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DOXAZOSIN WINTHROP 4 mg compresse
Le compresse Doxazosin Winthrop 4 mg contengono ciascuna 4,85 mg di mesilato di doxazosin, equivalente a 4 mg di doxazosin.
Eccipiente: lattosio monoidrato.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedereparagrafo 6.1.
Compresse
Compresse non rivestite, biconvesse, inodori, rosa-arancio chiaro, incise da una linea su entrambi i lati e da “DZS4” solo su un lato.
Ipertensione arteriosa essenziale. Doxazosin Winthrop è indicato per il trattamento dei sintomi clinici dell’iperplasia prostatica benigna (BPH).
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Doxazosin Winthrop va assunto una volta al giorno assieme a una quantità sufficiente di acqua. La durata del trattamento deve essere stabilita dal medico curante.
Ipertensione:
Il dosaggio abituale di Doxazosin Winthrop è compreso tra 1 e 8 mg al giorno. La dose massima raccomandata è di 16 mg al giorno. Il dosaggio iniziale è di 1 mg da assumere prima di coricarsi, e tale regime posologico deve essere continuato per circa 1-2 settimane. Il dosaggio può quindi essere aumentato a 2 mg una volta al giorno per altre 1-2 settimane. Se necessario, a intervalli analoghi, il dosaggio può essere aumentato gradualmente a 4, 8 e 16 mg una volta al giorno, a seconda della risposta del paziente.
Iperplasia prostatica benigna (BPH):
Il regime posologico raccomandato all’inizio della terapia è il seguente:
- dalla 1a alla 8a giornata: 1x1 compressa di Doxazosin Winthrop 1 mg (1 mg di doxazosin) al giorno
- dalla 9a alla 14a giornata: 1x1 compressa di Doxazosin Winthrop 2 mg (2 mg di doxazosin) al giorno
A seconda delle caratteristiche urodinamiche e della sintomatologia del paziente, il dosaggio può essere aumentato a 4 mg e, successivamente, sino alla dose massima raccomandata di 8 mg. L’intervallo raccomandato di titolazione è di 1-2 settimane.
Il dosaggio giornaliero raccomandato è di 2-4 mg. Doxazosin Winthrop va assunto una volta al giorno. Se la terapia con Doxazosin Winthrop è stata interrotta da diverso tempo, occorre ristabilire il dosaggio corretto.
Uso nei pazienti anziani e nei pazienti con compromissione della funzione renale
È raccomandato il normale dosaggio indicato per gli adulti in quanto la farmacocinetica non cambia nei pazienti affetti da disfunzione renale e non esistono prove di un effetto peggiorativo in caso di compromissione della funzione renale già presente. Tuttavia non può essere escluso un aumento della sensibilità per cui potrebbe essere necessario iniziare la terapia con maggiore cautela.
Doxazosin Winthrop non è eliminabile con la dialisi.
Uso nei pazienti con compromissione della funzione epatica:
Non sono disponibili dati nei pazienti con compromissione della funzione epatica di grado severo per cui il regime posologico deve essere aumentato con cautela, (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego).
Uso pediatrico:
Non sono state stabilite la sicurezza e l’efficacia del doxazosin nei bambini, per cui il suo utilizzo non è consigliabile nei bambini di età inferiore ai 12 anni.
Doxazosin Winthrop è controindicato nei pazienti con nota ipersensibilità al doxazosin, ad altri chinazolinici (ad es. prazosin e terazosin), o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
I pazienti affetti da iperplasia prostatica benigna (BPH) e con anamnesi di ipotensione o ipotensione ortostatica non devono fare uso del doxazosin.
I pazienti con BPH associata a congestione dell’apparato urinario superiore, infezione dell’apparato urinario superiore o calcoli vescicali non devono essere trattati con Doxazosin Winthrop. Secondo le norme della buona pratica clinica, questa classe di medicinali non va somministrata a pazienti con incontinenza da sovradistensione, anuria, o insufficienza renale progressiva.
All’inizio della terapia o quando si aumenta il dosaggio, il paziente deve essere monitorato (pressione sanguigna) al fine di ridurre il rischio di effetti quali ipotensione e sincope con i cambiamenti posturali. Occorre fare particolare attenzione negli anziani, nei pazienti affetti da insufficienza epatica o renale, nei pazienti che seguono una dieta iposodica e in quelli in trattamento con diuretici. All’inizio della terapia con Doxazosin Winthrop, a detti pazienti si raccomanda di evitare situazioni in cui la vertigine o la debolezza possono causare lesioni personali.
