sia necessario aggiustare il dosaggio dell’insulina e/o di antidiabetici orali.
Terapia elettroconvulsiva (ECT)
C’è scarsa esperienza clinica sulla somministrazione contemporanea di citalopram e terapia elettroconvulsiva, pertanto è consigliata precauzione.
Mania
Citalopram deve essere usato con cautela in pazienti con storia di mania/ipomania. Il trattamento con citalopram deve essere interrotto nei pazienti che entrano in fase maniacale.
Psicosi
Il trattamento di pazienti psicotici con episodi depressivi può aumentare i sintomi psicotici.
Prolungamento di QT
Aumentati livelli di un metabolita minore del citalopram (didemetilcitalopram) possono teoricamente prolungare l’intervallo di QT in pazienti suscettibili, in pazienti con sospetta sindrome congenita da QT lungo o in pazienti con ipokaliemia/ipomagnesiemia. Il monitoraggio elettrocardiografico di 2500 pazienti in studi clinici, inclusi 277 pazienti con condizioni cardiache preesistenti, non ha rivelato cambiamenti clinicamente significativi. Tuttavia, il monitoraggio elettrocardiografico può essere consigliabile in casi di overdose o condizioni di alterato metabolismo con aumentati livelli, per esempio nel caso di alterazioni del fegato.
Informazioni importanti su alcuni eccipienti:
Citalopram ratiopharm Italia contiene para-idrossibenzoati che possono causare reazioni allergiche, generalmente di tipo ritardato.
Questo medicinale contiene 9 vol % etanolo (alcool). Può essere dannoso per gli alcolisti. Da tenere in considerazione nelle donne in gravidanza o in allattamento, nei bambini e nei gruppi ad alto rischio come le persone affette da patologie epatiche o epilessia.
Assunzione da parte di bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni
Citalopram ratiopharm Italia non deve essere utilizzato per il trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età. Comportamenti suicidari (tentativi di suicidio e ideazione suicidarla) e ostilità (essenzialmente aggressività, comportamento di opposizione e collera) sono stati osservati con maggiore frequenza negli studi clinici effettuati su bambini e adolescenti trattati con antidepressivi rispetto a quelli trattati con placebo. Qualora, in base ad esigenze mediche, dovesse essere presa la decisione di effettuare il trattamento, il paziente deve essere sorvegliato attentamente per quanto concerne la comparsa di sintomi suicidari. Per di più, non sono disponibili i dati sulla sicurezza a lungo termine per i bambini e gli adolescenti per quanto concerne la crescita, la maturazione e lo sviluppo cognitivo e comportamentale.
Suicidio/Ideazione suicidaria
La depressione è associata ad aumentato rischio di pensieri suicidari, autolesionismo e suicidio (suicidio/eventi correlati). Tale rischio persiste fino a che si verifichi una remissione significativa. Poiché possono non verificarsi miglioramenti durante le prime settimane di trattamento o in quelle immediatamente successive, i pazienti devono essere attentamente controllati fino ad avvenuto miglioramento. È esperienza clinica in generale che il rischio di suicidio può aumentare nelle prime fasi del miglioramento.
Altre patologie psichiatriche per le quali Ciatlopram ratiopharm è prescritto possono anche essere associate ad un aumentato rischio di comportamento suicidario. Inoltre, queste patologie possono essere associate al disturbo depressivo maggiore. Quando si trattano pazienti con disturbi depressivi maggiori si devono, pertanto, osservare le stesse precauzioni seguite durante il trattamento di pazienti con altre patologie psichiatriche.
Pazienti con anamnesi positiva per comportamento o pensieri suicidari, o che manifestano un grado significativo di ideazione suicidaria prima dell’inizio del trattamento, sono a rischio maggiore di ideazione suicidaria o di tentativi di suicidio, e devono essere attentamente controllati durante il trattamento. Una metanalisi degli studi clinici condotti con farmaci antidepressivi in confronto con placebo nella terapia di disturbi psichiatrici, ha mostrato un aumento del rischio di comportamento suicidario nella fascia di età inferiore a 25 anni dei pazienti trattati con antidepressivi rispetto al placebo.
