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CLAVERSAL
CLAVERSAL 500 mg Compresse rivestite:
Ogni compressa contiene:
principio attivo: acido 5-aminosalicilico (mesalazina; 5-ASA) 500,0 mg.
CLAVERSAL 500 mg Supposte:
Ogni supposta contiene:
principio attivo: acido 5-aminosalicilico 500,0 mg.
CLAVERSAL 2 g/30 ml Soluzione rettale:
Ogni contenitore monodose contiene:
principio attivo: acido 5-aminosalicilico 2,0 g.
CLAVERSAL 4 g/60 ml Soluzione rettale:
Ogni contenitore monodose contiene:
principio attivo: acido 5-aminosalicilico 4,0 g.
Per gli eccipienti, vedere 6.1.
Compresse rivestite.
Supposte.
Soluzione rettale.
CLAVERSAL compresse rivestite: colite ulcerosa e morbo di Crohn.
CLAVERSAL soluzione rettale in contenitori monodose: colite ulcerosa a localizzazione retto-sigmoidea.
CLAVERSAL supposte: colite ulcerosa a localizzazione rettale.
CLAVERSAL è indicato sia nel trattamento delle fasi attive della malattia, sia nella prevenzione delle recidive.
Nella fase attiva di grado severo, può essere consigliabile l'associazione con trattamento cortisonico.
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Salvo diversa prescrizione medica, si consigliano i seguenti dosaggi:
Compresse: 1 compressa 3 volte al giorno, da assumersi prima dei pasti con abbondante liquido. La posologia può essere aumentata sino a 8 compresse al giorno in pazienti con forme gravi.
Supposte: per il trattamento della colite e proctite ulcerosa 1 supposta 3 volte al giorno.
Soluzione rettale:in contenitori monodose: per il trattamento della colite e proctite ulcerosa: 1 dose da 4 g 1 volta al giorno o 1 dose da 2 g 2 volte al giorno.
CLAVERSAL non va somministrato in caso di ipersensibilità al principio attivo, ai salicilati o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Non è altresì indicato in caso di preesistenti ulcere gastriche o duodenali. Il prodotto non va somministrato a pazienti con diatesi emorragica né a bambini di età inferiore ai 2 anni.
Deve essere usata cautela nel caso che la mesalazina sia somministrata a pazienti:
con insufficienza renale o insufficienza epatica grave (considerato che l'acido 5-aminosalicilico viene principalmente eliminato tramite acetilazione e successiva escrezione urinaria).
E' stata riportata nefrite interstiziale in seguito a trattamento con mesalazina. Pertanto i pazienti con funzione renale compromessa, riserva renale ridotta o i soggetti con rischio aumentato di sviluppare disfunzione renale in seguito all'uso di farmaci nefrotossici o altre condizioni patologiche concomitanti devono essere attentamente controllati per tutta la durata della terapia ed in particolare durante i primi mesi di trattamento. Il trattamento con mesalazina deve essere prontamente interrotto se la funzione renale subisce un significativo deterioramento. Si deve porre attenzione nell'assicurare una idratazione adeguata nei pazienti con funzione renale compromessa durante le riacutizzazioni della malattia infiammatoria intestinale. In previsione del rischio raro di nefrite interstiziale associato al trattamento con mesalazina, si raccomanda, prima dell'inizio del trattamento, di monitorare la funzione renale di tutti i pazienti (con determinazione dei livelli di creatinina sierica). La funzionalità renale deve poi essere monitorata periodicamente durante il trattamento cronico, in base alla storia clinica del singolo paziente. Il trattamento con mesalazina deve essere interrotto immediatamente in caso di deterioramento della funzione renale.
La mesalazina deve essere somministrata con cautela a pazienti con storia di ipersensibilità alla sulfasalazina; sebbene, in generale, le reazioni di ipersensibilità alla mesalazina sembrano essere meno frequenti di quelle osservate con sulfasalazina.
La mesalazina non deve essere somministrata con lattulosio o preparazioni simili che abbassano il pH fecale e possono prevenire il rilascio di mesalazina. CLAVERSAL soluzione rettale contiene potassio metabisolfito che può causare reazioni di tipo allergico comprese sintomi di anafilassi e broncospasmo in soggetti sensibili, specialmente con anamnesi di asma o allergia.
CLAVERSAL soluzione rettale contiene sodio benzoato che è un debole irritante della cute, occhi e mucose.
