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DOXAZOSIN DOC GENERICI 4 MG COMPRESSE
DOXAZOSIN DOC Generici 4 mg compresse contiene 4.85 mg di doxazosin mesilato equivalente a 4 mg di doxazosin
Per l’elenco completo degli eccipienti, si veda sezione 6.1.
Compressa
4 mg: compressa oblunga, con linea di frattura
Ipertensione essenziale. Il doxazosin è indicato nel trattamento dei sintomi clinici dell’iperplasia prostatica benigna (BPH).
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Le compresse devono essere somministrate una volta al giorno con una sufficiente quantità di acqua. La durata del trattamento deve essere stabilita dal medico.
Ipertensione:
La dose abituale di doxazosin è compresa tra 1 mg e 8 mg al giorno. La massima dose raccomandata è di 16 mg/die. La dose iniziale è di 1 mg prima di andare a dormire e tale dose deve essere somministrata per 1, 2 settimane. Dopo questo periodo, la dose può essere aumentata fino a 2 mg una volta al giorno, per altre 1, 2 settimane. Se necessario, la dose giornaliera può essere ulteriormente aumentata gradualmente, ad intervalli regolari di tempo, fino a 4 mg, 8 mg e 16 mg una volta al giorno, a seconda della risposta del paziente.
Iperplasia prostatica benigna:
All’inizio del trattamento con DOXAZOSIN DOC Generici, si raccomanda il seguente schema posologico:
- dal 1° all’ 8° giorno: 1 compressa di DOXAZOSIN DOC Generici da 1 mg (1 mg di doxazosin) al giorno
- dal 9° al 14° giorno: 1 compressa di DOXAZOSIN DOC Generici da 2 mg (2 mg di doxazosin) al giorno
Questa dose può essere aumentata a 4 mg e quindi ulteriormente aumentata fino alla dose massima raccomandata di 8 mg, in funzione dei parametri urodinamici e della sintomatologia della IPB del paziente.
L’intervallo di tempo raccomandato tra le modificazioni della dose va da 1 a 2 settimane.
La dose giornaliera normalmente raccomandata è 2-4 mg. DOXAZOSIN DOC Generici viene somministrato una volta al giorno. Se il trattamento con il doxazosin viene interrotto per diversi giorni, deve essere ristabilita la dose corretta.
Uso in pazienti anziani e con insufficienza renale:
Non ci sono cambiamenti nella farmacocinetica del doxazosin in pazienti con insufficienza renale. Inoltre, non esiste evidenza del fatto che il doxazosin peggiori l’insufficienza renale pre-esistente. Pertanto, è generalmente raccomandata la dose abituale. A causa della possibile ipersensibilità in alcuni di questi pazienti, può essere necessario fare particolare attenzione all’inizio del trattamento. Il doxazosin non è dializzabile in quanto altamente legato con le proteine.
Uso in pazienti con insufficienza epatica:
La dose deve essere aumentata con particolare attenzione in pazienti con insufficienza epatica. Non esiste esperienza clinica con pazienti affetti da insufficienza epatica grave (vedere sezione 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).
Uso nei bambini:
DOXAZOSIN DOC Generici non è raccomandato nei bambini al di sotto dei 12 anni di età per mancanza di dati sull’efficacia.
DOXAZOSIN DOC Generici è controindicato in pazienti con ipersensibilità nota al doxazosin, ad altri derivati chinazolinici (per esempio prazosina e terazosina) o ad uno qualunque degli eccipienti. Pazienti con iperplasia prostatica benigna (IPB) e ipotensione o ipotensione ortostatica in anamnesi non devono usare il doxazosin.
Pazienti con iperplasia prostatica e contemporanea congestione delle vie urinarie superiori, infezione cronica delle vie urinarie o calcoli vescicali non devono essere trattati con il doxazosin. In accordo con la pratica medica prudente, questo gruppo di farmaci non deve essere impiegato in pazienti con incontinenza da sovrariempimento, anuria o insufficienza renale progressiva.
Nella fase iniziale del trattamento o all’aumento della dose, il paziente deve essere monitorato (tra le altre cose per quanto riguarda la pressione sanguigna) per minimizzare la possibilità di comparsa di effetti quali la diminuzione della pressione sanguigna e la sincope in caso di cambiamento di posizione.
Particolare cautela è necessaria per i pazienti anziani, per i pazienti con insufficienza epatica o renale, per i pazienti che seguono una rigorosa dieta iposodica o per i pazienti trattati con diuretici. Questi pazienti, nella fase iniziale del trattamento con il doxazosin, devono essere avvertiti di evitare situazioni nelle quali potrebbero verificarsi incidenti dovuti a capogiri o debolezza.
