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DOXAZOSINA AUROBINDO PHARMA ITALIA - Compresse 2 mg
Doxazosina AUROBINDO PHARMA ITALIA contiene doxazosin mesilato 2,425 mg, equivalenti a doxazosin 2 mg.
Per gli eccipienti, vedere sezione 6.1.
Compresse.
2 mg: compresse oblunghe con linea di frattura
Ipertensione essenziale. Il doxazosin è indicato nel trattamento dei sintomi clinici dell’iperplasia prostatica benigna (IPB).
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Le compresse devono essere somministrate una volta al giorno con una sufficiente quantità di acqua. La durata del trattamento deve essere stabilita dal medico.
Ipertensione
La posologia abituale del doxazosin è compresa fra 1 e 8 mg al giorno. La dose massima raccomandata è di 16 mg/die. La dose iniziale è di 1 mg prima di andare a letto e questa dose deve essere somministrata per 1 - 2 settimane. Successivamente, la dose può essere aumentata fino a 2 mg una volta al giorno, per un ulteriore periodo di 1 - 2 settimane. Se necessario, la posologia giornaliera può essere ulteriormente aumentata in modo graduale, a intervalli regolari, fino a 4, 8 e 16 mg una volta al giorno, in base alla risposta del paziente.
Iperplasia prostatica benigna
All’inizio del trattamento con Doxazosina AUROBINDO PHARMA ITALIA, si raccomanda di seguire il seguente schema posologico:
- dal giorno 1 al giorno 8: 1 x 1 compressa di Doxazosina AUROBINDO PHARMA ITALIA da 1 mg (1 mg di doxazosin) al giorno
- dal giorno 9 al giorno 14: 1 x 1 compressa di Doxazosina AUROBINDO PHARMA ITALIA da 2 mg (2 mg di doxazosin) al giorno
Questa dose può essere aumentata fino a 4 mg e, successivamente, ulteriormente aumentata fino alla dose massima raccomandata di 8 mg, a seconda dei parametri urodinamici e dei sintomi dell’IPB del paziente. L’intervallo di tempo raccomandato tra le modificazioni della dose è di 1 - 2 settimane.
La posologia giornaliera abituale raccomandata è di 2-4 mg al giorno. Doxazosina AUROBINDO PHARMA ITALIA viene somministrata una volta al giorno. Se il trattamento con il doxazosin viene interrotto per diversi giorni, deve essere ristabilita la dose corretta.
Una dose di 1 mg si ottiene dividendo una compressa da 2 mg in due metà.
Uso nei pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza renale
La farmacocinetica del doxazosin non si modifica nei pazienti con insufficienza renale. Inoltre, non ci sono evidenze che il doxazosin possa aggravare una pre-esistente insufficienza renale. Pertanto, in generale si raccomanda di utilizzare la posologia abituale. A causa della possibile ipersensibilità in alcuni di questi pazienti, potrebbe essere necessario porre particolare cautela all’inizio del trattamento. Il doxazosin non è dializzabile per il suo elevato legame alle proteine plasmatiche.
Uso nei pazienti con insufficienza epatica
Nei pazienti con insufficienza epatica, la posologia deve essere aumentata con particolare cautela. Non ci sono dati clinici nei pazienti con grave insufficienza epatica (vedi sezione 4.4 “Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso”).
Uso nei bambini
L’uso del doxazosin nei bambini con età inferiore ai 12 anni non è raccomandato per la mancanza di dati sull’efficacia.
Doxazosina AUROBINDO PHARMA ITALIA è controindicata nei pazienti con nota ipersensibilità al doxazosin, agli altri derivati chinazolinici (per es. prazosina e terazosina) o ad uno qualsiasi degli eccipienti. I pazienti con iperplasia prostatica benigna (IPB) e ipotensione o ipotensione ortostatica nell’anamnesi non devono usare il doxazosin.
I pazienti con iperplasia prostatica benigna e simultanea congestione delle vie urinarie superiori, infezione cronica delle vie urinarie o calcoli alla vescica non devono essere trattati con doxazosin. In base ad una pratica medica prudente, questo gruppo di medicinali non deve essere usato in pazienti con incontinenza da sovrariempimento, anuria o progressiva insufficienza renale.
Nella fase iniziale del trattamento o durante l’incremento della dose, si deve monitorare il paziente (tra le altre cose anche per la pressione sanguigna) per ridurre la possibilità di comparsa di effetti, quali la diminuzione della pressione sanguigna e sincope nel caso di modifiche di postura. È necessaria una particolare attenzione nell’anziano, nei pazienti con insufficienza epatica o renale, nei pazienti sottoposti a rigorosa dieta iposalina o nei pazienti trattati con diuretici.
