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DOXAZOSIN RATIOPHARM
Doxazosin ratiopharm 2 mg compresse:
Ciascuna compressa contiene 2 mg di doxazosin come doxazosin mesilato.
Doxazosin ratiopharm 4 mg compresse:
Ciascuna compressa contiene 4 mg di doxazosin come doxazosin mesilato.
Eccipiente: Lattosio.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
Compresse.
Descrizione delle compresse:
Doxazosin ratiopharm 2 mg compresse:
Compresse bianche, oblunghe con una linea di frattura e D2 impresso su un lato.
Doxazosin ratiopharm 4 mg compresse:
Compresse bianche, oblunghe con una linea di frattura e D4 impresso su un lato.
Doxazosin ratiopharm è indicato per il trattamento dell’ipertensione essenziale.
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Se non diversamente prescritto, si raccomanda la seguente posologia:
La dose iniziale è 1 mg di doxazosin una volta al giorno. In base all’efficacia, la dose può essere portata in base alle esigenze individuali, dopo 1-2 settimane di trattamento, a 2 mg di doxazosin una volta al giorno e, successivamente, a 4 mg di doxazosin una volta al giorno ed infine a 8 mg di doxazosin una volta al giorno.
La dose media giornaliera per la terapia di mantenimento è 2-4 mg di doxazosin una volta al giorno.
La massima dose giornaliera è 16 mg di doxazosin.
Si consiglia di attenersi al seguente schema posologico all’inizio della terapia:
Giorni 1-8 1 mg di doxazosin al mattino
Giorni 9-14 2 mg di doxazosin al mattino
Di seguito, la dose di mantenimento viene determinata sulla base delle esigenze individuali.
Doxazosin ratiopharm 2 mg compresse :
A questo scopo sono disponibili anche compresse contenenti 1 mg e 4 mg di doxazosin.
Doxazosin ratiopharm 4 mg compresse :
A questo scopo sono disponibili anche compresse contenenti 1 mg e 2 mg di doxazosin.
Uso negli anziani e nei pazienti con insufficienza renale:
Poiché le proprietà farmacocinetiche di doxazosin non variano nei pazienti anziani né in quelli con insufficienza renale, tali pazienti possono essere trattati con la dose abituale.
Tuttavia, la dose va mantenuta più bassa possibile e gli incrementi devono essere attuati sotto stretta supervisione.
Uso nei pazienti con insufficienza epatica:
Bisogna fare particolare attenzione quando si determina la dose in pazienti con insufficienza epatica. I dati clinici sull’impiego del farmaco in pazienti con grave disfunzione epatica sono carenti (vedere paragrafo 4.4, ‘Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego’).
Le compresse vanno assunte con una quantità sufficiente di liquido. La durata della terapia viene stabilita dal medico curante.
Doxazosin ratiopharm è controindicato nei pazienti con ipersensibilità al principio attivo doxazosin mesilato, al doxazosin e ad altri derivati chinazolinici (per es. prazosina, terazosina) o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Doxazosin ratiopharm è controindicato durante l’allattamento (vedere par. 4.6 “Gravidanza e allattamento”).
Nella fase iniziale della terapia, possono verificarsi disturbi circolatori con una tendenza all’ipotensione posturale (ipotensione ortostatica). Per minimizzare il rischio di ipotensione posturale, all’inizio della terapia i pazienti devono essere tenuti sotto osservazione. Il rischio che ciò si verifichi è maggiore quando la dose iniziale raccomandata viene superata. Pertanto si devono seguire attentamente le linee guida relative alla posologia.
I pazienti che stanno seguendo una dieta iposodica o che stanno assumendo diuretici sembrano più sensibili a potenziali effetti posturali.
Doxazosin deve essere somministrata con cautela nei casi seguenti:
stenosi aortica o mitralica emodinamicamente significative; insufficienza cardiaca per alta gittata;
insufficienza cardiaca ventricolare destra dovuta ad embolia polmonare o versamento;
pericardico;
insufficienza cardiaca ventricolare sinistra con bassa pressione di riempimento;
neuropatia diabetica autonomica (alto rischio di ipotensione posturale).
In pazienti con grave cardiopatia ischemica un abbassamento troppo repentino e deciso della pressione arteriosa può causare un peggioramento dei disturbi anginosi.