A causa delle sue proprietà vasodilatatorie, il doxazosin deve essere usato con cautela in pazienti che soffrono di una delle seguenti gravi patologie cardiache:
- edema polmonare dovuto a stenosi mitrale o aortica
- insufficienza cardiaca con un elevato volume cardiaco al minuto
- insufficienza del ventricolo destro dovuto ad embolia polmonare o effusione pericardiale
- insufficienza del ventricolo sinistro con una bassa pressione di riempimento
In pazienti affetti da sofferenza cardiaca ischemica grave, una diminuzione troppo rapida o troppo marcata della pressione sanguigna può provocare un peggioramento del disturbo anginoso.
È necessaria cautela anche se il doxazosin è somministrato contemporaneamente ad altri farmaci, che possono influenzare il metabolismo epatico (per es. cimetidina).
I pazienti con rari disturbi ereditari come l’intolleranza al galattosio, deficienza di Lapp-lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono usare questo farmaco. DOXAZOSIN DOC Generici deve essere usato con cautela in pazienti con neuropatia diabetica autonomica.
Particolare attenzione è necessaria in caso di contemporanea somministrazione del doxazosin e di un inibitore della PDE-5 (fosfodiesterasi di tipo 5), (come sildenafil, tadalafil, vardenafil), impiegati nella disfunzione erettile, poiché può procurare ipotensione sintomatica in alcuni pazienti. Al riguardo non sono stati condotti studi con il doxazosin. L’ipotensione sintomatica è più probabile che si verifichi subito dopo la somministrazione dell’inibitore della PDE-5. Al fine di ridurre il rischio di sviluppo di ipotensione ortostatica, i pazienti devono essere stabilizzati dal punto di vista emodinamico tramite una terapia con alfa-bloccanti prima dell’inizio del trattamento con inibitori della PDE-5. Si deve considerare di cominciare il trattamento con una bassa dose di inibitore della PDE-5. Inoltre il medico deve avvertire i propri pazienti su cosa fare se si sviluppano i sintomi dell’ipotensione ortostatica.
Uso in pazienti con insufficienza epatica:
DOXAZOSIN DOC Generici deve essere utilizzato con particolare cautela in pazienti con diminuita funzionalità epatica. Poiché non esiste esperienza clinica in pazienti con disturbo grave della funzionalità epatica, l’impiego del doxazosin in questi pazienti non è raccomandato.
Uso nei bambini:
DOXAZOSIN DOC Generici non è raccomandato nei bambini di età inferiore ai 12 anni a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e l’efficacia.
Durante intervento chirurgico di cataratta, in alcuni pazienti in corso di trattamento o precedentemente trattati con tamsulosina è stata osservata “Intra-operative Floppy Iris Sindrome” (IFIS, una variante della sindrome della pupilla piccola).
Casi isolati sono stati riportati anche con altri alfa 1 – bloccanti e non si può escludere la possibilità che questa classe determini questo effetto.
Poiché IFIS può portare ad aumentate complicanze procedurali durante l’operazione di cataratta, l’oftalmologo deve essere avvertito in anticipo se i pazienti sono in trattamento o sono stati trattati con alfa 1 – bloccanti.
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DOXAZOSIN DOC Generici aumenta l’effetto ipotensivo degli altri antipertensivi. L’effetto ipotensivo può essere più forte se il doxazosin è usato contemporaneamente a farmaci vasodilatatori e ai nitrati. Per quanto riguarda gli altri antiipertensivi, gli antireumatici non steroidei possono diminuire l’effetto ipotensivo del doxazosin.
I simpaticomimetici possono diminuire l’effetto ipotensivo del doxazosin; il doxazosin può inibire l’influenza di dopamina, efedrina, epinefrina, metaraminolo e fenilefrina sulla pressione sanguigna e gli effetti sui vasi sanguigni.
In pazienti che fanno uso di alfa-bloccanti come il doxazosin, la contemporanea somministrazione di inibitori del PDE-5 (come sildenafil, tadalafil, vardenafil), indicati nel trattamento della disfunzione erettile, può procurare ipotensione sintomatica (vedere sezione 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni per l’uso). Non sono stati eseguiti studi con il doxazosin.
