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DERMATOP
Dermatop 0,25% crema
1 g di crema contiene prednicarbato 2,5 mg.
Dermatop 0,25% crema lipofila
1 g di crema contiene: prednicarbato 2,5 mg.
Dermatop 0,25% unguento
1 g di unguento contiene: prednicarbato 2,5 mg.
Dermatop 0,25% soluzione cutanea
1 ml di soluzione contiene: prednicarbato 2,5 mg.
Per gli eccipienti, vedere 6.1.
Crema.
Crema lipofila.
Unguento.
Soluzione cutanea.
Dermatosi, compresa la dermatite da contatto, la dermatite atopica, l’eczema seborroico, la psoriasi, la psoriasi del capo ed in generale tutte le forme cutanee infiammatorie sensibili alla terapia topica corticosteroidea.
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Salvo diversa prescrizione medica, il Dermatop va applicato sulla regione cutanea colpita una o due volte al giorno per la durata prescritta. Dermatop crema, crema lipofila o unguento vanno applicati in strato sottile e, se possibile, frizionando lievemente.
La somministrazione è resa agevole dalla gamma delle formulazioni disponibili. Il Dermatop 0,25% crema (= crema acquosa) è maggiormente indicato per lesioni umide o secernenti. Il Dermatop 0,25% crema lipofila (= crema emolliente) racchiude in sé l’effetto occlusivo dell’unguento e l’accettabilità cosmetica di una crema. Il Dermatop 0,25% unguento, particolarmente indicato per il trattamento di cute secca, lichenificata o squamosa - come ad esempio nei pazienti affetti da psoriasi - esercita un effetto occlusivo maggiore del Dermatop 0,25% crema o del Dermatop 0,25% soluzione. Il Dermatop 0,25% soluzione permette una minima applicazione di farmaco su vaste aree corporee ed è inoltre utile per il trattamento delle regioni coperte di peli. La soluzione può essere usata anche per il palmo delle mani e la pianta dei piedi.
- Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
- Lesioni cutanee secondarie a vaccinazione, sifilide, tubercolosi, infezioni fungine, batteriche o virali (quali ad esempio la varicella).
- Nel caso di lesioni periorali, deve essere esclusa la dermatite periorale, in quanto essa può essere aggravata dall’impiego del prodotto.
- Generalmente controindicato in gravidanza e nell’allattamento.
È necessario seguire strettamente le indicazioni del medico per quanto riguarda la durata e la frequenza di impiego.
Devono essere evitati periodi prolungati ed ininterrotti di impiego (superiori alle 4 settimane) specialmente nei primi tre mesi di gravidanza e nei bambini piccoli.
In presenza di infezioni cutanee è necessario istituire idonea terapia antibatterica od antifungina.
Dermatop non va applicato sugli occhi. In caso di applicazione del prodotto sul viso deve esserne evitato il contatto con gli occhi.
Le ripetute o prolungate applicazioni di Dermatop in vicinanza dell’occhio richiedono un’attenta valutazione del rischio-beneficio e devono essere effettuate sotto controllo medico. Ciò deriva dal fatto che nel tempo si può avere un aumento della pressione endo-oculare quando piccole dosi di preparati topici contenenti corticosteroidi, Dermatop compreso, vengono a contatto con il sacco congiuntivale.
Per quanto riguarda l’uso durante la gravidanza si veda la sez. 4.6.
Crema, crema liofila e unguento
Dermatop contiene paraffina che può causare perdite o rottura dei profilattici in lattice. Pertanto il contatto tra Dermatop e profilattici in lattice deve essere evitato.
Dermatop deve essere somministrato ai neonati solo in caso di effettiva necessità. Ciò è dovuto al fatto che in tale fascia di età non si può escludere il rischio di effetti sistemici dati dall’assorbimento di glucocorticoidi (ad es. ritardo nella crescita). Nei casi in cui l’utilizzo di Dermatop sia inevitabile, l’applicazione deve essere limitata alla minor dose possibile compatibilmente con il successo terapeutico.