Poiché Doxazosin Winthrop è un farmaco vasodilatatore va somministrato con cautela ai pazienti affetti da uno qualsiasi dei disturbi cardiaci di seguito elencati:
- edema polmonare successivo a stenosi aortica o mitralica.
- insufficienza cardiaca con gittata cardiaca elevata
- insufficienza cardiaca ventricolare destra causata da embolia polmonare o effusione pericardica
- insufficienza ventricolare sinistra con bassa pressione di riempimento
Nei pazienti con disturbo cardiaco ischemico grave, una diminuzione rapida o marcata della pressione sanguigna può portare all’esacerbazione dei sintomi dell’angina.
Occorre inoltre prestare attenzione quando Doxazosin Winthrop è somministrato in associazione con medicinali che possono modificare il metabolismo epatico (ad es. cimetiden).
Il prodotto non deve essere somministrato a pazienti affetti da disturbi ereditari rari quali intolleranza al galattosio, carenza di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio. Doxazosin Winthrop deve essere somministrata con cautela nei pazienti con neuropatia autonomica diabetica.
Uso con inibitori della PDE-5
La somministrazione concomitante di Doxazosin Winthrop con un inibitore della PDE-5 (fosfodiesterasi di tipo 5, ad es. sildenafil, tadalafil, vardenafil), utilizzato per trattare la disfunzione erettile, deve essere effettuata con cautela in quanto può provocare, in alcuni pazienti, ipotensione sintomatica. È probabile che detto effetto si verifichi subito dopo la somministrazione dell’inibitore della PDE-5. Per minimizzare il rischio di sviluppare ipotensione ortostatica, i pazienti devono essere stabilizzati emodinamicamente con una terapia a base di alfa-bloccanti prima di iniziare il trattamento. Occorre considerare l’opportunità di iniziare il trattamento impiegando un dosaggio inferiore di inibitore della PDE-5. Inoltre, i medici devono consigliare i propri pazienti sul da farsi in caso di sintomatologia ipotensiva ortostatica.
Uso nei pazienti con insufficienza epatica:
Doxazosin Winthrop va somministrato attentamente nei pazienti con ridotta funzionalità epatica. L’uso di Doxazosin Winthrop non è raccomandato nei pazienti con epatopatia grave per mancanza di dati clinici sperimentali.
Uso pediatrico:
Poiché la sicurezza e l’efficacia di Doxazosin Winthrop nei bambini non sono state stabilite, si sconsiglia la somministrazione del farmaco nei bambini.
Durante interventi di chirurgia della cataratta alcuni pazienti, precedentemente trattati o in trattamento con farmaci contenenti tamsulosina, hanno manifestato la sindrome dell’iride a bandiera (IFIS – Intraoperative Flopy Iris Sindrome), una variante della sindrome della piccola pupilla. Si sono verificati casi isolati con altri antagonisti alfa – 1 e non può essere esclusa la possibilità di un effetto di classe. La comparsa di tale sindrome può aumentare le complicanze chirurgiche durante l’intervento, il chirurgo prima di procedere con l’intervento deve essere al corrente del trattamento in corso o precedente con antagonisti alfa – 1.
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Doxazosin Winthrop potenzia l’effetto ipotensivo di altri farmaci che servono ad abbassare la pressione sanguigna. L’effetto ipotensivo può essere più forte quando Doxazosin Winthrop viene somministrato in associazione con vasodilatatori e nitrati. Per quanto riguarda gli altri antiipertensivi: gli antireumatici non steroidei possono ridurre l’effetto ipotensivo di Doxazosin Winthrop.
I farmaci simpaticomimetici possono ridurre l’effetto ipotensivo di Doxazosin Winthrop; il doxazosin può inibire l’effetto sulla pressione e sulle reazioni dei vasi sanguigni di dopamina, efedrina, epinefrina, metaraminolo e fenilefrine.
Doxazosin Winthrop può interferire con l’attività della renina plasmatica e con l’escrezione dell’acido vanillil-mandelico nell’urina. Tali interazioni devono essere considerate quando si interpretano i dati di laboratorio.
La somministrazione concomitante di Doxazosin Winthrop con un inibitore della PDE-5 (ad es. sildenafil, tadalafil, vardenafil) contro la disfunzione erettile può provocare ipotensione sintomatica in alcuni pazienti (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni per d’impiego).
Uso durante la gravidanza
Non sono stati riscontrati effetti teratogenici negli studi su animali. Non è stata stabilita la sicurezza del doxazosin in gravidanza per mancanza di studi idonei e ben controllati su pazienti in stato di gravidanza. Di conseguenza, occorre limitare la somministrazione di Doxazosin Winthrop ai casi in cui, a giudizio del medico, i potenziali benefici superino i potenziali rischi.