DOXAZOSIN DOC Generici può influenzare l’attività della renina plasmatica e la secrezione dell’acido vanilil-mandelico attraverso l’urina. Questo deve essere tenuto in considerazione durante l’interpretazione dei dati di laboratorio.
Uso durante la gravidanza:
Nessun effetto teratogenico è stato osservato negli esperimenti sugli animali. La sicurezza del doxazosin durante la gravidanza non è stata stabilita poiché non sono stati condotti studi adeguati o ben controllati nelle donne in gravidanza. Pertanto, questo farmaco deve essere usato soltanto se, secondo il giudizio del medico, i potenziali benefici superano i possibili svantaggi.
Uso durante l’allattamento:
Gli esperimenti sugli animali hanno dimostrato che il doxazosin si accumula nel latte materno. Pertanto il doxazosin non deve essere usato durante l’allattamento.
DOXAZOSIN DOC Generici influenza negativamente la capacità di guidare e di usare macchinari, particolarmente all’inizio del trattamento.
Gli effetti indesiderati derivano in particolare dalle proprietà farmacologiche del farmaco. La maggior parte degli effetti indesiderati sembra essere transitoria o venir tollerata durante il trattamento prolungato.
Patologie del sistema emolinfopoietico
rari (< 0.1%): leucopenia e trombocitopenia
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
non comuni (< 1%): ipokaliemia, gotta, sete
rari (< 0.1%): ipoglicemia
Disturbi psichiatrici
comuni (> 1%): eiaculazione ritardata, apatia, malessere,
non comuni (< 1%): sogni ansiosi, amnesia, fragilità emozionale
Patologie del sistema nervoso
comuni (> 1%): crampi muscolari
non comuni (< 1%): tremori, rigidità muscolare
rari (< 0.1%): depressione, agitazione, parestesia
Patologie dell’occhio
comuni (> 1%): Disturbi dell’accomodazione
non comuni (< 1%): anormale lacrimazione oculare, fotofobia
rari (< 0.1%): visione offuscata, congiuntivite
Patologie dell’orecchio e del labirinto
non comuni (< 1%): tinnito
Patologie cardiache
comuni (> 1%): edema, palpitazioni cardiache
non comuni (< 1%): tachicardia, aritmia, infarto miocardico, angina pectoris
Patologie vascolari
comuni (> 1%): vertigini, capogiri
non comuni (< 1%): ipotensione ortostatica, ischemia periferica
rari (< 0.1%): disturbi cerebrovascolari
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
comuni (> 1%): dispnea, congestione nasale
non comuni (< 1%): epistassi, tosse, mal di gola, broncospasmi,
rari (< 0.1%): edema della laringe
Patologie gastrointestinali
comuni (> 1%): costipazione, dispepsia
non comuni (< 1%): anoressia, aumento dell’appetito
rari (< 0.1%): mal di stomaco, diarrea, vomito
Patologie epatobiliari
rari (< 0.1%): ittero, aumento degli enzimi epatici, epatite
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
non comuni (< 1%): alopecia
rari (< 0.1%): rush, porpora, prurito, sudorazione
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
non comuni (< 1%): dolore muscolare, gonfiori/dolori articolari, debolezza muscolare
Patologie renali e urinarie
comuni (> 1%): frequente necessità di urinare, aumentata produzione di urina
non comuni (< 1%): incontinenza, disordini durante la minzione, disuria
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella
rare (< 0.1%): impotenza, priapismo
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
comuni (> 1%): affaticamento, nausea, debolezza, cefalea, dolore al torace, sonnolenza
non comuni (< 1%): edema in generale/sul viso, sincope, rossore facciale, brividi, febbre, pallore, gusto alterato
rari (< 0.1%): diminuita temperatura corporea negli anziani, gusto alterato.
In alcuni casi
Aumentati livelli di azoto e creatinina nel sangue, diminuzione degli eritrociti. All’inizio del trattamento, può verificarsi ipotensione ortostatica e, in rari casi, sincope, particolarmente ad elevate dosi.
Ciò può anche manifestarsi se si riprende il trattamento dopo una breve interruzione.
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Se il sovradosaggio provocasse ipotensione, il paziente deve essere immediatamente posto in posizione supina, a testa in giù. Se necessario, devono essere prese altre misure di supporto (per es. somministrazione di espansori del volume plasmatico o farmaci vasocostrittori in caso di ipotensione grave). La funzione renale deve essere monitorata e, se necessario, supportata. Poiché il doxazosin è legato altamente alle proteine, la dialisi non è indicata.