La terapia farmacologica con antidepressivi deve essere sempre associata ad una stretta sorveglianza dei pazienti, in particolare di quelli ad alto rischio, specialmente nelle fasi iniziali del trattamento e dopo cambiamenti di dose. I pazienti (o chi si prende cura di loro) dovrebbero essere avvertiti della necessità di monitorare e di riportare immediatamente al proprio medico curante qualsiasi peggioramento del quadro clinico, l’insorgenza di comportamento o pensieri suicidari o di cambiamenti comportamentali.
Acatisia/Irrequietezza psicomotoria
L’uso di Ciatlopram ratiopharm è stato associato allo sviluppo di acatisia, caratterizzata da una sensazione interna di irrequietezza e di agitazione psicomotoria quale l’impossibilità di sedere o stare immobile, generalmente associate ad un malessere soggettivo. Ciò è più probabile che accada entro le prime settimane di trattamento. In pazienti che sviluppino questi sintomi, l’aumento del dosaggio può essere dannoso.
Sintomi da sospensione osservati in seguito ad interruzione del trattamento
I sintomi da sospensione osservati quando il trattamento è interrotto sono comuni, in particolare in caso di brusca interruzione (vedere paragrafo 4.8).
In uno studio clinico sulla prevenzione delle ricorrenze, si sono manifestati eventi avversi nel 40% dei pazienti dopo l’interruzione del trattamento con Citalopram ratiopharm Italia, rispetto al 20% dei pazienti che non hanno interrotto il trattamento.
Il rischio di comparsa dei sintomi da sospensione può dipendere da diversi fattori, compresi la durata della terapia, il dosaggio e il tasso di riduzione della dose.
Sono stati riportati vertigini, disturbi del sensorio (comprese parestesia e sensazione di scossa elettrica), disturbi del sonno (compresi insonnia e sogni vividi), agitazione o ansia, nausea e/o vomito, tremore, confusione, sudorazione, cefalea, diarrea, palpitazioni, instabilità emotiva, irritabilità e disturbi visivi. Generalmente, l’intensità di tali sintomi è da lieve a moderata, tuttavia in alcuni pazienti può essere grave. In genere compaiono entro i primi giorni di sospensione del trattamento, ma vi sono stati casi molto rari nei quali sono comparsi in pazienti che avevano inavvertitamente saltato una dose. Generalmente tali sintomi sono auto-limitanti, e di solito si risolvono entro due settimane, sebbene in alcuni individui possono durare più a lungo (2-3 mesi o più). Si consiglia, pertanto, di ridurre gradualmente la dose di Citalopram ratiopharm Italia quando si sospende il trattamento, nel corso di un periodo di diverse settimane o mesi, in base alle necessità del paziente (vedere Sintomi da sospensione osservati in seguito ad interruzione del trattamento, paragrafo 4.2).
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La biotrasformazione di citalopram in demetilcitalopram è mediato dagli isoenzimi del sistema citocromo P450, CYP2C19 (circa il 60%), CYP3A4 (circa il 30%) e CYP2D6 (circa il 10%). L’inibizione degli isoenzimi CYP2C9, CYP2E1 e CYP3A4 da parte di citalopram e demetilcitalopram è trascurabile ed i due composti sono solo inibitori deboli degli isoenzimi CYP1A2, CYP2C19 e CYP2D6 rispetto ad altri SSRI, con cui è stata dimostrata una inibizione significativa. Pertanto, è improbabile che citalopram inibisca il metabolismo di farmaci mediato da P450 a dosi terapeutiche.
La somministrazione contemporanea di MAO-inibitori, ivi compresi i MAO-inibitori reversibili (RIMA), quali la moclobemide, può causare gravi reazioni avverse a volte letali, quali crisi ipertensive o una sindrome serotoninergica (vedere paragrafo 4.3. e paragrafo 4.4.).
