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CLOPIXOL 20 MG/ML GOCCE ORALI, SOLUZIONE
Ogni ml di soluzione contiene:
Principio attivo: 20 mg di zuclopentixolo (pari a 23,64 mg di zuclopentixolo dicloridrato).
Eccipienti: Etanolo.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Gocce orali, soluzione.
Soluzione trasparente, da quasi incolore a giallognola.
Schizofrenia acuta e cronica ed altre sindromi dissociative caratterizzate da sintomi quali allucinazioni, agitazione, eccitamento psicomotorio, ostilità, aggressività e disturbi della sfera affettiva.
Fase maniacale della psicosi maniaco-depressiva.
Nelle sindromi mentali organiche (ritardo mentale, demenza senile) accompagnate da delirio, ipereccitabilità psicomotoria, agitazione.
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La posologia va aggiustata individualmente ed in base alle condizioni del paziente. In generale, la terapia va iniziata con bassi dosaggi per raggiungere rapidamente la dose ottimale in funzione della risposta terapeutica individuale.
Schizofrenia acuta ed altre sindromi dissociative acute. Gravi stati di agitazione acuta.
Stati maniacali
Trattamento per via orale: generalmente 10-50 mg al dì. Nei casi di moderata o grave entità, iniziare con 20 mg al giorno aumentando di 10-20 mg ogni 2-3 giorni fino a 75 mg o più al giorno.
Schizofrenia cronica ed altre sindromi dissociative a carattere cronico
Trattamento orale: la dose di mantenimento è generalmente di 20-40 mg al giorno.
Stati di agitazione in pazienti con ritardo mentale
Trattamento orale: 6-20 mg al giorno. La dose può essere aumentata fino a 25-40 mg al giorno, secondo necessità.
Stati di agitazione e confusione mentale in pazienti con demenza senile
Trattamento orale: 2-6 mg al giorno somministrati preferibilmente nel tardo pomeriggio. La dose può essere aumentata fino a 10-20 mg al giorno, secondo necessità.
L’uso del prodotto nei bambini non è raccomandato.
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti (vedere paragrafo 6.1).
Intossicazione acuta da alcool, barbiturici ed oppiacei. Stati comatosi. Gravidanza e allattamento. In assenza di dati clinici di sicurezza e di efficacia di zuclopentixolo nei bambini, il prodotto non deve essere impiegato in età pediatrica.
L’assunzione di un qualsiasi neurolettico comporta la possibilità di sviluppare una sindrome neurolettica maligna (ipertermia, rigidità muscolare, stato di coscienza fluttuante, instabilità del sistema nervoso autonomo).
Il rischio può essere maggiore con i farmaci più potenti.
I casi ad esito fatale sono più spesso associati a pazienti con sindrome cerebrale organica pre-esistente, ritardo mentale ed abuso di oppiacei ed alcool.
Trattamento: sospensione del neurolettico. Trattamento sintomatico e ricorso a misure generali di sostegno. Dantrolene e bromocriptina possono essere d’aiuto.
I sintomi possono persistere per più di una settimana dalla sospensione dei neurolettici assunti per via orale e per un periodo di tempo superiore se associati a farmaci con formulazioni depot.
Come altri neurolettici, zuclopentixolo deve essere somministrato con cautela in pazienti con sindrome cerebrale organica, convulsioni e malattia epatica grave.
Come descritto per altri farmaci psicotropi, zuclopentixolo può modificare la risposta all’insulina e al glucosio rendendo necessario un aggiustamento della terapia antidiabetica nei pazienti diabetici.
I pazienti in terapia da molto tempo, in particolare quelli trattati ad alte dosi, devono essere attentamente monitorati e periodicamente è necessario valutare l’eventuale riduzione della dose di mantenimento.
