Diniket 10 Mg/10 Ml
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

DINIKET 10 MG/10 ML


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Una fiala da 10 ml contiene:

Principio attivo

Isosorbide dinitrato 10 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Concentrato per soluzione per infusione


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Angina pectoris instabile o particolarmente grave, che non risponde alla terapia orale. Il preparato è indicato, inoltre, nel trattamento dell’insufficienza ventricolare acuta di qualsiasi eziologia.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

DINIKET fiale deve essere somministrato soltanto in pazienti ospedalizzati e sottoposti a monitoraggio clinico ed emodinamico, o diluito in infusione continua goccia a goccia utilizzando un dispositivo automatico per la conta delle gocce o non diluito utilizzando una pompa per infusione.

Il dosaggio raccomandato per DINIKET fiale è compreso fra 2 e 10 mg/ora. Questo dosaggio deve essere sempre adattato al singolo paziente. Il contenuto delle fiale deve essere aggiunto alla soluzione infusionale immediatamente prima dell’uso; le fiale aperte devono essere utilizzate immediatamente.

Durante l’infusione devono essere controllati:

la pressione arteriosa, i cui valori non devono scendere per la sistolica al di sotto di 90 mmHg;

l’elettrocardiogramma, eseguito registrando anche le derivazioni toraciche;

la frequenza cardiaca;

la diuresi (preferibilmente mediante catetere a permanenza).


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo, ad altri nitrati o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Insufficienza circolatoria acuta (shock, collasso);

shock cardiogeno, a meno che sia mantenuta un’adeguata pressione telediastolica;

stato ipotensivo in corso di infarto miocardico acuto con bassa pressione di riempimento;

grave ipotensione (<90 mmHg di pressione sistolica);

grave ipovolemia;

aumento della pressione intracranica, trauma cranico e emorragia cerebrale;

insufficienza miocardica dovuta ad ostruzione (per es. in presenza di stenosi aortica o mitrale);

pericardite costrittiva;

cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva;

tamponamento cardiaco;

edema polmonare tossico;

grave anemia;

glaucoma ad angolo chiuso;

generalmente controindicato in gravidanza e nell’allattamento e in età pediatrica;

durante la terapia con nitrati, gli inibitori della fosfodiesterasi (es. sildenafil) non devono essere utilizzati (vedere la sezione “4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego” e la sezione “4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione”).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

L’infusione di DINIKET deve essere effettuata solo in ambiente ospedaliero, sotto controllo medico e con monitoraggio emodinamico continuo. Nei casi con iniziale ipotensione o bassa pressione di riempimento, quando la somministrazione di DINIKET sia assolutamente necessaria, dovrebbero essere associati farmaci inotropi positivi o la circolazione deve essere assistita con pallone intraortico.

Dikinet deve essere usato solo con particolare cautela e sotto controllo medico nelle seguenti condizioni:

bassa pressione di riempimento, per es, nell’infarto miocardico acuto, in caso di compromessa funzionalità del ventricolo sinistro (insufficienza ventricolare sinistra), stenosi aortica e/o mitralica, sindrome ortostatica.

È stata descritta la comparsa di tolleranza (diminuzione dell’efficacia), così come di tolleranza crociata nei confronti di altri nitrati (diminuzione dell’effetto in caso di terapia antecedente con un altro nitrato). Per evitare la diminuzione o la perdita di efficacia deve essere evitata la somministrazione continua ad alte dosi.

È stato dimostrato che materiali a base di polietilene (PE), polipropilene (PP) o politetrafluoroetilene (PTFE) sono adatti per l’infusione di Diniket 0,1%. Tuttavia, è stato osservato che materiali da infusione costituiti da polivinil cloruro (PVC) o poliuretano (PU) inducono una perdita della sostanza attiva a causa di un processo di assorbimento. Se si utilizzano questi materiali, la dose deve essere aggiustata per adattarla alle necessità del paziente.

Poiché Diniket è sovrasaturato con la sostanza attiva, è possibile che si osservino depositi cristallini se la soluzione viene utilizzata non diluita. Se si osservano tali cristalli, è preferibile non utilizzare la soluzione.

Diniket non deve essere utilizzato in pazienti che hanno assunto di recente inibitori della fosfodiesterasi (ad es. sildenafil).


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

L’assunzione contemporanea di farmaci antipertensivi, ad esempio beta bloccanti, calcio antagonisti, vasodilatatori ecc. e/o alcool può potenziare l’effetto ipotensivo di Diniket. Questo può verificarsi anche con neurolettici e antidepressivi triciclici.

La co-somministrazione di inibitori della fosfodiesterasi (ad esempio sildenafil) potenzia l’effetto ipotensivo dei nitrati organici (vedere paragrafo controindicazioni). Questo può portare a complicanze cardiovascolari con pericolo di vita. Pertanto pazienti in terapia con Diniket non devono usare inibitori della fosfodiesterasi (es. sildenafil).