Soluzione cutanea
Poiché non vi è sufficiente esperienza clinica, si sconsiglia l’utilizzo di Dermatop nei neonati.
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Finora non sono note.
L’applicazione di Dermatop su aree estese (più del 30% della superficie corporea) è controindicata nei primi tre mesi di gravidanza, poiché non si possono escludere effetti glucocorticoidi sistemici. In caso di effettiva necessità Dermatop deve essere applicato solamente su superfici corporee limitate.
Allattamento
Non vi è sufficiente esperienza clinica sull’utilizzo del farmaco durante l’allattamento.
Non ci sono segnalazioni che il trattamento con prednicarbato allo 0,25% possa interferire con la capacità di guidare e l’uso di macchinari.
I più comuni effetti indesiderati osservati nei pazienti trattati con prednicarbato allo 0,25% sono stati i seguenti (tra parentesi è riportata la percentuale dei casi osservati): bruciore (1,6%), prurito (0,48%), rash (0,27%), secchezza cutanea (0,12%) ed eritema (0,11%); eczema, bruciore/irritazione (0,03%); foruncolosi, pustole, lieve atrofia della cute ed edema cutaneo (0,02%); infiammazione, perdita di capelli, dermatite da contatto e discolorazione cutanea (0,02%). Si sono inoltre verificati casi isolati (0,006%) di dermatite periorale, irsutismo, strie e porpora. Infine, reazioni locali non specificate si sono verificate in un altro 0,43% di pazienti.
Ci si può attendere che molte delle reazioni locali possano verificarsi in un certo numero di soggetti sensibili trattati con preparazioni per uso topico. In molti casi è impossibile distinguere tra reazioni al farmaco e sintomi, quali il prurito e l’eritema, della condizione trattata. In alcuni dei pochi casi riportati di tipiche reazioni locali indotte da corticosteroide, si era verificato un uso inappropriato del prednicarbato per un periodo di tempo prolungato (alcuni mesi). Sebbene l’incidenza di questi effetti indesiderati sia stata molto bassa (ad esempio dermatite periorale dopo uso prolungato), l’applicazione di prednicarbato sul viso deve essere riservata a quei casi in cui vi è una chiara indicazione, come ad esempio la dermatite da contatto.
Altre aree cutanee che sono particolarmente sensibili alle preparazioni topiche sono la gola ed il collo, la superficie interna degli arti superiori e le aree ascellari ed inguinali, anche se, nel corso degli studi clinici, il prednicarbato è stato applicato su tutte queste aree senza che si siano verificati particolari problemi.
In casi isolati è stato osservato effetto sistemico che, probabilmente, non è da porre in relazione al trattamento con prednicarbato.
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Non sono riportati casi di sovradosaggio con l’uso del preparato secondo le istruzioni indicate, in particolare se la durata del trattamento non supera le 4 settimane.
Se il dosaggio raccomandato viene superato in maniera significativa, si possono sviluppare effetti indesiderati locali dei glucocorticoidi (ad es. strie ed atrofia cutanea). Non si possono escludere altri effetti sistemici tipici dei glucocorticoidi.
Categoria farmacoterapeutica: Corticosteroidi, dermatologici; codice ATC: D07AC18.
Il prednicarbato (prednisolone-17-etilcarbonato-21-propionato) è un corticosteroide non alogenato la cui formula chimica è la seguente: 11β, 17α - 21 - triidrossi - delta1,4 - pregnadien - 3, 20, dion - 17 - etilcarbonato - 21 - propionato.
Gli studi condotti nell’animale e nell’uomo hanno dimostrato che l’attività antiinfiammatoria topica del prednicarbato è comparabile a quella di steroidi topici potenti quali, ad esempio, il desossimetasone 0,25% ed il betametasone valerato 0,1%. Il prednicarbato ha dimostrato di avere effetto antinfiammatorio nell’edema auricolare (topo e ratto), nell’allergia da contatto (topo), nell’edema della zampa e nel granuloma da cotton-pellet (ratto).