Uso durante l’allattamento
Studi su animali hanno dimostrato che il doxazosin si accumula nel latte materno. Pertanto l’uso di Doxazosin Winthrop va evitato nel periodo dell’allattamento.
La capacità di guidare o usare macchine può essere compromessa, soprattutto all’inizio della terapia.
Gli effetti indesiderati sono in gran parte dovuti alle caratteristiche farmacologiche del farmaco. La maggior parte degli effetti indesiderati è di natura transitoria e sono tollerabili nel trattamento continuativo.
I seguenti dati di frequenza vengono usati nella valutazione degli effetti indesiderati
Molto comuni ≥ 10%
Comuni ≥ 1 - < 10%
Non comuni ≥ 0,1 - < 1%
Rari ≥ 0,01 - < 0,1%
Molto rari < 0,01%, includono i casi isolati
Patologie del sistema emolinfopoietico
Rari (<0,1%): leucopenia e trombocitopenia
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Non comuni (<1%): ipopotassiemia, gotta, sete
Rari (<0,1%): ipoglicemia
Disturbi psichiatrici
Comuni (>1%): eiaculazione ritardata, apatia, malessere
Non comuni (<1%): sogni ansiosi, amnesia, labilità emozionale
Patologie del sistema nervoso
Comuni (>1%): crampi muscolari
Non comuni (<1%): tremori, rigidità muscolare
Rari (<0,1%): depressione, agitazione,parestesia
Patologie dell’occhio
Comuni (>1%): disturbi dell’accomodazione
Non comuni (>1%): anormale lacrimazione oculare, fotofobia
Rari (<0,1%): visione annebbiata, congiuntivite
Patologie dell’orecchio e del labirinto
Non comuni (<1%): tinnito
Patologie cardiache
Comuni (>1%): edema, palpitazioni cardiache
Non comuni (<1%): tachicardia, aritmia, infarto del miocardio, angina pectoris
Patologie vascolari
Comuni (>1%): vertigini, capogiri
Non comuni (<1%): ipotensione ortostatica, ischemia periferica
Rari (<0,1%): disturbi cerebrovascolari
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Comuni (>1%): dispnea, congestione nasale
Non comuni (<1%): epistassi, tosse, mal di gola, broncospasmo
Rari (<0,1%): edema della laringe
Patologie gastrointestinali
Comuni (>1%): stitichezza, dispepsia
Non comuni (<1%): anoressia, aumento dell’appetito
Rari (<0,1%): mal di stomaco, diarrea, vomito
Patologie epatobiliari
Rari (<0,1%): ittero aumento degli enzimi epatici, epatite
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comuni (<1%): alopecia
Rari (<0,1%): eruzione cutanea, porpora, prurito, sudorazione
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Non comuni (<1%): dolore muscolare, gonfiore/dolore alle articolazioni, debolezza muscolare
Patologie renali e urinarie
Comuni (>1%): frequente necessità di urinare, aumento del volume delle urine
Non comuni (<1%): incontinenza, disturbi durante la minzione, disuria
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella
Rari (<0,1%): impotenza, priapismo
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comuni (>1%): affaticamento, nausea, debolezza, cefalea, dolore toracico, sonnolenza
Non comuni (<1%): edema generalizzato o al volto, sincope, rossore al volto, brividi, febbre, pallore, gusto alterato
Rari (<0,1%): diminuzione della temperatura corporea negli anziani, alterazioni del gusto
In alcuni casi
Aumento dei livelli dell’azoto e della creatinina nel sangue, diminuzione degli eritrociti. All’inizio del trattamento può verificarsi ipotensione ortostatica e - in rari casi - sincope, particolarmente a dosi elevate. Questi eventi possono comparire anche quando il trattamento viene ripreso dopo una breve interruzione.
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Se il sovradosaggio dovesse provocare ipotensione, occorre mettere immediatamente il paziente in posizione supina con la testa in giù.
Nei singoli casi possono essere appropriate altre misure di supporto (ad es. la somministrazione di espansori del volume plasmatico o farmaci vasocostrittori in caso di ipotensione grave). La funzione renale deve essere controllata e, all’occorrenza, aiutata. Poiché il doxazosin si lega fortemente alle proteine plasmatiche, è inutile ricorrere alla dialisi.
Codice ATC: C02CA04, G04CA (Antagonisti dei recettori alfa-adrenergici).
Doxazosin è un antagonista selettivo e competitivo dell’alfa-1-adrenocettore post-sinaptico.
