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DOXAZOSINA MYLAN GENERICS 2 mg COMPRESSE
Doxazosina Mylan Generics 2 mg compresse contiene: 2,425 mg di doxazosin mesilato pari a 2 mg di doxazosin base.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compressa.
Compresse da 2 mg: compresse oblunghe con linea di frattura.
Ipertensione essenziale.
Il doxazosin è indicato nel trattamento dei sintomi clinici dell’iperplasia prostatica benigna (IPB).
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Le compresse devono essere somministrate una volta al giorno con una sufficiente quantità d’acqua. La durata del trattamento deve essere stabilita dal medico.
Ipertensione:
la dose usuale di doxazosin varia da 1 a 8 mg al giorno. La dose massima raccomandata è di 16 mg/die. La dose iniziale è di 1 mg prima di coricarsi e questa dose deve essere somministrata per 1 o 2 settimane. Dopo questo periodo, la dose può essere aumentata a 2 mg una volta al giorno, per altre 1-2 settimane. Se necessario, la dose giornaliera può essere ulteriormente aumentata gradualmente, ad intervalli regolari, a 4, 8 e 16 mg una volta al giorno, secondo la risposta del paziente.
Iperplasia prostatica benigna:
all’inizio del trattamento con Doxazosina Mylan Generics si raccomanda il seguente schema posologico:
• giorni 1-8: 1 compressa di Doxazosina Mylan Generics da 1 mg (1 mg di doxazosin) al giorno;
• giorni 9-14: 1 compressa di Doxazosina Mylan Generics da 2 mg (2 mg di doxazosin) al giorno.
La dose può essere aumentata a 4 mg e poi ulteriormente aumentata fino alla dose massima raccomandata di 8 mg, a seconda dei parametri urodinamici e della sintomatologia dell’iperplasia prostatica benigna del paziente. L’intervallo raccomandata per l’aggiustamento della dose è di 1 o 2 settimane.
La dose giornaliera usuale raccomandata è di 2-4 mg. Il doxazosin va somministrato una volta al giorno. Se il trattamento col doxazosin viene interrotto per diversi giorni, deve essere ristabilita la dose corretta.
La dose da 1 mg si ottiene rompendo in due metà una compressa da 2 mg.
Uso negli anziani e in pazienti con insufficienza renale:
non vi sono alterazioni della farmacocinetica del doxazosin nei pazienti con insufficienza renale. Inoltre non c’è evidenza del fatto che il doxazosin aggravi una insufficienza renale preesistente. Pertanto in genere si raccomanda la dose usuale. A causa della possibile ipersensibilità in alcuni di questi pazienti, può essere necessario fare particolare attenzione all’inizio della terapia. Il doxazosin non è dializzabile a causa del suo forte legame con le proteine.
Uso in pazienti con insufficienza epatica:
la dose deve essere aumentata con particolare cautela nei pazienti con insufficienza epatica. Non vi è esperienza clinica nei pazienti con grave insufficienza epatica (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).
Uso nei bambini:
il doxazosin non è raccomandato nei bambini al di sotto dei 12 anni a causa della mancanza di dati sull’efficacia.
Il doxazosin è controindicato nei pazienti con nota ipersensibilità al doxazosin, ad altri derivati chinazolinici (ad es. prazosina e terazosina) o ad uno qualsiasi degli eccipienti. I pazienti con anamnesi di iperplasia prostatica benigna (IPB) e ipotensione o di ipotensione ortostatica non devono usare il doxazosin.
I pazienti con iperplasia prostatica benigna e contemporanea congestione delle vie urinarie superiori, infezioni croniche delle vie urinarie o con calcoli alla vescica non devono essere trattati col doxazosin. In accordo con una prudente pratica medica, questo gruppo di farmaci non deve essere usato in pazienti con incontinenza da sovrariempimento, anuria o insufficienza renale progressiva.
Nella fase iniziale del trattamento o all’aumento della dose, il paziente deve essere monitorato (tra le altre cose per quanto riguarda la pressione sanguigna) per minimizzare potenziali effetti come la diminuzione della pressione sanguigna e la sincope in caso di cambiamento della posizione. Particolare cautela è necessaria negli anziani, in pazienti con insufficienza renale o epatica, in pazienti che seguono una rigorosa dieta iposodica o in pazienti trattati con diuretici.
