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DEDRALEN
DEDRALEN 2 mg compresse
Una compressa da 2 mg contiene:
Principio attivo:
Doxazosin mesilato 2,43 mg
(pari a doxazosin 2 mg)
DEDRALEN 4 mg compresse
Una compressa da 4 mg contiene:
Principio attivo:
Doxazosin mesilato 4,85 mg
(pari a doxazosin 4 mg)
Per gli eccipienti, vedere sezione 6.1.
Compresse.
Ipertensione arteriosa essenziale.
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DEDRALEN (doxazosin) può essere somministrato indifferentemente al mattino o alla sera.
DEDRALEN (doxazosin) va usato in monosomministrazione giornaliera: la dose iniziale è di 1 mg (per questa posologia si utilizzino le compresse da 2 mg divisibili) al fine di ridurre al minimo i rischi potenziali di ipotensione e/o sincope. La dose può essere portata a 2 mg dopo 1 o 2 settimane di trattamento (vedere sezione 4.4) e successivamente a 4 e 8 mg sempre dopo lo stesso intervallo di tempo, fino all’ottenimento dell’effetto ipotensivo desiderato.
La dose usuale è di 2-4 mg/die.
La massima dose raccomandata è 16 mg/die. In caso di necessità è possibile l’associazione con un diuretico tiazidico, un beta-bloccante, un calcioantagonista o un ACE-inibitore, secondo il giudizio del medico.
Pazienti con insufficienza renale: poiché la farmacocinetica del DEDRALEN (doxazosin) non varia in pazienti con insufficienza renale né il farmaco aggrava alterazioni della funzionalità renale pre-esistenti, la posologia rimane invariata in questo tipo di pazienti.
Pazienti con insufficienza epatica: vedere sezione 4.4.
Anziani: stessa posologia dell’adulto.
Bambini: la tollerabilità e l’efficacia di DEDRALEN (doxazosin) nei bambini non sono state stabilite.
DEDRALEN (doxazosin) è controindicato nei pazienti con nota ipersensibilità al doxazosin, ad altri derivati chinazolinici o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Generalmente controindicato nelle donne in stato di gravidanza e durante l’allattamento (vedere sezione 4.6).
Il farmaco può essere associato con altri farmaci ipotensivi. In tal caso va tenuta presente l’azione additiva o integrativa.
Dedralen contiene lattosio quindi i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
Durante interventi di chirurgia della cataratta alcuni pazienti, precedentemente trattati o in trattamento con farmaci contenenti tamsulosina hanno manifestato la sindrome dell’iride a bandiera (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome), una variante della sindrome della piccola pupilla. Si sono verificati casi isolati con altri antagonisti alfa-1 adrenergici e non può essere esclusa la possibilità di un effetto di classe. La comparsa di tale sindrome può aumentare le complicanze chirurgiche durante l’intervento, il chirurgo prima di procedere con l’intervento dovrebbe essere al corrente del trattamento in corso o precedente con antagonisti alfa-1 adrenergici.
Ipotensione posturale/Sincope:
Come con tutti gli alfa bloccanti, una percentuale molto piccola di pazienti ha risposto al trattamento con doxazosin presentando ipotensione posturale caratterizzata da capogiri e debolezza o più raramente da perdita di coscienza (sincope), in particolare all’inizio del trattamento (vedere sezione 4.2).
All’inizio di una terapia con un alfa bloccante efficace, il paziente deve essere consigliato su come evitare i sintomi dell’ipotensione posturale e quali misure adottare nel caso in cui essi si presentino.
All’inizio della terapia con doxazosin il paziente deve essere avvisato di evitare le situazioni che potrebbero portarlo ad un infortunio in caso di capogiri o debolezza.
Uso con inibitori della PDE-5:
La somministrazione concomitante di doxazosin con inibitori della PDE-5 deve essere effettuata con cautela poiché può causare ipotensione sintomatica in alcuni pazienti.
Pazienti con insufficienza epatica:
Come tutti gli altri farmaci interamente metabolizzati dal fegato, DEDRALEN (doxazosin) deve essere somministrato con cautela ai pazienti con insufficienza epatica (vedere sezione 5.2).
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Uso con inibitori della PDE-5.
(vedere sezione 4.4. Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego. Uso con inibitori della PDE-5).
Altre interazioni:
DEDRALEN (doxazosin) è in gran parte (98%) legato alle proteine plasmatiche.
Dati in vitro sul plasma umano indicano che DEDRALEN (doxazosin) non interferisce con il legame proteico dei farmaci testati (digossina, fenitoina, warfarin e indometacina).
Nel corso degli studi clinici DEDRALEN (doxazosin) è stato somministrato insieme a diuretici tiazidici, furosemide, beta-bloccanti, antiinfiammatori non steroidei, antibiotici, ipoglicemizzanti orali, agenti uricosurici o anticoagulanti.