Casi di reazioni serie e talvolta fatali sono stai riportati in pazienti che avevano assunto un SSRI in combinazione con un inibitore delle monoaminoossidasi (MAO inibitore), incluso l’inibitore irreversibile selegilina e gli inibitori reversibili linezolide moclobemide e in pazienti che avevano di recente interrotto un trattamento con un SSRI ed iniziato un trattamento con un MAO inibitore. Alcuni casi presentavano sintomi riconducibili a sindrome serotoninica. Sintomi di interazione con un MAO inibitore includono: ipertermia, rigidità, mioclonia, instabilità automatica con possibile rapida fluttuazione dei segni vitali, cambiamenti dello stato mentale tra cui confusione, irritabilità e agitazione estrema che porta a delirio e coma (vedere paragrafo 4.3).
La somministrazione concomitante di una dose singola di pimozide 2 mg a soggetti trattati con citalopram racemo 40 mg/die per 11 giorni ha causato un aumento della AUC e della Cmax di pimozide, anche se non in maniera costante nell’arco dello studio. La somministrazione concomitante di pimozide e citalopram ha determinato un incremento medio dell’intervallo QTc di circa 10 msec. A causa dell’interazione osservata con una dose bassa di pimozide, la somministrazione concomitante di citalopram e pimozide è controindicata.
Non sono state riportate interazioni legate all’assunzione contemporanea di alcool. Tuttavia la contemporanea assunzione di citalopram ed alcool non è consigliata.
La cimetidina determina un modesto aumento dei livelli medi di citalopram allo stato stazionario. Si consiglia pertanto di procedere con cautela quando vengono somministrati i dosaggi terapeutici più elevati di citalopram in associazione a dosaggi elevati di cimetidina (potente inibitore di CYP2D6, 3A4).
Vi sono state segnalazioni di un potenziamento degli effetti quando gli SSRI vengono somministrati assieme al litio od al triptofano; pertanto, è necessario procedere con cautela quando questi farmaci vengono usati contemporaneamente.
Un monitoraggio costante dei livelli di litio deve essere continuato come d’abitudine.
Non vi sono studi clinici che documentino i rischi o i benefici dell’associazione di citalopram con la terapia elettroconvulsiva (ECT).
Uno studio sulla interazione farmacodinamica e farmacocinetica tra citalopram e metoprololo (un substrato di CYP2D6) ha evidenziato un raddoppiamento delle concentrazioni di metoprololo, ma nessun aumento significativo degli effetti di metoprololo sulla pressione arteriosa e sulla frequenza cardiaca in volontari sani.
I farmaci appartenenti alla classe degli antidepressivi inibitori della ricaptazione della serotonina possono accrescere il rischio di sanguinamento quando sono somministrati in concomitanza con anticoagulanti o con farmaci che influenzano l’aggregazione piastrinica (FANS, acido acetilsalicilico, ticlopidina, ecc.) o altri farmaci (ad es. antipsicotici atipici, fenotiazine, antidepressivi triciclici) che possono aumentare il rischio di emorragia (vedere paragrafo 4.4).
La somministrazione concomitante di altri farmaci serotoninergici, quali il tramadolo ed il sumatriptan, può potenziare gli effetti 5HT associati.
L’effetto serotoninergico del sumatriptan può essere potenziato dagli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI). Finchè non saranno disponibili nuove informazioni, l’uso contemporaneo di citalopram e di 5HT agonisti, come il sumatriptan, non è raccomandato (vedere paragrafo 4.4).
Sono stati effettuati studi sull’interazione farmacocinetica con la levomepromazina (un inibitore dell’isoenzima CYP2D6 e prototipo delle fenotiazine) e con l’imipramina (un inibitore parziale di CYP2D6, un prototipo degli antidepressivi triciclici). Non sono state rilevate interazioni di natura farmacocinetica aventi importanza clinica sebbene i livelli di desipramina, un metabolita dell’imipramina, siano aumentati. Quando la desipramina è stata somministrata con citalopram, sono stati osservati aumentati livelli di desipramina nel plasma. Una diminuzione della dose di desipramina potrebbe essere necessaria.
Medicinali che inducono il prolungamento del QT o ipocaliemia/ipomagnesiemia
È raccomandata cautela nell’uso concomitante di altri medicinali che prolungano l’intervallo QT o che inducono ipokaliemia/ipomagnesiemia, poiché questi, come il citalopram, prolungano l’intervallo QT.