Gli studi di farmacodinamica condotti nell’uomo per valutare l’attività antiinfiammatoria del prednicarbato in confronto ai corticosteroidi standard (test della vasocostrizione, dell’eritema da raggi ultravioletti, della placca psoriasica e dell’eritema da piressia), ne hanno evidenziato la potente attività. I risultati di questi studi hanno anche mostrato che l’applicazione topica del prednicarbato esplica attività antiinfiammatoria dose-dipendente e che la concentrazione dello 0,25% è quella ottimale per ulteriori sviluppi.
Nel loro complesso gli studi di farmacologia hanno chiaramente dimostrato che le formulazioni contenenti prednicarbato allo 0,25% hanno, nell’uso clinico, efficacia equivalente a quella di noti steroidi per uso topico quali il betametasone 0,1% o il desossimetasone 0,25%.
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Studi di farmacocinetica sono stati condotti per valutare l’entità dell’assorbimento percutaneo del prednicarbato e gli eventuali effetti sistemici.
Gli studi nell’animale hanno mostrato che l’assorbimento percutaneo del prednicarbato è basso. Ad esempio l’assorbimento percutaneo nel maiale è stato stimato nell’1% circa nel caso di cute intatta e leggermente inferiore al 4% con cute abrasa. Nel modello animale con topi nudi si è visto che il prednicarbato è rapidamente metabolizzato dalle esterasi del derma a prednisolone-17-etilcarbonato e quindi più lentamente a prednisolone. La sua penetrazione attraverso la cute è stata più lenta di quella del desossimetasone.
La scarsa penetrazione del prednicarbato nell’uomo è stata dimostrata anche in uno studio di penetrazione ex vivo su cute umana (lembo perfuso). Dopo 6 ore dall’applicazione di prednicarbato crema lipofila allo 0,25% è stato possibile ritrovare solo lo 0,1% del principio attivo radiomarcato.
Gli studi nell’animale hanno dimostrato che il prednicarbato è quasi completamente metabolizzato nel passaggio attraverso l’organismo e la sua biotrasformazione assomiglia a quella del prednisolone. In volontari sani è stato visto che il prednicarbato assunto per os viene convertito a prednisolone-17-etilcarbonato con un’emivita di circa 10 minuti.
Gli effetti sistemici del prednicarbato sono stati valutati in dettaglio allo scopo di redarre le istruzioni per il suo impiego in pediatria. I diversi studi condotti per valutare gli effetti del farmaco sulla cortisolemia in soggetti adulti ed in età pediatrica, sia su cute sana che su cute infiammata, non hanno evidenziato, dopo applicazione topica, alcuna inibizione della cortisolemia. In uno studio speciale non è stato possibile ritrovare né il prednicarbato né i suoi metaboliti (prednicarbato-17-etilcarbonato e prednisolone) nel plasma di 8 volontari sani dopo applicazione con bendaggio occlusivo per 12 ore di 30 g di prednicarbato unguento allo 0,25% (75 mg di prednicarbato); non è stata nemmeno osservata inibizione dell’increzione di cortisolo.
Il basso assorbimento e il rapido metabolismo del prednicarbato possono spiegare la sua apparente mancanza di attività sistemica corticosteroidea in confronto a farmaci di potenza terapeutica simile come il desossimetasone.
