Pubblicità
DIEP
Una bustina contiene, principio attivo: diclofenac idrossietilpirrolidina 32,5 mg pari a 25 mg di diclofenac sodico.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere sezione 6.1.
Granulato per sospensione orale.
Il diclofenac sale di idrossietilpirrolidina (DIEP) ha dimostrato, nei confronti del sale sodico tradizionalmente usato per le formulazioni orali, di indurre un più rapido assorbimento del principio attivo, con più precoce raggiungimento di concentrazioni ematiche efficaci.
Questo nuovo sale trova pertanto elettiva indicazione per la rapida rimozione dei sintomi.
Stati febbrili. Come coadiuvante nella terapia dell’influenza. Dolori di varia natura quali ad esempio mal di testa e di denti, dolori mestruali, artralgie, lombaggini, dolori muscolari.
Pubblicità
Una bustina, disciolta in ½ bicchiere d’acqua, 2 volte al dì, a stomaco pieno (a colazione ed a cena).
Non superare le dosi consigliate; in particolare i pazienti anziani dovrebbero attenersi ai dosaggi minimi sopraindicati.
Come antifebbrile usare il prodotto per 2-3 giorni al massimo.
Come analgesico non superare i 5 giorni di trattamento.
Ipersensibilità individuale accertata verso il diclofenac e nei soggetti al di sotto dei 14 anni di età.
Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento).
Severa insufficienza cardiaca
Come altri antinfiammatori non steroidei, il diclofenac è controindicato nei soggetti che abbiano manifestato accessi asmatici, orticaria o riniti acute a seguito di somministrazione di acido acetilsalicilico od altri inibitori della prostaglandinsintetasi.
Il prodotto non va usato in caso di ulcera gastrica o duodenale, di gravi turbe gastroenteriche, in gravidanza, durante l’allattamento, in caso di funzionalità renale compromessa o di alterazioni dell’emopoiesi.
Il farmaco è controindicato in caso di terapia diuretica intensiva, in soggetti con emorragie in atto e diatesi emorragica, in corso di trattamento con anticoagulanti, in quanto ne sinergizza l’azione.
Per la presenza di aspartame è controindicato in caso di fenilchetonuria.
Qualora la sintomatologia febbrile per cui si è assunto il farmaco persista dopo 2-3 giorni di trattamento è necessario consultare il medico.
È da ricordare che l’automedicazione con il preparato, impiegato come analgesico, non deve essere prolungata per più di 5 giorni.
L’uso di DIEP deve essere evitato in concomitanza di FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere i paragrafi sottostanti sui rischi gastrointestinali e cardiovascolari).
Effetti gastrointestinali
Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.
Anziani: i pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedere sezione 4.8).
Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedere sezione 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile. L’uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedere sotto e sezione 4.5).
Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.
Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l’aspirina (vedere sezione 4.5).
Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono DIEP il trattamento deve essere sospeso.
I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedere sezione 4.8).
Effetti a livello del tessuto cutaneo
Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedi sezione 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. DIEP deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesione della mucosa o qualsiasi segno di ipersensibilità.
Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari
Cautela è richiesta (discutere con il proprio medico o farmacista) prima di iniziare il trattamento nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca poiché in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi, ipertensione ed edema.
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di diclofenac, specialmente ad alti dosaggi (150 mg/die) e per trattamenti di lunga durata, può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus). I dati disponibili non suggeriscono un rischio aumentato con l’uso del dosaggio basso di diclofenac 50 mg/die fino a 5 giorni di trattamento.
Nei seguenti casi il preparato va assunto solo sotto lo stretto controllo del medico:
- presenza di alterazioni epatiche, cardiache o renali gravi;
- ipertensione arteriosa e/o insufficienza cardiaca;
- fenomeni tromboembolici all’anamnesi;
- storia di ulcera gastrica o duodenale anche se clinicamente guarita, malattie infiammatorie croniche intestinali;
- alterazioni della emopoiesi e della emocoagulazione;
- contemporanea assunzione di sali di litio, digossina, glicocorticoidi, anticoagulanti orali, antinfiammatori non steroidei, diuretici;
- pazienti in età molto avanzata.
Le compresse vanno deglutite intere, con acqua o altro liquido, preferibilmente a stomaco pieno.
Per l’interazione con il metabolismo dell’acido arachidonico, il farmaco può determinare, in asmatici e soggetti predisposti, crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici.
L’uso di DIEP, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi, è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.
La somministrazione di DIEP dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte ad indagini sulla fertilità.
Tenere il medicinale fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.
Links sponsorizzati
Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedere sezione 4.4).
Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedere sezione 4.4).
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedere sezione 4.4).
Non sono note interazioni del diclofenac sale di idrossietilpirrolidina con ipoglicemizzanti orali somministrati contemporaneamente.
Tuttavia in caso di terapie concomitanti si raccomanda di controllare frequentemente tempo di protrombina, glicemia e glucosio urinario e di consultare il medico.
Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II: i FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono diclofenac in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
Il prodotto non deve essere somministrato in caso di gravidanza e durante l’allattamento.
Gravidanza
L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale.
Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5 %. È stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale.
Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.
Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre
il feto a:
- tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
- disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;
la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:
- possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;
- inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.
La categoria di farmaci (FANS) cui appartiene il diclofenac può influenzare lo stato di vigilanza: si consiglia pertanto cautela nell’uso del prodotto ai soggetti che debbono guidare od usare macchine.
Gastrointestinali: gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedere sezione 4.4).
Qualora dovessero subentrare dolori epigastrici e feci scure, deve essere consultato il medico.
Dopo somministrazione di DIEP sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedere sezione 4.4).
Meno frequentemente sono state osservate gastriti.
In associazione al trattamento con i FANS sono stati riportati edema, ipertensione e insufficienza cardiaca.
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di diclofenac (specialmente ad alti dosaggi 150 mg/die e per trattamenti di lunga durata), può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p. es. infarto del miocardio o ictus) (vedere sezione 4.4).
Alterazioni dell’emopoiesi (leucopenia, trombocitopenia, anemia aplastica), insufficienza renale, sindrome nefrosica, sono state riportate in associazione al trattamento con FANS.
Raramente possono comparire manifestazioni allergiche come rash cutaneo, prurito, edemi periferici, lievi e transitori aumenti delle transaminasi, ittero, accessi asmatici e/o reazioni anafilattiche o anafilattoidi.
Reazioni bollose includenti sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi tossica epidermica ed eritema essudativo multiforme (molto raramente).
Sporadicamente sono state segnalate turbe del SNC come cefalea, eccitazione, irritabilità, insonnia, astenia, capogiri.
Links sponsorizzati
In caso di sovradosaggio si possono verificare i seguenti sintomi: cefalea, agitazione motoria, atassia, vertigini, dolori epigastrici, nausea, vomito, ematemesi, diarrea, oliguria.
Terapia d’urgenza: lavanda gastrica.
Nel caso di intossicazione grave accompagnata da insufficienza renale: dialisi.
In caso di convulsioni: diazepam, fenobarbital.
Categoria farmacoterapeutica: Diclofenac idrossietilpirrolidina è classificato tra i farmaci antinfiammatori/antireumatici non steroidei (Diclofenac) - Codice ATC: M01AB05.
Meccanismo di azione
DIEP contiene diclofenac, noto farmaco antinfiammatorio non steroideo dotato di attività antiflogistica, analgesica ed antipiretica, il cui meccanismo d’azione si esplica in parte attraverso l’inibizione competitiva ed irreversibile della biosintesi delle prostaglandine ed in parte attraverso l’inibizione degli enzimi lisosomiali.
Diclofenac presente in DIEP è salificato con idrossietilpirrolidina e, come tutti i sali, una volta disciolto in acqua si dissocia ionizzandosi ed è sempre disponibile come ione diclofenamico.
Diclofenac idrossietilpirrolidina ha una solubilità in acqua molto più elevata (sempre > 25%) di quella del sale sodico, il che consente di accelerare grandemente il tempo di permanenza del principio attivo nell’apparato gastroenterico e di renderlo più precocemente disponibile per esplicare la propria azione farmacologica.
Links sponsorizzati
Gli studi di biodisponibilità nel volontario sano hanno messo in evidenza una netta diversità nella cinetica di assorbimento del sale di idrossietilpirrolidina rispetto al sale sodico: il primo infatti induce concentrazioni ematiche efficaci di diclofenac già dopo 15 minuti, il secondo dopo circa 1 ora.
Per quanto riguarda invece il tempo di emivita, i valori di concentrazione ematica al picco ed i tempi di eliminazione, i due sali di diclofenac si sono dimostrati bioequivalenti.
Non vi sono ulteriori informazioni su dati preclinici oltre a quelle già riportate in altre parti di questo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto (vedere sezione 4.6).
Nei test di tossicità sull’animale il prodotto ha dimostrato, in relazione alle dosi farmacologicamente attive, un ampio margine di tollerabilità sia nei trattamenti acuti che in quelli cronici.
Somministrato alla dose di 50 mg/Kg/os non ha evidenziato alterazioni dei parametri ematochimici ed ematologici, nè variazioni dello stato macro- microscopico dei principali organi.
Aspartame, sodio citrato, polivinilpirrolidone, aroma pompelmo, sorbitolo.
Non sono note incompatibilità.
3 anni. La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.
Non previste.
Astuccio di cartone contenente 20 bustine in accoppiato a 3 strati (carta/alluminio/polietilene) termosaldate.
Nessuna istruzione particolare.
ALFA WASSERMANN S.p.A.
Sede legale: Via E. Fermi, n. 1 - Alanno (PE)
Sede amministrativa: Via Ragazzi del '99, n. 5 - BOLOGNA
AIC n. 028618015 - 25 mg granulato per sospensione orale - 20 bustine
19/8/1992 - 19/8/2007
Determinazione AIFA del Settembre 2009