Alcune segnalazioni suggeriscono che, se co-somministrato, Diniket può aumentare i livelli ematici di diidroergotamina e il suo effetto ipertensivo.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Dagli studi negli animali non vi sono evidenze che suggeriscano un effetto teratogeno di isosorbide dinitrato.

Diniket deve essere usato in gravidanza solo se strettamente necessario e dietro prescrizione e continua supervisione medica.

Non è noto se isosorbide dinitrato venga escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti per questa via, va esercitata particolare cautela se Diniket viene somministrato a donne che allattano.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Diniket può influenzare la capacità di reazione dei pazienti, al punto da compromettere la capacità del paziente di guidare veicoli o operare macchinari. Questo effetto è potenziato dall’alcool.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

La frequenza di comparsa di effetti indesiderati è definita come segue: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10000).

Durante somministrazione di Diniket si possono osservare i seguenti effetti indesiderati:

Patologie del sistema nervoso:

Molto comuni: cefalea.

Comuni: confusione mentale, capogiri, sonnolenza.

Patologie cardiache:

Comuni: tachicardia.

Non comuni: aumento dei sintomi anginosi.

Patologie vascolari:

Comuni: ipotensione in posizione eretta.

Non comuni: collasso (talvolta accompagnato da bradiaritmia e sincope).

Patologie gastrointestinali:

Non comuni: nausea, vomito.

Molto rari: pirosi.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

Non comuni: reazioni cutanee allergiche (per es. eruzione cutanea), rossore.

Molto rari: angioedema, sindrome di Stevens-Johnson; in casi isolati: dermatite esfoliativa.

Disturbi generali e condizioni associate al sito di somministrazione:

Comuni: sensazione di debolezza.

L’incidenza della cefalea diminuisce gradualmente con il tempo e l’uso continuato.

Per i nitrati organici sono state riportate risposte ipotensive severe, che includono nausea, vomito, agitazione, sudorazione eccessiva e pallore.

Durante il trattamento con Diniket può verificarsi una ipossemia temporanea, a causa della ridistribuzione relativa del flusso sanguigno in aree alveolari ipoventilate. Questo può portare a ipossia miocardica, in particolare in pazienti con coronaropatia.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Esperienza nell’uomo:

caduta della pressione ≤ 90 mmHg, pallore, sudorazione, polso debole, tachicardia, confusione mentale in posizione eretta, cefalea, debolezza, senso di instabilità, capogiro, nausea, vomito, diarrea.

In pazienti trattati con altri nitrati organici è stata riportata metaemoglobinemia. Durante la biotrasformazione di isosorbide dinitrato vengono rilasciati ioni nitrito, che possono indurre metaemoglobinemia e cianosi con conseguente tachipnea, ansia, perdita di coscienza e arresto cardiaco. Non si può escludere che questa reazione avversa sia causata da un sovradosaggio di isosorbide dinitrato.

A dosi molto alte può aumentare la pressione intracranica. Questo può portare a sintomi cerebrali.

Procedura generale:

Sospendere la somministrazione del farmaco.

Procedure generali in caso di ipotensione correlata ai nitrati:

il paziente deve essere tenuto in posizione orizzontale con la testa abbassata e le gambe sollevate;

somministrare ossigeno;

espandere il volume plasmatico;

trattamento specifico per lo shock (ammissione del paziente in unità di terapia intensiva).

Procedura speciale:

Aumentare la pressione sanguigna se è molto bassa.

Somministrazione aggiuntiva di norepinefrina HCl o altri vasocostrittori. L’uso di epinefrina in questi casi può produrre più danno che beneficio.

Trattamento della metaemoglobinemia

Terapia riduttiva di scelta con vitamina C, blue di metilene o blue di toluidina

Somministrazione di ossigeno (se necessario).

Iniziare la ventilazione artificiale;

emodialisi (se necessario);

misure di rianimazione.

In caso di segni di arresto respiratorio e circolatorio, iniziare immediatamente le misure di rianimazione.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: vasodilatatori usati nelle malattie cardiache, nitrati organici. Codice ATC: C01 DA 08.

Isosorbide dinitrato ha un’azione rilassante la muscolatura liscia dei vasi sanguigni e pertanto induce vasodilatazione. Sia le arterie che le vene periferiche sono rilassate da isosorbide dinitrato. Quest’ultimo effetto promuove il pooling venoso del sangue, e diminuisce il ritorno venoso al cuore, riducendo quindi la pressione ed il volume ventricolare fine-diastolico (precarico). L’azione sui vasi arteriosi e, a dosaggi più alti, arteriolari riduce la resistenza vascolare sistemica (postcarico).

Questo a sua volta determina la diminuzione del lavoro cardiaco. Gli effetti sul precarico e postcarico portano successivamente ad un ridotto consumo di ossigeno del cuore.

