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DOXAZOSIN WINTHROP 2 MG COMPRESSE
Le compresse Doxazosin winthrop 2 mg contengono ciascuna 2,43 mg di doxazosin mesilato, equivalente a 2 mg di doxazosin.
Eccipiente: lattosio monoidrato.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compresse
Compresse non rivestite, biconvesse, inodori, rosa-arancio chiaro, incise da una linea su entrambi i lati e da “DZS2” solo su un lato.
Ipertensione arteriosa essenziale. Doxazosin Winthrop è indicato per il trattamento dei sintomi clinici dell’iperplasia prostatica benigna (BPH).
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Doxazosin Winthrop va assunto una volta al giorno assieme a una quantità sufficiente di acqua. La durata del trattamento deve essere stabilita dal medico curante.
Ipertensione:
Il dosaggio abituale di Doxazosin Winthrop è compreso tra 1 e 8 mg al giorno. La dose massima raccomandata è di 16 mg al giorno. Il dosaggio iniziale è di 1 mg da assumere prima di coricarsi, e tale regime posologico deve essere continuato per circa 1-2 settimane. Il dosaggio può quindi essere aumentato a 2 mg una volta al giorno per altre 1-2 settimane. Se necessario, a intervalli analoghi, il dosaggio può essere aumentato gradualmente a 4, 8 e 16 mg una volta al giorno, a seconda della risposta del paziente.
Iperplasia prostatica benigna (BPH):
Il regime posologico raccomandato all’inizio della terapia è il seguente:
- dalla 1° alla 8° giornata: 1 compressa di Doxazosin Winthrop 1 mg (1 mg di doxazosin) al giorno
- dalla 9° alla 14° giornata: 1 compressa di Doxazosin Winthrop 2 mg (2 mg di doxazosin) al giorno
A seconda delle caratteristiche urodinamiche e della sintomatologia del paziente, il dosaggio può essere aumentato a 4 mg e, successivamente, sino alla dose massima raccomandata di 8 mg. L’intervallo raccomandato di titolazione è di 1-2 settimane.
Il dosaggio giornaliero raccomandato è di 2-4 mg. Doxazosin Winthrop va assunto una volta al giorno. Se la terapia con Doxazosin Winthrop è stata interrotta da diverso tempo, occorre ristabilire il dosaggio corretto.
Uso nei pazienti anziani e nei pazienti con compromissione della funzione renale
È raccomandato il normale dosaggio indicato per gli adulti in quanto la farmacocinetica non cambia nei pazienti affetti da disfunzione renale e non esistono prove di un effetto peggiorativo in caso di compromissione della funzione renale già presente. Tuttavia non può essere escluso un aumento della sensibilità, per cui potrebbe essere necessario iniziare la terapia con maggiore cautela.
Doxazosin Winthrop non è eliminabile con la dialisi.
Uso nei pazienti con compromissione della funzione epatica
Non sono disponibili dati per i pazienti con compromissione della funzione epatica di grado severo, per cui il regime posologico deve essere aumentato con cautela, (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego).
Uso pediatrico:
Non sono state stabilite la sicurezza e l’efficacia del doxazosin nei bambini, per cui il suo utilizzo non è consigliabile nei bambini di età inferiore ai 12 anni.
Doxazosin Winthrop è controindicato nei pazienti con nota ipersensibilità al doxazosin, ad altri chinazolinici (ad es. prazosin e terazosin), o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
I pazienti affetti da iperplasia prostatica benigna (BPH) e con anamnesi di ipotensione o ipotensione ortostatica non devono fare uso di doxazosin.
I pazienti con BPH associata a congestione dell’apparato urinario superiore, infezione dell’apparato urinario superiore o calcoli vescicali non devono essere trattati con Doxazosin Winthrop. Secondo le norme della buona pratica clinica, questa classe di medicinali non va somministrata a pazienti con incontinenza da sovradistensione, anuria, o insufficienza renale progressiva.
All’inizio della terapia o quando si aumenta il dosaggio, il paziente deve essere monitorato (pressione sanguigna) al fine di ridurre il rischio di effetti quali ipotensione e sincope con i cambiamenti posturali. Occorre fare particolare attenzione negli anziani, nei pazienti affetti da insufficienza epatica o renale, nei pazienti che seguono una dieta iposodica e in quelli in trattamento con diuretici. All’inizio della terapia con Doxazosin Winthrop, a detti pazienti si raccomanda di evitare situazioni in cui la vertigine o la debolezza possono causare lesioni personali.