Si devono avvisare questi pazienti di evitare, nella fase iniziale di trattamento con il doxazosin, situazioni che potrebbero portare a infortuni a causa della comparsa di capogiri o debolezza.
Per le sue proprietà vasodilatatrici, il doxazosin deve essere usato con cautela nei pazienti affetti da una delle seguenti gravi condizioni cardiache:
- edema polmonare dovuto a stenosi aortica o mitralica
- insufficienza cardiaca con elevato volume cardiaco al minuto
- insufficienza cardiaca del ventricolo destro dovuta ad embolismo polmonare o a effusione pericardica
- insufficienza cardiaca del ventricolo sinistro con una bassa pressione di riempimento
Nei pazienti con grave ischemia cardiaca, una diminuzione troppo rapida o marcata della pressione sanguigna può portare ad un peggioramento del disturbo anginoso.
Si deve usare cautela se il doxazosin è somministrato in concomitanza con farmaci che possono influenzare il metabolismo epatico (per es. la cimetidina).
Pazienti con patologie ereditarie rare, come intolleranza al galattosio, carenza di Lapp lattasi o malassorbimento del glucosio-galattosio, non devono usare questo medicinale.
Doxazosina AUROBINDO PHARMA ITALIA deve essere utilizzata con cautela in pazienti con neuropatia diabetica autonomica.
È necessaria particolare attenzione in caso di somministrazione concomitante di doxazosin con un inibitore della PDE-5 (fosfodiesterasi tipo 5), quale sildenafil, tadalafil, o vardenafil, indicati per la disfunzione erettile, poiché in alcuni pazienti si potrebbe verificare una ipotensione sintomatica. Non sono stati eseguiti studi in merito con il doxazosin. Più verosimilmente l’ipotensione sintomatica si potrebbe verificare subito dopo la somministrazione dell’inibitore della PDE-5. Al fine di ridurre il rischio di comparsa di ipotensione ortostatica, i pazienti devono essere emodinamicamente stabili sotto terapia con alfa-bloccanti prima di iniziare un trattamento con inibitori della PDE-5. Si deve considerare l’opportunità di iniziare il trattamento con una dose bassa dell’inibitore della PDE-5. Inoltre, il medico deve dire al suo paziente cosa fare qualora subentrino i sintomi della ipotensione ortostatica.
Uso nei pazienti con insufficienza epatica
Doxazosina AUROBINDO PHARMA ITALIA deve essere utilizzata con particolare cautela nei pazienti con una diminuita funzionalità epatica. Dal momento che non c’è una esperienza clinica nei pazienti con grave insufficienza epatica, l’uso di doxazosin in questi pazienti non è raccomandato.
Uso nei bambini
L’uso del doxazosin nei bambini con età inferiore a 12 anni non è raccomandato per la mancanza di dati di sicurezza ed efficacia.
La sindrome dell’iride a bandiera (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome), una variante della sindrome della piccola pupilla, è stata osservata durante interventi di cataratta in alcuni pazienti in trattamento o precedentemente trattati con tamsulosina. Isolati casi sono stati riportati anche con altri alfa-1-adrenergici e non può essere esclusa la possibilità di un effetto di classe. Poichè l’IFIS può aumentare le complicanze chirurgiche durante l’intervento, il chirurgo prima di procedere con l’intervento dovrebbe essere al corrente del trattamento in corso o precedente con antagonisti alfa-1-adrenergici.
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Doxazosina AUROBINDO PHARMA ITALIA aumenta l’effetto ipotensivo di altri antiipertensivi. L’effetto ipotensivo può essere più marcato se il doxazosin è utilizzato simultaneamente con medicinali vasodilatatori e nitrati. Rispetto agli altri antiipertensivi: gli antireumatici non steroidei possono diminuire l’effetto ipotensivo del doxazosin.
I simpaticomimetici possono diminuire l’effetto ipotensivo del doxazosin; il doxazosin può inibire l’influenza sulla pressione sanguigna e gli effetti sui vasi sanguigni di dopamina, efedrina, adrenalina, metaraminolo e fenilefrina.
Nei pazienti che usano alfa-bloccanti come il doxazosin, l’uso concomitante di inibitori della PDE-5 (quali sildenafil, tadalafil, vardenafil) indicati per la disfunzione erettile, può portare ad ipotensione sintomatica (vedi sezione 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni per l’uso). Non sono stati eseguiti studi con il doxazosin.