In studi clinici randomizzati verso placebo condotti in una popolazione di pazienti con demenza trattati con alcuni antipsicotici atipici è stato osservato un aumento di circa tre volte del rischio di eventi cerebrovascolari. Il meccanismo di tale aumento del rischio non è noto. Non può essere escluso un aumento del rischio per altri antipsicotici o in altre popolazioni di pazienti. Zuclopentixolo deve essere usato con cautela in pazienti con fattori di rischio per stroke.
Come con altri farmaci appartenenti alla classe terapeutica degli antipsicotici, zuclopentixolo può causare prolungamento dell’intervallo QT. Persistenti prolungamenti del tratto QT possono aumentare il rischio di aritmia maligna.
Per questo motivo zuclopentixolo deve essere usato con cautela negli individui suscettibili (con ipokaliemia, ipomagnesiemia o predisposizione genetica) e in pazienti con precedenti disturbi cardiovascolari, come prolungamento dell’intervallo QT, bradicardia significativa (<50 battiti al minuto), un recente infarto acuto del miocardio, scompenso cardiaco o aritmia cardiaca, o con una storia familiare di prolungamento dell’intervallo QT.
Evitare una terapia concomitante con altri neurolettici (vedere paragrafo 4.5).
Eccipienti
Le gocce contengono 14,2% v/v di alcool etilico (120 mg/ml).
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Associazioni che richiedono precauzioni d’uso
Zuclopentixolo può potenziare l’effetto sedativo dell’alcool, dei barbiturici e di altri depressori del sistema nervoso centrale.
I neurolettici possono aumentare o ridurre l’effetto dei farmaci antiipertensivi; l’effetto antiipertensivo di guanetidina e di molecole ad azione analoga si riduce.
L’uso concomitante di neurolettici e litio aumenta il rischio di neurotossicità.
Gli antidepressivi triciclici ed i neurolettici inibiscono reciprocamente il loro metabolismo.
Zuclopentixolo può ridurre l’effetto di levodopa e dei farmaci adrenergici.
L’uso concomitante di metoclopramide e piperazina aumenta il rischio di insorgenza di sintomi extrapiramidali.
Poiché zuclopentixolo è parzialmente metabolizzato dal CYP2D6, l’uso concomitante di farmaci noti come inibitori di questo enzima può causare una riduzione della clearance di zuclopentixolo.
Quando i neurolettici sono somministrati in concomitanza con farmaci che prolungano l’intervallo QT, il rischio di insorgenza di aritmie cardiache aumenta. Si raccomanda pertanto di evitare la somministrazione concomitante di questi farmaci.
Le classi rilevanti di farmaci includono:
• antiaritmici della classe IA e III (come chinidina, amiodarone, sotalolo)
• alcuni antipsicotici (come aloperidolo, droperidolo, pimozide)
• alcuni macrolidi (come eritromicina)
• alcuni antistaminici (come terfenadina, astemizolo)
• alcuni antibiotici chinolonici (come moxifloxacina).
La lista sopra riportata non è esaustiva pertanto l’uso concomitante di qualunque altra molecola nota per prolungare significativamente l’intervallo QT (come cisapride, litio) deve essere evitato.
Non somministrare in concomitanza con farmaci che determinano alterazioni degli elettroliti come diuretici tiazidici (ipokaliemia) ed utilizzare cautela con i farmaci noti per aumentare la concentrazione plasmatica di zuclopentixolo in quanto possono aumentare il rischio di prolungamento dell’intervallo QT ed il rischio di insorgenza di aritmie maligne (vedere paragrafo 4.4).
Zuclopentixolo non dovrebbe essere usato durante la gravidanza o l’allattamento a meno che il beneficio atteso per la paziente non superi il potenziale rischio per il feto o il neonato.
Il prodotto può diminuire la capacità di reazione; va quindi prestata molta attenzione durante la guida e l’uso di macchinari, nonché durante qualsiasi altra attività in cui sia richiesta l’integrità del grado di vigilanza, almeno fino a quando non sia nota la risposta individuale del paziente al trattamento.
