Difmetre
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

DIFMETRE


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Una compressa rivestita contiene:

Principi attivi: indometacina mg 25 - caffeina mg 75 - proclorperazina dimaleato mg 2.

Una compressa effervescente contiene:

Principi attivi: indometacina mg 25 - caffeina mg 75 -proclorperazina dimaleato mg 2.

Una supposta contiene:

Principi attivi: indometacina mg 50 - caffeina mg 150 - proclorperazina dimaleato mg 8.

Una supposta dosaggio basso contiene:

Principi attivi: indometacina mg 25 - caffeina mg 75 - proclorperazina dimaleato mg 4.

Per gli eccipienti vedi paragrafo 6.1


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse rivestite, compresse effervescenti e supposte.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Trattamento dell’attacco acuto di emicrania con o senza aura. E’ particolarmente idoneo per il trattamento di pazienti che, durante l’attacco, soffrano di nausea e vomito.

Trattamento degli episodi di cefalea tensiva.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Si consiglia di assumere Difmetrè il più presto possibile dopo l’insorgenza della cefalea, tuttavia il farmaco è efficace anche se assunto in una fase più tardiva.

Difmetrè compresse effervescenti: aprire il tubetto facendo una pressione verso l’alto sulla tacca posta sul tappo, assumere le compresse effervescenti dopo completa dissoluzione in acqua.

Adulti (età tra 18 e 65 anni)

La dose iniziale raccomandata è di una compressa per via orale o di una supposta per via rettale all’insorgenza della cefalea. La forma farmaceutica e il dosaggio devono essere scelti in base alla gravità dei sintomi e alle caratteristiche individuali del paziente. Le formulazioni in supposte sono particolarmente adatte nei pazienti con nausea e vomito.

In caso di mancata risposta: Se non si riscontra un miglioramento della cefalea nell’arco delle 2 ore successive all’assunzione della prima dose di Difmetrè, è stato dimostrato che una seconda dose dello stesso dosaggio assunta per lo stesso attacco è efficace nel trattamento della cefalea. Gli studi clinici dimostrano che probabilmente i pazienti che non rispondono al trattamento di un attacco di cefalea possono comunque rispondere al trattamento di un attacco successivo.

In caso di ricomparsa della cefalea entro 24-48 ore: Se la cefalea si ripresenta nell’arco delle 24-48 ore dopo una risposta iniziale, è stato dimostrato che una seconda dose di Difmetrè dello stesso dosaggio è efficace nel trattamento delle recidive.

Si consiglia di non superare la dose massima giornaliera di 4 supposte o 8 compresse.

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedi sezione 4.4).

Bambini ed adolescenti (sotto i 18 anni di età)

Non esistono dati relativi all’uso di Difmetrè nei bambini e negli adolescenti, quindi il suo uso non è raccomandato in questa fascia d’età.

Anziani (di età superiore a 65 anni)

La sicurezza e l’efficacia di Difmetrè in pazienti di età superiore a 65 anni non sono state valutate sistematicamente.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Difmetrè non deve essere utilizzato in pazienti con storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia / ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento).

L’indometacina è controindicata in pazienti che hanno avuto reazioni allergiche all’indometacina, all’acido acetilsalicilico o ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), nei pazienti con severa insufficienza cardiaca, con disturbi psichici, negli epilettici, nei parkinsoniani.

Terzo trimestre di gravidanza.

Le supposte di Difmetrè non devono essere usate in pazienti che hanno avuto recentemente un’emorragia rettale o che soffrono di proctite.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

L’uso di Difmetré è riservato al trattamento delle crisi in atto: se ne sconsiglia pertanto l’uso continuativo. In caso di trattamento ripetuto occorre praticare esami della crasi ematica e della funzionalità epatica e renale.

Difmetrè contiene Indometacina che rientra nella categoria dei FANS, farmaci antinfiammatori non steroidei.

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere sezione 4.2 e quanto sotto riportato sui rischi gastrointestinali e cardiovascolari).

L’uso di Difmetrè deve essere evitato in concomitanza di FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2.

Anziani: I pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedi sezione 4.8).

Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.

Negli anziani e nei pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedi sezione 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile. L’uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per i pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedi sotto e sezione 4.5).

Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.

Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l’aspirina (vedi sezione 4.5).

Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono Difmetrè il trattamento deve essere sospeso.

I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedi sezione 4.8).

Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiché, in associazione al trattamento con i FANS, sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p. es. infarto del miocardio o ictus). Non ci sono dati sufficienti per escludere un rischio simile per indometacina.

I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con indometacina soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per malattia cardiovascolare (es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).

Gravi reazioni cutanee, alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedi sezione 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Difmetrè deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità

Difmetrè contiene proclorperazina che rientra nella categoria dei neurolettici. Usare con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari o con una storia familiare di prolungamento QT. Evitare una terapia concomitante con altri neurolettici.