Per la forma orale, in pazienti che hanno una digestione gastrica eccezionalmente lenta o sono portatori di una stenosi pilorica, si potrà talora avere una liberazione di 5-ASA già nello stomaco con una conseguente irritazione gastrica ed una perdita di efficacia del farmaco.
Recidive dei segni e sintomi possono verificarsi sia dopo la sospensione del trattamento con CLAVERSAL sia durante trattamento di mantenimento inadeguato.
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Può essere potenziato l'effetto ipoglicemizzante delle sulfoniluree.
Come con altri salicilati non si possono escludere interazioni con cumarinici, probenecid, sulfinpirazone, spironolattone, furosemide e rifampicina.
La mesalazina può ritardare l'escrezione di metotrexato.
Esistono evidenze in vitro che la mesalazina sia un inibitore debole dell'enzima tiopurina metiltransferasi (TPMT), metabolizzante l'azatioprina. Nei pazienti trattati in concomitanza con mesalazina, può verificarsi raramente un incremento degli effetti mielosoppressivi di azatioprina o 6-mercaptopurina.
E' possibile il potenziamento di effetti indesiderati dei corticosteroidi a livello gastrico.
Gravidanza:
Non sono disponibili dati sufficienti sull'uomo per l'uso in gravidanza. Tuttavia, studi sugli animali non hanno evidenziato rischi durante la gravidanza o lo sviluppo embrio-fetale. In caso di gravidanza accertata o presunta, CLAVERSAL va somministrato solo in caso di assoluta necessità e sotto stretto controllo medico; comunque l'uso del prodotto andrà evitato nelle ultime settimane di gravidanza e durante l'allattamento.
Allattamento:
Non sono disponibili dati sufficienti sull'uomo per l'uso durante l'allattamento e studi adeguati sulla riproduzione animale.
Non sono stati osservati effetti negativi sulla capacità di guidare o di usare macchinari.
Sono stati riportati raramente i seguenti eventi avversi con mesalazina:
Apparato gastointestinale: nausea, dolore addominale, diarrea e pancreatite. Sono stati riportati molto raramente esacerbazione dei sintomi della colite.
Sistema nervoso centrale: cefalea, neuropatia.
Cute ed annessi cutanei: rash (inclusi prurito ed orticaria). Raramente si può verificare irritazione locale in seguito a somministrazioni rettali contenenti mesalazina.
Renali: disturbi renali, inclusi casi di nefrite interstiziale acuta e cronica ed insufficienza renale.
Epatobiliari: in comune con altri salicilati, anomalie transitorie dei test di funzionalità epatica. Epatite.
Effetti ematologici: raramente sono state riportate alterazioni nella conta delle cellule ematiche periferiche come leucopenia, neutropenia, trombocitopenia ed anemia aplastica.
Ipersensibilità incluse alterazioni a livello polmonare e cardiaco: come con altri salicilati sono state riportate reazioni di ipersensibilità. Tali reazioni includono febbre, mialgia, artralgia, alveolite, miocardite e pericardite, sebbene queste reazioni siano anche state riportate come manifestazioni extra-intestinali della sottostante patologia intestinale. L'eventuale comparsa di queste ultime comporterà l'immediata interruzione del trattamento.
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Il trattamento consiste nella lavanda gastrica/vomito indotto, unito ad una terapia di supporto e sintomatica. Non esiste un antidoto specifico.
Categoria farmacoterapeutica : antiinfiammatori intestinali acido aminosalicilico ed analoghi
Codice ATC : A07EC02
Meccanismo di azione:
Il meccanismo di azione antiinfiammatorio della mesalazina è sconosciuto sebbene vi siano vari meccanismi possibili:
inibizione della sintesi delle prostaglandine (tramite inibizione della cicloossigenasi) e conseguente riduzione delle prostaglandine mediatrici dell'infiammazione;
inibizione della sintesi di leucotrieni chemiotattici (tramite inibizione della lipoossigenasi) e conseguente riduzione dell'infiammazione;
inibizione della chemiotassi dei macrofagi e dei neutrofili nei tessuti infiammati;
cattura di radicali liberi di ossigeno;
in seguito a sostituzione di mesalazina con sulfasalazina in pazienti con colite ulcerosa è stato osservato un miglioramento nelle caratteristiche del liquido seminale ed un aumento del numero di gravidanze.
