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CLEVER
Una compressa rivestita contiene:
Principio attivo: Ebastina 10 mg
Compresse rivestite.
Ebastina è indicata nel trattamento sintomatico di:
Riniti allergiche (stagionali o perenni) associate o meno a congiuntiviti allergiche.
Orticaria cronica idiopatica
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Riniti allergiche:
A dosi di 10 mg 1 volta al giorno, l'ebastina è efficace nell'alleviare i sintomi delle riniti allergiche; nei pazienti con sintomi più gravi, comprese le riniti allergiche perenni, 1 dose unica di 20 mg 1 volta al giorno, può essere di maggiore beneficio.
Orticaria cronica idiopatica:
La dose per gli adulti è di 10 mg 1 volta al giorno.
Nei pazienti con insufficienza epatica di grado lieve o moderato si consiglia di non superare il dosaggio giornaliero di 10 mg.
La sicurezza e l'efficacia nei bambini di età inferiore a 12 anni non è stata studiata.
Ebastina può essere assunta durante o lontano dai pasti.
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Insufficienza epatica grave.
Bambini di età inferiore a 12 anni.
Generalmente controindicato in gravidanza e durante l’allattamento (si veda il paragrafo 4.6 “Gravidanza e allattamento”).
Usare cautela nell’utilizzo di ebastina nei pazienti in cui sia noto un rischio cardiaco, come quelli con sindrome dell’intervallo QT prolungato, ipopotassiemia, in trattamento con farmaci che inducono un incremento dell’intervallo QT o che inibiscono il sistema enzimatico CYP3A4, come gli antimicotici azolici e gli antibiotici macrolidi (si veda il paragrafo 4.5 “Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione”).
Ebastina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con insufficienza renale o con insufficienza epatica di grado lieve o moderato (si veda il paragrafo 4.2 “Posologia e modo di somministrazione”, e il paragrafo 5.2 “Proprietà farmacocinetiche”).
Tenere fuori della portata e della vista dei bambini.
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Sono state valutate le interazioni dell’ebastina in associazione con ketoconazolo o eritromicina (entrambi noti per l’effetto di prolungamento dell’intervallo QTc). Con queste associazioni, sono state osservate delle interazioni risultanti in un aumento dei livelli plasmatici di ebastina ma in un prolungamento di soli 10 msec circa dell’intervallo QTc maggiore di quello che si riscontra con ketoconazolo o eritromicina da soli.
Ebastina non ha interazioni con teofillina, warfarina, cimetidina, diazepam o alcool.
Quando si somministra ebastina con il cibo, si osserva un aumento dei livelli plasmatici e dell'AUC del principale metabolita acido attivo dell'ebastina da 1,5 a 2 volte. Questo aumento non altera il valore di Tmax. L'assunzione di ebastina con il cibo non interferisce con il suo effetto clinico.
La sicurezza di ebastina in gravidanza non è stata studiata nella donna. Studi sul ratto e sul coniglio non hanno mostrato effetti dannosi diretti o indiretti sullo sviluppo embrio-fetale, né sul corso della gestazione o sullo sviluppo peri e post-natale. Nell'animale non sono stati evidenziati effetti teratogeni. Tuttavia, non ci sono studi controllati sulla donna gravida e gli studi sulla riproduzione non sono sempre predittivi della risposta nell'uomo. Per questo motivo, ebastina deve essere somministrato alle donne in gravidanza solo in caso di assoluta necessità e sotto il controllo del medico.
L'uso di ebastina è sconsigliato durante l'allattamento, poichè non è noto se nella donna ebastina viene escreta nel latte.
Nell'uomo sono state ampiamente studiate le funzioni psicomotorie e, alle dosi raccomandate, non è stato rilevato alcun effetto.
Uno studio mirato con dosi fino a 30 mg ha dimostrato che ebastina non produce effetti negativi sulla capacità di guida. Questi risultati indicano che ebastina alle dosi raccomandate non ha, generalmente, effetti negativi sulla capacità di guidare o di utilizzare macchine. Ciò nonostante, a causa della possibile comparsa di sonnolenza, si raccomanda prudenza a chi si accinge a guidare.
Durante gli studi clinici gli effetti collaterali maggiormente riportati con ebastina sono stati: mal di testa, bocca secca e sonnolenza, comparabili a quelli osservati nel gruppo placebo. Altri effetti collaterali riportati con minor frequenza comprendono: faringiti, dolore addominale, dispepsia, astenia, sangue dal naso, rinite, sinusite, nausea e insonnia.
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In studi condotti con alte dosi, fino a 100 mg somministrati una volta al giorno, non sono stati osservati segni o sintomi clinicamente evidenti.
Non esiste un antidoto specifico per l'ebastina. Dovranno essere eventualmente effettuati una lavanda gastrica, un monitoraggio delle funzioni vitali, compreso un ECG, e un trattamento sintomatico.
Risultati preclinici
Ebastina produce una inibizione rapida e di lunga durata degli effetti indotti dall'istamina e possiede una forte affinità per i recettori H1. Dopo somministrazione orale né l'ebastina né i suoi metaboliti attraversano la barriera ematoencefalica. Questa caratteristica è in relazione con lo scarso effetto sedativo osservato negli studi sperimentali sull'azione dell'ebastina sul sistema nervoso centrale.