Il doxazosin può influenzare l’attività della renina plasmatica e la secrezione urinaria di acido vanililmandelico. Questo va considerato quando si valutano i dati di laboratorio.
Uso durante la gravidanza
Non sono stati osservati effetti teratogeni negli esperimenti sugli animali. La sicurezza d’impiego del doxazosin durante la gravidanza non è stata stabilita, poiché non sono stati eseguiti studi adeguati o ben controllati nella donna in gravidanza. Pertanto, questo medicinale deve essere utilizzato solo se, a giudizio del medico, i potenziali benefici superano i possibili rischi.
Uso durante l’allattamento
In studi nell’animale è stato confermato che il doxazosin si accumula nel latte materno. Pertanto, il doxazosin non deve essere utilizzato durante l’allattamento.
Doxazosina AUROBINDO PHARMA ITALIA compromette la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari, soprattutto all’inizio del trattamento.
Gli effetti indesiderati derivano specialmente dalle proprietà farmacologiche del medicinale. Per la maggior parte gli effetti indesiderati sembrano essere di tipo transitorio o sono stati tollerati durante il trattamento prolungato.
Patologie del sistema emolinfopoietico
Rari (< 0,1%): leucopenia e trombocitopenia.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Non comuni (< 1%): ipopotassiemia, gotta, sete.
Rari (< 0,1%): ipoglicemia.
Disturbi psichiatrici
Comuni (> 1%): eiaculazione ritardata, apatia, malessere.
Non comuni (< 1%): sogni ansiosi, amnesia, labilità emotiva.
Patologie del sistema nervoso
Comuni (> 1%): crampi muscolari.
Non comuni (< 1%): tremito, rigidità muscolare.
Rari (< 0,1%): depressione, agitazione, parestesie.
Patologie dell’occhio
Comuni (> 1%): disturbi dell’accomodazione.
Non comuni (< 1%): lacrimazione anormale, fotofobia.
Rari (< 0,1%): visione annebbiata, congiuntivite.
Patologie dell’orecchio e del labirinto
Non comuni (< 1%): tinnito.
Patologie cardiache
Comuni (> 1%): edemi, palpitazioni cardiache.
Non comuni (< 1%): tachicardia, aritmia, infarto del miocardio, angina pectoris.
Patologie vascolari
Comuni (> 1%): vertigine, capogiro.
Non comuni (< 1%): ipotensione ortostatica, ischemia periferica.
Rari (< 0,1%): disturbi cerebrovascolari.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Comuni (> 1%): dispnea, naso chiuso.
Non comuni (< 1%): sanguinamento del naso, tosse, dolore alla gola, broncospasmo.
Rari (< 0,1%): edema della laringe.
Patologie gastrointestinali
Comuni (> 1%): stipsi, dispepsia.
Non comuni (< 1%): anoressia, appetito aumentato.
Rari (< 0,1%): dolore di stomaco, diarrea, vomito.
Patologie epatobiliari
Rari (< 0,1%): ittero, aumento degli enzimi epatici, epatite.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comuni (< 1%): alopecia.
Rari (< 0,1%): eruzione cutanea, porpora, prurito, sudorazione.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Non comuni (< 1%): dolore muscolare, gonfiore/dolore alle articolazioni, debolezza dei muscoli.
Patologie renali ed urinarie
Comuni (> 1%): frequente bisogno di urinare, aumentata produzione di urina.
Non comuni (< 1%): incontinenza, disturbi durante la minzione, disuria.
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella
Rari (< 0,1%): impotenza, priapismo.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comuni (> 1%): affaticamento, nausea, debolezza, cefalea, dolore toracico, sonnolenza.
Non comuni (< 1%): edema generalizzato/al volto, sincope, rossore al volto, brividi, febbre, pallore, alterazione del gusto.
Rari (< 0,1%): diminuita temperatura corporea nell’anziano, alterazione del senso del gusto.
In alcuni casi
Aumentati livelli ematici di azoto e di creatinina, diminuzione degli eritrociti. All’inizio del trattamento possono comparire, specialmente ad alte dosi, ipotensione ortostatica e, in rari casi, sincope. Questo può accadere anche se il trattamento viene ripreso dopo una breve interruzione.
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Se il sovradosaggio porta ad ipotensione, il paziente deve essere immediatamente posto in posizione supina con la testa in basso. Se necessario, si devono adottare altre misure di supporto (ad esempio, somministrazione di espansori del volume plasmatico o di medicinali vasocostrittori in caso di ipotensione grave). Si deve monitorare e supportare, se necessario, la funzionalità renale. Poiché il doxazosin è altamente legato alle proteine plasmatiche, la dialisi non è indicata.