Poiché Doxazosin Winthrop è un farmaco vasodilatatore va somministrato con cautela ai pazienti affetti da uno qualsiasi dei disturbi cardiaci di seguito elencati:
- edema polmonare successivo a stenosi aortica o mitralica
- insufficienza cardiaca con gittata cardiaca elevata
- insufficienza cardiaca ventricolare destra causata da embolia
polmonare o effusione pericardica
- insufficienza ventricolare sinistra con bassa pressione di riempimento
Nei pazienti con disturbo cardiaco ischemico grave, una diminuzione rapida o marcata della pressione sanguigna può portare all’esacerbazione dei sintomi dell’angina.
Occorre inoltre prestare attenzione quando Doxazosin Winthrop è somministrato in associazione a medicinali che possono modificare il metabolismo epatico (ad es. cimetiden).
Il prodotto non deve essere somministrato a pazienti affetti da disturbi ereditari rari quali intolleranza al galattosio, carenza di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio. Doxazosin Winthrop deve essere somministrato con cautela nei pazienti con neuropatia autonomica diabetica.
Uso con inibitori della PDE-5
La somministrazione concomitante di Doxazosin Winthrop con un inibitore della PDE-5 (fosfodiesterasi di tipo 5, ad es. sildenafil, tadalafil, vardenafil), utilizzato per trattare la disfunzione erettile, deve essere effettuata con cautela in quanto può provocare, in alcuni pazienti, ipotensione sintomatica. È probabile che detto effetto si verifichi subito dopo la somministrazione dell’inibitore della PDE-5. Per minimizzare il rischio di sviluppare ipotensione ortostatica, i pazienti devono essere stabilizzati emodinamicamente con una terapia a base di alfa-bloccanti prima di iniziare il trattamento. Occorre considerare l’opportunità di iniziare il trattamento impiegando un dosaggio inferiore dell’inibitore della PDE-5.
Inoltre, i medici devono consigliare i propri pazienti sul da farsi in caso di sintomatologia ipotensiva ortostatica.
Uso nei pazienti con insufficienza epatica:
Doxazosin Winthrop va somministrato attentamente nei pazienti con ridotta funzionalità epatica. L’uso di Doxazosin Winthrop non è raccomandato nei pazienti con epatopatia grave per mancanza di dati clinici sperimentali.
Uso pediatrico:
Poiché la sicurezza e l’efficacia di Doxazosin Winthrop nei bambini non sono state stabilite, si sconsiglia la somministrazione del farmaco nei bambini.
Durante interventi di chirurgia della cataratta alcuni pazienti, precedentemente trattati o in trattamento con farmaci contenenti tamsulosina, hanno manifestato la sindrome dell’iride a bandiera (IFIS – Intraoperative Flopy Iris Sindrome), una variante della sindrome della piccola pupilla. Si sono verificati casi isolati con altri antagonisti alfa – 1 e non può essere esclusa la possibilità di un effetto di classe. La comparsa di tale sindrome può aumentare le complicanze chirurgiche durante l’intervento, il chirurgo prima di procedere con l’intervento deve essere al corrente del trattamento in corso o precedente con antagonisti alfa – 1.
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Doxazosin Winthrop potenzia l’effetto ipotensivo di altri farmaci che servono ad abbassare la pressione sanguigna. L’effetto ipotensivo può essere più forte quando Doxazosin Winthrop viene somministrato in associazione con vasodilatatori e nitrati. Per quanto riguarda gli altri antiipertensivi: gli antireumatici non steroidei possono ridurre l’effetto ipotensivo di Doxazosin Winthrop.
I farmaci simpaticomimetici possono ridurre l’effetto ipotensivo di Doxazosin Winthrop; il doxazosin può inibire l’effetto sulla pressione e sulle reazioni dei vasi sanguigni di dopamina, efedrina, epinefrina, metaraminolo e fenilefrine.
Doxazosin Winthrop può interferire con l’attività della renina plasmatica e con l’escrezione dell’acido vanillil-mandelico nell’urina. Tali interazioni devono essere considerate quando si interpretano i dati di laboratorio.
La somministrazione concomitante di Doxazosin Winthrop con un inibitore della PDE-5 (ad es. sildenafil, tadalafil, vardenafil) contro la disfunzione erettile può provocare ipotensione sintomatica in alcuni pazienti (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego).
Uso durante la gravidanza
Non sono stati riscontrati effetti teratogenici negli studi su animali. Non è stata stabilita la sicurezza del doxazosin in gravidanza per mancanza di studi idonei e ben controllati su pazienti in stato di gravidanza. Di conseguenza, occorre limitare la somministrazione di Doxazosin Winthrop ai casi in cui, a giudizio del medico, i potenziali benefici superino i potenziali rischi.