In vitro e in vivo è stato dimostrato che ebastina è un antagonista potente, di lunga durata e altamente selettivo dei recettori H1 per l'istamina, privo di azioni indesiderate sul SNC e di effetti anticolinergici.
Risultati clinici
I test edemigeni cutanei hanno evidenziato un effetto anti-istaminico statisticamente e clinicamente significativo che compare dopo 1 ora e della durata di oltre 48 ore.
Dopo sospensione della somministrazione di ebastina per un trattamento di 5 giorni, l'attività anti-istaminica persiste per più di 72 ore. Questa attività è correlata ai livelli plasmatici del principale metabolita acido attivo.
Dopo somministrazioni ripetute, l'inibizione dei recettori periferici rimane a livelli costanti, senza tachifilassi. Questi risultati suggeriscono che ebastina a dosi di almeno 10 mg produce una inibizione dei recettori periferici H1 per l'istamina, rapida, intensa e di lunga durata, compatibile con una mono-somministrazione giornaliera.
La sedazione è stata studiata mediante test di farmaco-EEG, prestazioni cognitive, coordinazione visivo-motoria, e stime soggettive. Non c'è un aumento significativo di sedazione alle dosi raccomandate. Questi risultati concordano con quelli degli studi clinici in doppio cieco: l'incidenza della sedazione è risultata comparabile nei gruppi trattati con ebastina o con placebo.
Gli effetti cardiaci di ebastina sono stati indagati in vari studi clinici. Alle dosi raccomandate, non è stato osservato nessun effetto cardiaco, compreso il prolungamento dell’intervallo QTc.
Alla dose di 60 mg al giorno, l’ebastina non ha avuto nessun effetto sugli intervalli QTc e, a 100 mg al giorno, si è rilevato un prolungamento statisticamente significativo di 10 msec (2,7%) che non era clinicamente rilevante.
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Ebastina viene rapidamente assorbita e subisce un estensivo metabolismo di primo passaggio dopo somministrazione orale.
Ebastina è quasi totalmente trasformata nel suo metabolita acido farmacologicamente attivo, la carebastina.
Dopo dose singola di 10 mg per os, il picco plasmatico del metabolita si osserva dopo 2,6 - 4 ore e raggiunge livelli tra 80 e 100 ng/ml. L'emivita del metabolita acido è di 15 - 19 ore e il 66% del farmaco viene escreto nelle urine principalmente sotto forma di metaboliti coniugati. Dopo somministrazioni ripetute di 10 mg in unica somministrazione giornaliera, lo stato di equilibrio si raggiunge in 3 - 5 giorni con picchi plasmatici compresi tra 130 e 160 ng/ml.
Studiin vitro su microsomi epatici umani hanno mostrato che ebastina è metabolizzata in carebastina prevalentemente attraverso il sistema enzimatico CYP3A4. La somministrazione contemporanea di ebastina e di ketoconazolo o eritromicina (entrambi inibitori del CYP3A4) a volontari sani è stata associata a concentrazioni plasmatiche di ebastina e carebastina significativamente aumentate (si veda il paragrafo 4.5 “Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione”).
Sia ebastina che carebastina sono legate alle proteine per più del 95%.
In soggetti anziani non sono state osservate variazioni farmacocinetiche statisticamente significative in confronto ai giovani adulti volontari.
Nei pazienti con insufficienza renale l'emivita di eliminazione della carebastina è aumentata a 23 - 26 ore. Allo stesso modo nei pazienti con insufficienza epatica l'emivita è aumentata a 27 ore.
I dati preclinici non rivelano effetti tossici significativi in base agli studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicità per somministrazioni ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità riproduttiva.
- Nucleo: Cellulosa microcristallina, Lattosio, Amido di mais pregelatinizzato, Croscarmellosa sodica, Magnesio stearato.
- Rivestimento: Ipromellosa, Macrogol 6000,Titanio biossido.
Nessuna conosciuta.
36 mesi.
Il periodo di validità indicato si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.
Proteggere dalla luce.
Conservare ad una temperatura non superiore ai 25°C.
Blister PVC/Alluminio. Astuccio in cartoncino stampato.
Confezione di 5 compresse da 10 mg
Confezione di 10 compresse da 10 mg
Confezione di 15 compresse da 10 mg
Confezione di 20 compresse da 10 mg
Confezione di 30 compresse da 10 mg
Nessuna in particolare
CHIESI FARMACEUTICI S.p.A., Via Palermo 26/A - 43100 - PARMA
CLEVER 10 mg compresse rivestite, 5 compresse - AIC N° 029353048
CLEVER 10 mg compresse rivestite, 10 compresse - AIC N° 029353051
CLEVER 10 mg compresse rivestite, 15 compresse - AIC N° 029353063
CLEVER 10 mg compresse rivestite, 20 compresse - AIC N° 029353075
CLEVER 10 mg compresse rivestite, 30 compresse - AIC N° 029353012
CLEVER 10 mg compresse rivestite, 30 compresse: 21/12/2001
CLEVER 10 mg compresse rivestite, 5, 10, 15, 20 compresse: 20/02/2003
Febbraio 2003