I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere le compresse rivestite.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Corticosteroidi

Aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).

Anticoagulanti

I FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedi sezione 4.4).

Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs)

aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).

Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II

I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa), la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare ad un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono i FANS in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.

L’uso concomitante di indometacina con digossina o litio, può aumentare i livelli plasmatici di entrambi.

Come con tutte le fenotiazine, cautela deve essere usata nell’uso concomitante di proclorperazina con farmaci anticolinergici, per possibile aumento di effetti collaterali di tipo anticolinergico, e con farmaci per il morbo di Parkinson, per possibile diminuzione dell’efficacia di questi ultimi.

Quando i neurolettici come la proclorperazina sono somministrati in concomitanza con farmaci che prolungano il QT il rischio di insorgenza di aritmie cardiache aumenta (vedi sezione 4.4 e 4.8).

Non somministrare in concomitanza con farmaci che determinano alterazioni degli elettroliti: i neurolettici come la proclorperazina possono interagire con questi farmaci (vedi sezione 4.4 e 4.8)

La caffeina può ridurre gli effetti sedativi e ansiolitici delle benzodiazepine. Alte dosi di caffeina possono aumentare i livelli plasmatici di teofillina.

In considerazione del fatto che Difmetrè contiene bassi dosaggi dei tre principi attivi ed è indicato per un trattamento acuto, la comparsa di tali interazioni è comunque poco probabile.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

L’inibizione della sintesi di prostaglandine, indotta dai FANS come l’indometacina, può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale.

Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1% fino a circa l’1,5%. E’ stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui sono stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.

Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza l’indometacina non deve essere somministrata se non in casi strettamente necessari.

Se l’indometacina è usata da una donna in attesa di concepimento, o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose e la durata del trattamento devono essere mantenute le più basse possibili.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre:

il feto a:

· tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);

· disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;

la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:

· possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;

· inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.

Conseguentemente, Difmetrè è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza.

Allattamento

L’indometacina, la caffeina e la proclorperazina sono escrete nel latte materno.

L’esposizione dei neonati può essere minimizzata evitando l’allattamento al seno nelle 24 ore dopo l’assunzione.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Il prodotto può dare sonnolenza, i soggetti che potrebbero condurre veicoli od attendere ad operazioni richiedenti integrità del grado di vigilanza devono essere avvertiti.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Difmetrè è stato somministrato in studi clinici a oltre 250 pazienti che hanno assunto una o due dosi entro 48 ore ed hanno trattato uno o due attacchi di emicrania o episodi di cefalea tensiva. Gli effetti indesiderati più comuni (<3%) sono stati vertigini, capogiro e tremore. Gli effetti indesiderati riportati negli studi clinici con Difmetrè compaiono di solito subito dopo l’assunzione del farmaco, sono generalmente lievi o moderati e si risolvono spontaneamente entro poche ore. L’efficacia anticefalalgica di Difmetrè non viene comunque influenzata dalla comparsa di questi effetti, che possono essere minimizzati mettendosi in posizione supina e riducendo la posologia iniziale nell’attacco successivo. Alcuni dei sintomi riferiti come effetti indesiderati potrebbero essere sintomi di accompagnamento dell’emicrania. Gli effetti indesiderati riportati di seguito sono quelli che negli studi clinici sono stati considerati correlati al trattamento con Difmetrè, elencati secondo incidenza decrescente e apparato:

Cardiovascolari:

Comuni (>1/100, <1/10): tachicardia

Apparato uditivo e vestibolare:

Comuni (>1/100, <1/10): vertigini

Apparato visivo:

Non comuni (>1/1000, <1/100): disturbi della vista

Gastrointestinali:

Comuni (>1/100, <1/10): nausea,

Non comuni (>1/1000, <1/100): vomito, dispepsia, gastrite, dolore addominale superiore

Sistemici:

Non comuni (>1/1000, <1/100): astenia, malessere, brividi, dolore

Infezioni:

Non comuni (>1/1000, <1/100): influenza

Sistema nervoso:

Comuni (>1/100, <1/10): capogiro, tremore,

Non comuni (>1/1000, <1/100): parestesia, stupor, perdita di coscienza, sonnolenza, cefalea tensiva, disturbi nell’attenzione

Psichiatrici:

Non comuni (>1/1000, <1/100): agitazione, irrequietezza motoria

Respiratori:

Non comuni (>1/1000, <1/100): dispnea

Cute e annessi cutanei:

Non comuni (>1/1000, <1/100): sudorazione

Vascolari:

Non comuni (>1/1000, <1/100): ipotensione

Altri effetti indesiderati riportati durante la commercializzazione sono stati:

aritmia, secchezza delle fauci, diarrea, alterazioni della crasi ematica, confusione, rash cutaneo, ipertensione.