Inoltre, isosorbide dinitrato provoca la ridistribuzione del flusso sanguigno alle regioni subendocardiche del cuore quando la circolazione coronarica è parzialmente occlusa da lesioni arteriosclerotiche. Quest’ultimo effetto è probabilmente dovuto alla dilatazione selettiva dei grossi vasi coronarici. La dilatazione delle arterie collaterali indotta dai nitrati può migliorare la perfusione del miocardio post-stenotico. I nitrati dilatano anche le stenosi eccentriche dato che possono contrastare possibili fattori costrittivi attivi sull’arco residuo della muscolatura liscia “compliant” nel punto del restringimento coronarico. Inoltre gli spasmi coronarici possono essere rilasciati dai nitrati. È stato mostrato che i nitrati migliorano l’emodinamica a riposo e sotto sforzo in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia. In questo effetto benefico sono coinvolti diversi meccanismi, fra cui un miglioramento del rigurgito valvolare (dovuto alla diminuzione della dilatazione ventricolare) e la riduzione della domanda cardiaca di ossigeno. Diminuendo la domanda di ossigeno e aumentando l’apporto di ossigeno, l’area di danno miocardico è ridotta. Pertanto isosorbide dinitrato potrebbe essere utile in alcuni pazienti che hanno avuto un infarto miocardico.

Gli effetti su altri organi includono il rilassamento dei muscoli bronchiali, e dei muscoli dei sistemi gastrointestinale, biliare e del tratto urinario. È stato riportato anche rilassamento della muscolatura liscia uterina.

Meccanismo d’azione:

Come tutti i nitrati, isosorbide dinitrato agisce come donatore di ossido nitrico (NO). L’ossido nitrico causa un rilassamento della muscolatura liscia vascolare attraverso la stimolazione della guanil-ciclasi e il successivo aumento della concentrazione intracellulare di guanosina monofosfato ciclico (cGMP). Viene quindi stimolata una protein chinasi cGMP-dipendente, con conseguente alterazione della fosforilazione di diverse proteine nelle cellule muscolari lisce. Questo porta infine alla defosforilazione della catena leggera della miosina e alla diminuzione della contrattilità.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

L’emivita plasmatica di isosorbide dinitrato infuso per via endovenosa è di 10 minuti.

Distribuzione:

Isosorbide dinitrato ha il volume di distribuzione che va da 48 a 473 litri.

Metabolismo:

Isosorbide dinitrato è metabolizzato a isosorbide-2-mononitrato e isosorbide-5-mononitrato con emivita di 1,5 –2 ore e 4-6 ore, rispettivamente. Entrambi i metaboliti sono farmacologicamente attivi.

Biodisponibilità

La biodisponibilità di Diniket 1 mg/ml soluzione iniettabile per infusione endovenosa è definita del 100%, come per tutti i farmaci somministrati per via endovenosa.

Eliminazione

Circa 80-90% viene eliminato per via renale sotto forma di metabolici coniugati.

Funzionalità renale non sembra modificare la cinetica dell’eliminazione. Di conseguenza non ci sono esigenze particolari per l’aggiustamento del dosaggio nel paziente con funzionalità renale compromessa.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Tossicità acuta

Gli studi sulla tossicità acuta non hanno rivelato alcun rischio particolare. Studi negli animali hanno mostrato una buona tollerabilità locale di Diniket non diluita. Analogamente, la tollerabilità locale nell’uomo è risultata buona dopo somministrazione sia della soluzione non diluita che diluita.

Tossicità cronica:

Gli studi di tossicità cronica in ratti e cani hanno evidenziato effetti tossici quali sintomi a carico del SNC e un aumento del peso epatico con la somministrazione di isosorbide dinitrato a dosi fino a 480 mg/kg al giorno.

Studi sulla funzione riproduttiva

Dagli studi negli animali non vi sono evidenze che suggeriscano un effetto teratogeno di isosorbide dinitrato.

Mutagenicità:

in diversi test in vitro e in vivo non si sono riscontrate evidenze di effetti mutageni

Carcinogenicità:

Uno studio a lungo termine nei ratti non ha fornito alcuna evidenza di carcinogenicità.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Evitare il contatto con materiale in PVC o in poliuretano, incompatibile con i nitrati. Compatibile con le soluzioni perfusionali di comune impiego (isotonica salina, glucosata 5-30%, Ringer).


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

3 anni


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Fiale in vetro neutro. Scatola di 10 fiale da 10 ml.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Diniket fiale deve essere somministrato soltanto in pazienti ospedalizzati e sottoposti a monitoraggio cardiovascolare continuo, in infusione continua goccia a goccia utilizzando un dispositivo automatico per la conta delle gocce o una pompa per infusione.

A seconda del tipo e della severità della patologia, devono essere eseguiti i routinari esami di follow-up (sintomi, pressione sanguigna, battito cardiaco, urine) utilizzando misure emodinamiche invasive.

Diniket deve essere diluito in condizioni asettiche immediatamente dopo l’apertura. La soluzione diluita deve essere utilizzata immediatamente.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

UCB Pharma S.p.A., Via Gadames, 57 - 20151 Milano.


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Diniket 10 mg/10 ml concentrato per soluzione per infusione AIC n. 026887012


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

1 Giugno 1990/Giugno 2005


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Determinazione AIFA del 08 Marzo 2010