Erba di S. Giovanni (Hypericum perforatum)
Gli effetti indesiderati possono essere più comuni durante l’uso concomitante di citalopram e preparazioni contenenti l’erba di S. Giovanni (Hypericum perforatum) (vedere paragrafo 4.4).
Medicinali che riducono la soglia delle convulsioni
Gli SSRI possono diminuire la soglia delle convulsioni. È consigliata cautela quando si somministrano contemporaneamente altri medicinali in grado di ridurre la soglia delle convulsioni (per esempio antidepressivi triciclici, SSRI, neurolettici come fenotiazine, tioxantine e butirrofenoni, meflochina, bupropione e tramadolo).
Neurolettici
L’esperienza con citalopram non ha rivelato alcuna interazione clinicamente rilevante con neurolettici. Tuttavia, come con gli altri SSRI; la possibilità di un’interazione farmacodinamica non può essere esclusa.
Cosomministrazione di escitalopram con omeprazolo (inibitore del CYP2C19) 30 mg una volta al giorno, risulta in un moderato (circa il 50%) aumento delle concentrazioni plasmatiche di escitalopram. Pertanto, deve essere usata cautela quando somministrato contemporaneamente a inibitori del CYP2C19 per esempio omeprazolo, esomeprazolo, fluvoxamina, lansoprazolo, ticlopidina) o cimetidina. Una riduzione della dose di citalopram potrebbe essere necessaria sulla base del monitoraggio degli effetti indesiderati durante il trattamento concomitante.
Levomepromazina, digossina, carbamazepina
Non è stata riscontrata nessuna interazione farmacocinetica tra citalopram e levomepromazina, digossina o carbamazepina e il suo metabolita carbamazepina-epossido.
Cibo
L’assorbimento e le altre proprietà farmacocinetiche del citalopram non sono influenzate dal cibo.
I dati relativi all’uso di citalopram in donne in gravidanza non esistono o sono in numero limitato.
Gli studi sugli animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3).
Citalopram ratiopharm Italia non è raccomandato durante la gravidanza e in donne in età fertile che non usano misure contraccettive.
Casi di sintomi da sospensione sono stati descritti in neonati dopo l’uso di SSRI alla fine della gravidanza. I neonati devono essere tenuti sotto osservazione se l’uso di citalopram da parte della madre continua nelle ultime fasi della gravidanza. Una brusca interruzione deve essere evitata durante la gravidanza.
I seguenti sintomi possono comparire in neonati dopo l’uso di SSRI/NSRI nelle ultime fasi della gravidanza: difficoltà respiratorie,, cianosi, apnea, convulsioni, instabilità della temperatura, difficoltà nella nutrizione, vomito, ipoglicemia, ipertonia, ipotonia, iperreflessia, tremori, agitazione, irritabilità, letargia, pianto continuo, sonnolenza, difficoltà a dormire.
Questi sintomi possono essere dovuti agli effetti serotoninergici o possono essere sintomi da sospensione. Nella maggior parte dei casi le complicazioni si manifestano subito la somministrazione o molto presto (meno di 24 ore).
Citalopram è escreto nel latte materno e sono stati mostrati effetti in neonati/lattanti allattati da donne trattate. Si deve decidere se interrompere l’allattamento o interrompere la terapia/astenersi dalla terapia con Citalopram ratiopharm Italia tenendo in considerazione il beneficio dell’allattamento per il bambino e il beneficio della terapia per la donna.
Citalopram ratiopharm Italia altera lievemente la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Gli psicofarmaci possono ridurre la capacità di prendere decisioni e di reagire alle emergenze. I pazienti devono essere informati di tali effetti e devono essere allertati che la loro capacità di guidare veicoli o di utilizzare strumenti potrebbe esserne influenzata.
Le reazioni secondarie osservate sono in generale, di lieve entità e di tipo transitorio. Esse si manifestano soprattutto nella prima o seconda settimana di terapia, per poi sparire con il miglioramento dello stato depressivo.