Uso durante l’allattamento
Studi animali hanno dimostrato che il doxazosin si accumula nel latte materno. Pertanto l’uso di Doxazosin Winthrop va evitato nel periodo dell’allattamento.
La capacità di guidare o usare macchine può essere compromessa, soprattutto all’inizio della terapia.
Gli effetti indesiderati sono in gran parte dovuti alle caratteristiche farmacologiche del farmaco. La maggior parte degli effetti indesiderati è di natura transitoria e sono tollerabili nel trattamento continuativo.
I seguenti dati di frequenza vengono usati nella valutazione degli effetti indesiderati
Molto comuni ≥ 10%
Comuni ≥ 1 - < 10%
Non comuni ≥ 0,1 - < 1%
Rari ≥ 0,01 - < 0,1%
Molto rari < 0,01%, includono i casi isolati
Patologie del sistema emolinfopoietico
Molto rari: riduzione degli eritrociti, leucociti e piastrine
Disturbi del metabolismo e della nutrizione:
Non comuni: sete, ipokaliemia, gotta, alterazione del senso del gusto
Rari: ipoglicemia, disgeusia
Disturbi psichiatrici:
Comune: apatia
Non comuni: incubi, amnesia, labilità emotiva
Rari: depressione, agitazione
Patologie del sistema nervoso:
Comuni: debolezza, cefalea, sensazione di sonnolenza
Non comuni : tremore, rigidità muscolare
Rari: parestesia
Patologie dell’occhio:
Comuni: disturbi dell’accomodazione
Non comuni: anormale flusso lacrimale, fotofobia
Rari: visione offuscata
Patologie dell’orecchio e del labirinto:
Non comuni: tinnito
Patologie cardiache:
Comuni: palpitazioni, dolore al torace
Non comuni: aritmie, angina pectoris, tachicardia, infarto del miocardio
Patologie vascolari:
Comuni: capogiri, vertigini, edema, capogiri posturali, disturbi della regolazione ortostatica
Non comuni: ipotensione posturale, ischemia periferica, sincope
Ipotensione posturale e, in rari, casi sincope possono manifestarsi all’inizio del trattamento, specialmente a dosi molto elevate ma anche quando il trattamento viene ripreso dopo una breve interruzione.
Rari: disturbi cerebrovascolari.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:
Comuni: mancanza del respiro, congestione nasale
Non comuni: epistassi, broncospasmo, tosse, faringite
Rari: edema laringeo
Molto rari: rinite
Patologie gastrointestinali:
Comuni: costipazione, dispepsia, nausea
Non comuni: anoressia, aumento dell’appetito, secchezza della bocca
Rari: dolore di stomaco, diarrea, vomito
Patologie epatobiliari:
Non comuni: ittero, aumento degli enzimi del fegato
Molto rari: epatite, colestasi
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Non comuni: alopecia, edema facciale/generale
Rari: eruzione cutanea, prurito, porpora
Patologie del sistema muscolo scheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa:
Comuni: crampi muscolari
Patologie renali e urinarie:
Comuni: frequente bisogno di urinare, aumento della minzione
Non comuni: incontinenza, disturbi della minzione, disuria
Molto rari: aumentati livelli di urea e creatinina nel sangue
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella:
Comuni: eiaculazione ritardata
Rari: impotenza, priapismo
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:
Comuni: astenia
Non comuni: rossore del viso, febbre/brividi, pallore
Rari: bassa temperatura corporea nell’anziano
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Se il sovradosaggio dovesse provocare ipotensione, occorre mettere immediatamente il paziente in posizione supina con la testa in giù. Nei singoli casi possono essere appropriate altre misure di supporto (ad es. la somministrazione di espansori del volume plasmatico o farmaci vasocostrittori in caso di ipotensione grave). La funzione renale deve essere controllata e, all’occorrenza, aiutata. Poiché il doxazosin si lega fortemente alle proteine plasmatiche, è inutile ricorrere alla dialisi.
Codice ATC: C02CA04, G04CA (Antagonisti dei recettori alfa-adrenergici).
Il doxazosin è un antagonista selettivo e competitivo dell’alfa-1-adrenocettore post-sinaptico.