La somministrazione concomitante di doxazosin con un PDE-5 inibitore (per esempio sildenafil, tadalafil, vardenafil) per il trattamento della disfunzione erettile deve essere usata con cautela in quanto può condurre ad ipotensione sintomatica in alcuni pazienti.
Questo è più probabile che si verifichi subito dopo l’assunzione del PDE-5 inibitore. Perciò i pazienti devono essere stabili alla terapia alfa-bloccante prima di iniziare il trattamento con un PDE-5 inibitore. Deve essere considerato un inizio di trattamento con dosi più basse del PDE-5 inibitore. Inoltre i medici devono avvisare i pazienti in merito a cosa fare nell’eventualità di sintomi ipertensivi posturali.
Uso nei pazienti con insufficienza epatica:
Si deve usare doxazosin con particolare cautela nei pazienti con alterazione della funzione epatica. Poiché mancano i dati clinici di pazienti con grave disfunzione epatica, l’uso per questi pazienti non è raccomandato.
Uso nei bambini:
A causa della mancanza di esperienza clinica, Doxazosin non è raccomandato per l’uso nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 18 anni di età.
Le compresse contengono lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, carenza di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
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Doxazosin aumenta l’effetto di abbassamento della pressione arteriosa di altri farmaci antiipertensivi.
L’effetto antiipertensivo può aumentare quando il doxazosin viene somministrato assieme a vasodilatatori e nitrati.
Come avviene per altri agenti antiipertensivi, gli antireumatici non steroidei possono ridurre l’effetto antiipertensivo del doxazosin.
I simpaticomimetici possono ridurre l’effetto antiipertensivo del doxazosin; il doxazosin può ridurre la pressione arteriosa e le reazioni vascolari alla dopamina, efedrina, epinefrina, metaraminolo, metoxamina e fenilefrina.
Non esistono studi sulle interazioni con sostanze che influiscono sul metabolismo epatico (per es. cimetidina).
La somministrazione concomitante di doxazosin con un PDE-5 inibitore (per esempio sildenafil, tadalafil, vardenafil) per il trattamento della disfunzione erettile deve essere usata con cautela in quanto può condurre ad ipotensione sintomatica in alcuni pazienti.
Doxazosin può aumentare l’attività della renina plasmatica e l’escrezione urinaria dell’acido vanilil-mandelico. Questo va tenuto presente quando si interpretano i dati di laboratorio.
Non esistono dati adeguati sull’uso del doxazosin in donne in gravidanza. Il doxazosin pertanto non deve essere somministrato in gravidanza a meno che i benefici potenziali non superino i rischi potenziali.
Doxazosin è controindicato durante l’allattamento in quanto il prodotto medicinale si accumula nel latte di ratti che allattano e non ci sono informazioni circa l’escrezione del farmaco nel latte materno umano.
Il trattamento dell’ipertensione con doxazosin deve essere sottoposto a regolare supervisione medica. A causa di reazioni variabili da individuo a individuo, la reattività può essere così alterata che la capacità di guidare veicoli, utilizzare macchinari o lavorare senza un solido sostegno risulta compromessa.
Quest’ultimo effetto è particolarmente elevato all’inizio della terapia, dopo un aumento della dose o quando si passa da un farmaco ad un altro o si fa uso di alcool in concomitanza.
I seguenti dati di frequenza vengono usati nella valutazione degli effetti collaterali
Molto comuni ≥ 10%
Comuni ≥ 1 - < 10%
Poco comuni ≥ 0,1 - < 1%
Rari ≥ 0,01 - < 0,1%
Molto rari < 0,01%, includono i casi isolati
Patologie del sistema emolinfopoietico:
Molto rari: riduzione degli eritrociti, leucociti e piastrine.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione:
Poco comuni: sete, ipokaliemia, gotta, alterazione del senso del gusto.
Rari: ipoglicemia, disgeusia.
Disturbi psichiatrici:
Comune: apatia.
Poco comuni: incubi, amnesia, labilità emotiva.
Rari: depressione, agitazione.
Patologie del sistema nervoso:
Comuni: debolezza, cefalea, sensazione di sonnolenza.