I seguenti effetti indesiderati sono stati riportati con le sottocitate frequenze approssimative:
| Molto comune | (≥ 1/10) |
| Comune | (≥ 1/100, < 1/10) |
| Non comune | (≥ 1/1000, <1/100) |
| Raro | (≥ 1/10000, <1/1000) |
| Molto raro | (< 1/10000) |
| Non nota | La frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili |
All’interno di ogni classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono stati elencati in ordine di gravità decrescente:
Patologie del sistema emolinfopoietico
Raro: emorragia (per esempio, emorragia ginecologica, emorragia gastrointestinale, ecchimosi e altre forme di emorragie della pelle o sanguinamento delle mucose)
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Comune: aumento di peso, decremento di peso, riduzione dell’appetito
Molto raro: ipotermia
Disturbi psichiatrici
Molto comune: sonnolenza, insonnia, agitazione, irrequietezza
Comune: disturbi del sonno, alterazione della concentrazione, disturbi del sonno, amnesia, ansia, riduzione della libido, diminuzione dell’appetito, anoressia, apatia, confusione
Non comune: euforia, aumento della libido
Raro: irrequietezza psicomotoria/acatisia (vedere paragrafo 4.4)
Molto raro: allucinazioni, mania, depersonalizzazione, attacchi di panico (questi sintomi possono essere dovuti alla malattia di base)
Non nota: ideazione/comportamento suicidario: (casi di ideazione e comportamento suicidario sono stati riportati durante terapia con citalopram o subito dopo sospensione del trattamento, vedere paragrafo 4.4)
Patologie del sistema nervoso
Molto comune: cefalea, tremori, vertigini
Comune: emicrania, parestesia, agitazione, insonnia, sonnolenza, capogiro
Non comune: disturbi extrapiramidali, convulsioni
Patologie dell’occhio
Molto comune: accomodazione anormale
Comune: anormalità nella visione
Patologie dell'orecchio e del labirinto
Non comune: tinnito
Patologie cardiache
Molto comune: palpitazioni
Comune: tachicardia
Non comune: bradicardia
Molto raro: aritmia sopraventricolare e ventricolare
Patologie vascolari
Comune: ipotensione posturale, ipotensione, ipertensione
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Comune: rinite, sinusite, sbadigli
Non comune: tosse
Patologie gastrointestinali
Molto comune: nausea, secchezza delle fauci, costipazione, diarrea
Comune: dispepsia, vomito, dolore addominale, flatulenza, aumentata salivazione
Patologie epatobiliari
Non comune: aumentati livelli enzimatici del fegato
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Molto comune: aumento della sudorazione
Comune: eruzione cutanea, prurito
Non comune: fotosensibilità
Molto raro: angioedema, ecchimosi, porpora
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Non comune: mialgia
Molto raro: artralgia
Patologie renali e urinarie
Comune: disturbi della minzione, poliuria
Raro: iponatriemia e sindrome dovuta a inappropriata secrezione dell’ormone antidiuretico (SIADH), soprattutto negli anziani (vedere paragrafo 4.4)
Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella
Comune: disturbi dell’eiaculazione, anorgasmia nelle donne, dismenorrea, impotenza
Molto raro: galattorrea
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Molto comune: astenia
Comune: affaticamento, sbadigli, alterazione del gusto
Non comune: reazioni allergiche, sincope, malessere
Raro: sindrome serotoninergica è stata segnalata in pazienti in trattamento con SSRI
Molto raro: reazioni anafilattiche, sintomi da astinenza (capogiro, nausea, parestesie)
Patologie endocrine
Molto raro: secrezione inappropriata di ADH (specie nelle donne anziane)
Sintomi da sospensione osservati in seguito ad interruzione del trattamento
L'interruzione del trattamento con Citalopram ratiopharm Italia (soprattutto se brusca) porta in genere a sintomi da sospensione.
Sono stati riportati vertigini, disturbi del sensorio (comprese parestesia e sensazione di scossa elettrica),disturbi del sonno (compresi insonnia e sogni vividi), agitazione o ansia, nausea e/o vomito, tremore, confusione, sudorazione, cefalea, diarrea, palpitazioni, instabilita' emozionale, irritabilita' e disturbi visivi.