Gli effetti indesiderati sono in gran parte dose dipendenti. La frequenza e la gravità sono maggiormente pronunciate nella prima fase del trattamento e migliorano proseguendo il trattamento.
Possono insorgere reazioni extrapiramidali, soprattutto durante la prima fase di trattamento. Nella maggior parte dei casi, questi effetti indesiderati possono essere controllati con successo riducendo la dose e/o utilizzando farmaci antiparkinson. Si sconsiglia un abituale utilizzo preventivo di farmaci antiparkison. I farmaci antiparkison non alleviano la discinesia tardiva e possono farla peggiorare. Si raccomanda la riduzione del dosaggio o, se possibile, la sospensione della terapia con zuclopentixolo. Nell’acatisia persistente, possono essere d’aiuto una benzodiazepina o il propranololo.
Le frequenze riportate sono quelle di letteratura e dei report spontanei.
La frequenza è così definita: molto comune (≥1/10), comune (da ≥1/100 a <1/10), non comune (da ≥1/1.000 a <1/100), rara (da ≥1/10.000 a <1/1.000), molto rara (<1/10.000), non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
| Patologie cardiache | Comune | Tachicardia, palpitazioni |
| Rara | Elettrocardiogramma QT prolungato |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | Rara | Trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, agranulocitosi |
| Patologie del sistema nervoso | Molto comune | Sonnolenza, acatisia, ipercinesia, ipocinesia |
| Comune | Tremore, distonia, ipertonia, vertigini, mal di testa, parestesia, disturbi dell’attenzione, amnesia, andamento anomalo |
| Non comune | Discinesia tardiva, iperriflessia, discinesia, parkinsonismo, sincope, atassia, disturbi del linguaggio, ipotonia, convulsioni, emicrania |
| Molto rara | Sindrome neurolettica maligna |
| Patologie dell’occhio | Comune | Disturbi dell’accomodazione, visione anomala |
| Non comune | Crisi oculogire, midriasi |
| Patologie dell’orecchio e del labirinto | Comune | Vertigini |
| Non comune | Iperacusia, tinnito |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Comune | Congestione nasale, dispnea |
| Patologie gastrointestinali | Molto comune | Secchezza delle fauci |
| Comune | Ipersecrezione salivare, costipazione, vomito, dispepsia, diarrea |
| Non comune | Dolore addominale, nausea, flatulenza |
| Patologie renali e urinarie | Comune | Disturbi della minzione, ritenzione urinaria, poliuria |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Comune | Iperidrosi, prurito |
| Non comune | Rash, reazioni da fotosensibilità, disturbi di pigmentazione, seborrea, dermatiti, porpora |
| Patologie del sistema muscolo scheletrico e del tessuto connettivo | Comune | Mialgia |
| Non comune | Rigidità muscolare, trisma, torcicollo |
| Patologie endocrine | Rara | Iperprolattinemia |
| Disturbi del metabolismo e della nutrizione | Comune | Aumento dell’appetito, aumento di peso |
| Non comune | Riduzione dell’appetito, perdita di peso |
| Rara | Iperglicemia, tolleranza al glucosio compromessa, iperlipemia |
| Patologie vascolari | Non comune | Ipotensione, vampate di calore |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Comune | Astenia, stanchezza, malessere dolore |
| Non comune | Sete, ipotermia, febbre |
| Disturbi del sistema immunitario | Rara | Ipersensibilità reazione anafilattica |
| Patologie epatobiliari | Non comune | Test della funzionalità epatica anormale |
| Molto rara | Epatiti colestatiche, ittero |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | Non comune | Disturbi dell’eiaculazione, disfunzione erettile, disturbi nell’orgasmo femminile, secchezza della vulva-vaginale |
| Rara | Ginecomastia, galatorrea, amenorrea, priapismo |
| Disturbi psichiatrici | Comune | Insonnia, depressione, ansia, nervosismo, sogni vividi, agitazione, diminuzione della libido |
| Molto comune | Apatia, incubi, aumento della libido, stato confusionale |
Sono stati osservati con zuclopentixolo e altri farmaci della stessa classe terapeutica degli antipsicotici casi rari di prolungamento dell’intervallo QT, aritmie ventricolari come torsione di punta, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare ed arresto cardiaco. Casi molto rari di morte improvvisa (vedere paragrafo 4.4).