La somministrazione di Doxazosin Winthrop riduce significativamente la pressione sanguigna per la diminuzione della resistenza vascolare. La somministrazione singola giornaliera porta a una riduzione clinicamente significativa della pressione sanguigna della durata di 24 ore. Dopo la somministrazione si verifica una riduzione graduale della pressione e, all’inizio della terapia, possono verificarsi effetti ortostatici. La riduzione massima della pressione sanguigna avviene dopo circa 2-6 ore dal momento della somministrazione.
Nei pazienti ipertesi, durante il trattamento con Doxazosin Winthrop, il valore pressorio nella posizione supina è uguale a quello della posizione eretta.
Durante il trattamento con il doxazosin È stata segnalata la regressione dell’ipertrofia ventricolare sinistra durante il trattamento con doxazosin.
A differenza dei bloccanti alfa-adrenergici non selettivi, non è stata riscontrata alcuna tolleranza durante il trattamento a lungo termine con Doxazosin Winthrop. Nel trattamento continuativo sono stati riportati raramente casi di tachicardia e aumento dell’attività della renina plasmatica.
Gli studi clinici suggeriscono che il doxazosin riduce lievemente i trigliceridi plasmatici, il colesterolo totale e la frazione LDL. È stato osservato un lieve aumento del rapporto colesterolo HDL/totale (circa 4-13% del valore iniziale). La significatività clinica di detti risultati deve essere ancora determinata.
La somministrazione di Doxazosin Winthrop nei pazienti con BPH sintomatica ha un effetto benefico sui disturbi urodinamici. Secondo gli studi, detto effetto è dovuto al blocco selettivo degli alfa-adrenocettori nei muscoli lisci del collo vescicale, della capsula prostatica e dell’uretra.
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Il doxazosin è ben assorbito dopo somministrazione orale. I livelli plasmatici massimi sono raggiunti dopo 2 ore, e la biodisponibilità assoluta è di circa il 63%. Il doxazosin si lega fortemente alle proteine (98% circa). L’eliminazione plasmatica avviene in due fasi. L’emivita terminale è di 16-30 ore, pertanto il farmaco può essere assunto una volta al giorno. Il doxazosin viene metabolizzato principalmente nel fegato e viene escreto principalmente nelle feci (63-65%); meno del 5% del dosaggio viene escreto in forma di doxazosin immodificato. Il 6-idrossi-doxazosin è un bloccante potente e selettivo del recettore alfa-adrenergico e, nell’uomo, il 5% della dose orale si trasforma in detta sostanza. Perciò, quest’ultimo contribuisce in modo lieve all’effetto ipotensivo del doxazosin.
La ricerca farmacocinetica negli anziani e nei pazienti con insufficienza renale non ha rivelato differenze farmacocinetiche di rilievo rispetto ai pazienti con funzionalità renale normale. Sono disponibili pochi dati sull’uso del doxazosin nei pazienti con compromissione della funzione epatica e sugli effetti dei farmaci che notoriamente influenzano il metabolismo epatico (ad es. cimetidina). In uno studio clinico su 12 pazienti con compromissione della funzione epatica di grado lieve, l’area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) è aumentata del 43% mentre la clearance dopo la somministrazione di singole dosi è diminuita del 40%.
Secondo studi standard di sicurezza farmacologica, i dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo riguardo a tossicità per dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità riproduttiva.
Cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, sodio amido glicolato, magnesio stearato, laurilsolfato di sodio, silice colloidale anidra e giallo tramonto FCF (E110).
Non pertinente.
Blister in PVC/PVDC/Al: 3 anni.
Contenitore in HDPE: 2 anni.
Conservare il farmaco nella confezione originale
Tenere ben chiuso il contenitore
Nessuna temperatura particolare di conservazione
Astucci di cartoncino contenenti 30 compresse in blister PVC/PVDC/Al.
Astucci di cartoncino contenenti 50 compresse in blister EAV (PVC/PVDC/Al).
Contenitori in HDPE contenenti 30, 100 o 500 compresse, con chiusura PP a prova di bambini.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna richiesta particolare.
Winthrop Pharmaceuticals Italia S.r.l.
Viale Bodio, 37/b
20158 Milano
Italia
10x3 compresse in blister PVC/PVDC/Al AIC N. 037618016/M
50 compresse in blister EAV PVC/PVDC/Al AIC N. 037618028/M
30 compresse in contenitore HDPE AIC N. 037618030/M
100 compresse in contenitore HDPE AIC N. 037618042/M
500 compresse in contenitore HDPE AIC N. 037618055/M
Determinazione n. 624/2007 del 12/10/2007 – GU n.247 del 23/10/2007
Marzo 2009