L’effetto atrofizzante del prednicarbato sulla cute umana è stato studiato in vitro nel test con fibroblasti ed in vivo negli studi protratti fino ad un anno. Dal momento che generalmente si ritiene che la gravità di una reazione cutanea sia correlata alla potenza dello steroide utilizzato, sono state intraprese un certo numero di prove (verifica degli effetti citologici sui fibroblasti umani in vitro, degli effetti istologici locali nella cute di animale e degli effetti locali nella cute umana con misura per mezzo di ultrasuoni dell’assottigliamento della cute) ed uno studio a lungo termine - prolungato sino ad 1 anno - con applicazione non occlusiva (4 volontari sani, 2 applicazioni al giorno di prednicarbato crema lipofila allo 0,25% sulla parte interna prossimale del braccio). In sintesi, i risultati di tutti questi studi sul potenziale atrofizzante del prednicarbato topico applicato con medicazione non occlusiva, hanno evidenziato piccoli effetti di assottigliamento della cute e dimostrato che il prednicarbato induce una minore atrofia della cute sana rispetto agli steroidi di potenza terapeutica equivalente. Oltre agli studi sull’assottigliamento cutaneo, sono state condotte prove di cerottoreazione (patch test) per determinare il potenziale irritativo o di sensibilizzazione del prednicarbato. Sono state osservate deboli reazioni cutanee sia con la formulazione di prednicarbato unguento allo 0,25% che con l’unguento base (senza conservanti) dopo 24 o 48 ore. Prove condotte nell’animale non hanno evidenziato possibilità che il prednicarbato possa indurre reazioni cutanee fototossiche o allergiche da fotocontatto.
La DL50 (mg/kg) del prednicarbato è di 3102 nel topo (per os), di 1366 (s.c.) e di > 8000 (per os) nel ratto e > 250 (applicazione dermica) nel coniglio.
Gli studi specifici non hanno evidenziato rischio di mutagenicità.
Dermatop 0,25% crema
Acqua depurata, alcool benzilico, edetato disodico, alcool cetilico, alcool stearilico, alcool miristilico, ottildodecanolo, paraffina liquida, polisorbato 60, sorbitan monostearato.
Dermatop 0,25% crema lipofila
Acqua depurata, acido edetico, glicerolo monoleato, magnesio solfato idrato, ottildodecanolo, vaselina bianca.
Dermatop 0,25% unguento
Glicerolo monoleato, ottildodecanolo, vaselina bianca.
Dermatop 0,25% soluzione cutanea
Acqua depurata, acido citrico monoidrato, acido edetico, alcool etilico, poliossietilene-7-glicerolo monoalcanoato (C8-C18), glicole propilenico.
Nel corso degli studi clinici non sono state osservate incompatibilità.
Dermatop 0,25% crema e unguento: 3 anni.
Dermatop 0,25% crema lipofila: 2 anni.
Dermatop 0,25% soluzione cutanea 30 ml: 2 anni.
Dermatop 0,25% soluzione cutanea 100 ml con erogatore: 18 mesi.
Dermatop 0,25% crema, 0,25% crema lipofila, 0,25% unguento, 0,25% soluzione cutanea 100 ml: conservare a temperatura inferiore a +25°C.
Dermatop 0,25% soluzione cutanea 30 ml : conservare a temperatura inferiore a +20°C.
Dermatop 0,25% crema: tubo di alluminio da 30 g.
Dermatop 0,25% crema lipofila: tubo di alluminio da 30 g.
Dermatop 0,25% unguento: tubo di alluminio da 30 g.
Dermatop 0,25% soluzione cutanea: flacone di plastica da 30 ml.
Dermatop 0,25% soluzione cutanea: flacone di plastica da 100 ml + erogatore.
Particolari istruzioni relative ai contenitori non sono necessarie.
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37/B - Milano
Dermatop 0,25% crema
A.I.C. n. 029157017
Dermatop 0,25% crema lipofila
A.I.C. n. 029157029
Dermatop 0,25% unguento
A.I.C. n. 029157031
Dermatop 0,25% soluzione cutanea
Flacone da 30 ml - A.I.C. n. 029157043
Flacone da 100 ml + erogatore - A.I.C. n. 029157056
Dermatop 0,25% crema, 0,25% crema lipofila, 0,25% unguento, 0,25% soluzione cutanea 30 ml: 17 novembre 1995 / 09 Dicembre 2005
Dermatop 0,25% soluzione cutanea 100 ml: 28 gennaio 2000 / 09 Dicembre 2005
Settembre 2008