La brusca interruzione di zuclopentixolo può determinare sintomi da sospensione. I sintomi più comuni sono nausea, vomito, anoressia, diarrea, rinorrea, sudorazione, mialgia, parestesia, insonnia, irrequietezza, ansia e agitazione. I pazienti possono anche presentare vertigini, alternati stati di caldo e freddo e tremore. I sintomi generalmente iniziano entro i primi 4 giorni dall’interruzione del trattamento e si risolvono entro 7-14 giorni.
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Sintomi
Sonnolenza, coma, disturbi del movimento, convulsioni, shock, ipertermia/ipotermia.
Sono state segnalate alterazioni dell’ECG, prolungamento dell’intervallo QT, torsione di punta, arresto cardiaco e aritmie ventricolari quando assunto in sovradosaggio e in concomitanza con altri farmaci noti per influenzare l’attività cardiaca.
La dose più alta di zuclopentixolo somministrata per via orale negli studi clinici è stata di 450 mg al giorno.
Trattamento
Il trattamento è sintomatico e di supporto.
E’ necessario istituire misure di sostegno del sistema respiratorio e cardiovascolare.
Non deve essere somministrata adrenalina in quanto potrebbe determinare un ulteriore abbassamento della pressione arteriosa.
Le convulsioni possono essere trattate con diazepam, i disturbi del movimento con biperidene.
Categoria Farmacoterapeutica: Antipsicotici, derivati del tioxantene.
Codice ATC: N05AF05
Clopixol è un potente neurolettico ad azione sedativa appartenente al gruppo dei tioxanteni.
L’attività antipsicotica dei neurolettici è generalmente correlata alla loro capacità di blocco dei recettori dopaminergici; i tioxanteni, tra cui lo zuclopentixolo, presentano un’elevata affinità sia per i recettori D-1 che per i recettori D-2 ed il loro effetto antistereotipico non viene significativamente influenzato dal trattamento concomitante con anticolinergici. Grazie all’elevata affinità per i recettori D-1, i tioxanteni inducono minore supersensitivizzazione, rispetto ad altri neurolettici, e conseguentemente minor possibilità di insorgenza di discinesia.
Oltre all’azione antipsicotica, Clopixol possiede un’azione sedativa immediata; l’effetto sedativo prolungato non specifico si instaura dopo qualche settimana di trattamento.
L’effetto sedativo specifico rende Clopixol particolarmente indicato nel trattamento di pazienti psicotici con manifestazioni di tipo agitazione, aggressività ed ostilità.
Clopixol viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale; i livelli ematici sono ben correlati alla dose somministrata. I metaboliti non possiedono attività farmacologica.
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Etanolo (96%) (Vol. Alcool: 14,2% (11,3% w/v) 120 mg/ml), acqua purificata.
Non pertinente.
2 anni.
Dopo l’apertura del flacone, la soluzione in gocce orali è valida per 6 settimane se conservata a temperatura inferiore a 25°C e protetta dalla luce.
Conservare in frigorifero (2°C e 8°C).
Tenere il flacone nell’imballaggio esterno per proteggere il medicinale dalla luce.
Flacone di vetro marrone da 10 ml con contagocce.
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivanti da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa vigente.
Lundbeck Italia S.p.A., Via G. Fara 35, 20124 Milano
"20 mg/ml gocce orali, soluzione" flacone da 10 ml - A.I.C. n. 026890172
Data della prima autorizzazione: Gennaio 2000
Data dell'ultimo rinnovo: Maggio 2005
Determinazione AIFA n. 702 del 12/03/2010