Generalmente tali eventi sono da lievi a moderati ed auto-limitanti, tuttavia in alcuni pazienti possono essere gravi e/o prolungati.
Si consiglia pertanto che, se non e' piu' richiesto il trattamento con Citalopram ratiopharm Italia, vi sia una graduale interruzione, condotta tramite un decremento graduale della dose (vedere paragrafo 4.2 e paragrafo 4.4).
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I sintomi possibili con una dose fino a 600 mg sono: sonnolenza, coma stupor, aritmia ventricolare ed atriale, vomito, sudorazione, cianosi, iperventilazione, stanchezza, debolezza, sedazione, capogiro, tremore, nausea e tachicardia.
A dosi superiori a 600 mg si possono verificare convulsioni entro poche ore dall’assunzione. Possono verificarsi anche alterazioni dell’ECG e, raramente, rabdomiolisi.
È raro che il sovradosaggio sia fatale. Un paziente adulto è sopravvissuto dopo avere ingerito 5.200 mg di citalopram.
Il trattamento del sovradosaggio è sintomatico e di supporto in quanto non esiste un antidoto specifico; una lavanda gastrica dovrebbe essere effettuata non appena possibile dopo l’ingestione orale e la pervietà delle vie aeree deve essere mantenuta, se necessario con intubazione.
Somministrare ossigeno in caso di ipossia e diazepam in caso di convulsioni. È consigliabile la sorveglianza medica per circa 24 ore nonché un monitoraggio ECG se la dose ingerita è superiore a 600 mg.
Un allargamento del complesso QRS può essere normalizzato da una infusione di NaCl ipertonica.
Categoria farmacoterapeutica: Antidepressivi; inibitori selettivi della serotonina -ricaptazione
Codice ATC: N06AB04
Citalopram è un nuovo derivato biciclico ftalenico con effetto antidepressivo.
Studi biochimici e comportamentali hanno dimostrato che l’effetto farmacodinamico del citalopram è strettamente correlato ad una potente inibizione dell’uptake della 5-HT (5-idrossitriptamina = serotonina).
Citalopram non ha effetto sull’uptake della NA (noradrenalina) ed è quindi l’inibitore più selettivo dell’uptake della serotonina finora descritto, come dimostrato dal rapporto pari a 5000 tra le concentrazioni inibenti l’uptake della NA e della serotonina.
Citalopram non presenta alcuna influenza sull’uptake della DA (dopamina) o del GABA (acido gamma-aminobutirrico). Inoltre, né citalopram, né i suoi metaboliti hanno proprietà antidopaminergiche, antiadrenergiche, antiserotoninergiche, antiistaminergiche o anticolinergiche e non inibiscono le MAO (monoaminoossidasi).
Citalopram non si lega ai recettori delle benzodiazepine, del GABA o degli oppioidi.
Dopo un trattamento prolungato, l’efficacia inibitoria sull’uptake della 5-HT è invariata; inoltre citalopram non induce variazioni nella densità dei neurorecettori come accade nella maggior parte degli antidepressivi triciclici e con i più recenti antidepressivi atipici.
Sono assenti gli effetti sui recettori colinergici muscarinici, sui recettori istaminici e sugli alfaadrenorecettori, con conseguente mancata insorgenza degli effetti collaterali legati alla inibizione di questi recettori: secchezza delle fauci, sedazione, ipotensione ortostatica, presenti dopo trattamento con molti farmaci antidepressivi.
Citalopram è unico per la sua estrema selettività di blocco dell’uptake e per l’assenza di attività agonista o antagonista sui recettori.
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Assorbimento
Citalopram è rapidamente assorbito dopo somministrazione orale (T max media di 2 ore dopo assunzione di gocce e T max media di 3 ore dopo assunzione di compresse). La biodisponibilità della formulazione in compresse è dell’ 80%. La biodisponibilità relativa alla formulazione in gocce è approssimatamente il 25% più elevata della formulazione in compresse.
Distribuzione
Il volume apparente di distribuzione è circa 14 l/Kg (range 12-16 l/Kg). Il legame alle proteine plasmatiche è inferiore all’80%.