Codice ATC:
C02CA04 (antiipertensivi, antagonisti dei recettori alfa-adrenergici),
G04CA (urologici, antagonisti dei recettori alfa-adrenergici)
Il doxazosin è un antagonista selettivo e competitivo dei recettori alfa-1-adrenergici post-sinaptici.
La somministrazione del doxazosin causa una significativa riduzione della pressione sanguigna a causa di una diminuita resistenza vascolare periferica. La somministrazione una volta al giorno porta ad una riduzione significativa della pressione sanguigna, che si protrae per 24 ore. Dopo la somministrazione avviene una graduale riduzione della pressione sanguigna; all’inizio del trattamento possono comparire effetti ortostatici. La riduzione più marcata della pressione sanguigna si ottiene dopo circa 2-6 ore dalla somministrazione.
Durante il trattamento con il doxazosin in pazienti con ipertensione, la pressione sanguigna sarà uguale in posizione sdraiata ed eretta.
Durante trattamento con il doxazosin, è stata riferita regressione dell’ipertrofia ventricolare sinistra.
Contrariamente a quanto si verifica con i bloccanti non selettivi dei recettori alfa-adrenergici, durante il trattamento a lungo termine con il doxazosin, non è stata osservata tolleranza. Durante il trattamento continuato, sono stati osservati solo raramente aumento dell’attività della renina plasmatica e tachicardia.
Studi clinici hanno dimostrato che il doxazosin causa un piccolo decremento delle concentrazioni plasmatiche dei trigliceridi, del colesterolo totale e della frazione LDL. È stato osservato un lieve aumento del rapporto colesterolo HDL/colesterolo totale (pari circa al 4-13% dei valori iniziali). L’importanza clinica di questi risultati è ancora da stabilirsi. Il doxazosin aumenta la sensibilità all’insulina in pazienti con alterazioni del metabolismo glucidico.
La somministrazione di doxazosin nei pazienti con IPB sintomatica porta ad un miglioramento dei disturbi urodinamici. Studi hanno evidenziato che questo effetto deriva da un blocco selettivo dei recettori alfa-adrenergici nella muscolatura liscia del collo vescicale, della vescica, della capsula prostatica e dell’uretra.
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Dopo somministrazione orale, il doxazosin è ben assorbito. I livelli plasmatici più elevati sono raggiunti dopo 2 ore e la biodisponibilità assoluta è pari circa al 63%. Il doxazosin è fortemente legato alle proteine plasmatiche (circa il 98%). L’eliminazione dal plasma avviene in 2 fasi. L’emivita terminale è di 16-30 ore, rendendo il farmaco adatto alla somministrazione una volta al giorno. Il doxazosin è metabolizzato prevalentemente dal fegato ed è principalmente escreto con le feci (63 - 65%); meno del 5% della dose è escreto come doxazosin immodificato. Il 6-idrossi-doxazosin è un potente e selettivo inibitore dei recettori alfa-adrenergici e, nell’uomo, il 5% della dose orale è metabolizzato in questa sostanza. Essa, pertanto, contribuisce per una piccola quota all’effetto ipotensivo del doxazosin.
Gli studi di farmacocinetica nell’anziano e nei pazienti con insufficienza renale non hanno evidenziato significative differenze dei parametri farmacocinetici in questi pazienti rispetto a quelli osservati nei pazienti con normale funzionalità renale. C’è solo un numero limitato di dati relativi all’uso di doxazosin nei pazienti con insufficienza epatica e relativi agli effetti di farmaci noti per influenzare il metabolismo epatico (per es. la cimetidina). In uno studio clinico in 12 pazienti con insufficienza epatica lieve, la somministrazione di un’unica dose orale di doxazosin ha portato ad un aumento del 43% dell’area sotto la curva delle concentrazioni nel tempo (AUC) e a una diminuzione del 40% della clearance.
I dati preclinici basati su studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale carcinogenico, tossicità nella riproduzione, non hanno evidenziato alcun particolare rischio per l’uomo.
Cellulosa microcristallina, lattosio anidro, sodio amido glicolato (tipo A), magnesio stearato, sodio laurilsolfato e silice colloidale anidra.
Non pertinente.
5 anni.
Conservare al di sotto di 30°C.
Tre blister in alluminio PVC/PVDC da 10 compresse.
Nessuna istruzione particolare.
AUROBINDO PHARMA (ITALIA) S.r.l.
Vicolo San Giovanni sul Muro 9
20121 Milano
AIC n. 037830015/M - 2 mg compresse, 30 compresse
12/06/2008
01/2009