In pazienti affetti da concomitante scompenso cardiaco in pretrattamento con diuretici si consiglia particolare attenzione nell’associazione con DEDRALEN (doxazosin).
La sperimentazione nell’animale non ha evidenziato effetti teratogeni del farmaco, anche se sono state osservate riduzione della sopravvivenza fetale a dosaggi di circa 300 volte la dose massima raccomandata per l’uomo.
Inoltre, è stato osservato che il DEDRALEN (doxazosin) si accumula nel latte materno. In gravidanza e nell’allattamento la sicurezza d’uso del DEDRALEN (doxazosin) non è stata dimostrata dal punto di vista clinico. Pertanto il prodotto va somministrato solo quando, a giudizio del medico, i potenziali benefici superano i rischi possibili.
Alcuni degli effetti indesiderati raramente segnalati con l’uso di DEDRALEN (doxazosin) potrebbero alterare l’integrità del grado di vigilanza; di ciò tengano conto i pazienti impegnati in attività che richiedano particolare attenzione (guida di autoveicoli, uso di macchinari potenzialmente pericolosi ecc.), soprattutto nei primi giorni di terapia con doxazosin.
I più comuni effetti indesiderati emersi da studi clinici controllati su pazienti ipertesi trattati con il DEDRALEN (doxazosin) sono quelli collegati all’azione vasodilatatrice propria del farmaco, quali:
Patologie dell’orecchio e del labirinto: vertigini
Patologie gastrointestinali: nausea.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: astenia, edema, fatica, malessere.
Patologie del sistema nervoso: capogiri, cefalea, capogiri di tipo posturale, sonnolenza, lipotimia.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: rinite.
Nella fase di commercializzazione del prodotto sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati:
Patologie del sistema emolinfopoietico: leucopenia, trombocitopenia.
Patologie dell’orecchio e del labirinto: tinnito.
Patologie dell’occhio: offuscamento della vista.
Patologie gastrointestinali: dolore addominale, stipsi, diarrea, dispepsia, flatulenza, secchezza delle fauci, vomito.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: dolorabilità.
Patologie epatobiliari: colestasi, epatite, ittero.
Disturbi del sistema immunitario: reazione allergica.
Esami diagnostici: alterazioni della funzionalità epatica, incremento ponderale.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione: anoressia.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: artralgia, mal di schiena, crampi muscolari, debolezza muscolare, mialgia.
Patologie del sistema nervoso: ipoestesia, parestesia, tremore.
Disturbi psichiatrici: agitazione, ansietà, depressione, insonnia, irritabilità.
Patologie renali e urinarie: disuria, ematuria, disturbi della minzione, pollachiuria, nicturia, poliuria, incontinenza urinaria.
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella: ginecomastia, impotenza, priapismo, eiaculazione retrograda.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: broncospasmo aggravato, tosse, dispnea, epistassi.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: alopecia, prurito, porpora, rash cutaneo, orticaria.
Patologie vascolari: vampate di calore, ipotensione, ipotensione posturale.
I seguenti effetti indesiderati sono stati segnalati nella fase di commercializzazione del prodotto in pazienti in trattamento per l’ipertensione; questi effetti non sono generalmente distinguibili da quelli che avrebbero potuto verificarsi in assenza di trattamento con DEDRALEN (doxazosin): bradicardia, tachicardia, palpitazioni, dolore toracico, angina pectoris, infarto del miocardio, accidenti cerebrovascolari e aritmia cardiaca.
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Un sovradosaggio può produrre ipotensione. In questo caso il paziente va immediatamente posto supino con la testa in posizione declive. Altre misure terapeutiche vanno prese in rapporto al singolo caso. DEDRALEN (doxazosin) è altamente legato alle proteine, pertanto la dialisi non è indicata.
Categoria farmacoterapeutica: Antipertensivi. Bloccanti dei recettori alfa-adrenergici. Codice ATC: C02CA04 DEDRALEN (doxazosin) esercita un blocco competitivo e selettivo dei recettori adrenergici post-sinaptici di tipo alfa-1 che si traduce, dal punto di vista emodinamico, in una riduzione delle resistenze vascolari periferiche.
La somministrazione di DEDRALEN (doxazosin) in pazienti ipertesi, riducendo le resistenze periferiche totali, determina un abbassamento clinicamente significativo della pressione arteriosa. Si ritiene che questo effetto derivi dal blocco selettivo degli recettori alfa-1 adrenegici situati nel letto vascolare.
L’azione ipotensiva del farmaco in dose unica si manifesta in modo clinicamente apprezzabile nell’intero arco delle 24 ore, con un massimo tra le 2 e le 6 ore dall’assunzione del farmaco. Durante il trattamento con DEDRALEN (doxazosin) sono state riscontrate riduzioni pressorie simili sia in clinostatismo che ortostatismo.
La riduzione della pressione successiva all’assunzione del farmaco è graduale e gli eventuali effetti ortostatici osservati nei primi giorni di terapia sono sovrapponibili a quelli dei trattamenti antiipertensivi di più largo impiego.