La somministrazione di Doxazosin Winthrop riduce significativamente la pressione sanguigna per la diminuzione della resistenza vascolare. La somministrazione singola giornaliera porta a una riduzione clinicamente significativa della pressione sanguigna della durata di 24 ore. Dopo la somministrazione si verifica una riduzione graduale della pressione e, all’inizio della terapia, possono verificarsi effetti ortostatici. La riduzione massima della pressione sanguigna avviene dopo circa 2-6 ore dal momento della somministrazione.
Nei pazienti ipertesi, durante il trattamento con Doxazosin Winthrop il valore pressorio nella posizione supina è uguale a quello della posizione eretta.
È stata segnalata la regressione dell’ipertrofia ventricolare sinistra durante il trattamento con il doxazosin.
A differenza dei bloccanti alfa-adrenergici non selettivi, non è stata riscontrata alcuna tolleranza durante il trattamento a lungo termine con Doxazosin Winthrop. Nel trattamento continuativo sono stati riportati raramente casi di tachicardia e aumento dell’attività della renina plasmatica.
Gli studi clinici suggeriscono che il doxazosin riduce lievemente i trigliceridi plasmatici, il colesterolo totale e la frazione LDL. E’ stato osservato un lieve aumento del rapporto colesterolo HDL/totale (circa 4-13% del valore iniziale). La significatività clinica di detti risultati deve essere ancora determinata.
La somministrazione di Doxazosin Winthrop nei pazienti con BPH sintomatica ha un effetto benefico sui disturbi urodinamici. Secondo gli studi, detto effetto è dovuto al blocco selettivo degli alfa-adrenocettori nei muscoli lisci del collo vescicale, della capsula prostatica e dell’uretra.
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Il doxazosin è ben assorbito dopo somministrazione orale. I livelli plasmatici massimi sono raggiunti dopo 2 ore, e la biodisponibilità assoluta è di circa il 63%. Il doxazosin si lega fortemente alle proteine (98% circa). L’eliminazione plasmatica avviene in due fasi. L’emivita terminale è di 16-30 ore, pertanto il farmaco può essere assunto una volta al giorno.
Il doxazosin viene metabolizzato principalmente nel fegato e viene escreto principalmente nelle feci (63-65%); meno del 5% del dosaggio viene escreto in forma di doxazosin immodificata. Il 6-idrossi-doxazosin è un bloccante potente e selettivo del recettore alfa-adrenergico e, nell’uomo, il 5% della dose orale si trasforma in detta sostanza. Perciò, quest’ultimo contribuisce in modo lieve all’effetto ipotensivo del doxazosin.
La ricerca farmacocinetica negli anziani e nei pazienti con insufficienza renale non ha rivelato differenze farmacocinetiche di rilievo rispetto ai pazienti con funzionalità renale normale. Sono disponibili pochi dati sull’uso del doxazosin nei pazienti con compromissione della funzione epatica e sugli effetti dei farmaci che notoriamente influenzano il metabolismo epatico (ad es. cimetidina). In uno studio clinico su 12 pazienti con compromissione della funzione epatica di grado lieve, l’area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) è aumentata del 43% mentre la clearance dopo la somministrazione di singole dosi è diminuita del 40%.
Secondo studi standard di sicurezza farmacologica i dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo riguardo a tossicità per dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità riproduttiva.
Cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, sodio amido glicolato, magnesio stearato, laurilsolfato di sodio, silice colloidale anidra e giallo tramonto FCF (E110).
Non pertinente.
Blister in PVC/PVDC/Al: 3 anni.
Contenitore in HDPE: 2 anni.
Conservare il farmaco nella confezione originale
Tenere ben chiuso il contenitore
Nessuna temperatura particolare di conservazione
Astucci di cartoncino contenenti 20 o 30 compresse in blister PVC/PVDC/Al.
Astucci di cartoncino contenenti 50 compresse in blister EAV (PVC/PVDC/Al).
Contenitori in HDPE contenenti 30, 100 o 500 compresse, con chiusura PP a prova di bambini.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna richiesta particolare.
Winthrop Pharmaceuticals Italia S.r.l.
Viale Bodio, 37/b
20158 Milano
Italia
p>10x3 compresse in blister PVC/PVDC/Al AIC N. 037618067/M
50 compresse in blister EAV PVC/PVDC/Al AIC N. 037618079/M
30 compresse in contenitore HDPE AIC N. 037618081/M
100 compresse in contenitore HDPE AIC N. 037618093/M
500 compresse in contenitore HDPE AIC N. 037618105/M
20 compresse in blister PVC/PVDC/Al AIC N. 037618117/M
Determinazione n. 624/2007 del 12/10/2007 – GU n.247 del 23/10/2007
Marzo 2009