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DISEON
CAPSULE
Ogni capsula contiene:
Principio attivo:
1-alfa-idrossicolecalciferolo mcg 0,25 mcg 1,0
GOCCE
Ogni ml (40 gocce) contiene:
Principio attivo:
1-alfa-idrossicolecalciferolo mcg 2,00
Ogni goccia contiene 0,05 mcg di 1-alfa-idrossicolecalciferolo.
Capsule molli, gocce.
Somministrazione per via orale.
Il farmaco trova particolari indicazioni, oltre che nei disturbi del ricambio fosfocalcico, in tutte quelle forme patologiche nelle quali risulta inibita o ridotta l’idrossilazione renale della vitamina D. DISEON è disponibile in capsule e gocce. La forma in soluzione è di facile somministrazione soprattutto nei pazienti, quali anziani e bambini, nei quali l’assunzione di forme farmaceutiche solide può essere difficoltosa.
Osteodistrofia da insufficienza renale in dialisi o meno. Ipoparatiroidismo. Rachitismo ed osteomalacia D-resistente o D-dipendente (pseudo-deficitaria). Rachitismo ed osteomalacia da alterazioni renali dovute al metabolismo della vitamina D. Osteoporosi post-menopausale.
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Dosaggio iniziale suggerito per tutte le indicazioni:
Adulti e ragazzi sopra i 20 kg di peso corporeo: 1 mcg al giorno.
Bambini sotto i 20 kg di peso corporeo: 0,05 mcg/kg/die
Successivamente la dose può essere aggiustata secondo la risposta. A seconda delle necessità e del peso dei pazienti, la specialità è disponibile in capsule (0,25 mcg e 1 mcg) e in gocce (40 gocce per ml: 0,05 mcg per goccia).
Stati di ipercalcemia. Ipersensibilità individuale accertata verso la vitamina D.
Avvertenze
Poichè l’1-alfa-OHD3 è il precursore del metabolita attivo della vitamina D3, la vitamina D così come i suoi derivati, non vanno somministrati durante il trattamento con DISEON. L’iperdosaggio di qualsiasi forma di vitamina D determina manifestazioni anche gravi. L’ipercalcemia provocata da un eccesso di dose di vitamina D o suoi metaboliti può anche richiedere terapie di emergenza.
L’ipercalcemia, se cronicizzata, potrebbe infatti provocare calcificazioni vascolari generalizzate, nefrocalcinosi e calcificazioni di altri tessuti molli. E’ perciò necessario accertarsi che la cifra ottenuta moltiplicando il valore della calcemia per quello della fosfatemia (CaxP) non superi 70. L’esame radiografico delle regioni anatomiche, sede di possibili calcificazioni, può risultare utile per una diagnosi precoce.
Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.
Precauzioni per l’uso
Poiché l’iperdosaggio di DISEON può provocare ipercalcemia ed in certi casi ipercalciuria, la calcemia va dosata almeno due volte la settimana nella fase di aggiustamento della posologia. Una volta stabilita la dose giornaliera ottimale, è sufficiente un controllo mensile della calcemia. La caduta dei valori della fosfatasi alcalina anticipa in genere la comparsa dell’ipercalcemia e può essere un sintomo premonitore di quest’ultima. Qualora si instaurasse una ipercalcemia, il farmaco ed eventuale supplemento di calcio dovranno essere temporaneamente interrotti fino alla rinormalizzazione generalmente rapida della calcemia. Il trattamento potrà quindi essere ripreso ad un dosaggio inferiore. DISEON va somministrato con cautela nei pazienti sotto trattamento digitale, in quanto l’ipercalcemia può aggravare in tali pazienti una aritmia cardiaca.
Poiché il DISEON influenza il trasporto dei fosfati nell’intestino, nel rene e nelle ossa, la contemporanea somministrazione di sostanze fosforofissatrici va adattata ai valori della fosfatemia (tassi normali: 2-5 mg/100 ml).