Codice ATC:
C02CA04 (antiipertensivi, antagonisti dei recettori alfa adrenergici)
G04CA (urologici, antagonisti dei recettori alfa adrenergici)
Il doxazosin è un antagonista selettivo e competitivo dei recettori alfa-1-adrenergici postsinaptici.
La somministrazione di doxazosin causa una significativa riduzione della pressione sanguigna dovuta ad una diminuzione della resistenza vascolare periferica. Un’unica dose giornaliera produce una riduzione clinicamente significativa della pressione del sangue, che continuerà per 24 ore. Dopo la somministrazione, si verifica una graduale riduzione della pressione sanguigna; possono manifestarsi effetti ortostatici all’inizio della terapia. La più elevata diminuzione della pressione del sangue si ottiene approssimativamente da 2 a 6 ore dopo la somministrazione.
Durante il trattamento di pazienti ipertesi con il doxazosin, i valori della pressione sanguigna saranno gli stessi sia in posizione distesa che eretta. Durante il trattamento con il doxazosin, è stata riportata regressione dell’ipertrofia ventricolare sinistra.
Al contrario dei bloccanti non selettivi dei recettori alfa-adrenergici, durante il trattamento a lungo termine con il doxazosin non è stata osservata tolleranza. Un aumento dell’attività della renina plasmatica e tachicardia sono state osservate soltanto raramente durante il trattamento prolungato.
Studi clinici hanno dimostrato che il doxazosin provoca una piccola riduzione della concentrazione plasmatica dei trigliceridi, del colesterolo totale e della frazione LDL. È stato osservato un piccolo aumento del rapporto HDL/ colesterolo totale (approssimativamente 4-13 % del valore iniziale). La rilevanza clinica di questi risultati deve essere stabilita. Il doxazosin aumenta la sensibilità all’insulina in pazienti con alterazioni del metabolismo glucidico.
La somministrazione di doxazosin in pazienti con IPB sintomatica produce un miglioramento dei disturbi urodinamici. Studi hanno dimostrato che questo effetto deriva da un blocco selettivo dei recettori alfa adrenergici della muscolatura liscia del collo della vescica, della vescica, della capsula della prostata e dell’uretra.
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Dopo somministrazione per via orale, il doxazosin è ben assorbito. I livelli plasmatici più alti sono raggiunti dopo 2 ore, e la biodisponibilità assoluta è approssimativamente del 63%. Il doxazosin è legato altamente alle proteine plasmatiche (circa il 98%). L’eliminazione plasmatica avviene in due fasi. L’emivita finale è 16-30 ore, cosa che rende il farmaco adeguato per una sola somministrazione giornaliera. Il doxazosin è metabolizzato prevalentemente dal fegato ed è escreto principalmente attraverso le feci (63-65%); meno del 5% della dose è escreta come doxazosin immodificato. Il 6-idrossi-doxazosin è un bloccante potente e selettivo del recettore alfa-adrenergico e nell’uomo il 5% della dose orale è trasformata in questo metabolita. Questo pertanto contribuisce in piccolo grado all’effetto ipotensivo del doxazosin.
Studi farmacocinetici sugli anziani e su pazienti con insufficienza renale paragonati a pazienti con funzionalità renale normale non hanno mostrato significative differenze farmacocinetiche. Ci sono solo dati limitati riguardo all’uso di doxazosin in pazienti con insufficienza epatica e riguardo agli effetti di farmaci noti per la loro influenza sul metabolismo epatico (per es. cimetidina). In uno studio clinico su 12 pazienti con una lieve insufficienza epatica, la somministrazione orale di una dose unica di doxazosin ha prodotto un aumento dell’area sotto la curva di concentrazione-tempo (AUC) del 43% e una riduzione della clearence del 40%.
Dati non clinici basati su studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale carcinogenico, tossicità nella riproduzione non rivelano un particolare rischio per gli uomini.
Cellulosa microcristallina, lattosio anidro, sodio amido glicolato (tipo A), magnesio stearato, sodio lauril solfato e silice colloidale anidra.
Non pertinente.
5 anni.
Non conservare a temperatura superiore a 30°C.
DOXAZOSIN DOC Generici 4 mg compresse: astuccio contenente 2 blister in PVC/PVDC-alluminio da 10 compresse ciascuno
Nessuna istruzione particolare.
DOC Generici S.r.l.
Via Manuzio, 7
20124 Milano - Italia
4 mg compresse 20 (2x10) compresse in blister PVC/PVDC/AL
AIC N. 037397027/M
Giugno 2007
Luglio 2008