Poco comuni: tremore, rigidità muscolare.
Raro: parestesia.
Patologie dell’occhio:
Comuni: disturbi dell’accomodazione.
Poco comuni: anormale flusso lacrimale, fotofobia.
Raro: visione offuscata.
Patologie dell’orecchio e del labirinto:
Poco comune: tinnito.
Patologie cardiache:
Comuni: palpitazioni, dolore al torace.
Poco comuni: aritmie, angina pectoris, tachicardia, infarto del miocardio.
Patologie vascolari:
Comuni: capogiri, vertigini, edema, capogiri posturali, disturbi della regolazione ortostatica.
Poco comuni: ipotensione posturale, ischemia periferica, sincope.
Ipotensione posturale e in rari casi sincope possono manifestarsi all’inizio del trattamento, specialmente a dosi molto elevate ma anche quando il trattamento viene ripreso dopo una breve interruzione.
Rari: disturbi cerebrovascolari.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:
Comuni: mancanza del respiro, congestione nasale.
Poco comuni: epistassi, broncospasmo, tosse, faringite.
Raro: edema laringeo.
Molto raro: rinite.
Patologie gastrointestinali:
Comuni: costipazione, dispepsia, nausea.
Poco comuni: anoressia, aumento dell’appetito, secchezza della bocca.
Rari: dolore di stomaco, diarrea, vomito.
Patologie epatobiliari:
Poco comuni: ittero, aumento degli enzimi del fegato.
Molto rari: epatite, colestasi.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Poco comuni: alopecia, edema facciale/generale.
Rari: eruzione cutanea, prurito, porpora.
Patologie del sistema muscolo scheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa:
Comuni: crampi muscolari.
Patologie renali e urinarie:
Comuni: frequente bisogno di urinare, aumento della minzione.
Poco comuni: incontinenza, disturbi della minzione, disuria.
Molto rari: aumentati livelli di urea e creatinina nel sangue.
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella:
Comune: eiaculazione ritardata.
Rari: impotenza, priapismo.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:
Comune: astenia.
Poco comuni: rossore del viso, febbre/brividi, pallore.
Raro: bassa temperatura corporea nell’anziano.
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Un sovradosaggio di doxazosin produce solitamente ipotensione, talvolta accompagnata da sincope. In caso di ipotensione prodotta da sovradosaggio è estremamente importante stabilizzare il sistema cardiovascolare. Per garantire la normalizzazione della pressione arteriosa e della frequenza cardiaca il paziente deve essere posto in posizione supina.
In caso di grave ipotensione, somministrare espansori del volume plasmatico e vasocostrittori. La funzione renale dev’essere monitorata e, se necessario, aiutata.
Poiché il doxazosin è altamente legato alle proteine plasmatiche, la dialisi non è indicata come misura terapeutica.
Categoria farmacoterapeutica: antiipertensivi, antagonisti dei recettori alfa-adrenergici.
CODICE ATC: C02C A04
Doxazosin causa vasodilatazione periferica tramite un blocco selettivo e competitivo dei recettori adrenergici post-sinaptici di tipo alfa-1.
L’uso di doxazosin nei pazienti ipertesi comporta una riduzione della pressione arteriosa attraverso una riduzione della resistenza vascolare periferica.
Se il farmaco viene assunto una volta al giorno, , l’effetto si può ancora osservare 24 ore dopo la somministrazione. All’inizio della terapia, si verifica una graduale riduzione della pressione arteriosa e sono possibili reazioni ortostatiche. La massima riduzione di pressione arteriosa si verifica solitamente 2-6 ore dopo l’assunzione del farmaco.
Durante la terapia con doxazosin nei pazienti ipertesi i valori di pressione arteriosa sono simili in posizione supina e in posizione eretta..
Non è stato osservato sviluppo di tolleranza connesso all’effetto antiipertensivo durante la terapia a lungo termine con doxazosin. Con l’uso continuativo, si sono occasionalmente verificati aumenti di attività della renina plasmatica e tachicardia.
In studi clinici il doxazosin ha causato una leggera riduzione nelle concentrazioni plasmatiche dei trigliceridi, del colesterolo totale e della frazione LDL. E’ stato osservato un leggero aumento del rapporto HDL/colesterolo totale (un aumento di circa 4%-13% rispetto al valore iniziale).