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Somministrazione per via orale:
In pazienti con morbo di Crohn o colite ulcerosa:
dosi orali di 500 mg di mesalazina somministrata tre volte al giorno producono in media una concentrazione plasmatica allo stato stazionario di acido- 5-aminosalicilico ed acido acetil-5-amino salicilico (il suo maggior metabolita) rispettivamente intorno ai 0,7 e 1,2 mcg/ml;
dosi orali di 250 mg di mesalazina somministrata tre volte al giorno producono una concentrazione plasmatica allo stato stazionario di acido- 5-aminosalicilico ed acido acetil-5-amino salicilico rispettivamente intorno ai 0,4 e 1,0 mcg/ml.
Il recupero urinario e fecale (44% e 35% della quantità somministrata, alle dosi più elevate) indicano che l'acido-5-aminosalicilico è disponibile sia per azione a livello locale che sistemico.
In soggetti sani a digiuno, il tempo necessario per raggiungere la concentrazione plasmatica al picco rispettivamente di 1,3 mcg/ml e 2,3 mcg/ml di acido- 5-aminosalicilico ed acido acetil-5-aminosalicilico è di oltre 6 ore.
Somministrazione per via rettale: Supposte:
La somministrazione di 500 mg di mesalazina come supposte tre volte al giorno in pazienti con colite ulcerosa, ha portato a livelli plasmatici allo stato stazionario di acido- 5-aminosalicilico ed acido acetil-5- aminosalicilico rispettivamente di 0,10 e 0,50 mcg/ml. La biodisponibilità sistemica, misurata dal recupero urinario, era del 13%. In soggetti sani a cui erano stati somministrati 500 mg di mesalazina in supposte è stata riportata una bassa biodisponibilità sistemica pari al 10,8%.
Acetilazione dell'acido 5-aminosalicilico: Avviene nel fegato e nella parete del colon indipendentemente dallo stato di acetilatore. Il processo di acetilazione appare saturabile; tuttavia, a dosaggi terapeutici (250-500 mg) sia la massima concentrazione plasmatica, che l'AUC non presentano deviazioni dalla linearità allo stato stazionario.
Eliminazione: In seguito a somministrazione orale, l'acido 5-aminosalicilico è eliminato per lo più come acido N-acetil-5- amino salicilico, sia nelle urine che nelle feci. Infatti, oltre il 90% del farmaco trovato nelle urine è sotto forma di metabolita. In seguito a somministrazione rettale, l'acido 5-aminosalicilico è eliminato principalmente immodificato nelle feci. Si ipotizza un più basso assorbimento di acido 5-aminosalicilico nel colon distale.
Nessuna informazione ulteriore.
Compresse rivestite: Sodio carbonato anidro; glicina; povidone; cellulosa microcristallina; caramellosa sodica; silice colloidale anidra; calcio stearato; copolimero dell'acido metacrilico; talco; titanio diossido; ferro ossido giallo (E 172); ferro ossido rosso (E 172); macrogol 6000.
Supposte: Esteri della glicerina con acidi grassi saturi.
Soluzione rettale:
Gomma xantorrea; carbossipolimetilene; sodio edetato; sodio benzoato; potassio metabisolfito; potassio acetato; acqua depurata.
Nessun dato rilevante.
Compresse e soluzione rettale: 2 anni.
Supposte: 3 anni
Supposte: conservare al riparo da fonti di calore :.
Contenitori monodose: conservare a temperatura non superiore ai 25°C.
Compresse rivestite:
Blister opaco in PVC/PVDC/alluminio :.
Supposte:
Strip bianchi di PVC + polietilene (LDPE).
Soluzione rettale contenitori monodose:
Contenitore per soluzione rettale in polietilene bianco con cannula, valvola erogatrice e capsula protettiva in polietilene.
Confezioni:
50 compresse da 500 mg
20 supposte da 500 mg
7 contenitori monodose da 2 g in 30 ml
7 contenitori monodose da 4 g in 60 ml
Nessuna.
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
CLAVERSAL 500 mg compresse - 50 compresse
A.I.C.: 027308016
CLAVERSAL 500 mg supposte- 20 supposte
A.I.C.: 027308067
CLAVERSAL 2 g/30 ml Soluzione rettale - 7 contenitori monodose
A.I.C.: 027308042
CLAVERSAL 4 g/60 ml Soluzione rettale - 7 contenitori monodose
A.I.C.: 027308055
2 Maggio 1989/maggio 2005
01/06/2005