A differenza dei farmaci alfa-bloccanti adrenergici non selettivi, la terapia a lungo termine con DEDRALEN (doxazosin) non ha mostrato di indurre tolleranza al farmaco.
Nel corso di trattamenti a lungo termine sono stati osservati solo occasionali e non significativi aumenti della renina plasmatica ed episodi di tachicardia. Il DEDRALEN (doxazosin) induce positivi effetti sui lipidi sierici, consistenti in un aumento significativo del rapporto colesterolo HDL/colesterolo totale e determina inoltre una favorevole riduzione dei trigliceridi e del colesterolo totale. Pertanto costituisce un vantaggio rispetto ai diuretici e ai beta-bloccanti che influenzano negativamente tali parametri.
È noto che l’ipertensione e l’aumento dei lipidi plasmatici si associano entrambi a patologia coronarica. Pertanto, l’effetto favorevole che il trattamento con DEDRALEN (doxazosin) esercita oltre che sulla pressione arteriosa anche sui lipidi dovrebbe essere correlato ad una corrispondente riduzione del rischio di coronaropatia.
Il trattamento con DEDRALEN (doxazosin) determina la regressione dell’ipertrofia ventricolare sinistra, l’inibizione dell’aggregazione piastrinica e inoltre potenzia la capacità dell’attivatore del plasminogeno tissutale. DEDRALEN (doxazosin) aumenta la sensibilità all’insulina in pazienti con alterazioni del metabolismo glucidico.
In uno studio clinico controllato in pazienti ipertesi, la terapia con DEDRALEN (doxazosin) è stata associata ad un miglioramento della disfunzione erettile. Inoltre, nei pazienti in trattamento con DEDRALEN (doxazosin) è stato segnalato un minor numero di casi di disfunzione erettile rispetto ai pazienti trattati con altri antipertensivi.
Il DEDRALEN (doxazosin) non ha dimostrato di possedere effetti metabolici negativi per cui può essere somministrato in pazienti asmatici, diabetici, gottosi, in quelli con disfunzione ventricolare sinistra e negli anziani.
Uno studio in vitro ha dimostrato le proprietà antiossidanti degli idrossimetaboliti 6’ e 7’ del DEDRALEN (doxazosin) in corrispondenza di concentrazioni pari a 5 micromolare.
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Assorbimento
A dosi terapeutiche, DEDRALEN (doxazosin) viene ben assorbito dopo somministrazione orale con picco plasmatico compreso tra le 2 e le 4 ore.
Biotrasformazione/eliminazione
L’eliminazione plasmatica è bifasica con un’emivita terminale di circa 22 ore, il che giustifica la monosomministrazione giornaliera. Il DEDRALEN (doxazosin) viene ampiamente metabolizzato e meno del 5% viene escreto nelle feci come farmaco immodificato.
Studi effettuati in pazienti anziani e con insufficienza renale non hanno evidenziato variazioni dei principali parametri di farmacocinetica rispetto ai pazienti più giovani con una normale funzionalità renale. Esistono soltanto dati limitati sui pazienti con insufficienza epatica e sugli effetti dei farmaci che notoriamente influenzano il metabolismo epatico (p.es. cimetidina).
In uno studio clinico condotto su 12 pazienti con insufficienza epatica moderata, la somministrazione di una singola dose di doxazosin ha causato un aumento della AUC del 43% ed una diminuzione della clearance pari al 40%.
Come con tutti i farmaci interamente metabolizzati dal fegato, in pazienti con alterazioni della funzionalità epatica il DEDRALEN (doxazosin) deve essere somministrato con cautela (vedere sezione 4.4).
Il 98% circa del doxazosin è legato alle proteine plasmatiche.
Il doxazosin viene metabolizzato principalmente per O-demetilazione e ossidrilazione.
I dati preclinici ottenuti dagli studi condotti sugli animali per valutare la sicurezza farmacologica, la tossicità per dose ripetuta, la genotossicità, la cancerogenicità, e la tollerabilità gastrointestinale non hanno evidenziato particolari rischi per l’uomo. Per ulteriori informazioni si rimanda alla sezione 4.6.
Cellulosa microcristallina, lattosio, sodio carbossimetilamido, magnesio stearato, sodio laurilsolfato.
Nessuna.
5 anni.
Nessuna.
Blister in PVC-PVDC/Alluminio opacizzato con biossido di titanio.
Astuccio contenente 30 compresse divisibili da 2 mg in blister.
Astuccio contenente 20 compresse da 4 mg in blister.
Nessuna.
ITALFARMACO S.p.A. – V.le F. Testi, 330 – 20126 Milano
Prodotto su licenza della PFIZER ITALIA S.r.l.
DEDRALEN 2 mg compresse 30 compresse AIC n . 027062013
DEDRALEN 4 mg compresse 20 compresse AIC n. . 027062025
01/06/2005
20/11/2007