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Il contemporaneo impiego di anticonvulsivanti con proprietà di induzione enzimatica (barbiturici, difenilidantoina) può determinare una minor risposta all’1-alfa-OHD3 con necessità di incrementare il dosaggio. Anche un eccessivo uso di preparati contenenti alluminio può interferire con l‘efficacia del farmaco. Studi sugli animali hanno suggerito un possibile potenziamento dell’azione del warfarin quando somministrato con calciferolo. Sebbene non vi siano simili evidenze con l’impiego dell’1-alfa-OHD3 è opportuno usare cautela quando i due farmaci vengono usati contemporaneamente. I farmaci contenenti magnesio non debbono essere somministrati durante il trattamento con DISEON onde evitare la comparsa di ipermagnesemia. La colestiramina può ridurre l’assorbimento intestinale delle vitamine liposolubili e quindi anche di DISEON.
Il prodotto non va somministrato in gravidanza e durante l’allattamento.
Nessuna nota.
Se la posologia è conforme alle effettive esigenze individuali, DISEON è ben tollerato. In caso contrario, poichè il prodotto ha una attività D-vitaminica, possono comparire effetti collaterali che risultano analoghi a quelli dell’ipervitaminosi D, cioè una sindrome ipercalcemica, oppure manifestazioni tossiche da calcio (a seconda della gravità e durata dell’ipercalcemia). Queste manifestazioni sono di tipo sia acuto che cronico. Le prime includono debolezza, cefalea, sonnolenza, nausea, vomito, secchezza delle fauci, stipsi, dolori ossei e muscolari, in fase successiva possono comparire disturbi della minzione, congiuntivite (da calcificazione), fotofobia, pancreatite, rinorrea, pruriti, ipertermia, diminuzione della libido, albuminuria, ipercolesterolemia, aumento della SGOT e SGPT, calcificazioni ectopiche, ipertensione, aritmie cardiache e raramente psicosi. Poiché il tempo di emivita del calcitriolo è breve, la normalizzazione di una eventuale ipercalcemia avviene in pochi giorni dalla sospensione del trattamento con DISEON, comunque più rapidamente che non nel corso della terapia con vitamina D o suoi metaboliti.
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In caso di grave ipercalcemia per accidentale iperdosaggio, dopo aver temporaneamente sospeso il farmaco, si possono somministrare diuretici assieme a liquidi per via intravenosa o corticosteroidi.
L’1-alfa-idrossicolecalciferolo (1-alfa-OHD3) è un prodotto ottenuto per sintesi ed è nell’organismo prontamente convertito nel fegato a 1,25 (OH)2D3 che rappresenta il metabolita attivo attraverso il quale la vitamina D esplica il suo effetto sull’omeostasi fosfo-calcica. Nell’organismo il metabolismo della vitamina D è caratterizzato da una prima idrossilazione che avviene nel fegato con la formazione di 25 (OH)D3 e da una seconda idrossilazione renale che determina la formazione dell’1,25 (OH)2D3. La somministrazione dell’1-alfa-idrossicolecalciferolo pertanto permette di eludere la fase metabolica a livello renale della trasformazione della vitamina D e ottenere ugualmente la produzione del suo metabolita attivo. La sua attività farmacologica e clinica quindi si esplica nei casi in cui l’1-alfa–idrossilazione renale è assente o diminuita sia per un danno renale, sia per una carenza dei fattori extrarenali che regolano la conversione del 25 (OH)D3 a 1,25 (OH)2D3. Il trattamento con 1-alfa-OHD3 è caratterizzato da bassi dosaggi e da una notevole rapidità di azione con cui determina aumenti dell'assorbimento intestinale del calcio e innalzamento delle concentrazioni del calcio nel siero. I rischi di ipercalcemia sono minimizzati anche per la brevità della durata dell’azione di DISEON e dal fatto che la conversione dell’1-alfa-(OH)D3 a 1,25 (OH)2D3 è regolata con un meccanismo di feedback dal composto diidrossilato stesso.