Come altri farmaci psicotropi, citalopram si distribuisce nell’organismo; le concentrazioni più elevate di farmaco e di metaboliti demetilati si trovano nei polmoni, nel fegato, nei reni, concentrazioni inferiori nella milza, nel cuore e nel cervello.
Il farmaco e i suoi metaboliti passano la barriera placentare e si distribuiscono nel feto in modo simile a quanto visto nella madre.
Una piccolissima quantità di citalopram e dei suoi metaboliti sono secreti nel latte materno.
Biotrasformazione
Citalopram è metabolizzato a demetilcitalopram, didemetilcitalopram, citalopram N-ossido e, per deaminazione, a un derivato deaminato dell’acido propionico. Mentre il derivato dell’acido propionico è inattivo, demetilcitalopram, didemetilcitalopram e citalopram N-ossido, sono pure inibitori selettivi dell’uptake della serotonina, sebbene più deboli del composto di origine.
Nei pazienti, il citalopram non metabolizzato è il composto predominante nel plasma.
Il rapporto di concentrazione citalopram/demetilcitalopram nel plasma, allo stato stazionario, è mediamente di 3,4 dopo 15 ore e di 2 dopo 24 ore dalla somministrazione.
I livelli plasmatici di didemetilcitalopram e citalopram N-ossido sono generalmente molto bassi.
Eliminazione
L’emivita biologica è di circa un giorno e mezzo.
La clearance plasmatica sistemica è pari a circa 0,4 l/min.
L’escrezione avviene con le urine e con le feci.
Linearità
È stata dimostrata una relazione lineare tra le concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario e la dose somministrata, e nella maggior parte di pazienti lo stato stazionario è raggiunto entro la prima settimana di terapia.
Nella maggior parte dei pazienti il livello dello stato stazionario sono compresi nel range 100-400 nM per una dose giornaliera pari a 40 mg.
Pazienti anziani (>65 anni)
Nei pazienti anziani, in seguito alla riduzione della velocità di metabolizzazione, la emivita si allunga (1,5-3,75 giorni) ed i valori di clearance si riducono (0,08-0,3 l/min); le concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario sono due volte più elevate che nei pazienti giovani trattati con la medesima dose.
Funzionalità epatica ridotta
Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica citalopram viene eliminato più lentamente; la emivita biologica raddoppia e le concentrazioni plasmatiche nello stato stazionario sono circa due volte più elevate che nei pazienti con funzionalità epatica normale.
Funzionalità renale ridotta
Citalopram viene eliminato più lentamente nei pazienti con compromissione della funzionalità renale da lieve a moderata, ma il fenomeno non ha alcuna influenza importante sulla farmacocinetica del farmaco. Attualmente non vi sono informazioni sulla farmacocinetica del citalopram nella insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 20 ml/min).
Rapporto farmacocinetica/farmacodinamica
Non è stata effettuata una valutazione tra concentrazione plasmatica ed effetto; nemmeno gli effetti collaterali sembrano correlati alle concentrazioni plasmatiche del farmaco.
Il fattore di conversione da nM a ng/ml (riferito alla base) è 0,32 per il citalopram e 0,31 per il demetilcitalopram.
Il farmaco non ha potere teratogeno e non influisce sulla riproduzione o sulle condizioni perinatali, non ha effetto mutageno né carcinogenetico.
Metile paraidrossibenzoato, propile paraidrossibenzoato, etanolo, idrossietilcellulosa, acqua depurata.
Le gocce devono essere miscelate solo con acqua, succo d’arancia o succo di mela.
2 anni.
Utilizzare il prodotto entro 4 mesi dalla prima apertura del flacone.
Conservare a temperatura non superiore a 25°C. Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce.
Astuccio di cartone contenente un flacone in vetro da 15 ml munito di tappo contagocce.
Nessuna istruzione particolare. Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
Ratiopharm Italia s.r.l. – Viale Monza, 270 - Milano
CITALOPRAM ratiopharm Italia 40 mg/ml gocce orali, soluzione – flacone 15 ml: AIC n.: 036038014
27/06/2005
Determinazione AIFA del 27 Maggio 2010