I dati provenienti dagli studi clinici e dalla commercializzazione indicano che le supposte dosaggio basso hanno una minore incidenza di effetti indesiderati rispetto alle compresse e alle supposte.

Gli eventi avversi più comunemente osservati con l’indometacina sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedi Precauzioni d’impiego). Dopo somministrazione di indometacina sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedi sezione 4.4). Meno frequentemente sono state osservate gastriti.

In associazione al trattamento con FANS sono stati riportati edema, ipertensione e insufficienza cardiaca.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p. es. infarto del miocardio o ictus) (vedi sezione 4.4).

Sono state riportate reazioni bollose includenti Sindrome di Stevens-Johnson e Necrolisi Tossica Epidermica (molto raramente)

Per la presenza di proclorperazina, in teoria potrebbero manifestarsi sintomi anticolinergici (stipsi, secchezza delle fauci, sedazione) o sintomi extrapiramidali; tuttavia  a dosaggi fino a 40 mg al giorno la proclorperazina è priva di effetti collaterali significativi.

I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati con altri farmaci della stessa classe della proclorperazina (neurolettici): casi rari di prolungamento del QT, aritmie ventricolari come torsione di punta, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare ed arresto cardiaco. Casi molto rari di morte improvvisa.

Per la presenza di caffeina si può verificare una sindrome da iperstimolazione da caffeina con agitazione, irrequietezza, insonnia, tremori, palpitazioni, tachicardia, ipertensione.

Inoltre l’assunzione continuativa di farmaci contenenti caffeina può portare ad una  reazione da sospensione, caratterizzata per lo più da cefalea.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Dall’immissione in commercio non vi sono state  segnalazioni dovute ad un  sovradosaggio con Difmetrè. Tenuto conto della posologia raccomandata di Difmetrè, un sovradosaggio è improbabile.

Sintomi

Le manifestazioni cliniche conseguenti ad un sovradosaggio acuto di indometacina non sono note: probabilmente i sintomi di tossicità sono a carico del tratto gastroenterico e del sistema nervoso centrale.

Il sovradosaggio di caffeina risulta generalmente in una bassa tossicità. Una grave intossicazione da caffeina può portare a nausea, vomito, ansia, tremori, convulsioni, tachicardia, aritmie, ipotensione, ipokaliemia e acidosi lattica metabolica.

Eventuali effetti da sovradosaggio della proclorperazina, il cui basso dosaggio rende tuttavia piuttosto improbabile tale evenienza sono: sintomi extrapiramidali accompagnati da confusione, sonnolenza o agitazione, disturbi della concentrazione, convulsioni o alterazioni elettrocardiografiche.

Trattamento

Il trattamento è essenzialmente sintomatico e di supporto. Utile è il lavaggio gastrico, soprattutto se sollecito. Le vie aeree, che possono essere minacciate dalla distonia muscolare devono essere mantenute libere. In caso di ipotensione si deve curare la ventilazione; la posizione del corpo può dare l’effetto desiderato altrimenti somministrare noradrenalina per infusione lenta o metaraminolo o altri pressori per via intramuscolare. Non usare adrenalina. L’emodialisi non è di alcun aiuto.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: Antiemicranici

Codice ATC: N02CX99

Meccanismo d’azione/farmacologia

I tre principi attivi di Difmetrè hanno dimostrato di possedere attività farmacologiche specifiche per il trattamento dell’emicrania e della cefalea.

Diversamente da altri FANS, l’indometacina è correlata chimicamente alla serotonina ed ha una specifica azione analgesica centrale e vasocostrittrice sul circolo cefalico. La caffeina ha un effetto analgesico centrale di tipo colinergico e, in aggiunta ai FANS, ha dimostrato di ridurre del 40% la dose di FANS necessaria per ottenere l’effetto analgesico. La proclorperazina è una fenotiazina con proprietà antiemetiche ed analgesiche centrali di tipo colinergico.

In modelli animali di emicrania, ognuno dei tre principi attivi ha dimostrato di ridurre l’iperalgesia a dosi 10 volte inferiori a quelle analgesiche. La riduzione dell’iperalgesia indotta dalla associazione dei tre principi attivi è stata significativamente superiore rispetto a quella indotta dai singoli principi attivi. Inoltre l’indometacina e l’associazione dei tre principi attivi di Difmetrè hanno dimostrato di abolire la sensitizzazione centrale e periferica, che si instaura durante l’attacco emicranico.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Indometacina

L’indometacina è rapidamente assorbita dal tratto gastroenterico sia per via orale che rettale; la biodisponibilità è quasi del 100% per via orale e dell’80-90% per via rettale; il picco ematico (Tmax) è compreso tra ½ ora e 2 ore; più del 90% dell’indometacina è legato alle proteine plasmatiche; il volume di distribuzione è compreso tra 0.34 e 1.57 l/kg; viene metabolizzata nel fegato in metaboliti inattivi, l’emivita di eliminazione (t½) è di 2-8 ore; viene escreta per il 60% con le urine, massimamente sotto forma di glicuronide, e il resto con le feci.