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1-alfa-(OH)D3 (DISEON) possiede le seguenti caratteristiche farmacocinetiche:
viene assorbito a livello del piccolo intestino;
si distribuisce primariamente nel fegato e solo in piccola percentuale nella mucosa intestinale;
a livello del fegato viene metabolizzato a 1,25(OH)2D3 con estrema rapidità;
viene eliminato sottoforma di 1,25(OH)2D3 con le feci.
L’eliminazione avviene in parte anche per via urinaria sotto forma di un composto più polare dell’1-alfa- OHD3
Tossicità acuta.
DL50 nel topo, nel ratto e nel cane p.o. (maschi e femmine): 476-440 mcg/kg; 340-720 mcg/kg; >500 mcg/kg. DL50 nel topo e nel cane e.v.: 71-56 mcg/kg; >200 mcg/kg.
Tossicità subacuta
In ratti Wistar sono state somministrate dosi comprese tra 0,5 e 50 mcg/kg al giorno per un mese. Sono stati presi in considerazione parametri clinici e di laboratorio ed è stata eseguita l’autopsia dopo il sacrificio. L’azione principale dell’1-alfa-(OH)D3 (DISEON) si è estrinsecata sotto forma di necrosi delle arteriole a livello del miocardio, del tratto gastroenterico e dei muscoli volontari con degenerazione e fibrosi muscolare.
Tossicità cronica
1-alfa-OHD3 (DISEON) è stato somministrato ai ratti per 6 mesi a dosaggi compresi tra 0,02 e 2,5 mcg/kg al giorno. Alterazioni istologiche sono state rinvenute a livello del rene, del cuore, dell’aorta, dei testicoli, del timo, e della mucosa intestinale. Gli effetti principali sono risultati dipendenti dall’ipercalcemia. La somministrazione orale quotidiana di 0,02 mcg/kg per 6 mesi si è dimostrata priva di tossicità. La stessa dose si è dimostrata non tossica nel cane dopo somministrazione ripetuta per un anno.
CAPSULE mcg 0,25
Ogni capsula contiene: alcool etilico assoluto, acido citrico anidro, propile gallato, d,l-alfa-tocoferolo, olio di arachidi. Composizione dell’involucro: gelatina, glicerolo 85%, sorbitolo soluzione speciale (Anidrisorb 85/70), ferro ossido rosso (E 172), inchiostro nero.
CAPSULE mcg 1,0
Ogni capsula contiene: alcool etilico assoluto, acido citrico anidro, propile gallato, d,l-alfa-tocoferolo, olio di arachidi. Composizione dell’involucro: gelatina, glicerolo 85%, sorbitolo soluzione speciale (Anidrisorb 85/70), ferro ossido giallo (E 172), titanio diossido (E171), inchiostro nero.
GOCCE
Ogni ml (40 gocce) contiene: olio di ricino idrogenato poliossilato, acido citrico anidro, sodio citrato biidrato, d,l-alfa-tocoferolo, metile p-idrossibenzoato, alcool etilico, sorbitolo soluzione 70% non cristallizzabile, acqua depurata q.b.
Ogni goccia contiene 0,05 mcg di 1-alfa-idrossicolecalciferolo.
Nessuna nota.
A confezionamento integro
Capsule da 1,0 mcg: 36 mesi
Capsule da 0,25 mcg: 36 mesi
Gocce: 24 mesi
Conservare a temperatura non superiore a 25°C nel contenitore originale per tenerlo al riparo dalla luce.
DISEON CAPSULE 1,0 mcg
Scatola da 30 capsule
DISEON CAPSULE 0,25 mcg
Scatola 30 capsule
Blister alluminio/alluminio termosaldante
DISEON GOCCE
Flacone da 10 ml in vetro con contagocce (40 gocce per ml)
Nessuna particolare istruzione per l’uso.
Teva Italia S.r.l. – Via Messina, 38 - 20154 Milano
DISEON 0,25 mcg capsule n. AIC 025447018
DISEON 1 mcg capsule n. AIC 025447020
DISEON gocce 10 ml n. AIC 025447032
DISEON 0,25 mcg capsule 1987
DISEON 1 mcg capsule 1987
DISEON gocce 10 ml 1987
Aprile 2007