Il significato clinico di questi risultati deve essere ancora stabilito.
E’ stata segnalata una regressione dell’ipertrofia ventricolare sinistra durante la terapia con doxazosin.
Dopo un’analisi ad interim dello studio ALLHAT (trial sul trattamento antiipertensivo e di riduzione dei lipidi per prevenire l’attacco cardiaco) il braccio in trattamento con doxazosin, in base al confronto con il braccio trattato con clortalidone, è stato sospeso.
C’è stata un’incidenza significativamente più alta (25%) di eventi associati a malattia cardiovascolare e in particolare di insufficienza cardiaca congestizia (ICC) rispetto al gruppo trattato con clortalidone. Il rischio di ICC era circa il doppio. Ci sono stati anche trend negativi di ictus e malattia cardiaca coronarica (CHD).
La mortalità totale non differiva tra il braccio trattato con doxazosin e quello trattato con clortalidone.
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Doxazosin è ben assorbito dopo somministrazione orale.Il picco delle concentrazioni plasmatiche si raggiunge dopo circa 2 ore. L’eliminazione plasmatica è bifasica, con un’emivita terminale di 22 ore, il che giustifica la monosomministrazione giornaliera.
La biodisponibilità assoluta è di quasi il 63%.
Il 98,3% di doxazosin in circolo è legato alle proteine plasmatiche. Doxazosin viene ampiamente metabolizzato (O-demetilazione e idrossilazione), e le feci sono la principale via di eliminazione (solo il 5% della dose somministrata viene eliminato nelle feci come doxazosin immodificato). Il 6´-idrossi-doxazosin è un á-bloccante potente e selettivo e nell’uomo rappresenta il 5% di una dose orale. Pertanto, il 6´-idrossidoxazosin contribuisce scarsamente all’attività antiipertensiva di doxazosin. Gli studi nei pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza renale non hanno evidenziato significative differenze farmacocinetiche. Esistono solo dati limitati sull’impiego di doxazosin in pazienti con insufficienza epatica e sugli effetti di farmaci noti per influenzare il metabolismo epatico (ad esempio la cimetidina). In un trial clinico su 12 pazienti con lieve insufficienza epatica, l’area sotto la curva (AUC) ha presentato un aumento del 43% e la clearance dopo un’unica somministrazione orale è risultata ridotta del 30%.
I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.
Cellulosa microcristallina, lattosio anidro, sodio amido glicolato Tipo A, silice colloidale anidra, sodio laurilsolfato, magnesio stearato.
Non pertinente.
5 anni.
Non conservare a temperatura superiore ai 30°C.
Blister di PVC/PVDC e alluminio.
Doxazosin ratiopharm 2 mg compresse
Confezioni: 10, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 500 compresse (per uso ospedaliero).
Doxazosin ratiopharm 4 mg compresse
Confezioni: 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 500 compresse (per uso ospedaliero).
Nessuna istruzione particolare.
Ratiopharm GmbH, Graf-Arco Strasse 3 - 89079 Ulm (Germania)
Doxazosin ratiopharm 2 mg compresse :
10 compresse AIC n.037494010/M
20 compresse AIC n.037494022/M
28 compresse AIC n. 037494034/M
30 compresse AIC n. 037494046/M
50 compresse AIC n. 037494059/M
60 compresse AIC n. 037494061/M
90 compresse AIC n. 037494073/M
98 compresse AIC n. 037494085/M
100 compresse AIC n. 037494097/M
500 compresse (per uso ospedaliero) AIC n. 037494109/M
Doxazosin ratiopharm 4 mg compresse :
20 compresse AIC n. 037494111/M
28 compresse AIC n. 037494123/M
30 compresse AIC n. 037494135/M
50 compresse AIC n. 037494147/M
60 compresse AIC n. 037494150/M
90 compresse AIC n. 037494162/M
98 compresse AIC n. 037494174/M
100 compresse AIC n. 037494186/M
500 compresse (per uso ospedaliero) AIC n. 037494198/M
Determinazione AIFA AIC/N 510 del 04.06.2007 – GU n. 136 del 14.06.2007
01/05/2007