Caffeina

La caffeina è rapidamente e quasi completamente assorbita sia per via orale che rettale; il Tmax è di circa 1 ora; il 35% della caffeina è legato alle proteine plasmatiche; il volume di distribuzione è di 0.53 l/kg; viene completamente metabolizzata nel fegato in metaboliti attivi, dei quali il principale è la paraxantina; il t½ è di 4-5 ore; è escreta con le urine sotto forma di acido l-metilurico e l-metilxantina.

Proclorperazina

La proclorperazina è facilmente assorbita dal tratto gastrointestinale; la biodisponibilità orale è bassa;  il Tmax è di 1.5-5 ore; il volume di distribuzione è di 12.9-17.7 l/kg; viene estensivamente metabolizzata nel fegato; il t1/2 è di 6.8-9 ore; è escreta con le urine e le feci sotto forma di numerosi metaboliti.

Associazione

Le proprietà farmacocinetiche di Difmetrè in soggetti sani non sono differenti da quelle dei singoli principi attivi.

In soggetti sani, dopo singola somministrazione orale di Difmetrè, il Tmax è stato di 1.9-1.4-2.4 ore, rispettivamente per l’indometacina, la caffeina e la proclorperazina.

Il t½ in soggetti sani di una singola somministrazione orale di Difmetrè è di circa 6 ore.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Studi di tossicità effettuati con l’associazione di indometacina, caffeina e proclorperazina nelle stesse proporzioni di Difmetrè hanno mostrato i seguenti risultati:

Tossicità acuta: nel cane, somministrando per via rettale supposte contenenti i principi attivi in una quantità tre volte superiore a quella contenuta in Difmetrè supposte, non è possibile rilevare fenomeni tossici acuti, anche somministrando il massimo numero possibile di supposte.

Tossicità cronica: nel cane, una dose per via rettale pari a 3 volte quella umana, è perfettamente tollerata sia clinicamente che anatomo-patologicamente per un periodo di 6 mesi. Una dose pari a 6 volte quella umana è capace di indurre delle lesioni a carico dell’apparato gastro-enterico. Una dose pari a 12 volte la dose umana induce gravi lesioni gastro-intestinali, che portano all’exitus, nella maggior parte degli animali.

Teratogenesi e tossicità fetale: nel cane una dose per via rettale da 3 a 6 volte quella umana non è teratogena e non determina tossicità fetale.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Una compressa rivestita contiene:

mannitolo (E421), silice colloidale idrata (E551), povidone (E1201), talco (E553b), amido di mais, magnesio stearato (E470b), gomma arabica, saccarosio, cera carnauba bianca.

Una compressa effervescente contiene:

acido citrico anidro (E330), sodio idrogeno carbonato (E500), sorbitolo (E420), saccarina sodica (E954), aroma limone, macrogol 6 glicerol caprilocaprato, dimeticone (E900).

Una supposta contiene:

gliceridi semisintetici solidi q.b. a g 1,5.

Una supposta dosaggio basso contiene:

gliceridi semisintetici solidi q.b. a g 1,5.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

Compresse rivestite e supposte: 5 anni.

Compresse effervescenti: 2 anni. Validità dopo apertura del tubetto: 2 mesi.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Le compresse effervescenti devono essere conservate a temperatura non superiore a 25°;C. Conservare nel contenitore originale ben chiuso

Conservare le supposte a temperatura non superiore a 25 °C.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Compresse rivestite: confezione contenente un blister da 20 compresse rivestite.

Compresse effervescenti: confezione contenente 20 compresse effervescenti in due tubetti in polipropilene da 10 compresse ognuno.

Supposte: confezione contenente 6 supposte in alveoli di PVC.

Supposte dosaggio basso: confezione contenente 6 supposte in alveoli di PVC.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

SOLVAY PHARMA SpA, via della Libertà n. 30 - 10095 Grugliasco (TO).


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Compresse rivestite:                 AIC 021633021

Compresse effervescenti:         AIC 021633045

Supposte:                                AIC 021633019

Supposte dosaggio basso:        AIC 021633033


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Compresse rivestite: astuccio da 20 compresse: 20-11-71/Ottobre 2008

Compresse effervescenti: astuccio da 20 compresse: 05-01-2007/Ottobre 2008

Supposte: astuccio da 6 supposte: 09-02-70/Ottobre 2008

Supposte dosaggio basso: astuccio da 6 supposte: 28-04-79/ Ottobre 2008


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Maggio 2007