Questi pazienti devono essere avvisati di evitare, nella fase iniziale del trattamento col doxazosin, situazioni in cui possono verificarsi incidenti dovuti a capogiri o debolezza.
A causa delle proprietà vasodilatatorie, il doxazosin deve essere usato con cautela in pazienti con una delle seguenti gravi affezioni cardiache:
- edema polmonare causato da stenosi aortica o mitrale;
- insufficienza cardiaca con elevato volume cardiaco al minuto;
- insufficienza cardiaca del ventricolo destro a causa di embolia polmonare o effusione pericardica;
- insufficienza cardiaca del ventricolo sinistro con bassa pressione di riempimento.
In pazienti con sofferenza cardiaca ischemica grave, una diminuzione troppo rapida o troppo marcata della pressione sanguigna può causare un peggioramento del disturbo anginoso.
Inoltre è necessaria cautela quando il doxazosin viene somministrato contemporaneamente con farmaci che possono influenzare il metabolismo epatico (ad es. la cimetidina).
I pazienti con rari disturbi ereditari come l’intolleranza al galattosio, deficienza di Lapp-lattasi o malassorbimento del glucosio-galattosio, non devono prendere questo medicinale.
Il doxazosin deve essere usato con cautela in pazienti con neuropatia diabetica autonomica.
Particolare attenzione è necessaria in caso di contemporanea somministrazione del doxazosin con inibitori della PDE-5 (fosfodiesterasi di tipo 5) (come sildenafil, tadalafil e vardenafil), indicati per le disfunzioni erettili, poiché possono procurare ipotensione sintomatica in alcuni pazienti. Non sono stati condotti studi con il doxazosin. L’ipotensione sintomatica compare più facilmente subito dopo l’assunzione dell’inibitore della PDE-5. Per ridurre il rischio di sviluppo di ipotensione ortostatica, i pazienti devono essere stabilizzati dal punto di vista emodinamico tramite una terapia con alfa-bloccanti prima dell’inizio del trattamento con inibitori della PDE-5. Si deve prendere in considerazione di iniziare il trattamento con una bassa dose di inibitore della PDE-5. Inoltre il medico deve informare il paziente su cosa fare in caso di insorgenza dei sintomi dell’ipotensione ortostatica.
Durante l’intervento chirurgico di cataratta, in alcuni pazienti in corso di trattamento o precedentemente trattati con tamsulosina è stata osservata “Intra-operative Floppy Iris Syndrome” (IFIS, una variante della sindrome della pupilla piccola).
Alcuni casi sono stati segnalati anche con altri a-1 bloccanti e la possibilità di un effetto correlato alla classe non può essere esclusa. IFIS può portare ad aumentate complicazioni procedurali durante l’operazione. Non è raccomandato di iniziare la terapia con a-1 bloccanti in pazienti nei quali è programmato un intervento chirurgico di cataratta.
Uso in pazienti con insufficienza epatica
Il doxazosin deve essere usato con particolare cautela in pazienti con diminuita funzionalità epatica. Poiché non vi esperienza clinica nei pazienti con gravi disturbi della funzionalità epatica, l’uso di doxazosin in questi pazienti non è raccomandato.
Uso nei bambini
Il doxazosin non è raccomandato nei bambini al di sotto dei 12 anni a causa della mancanza di dati sull’efficacia e la sicurezza
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Il doxazosin aumenta l’effetto ipotensivo degli altri antiipertensivi. L’effetto ipotensivo può essere maggiore se il doxazosin viene usato contemporaneamente a farmaci vasodilatatori e nitrati. Rispetto agli altri antiipertensivi, gli antireumatici non steroidei possono diminuire l’effetto ipotensivo del doxazosin.
I simpaticomimetici possono diminuire l’effetto ipotensivo del doxazosin; il doxazosin può inibire l’influenza di dopamina, efedrina, adrenalina, metaraminolo e fenilefrina sulla pressione sanguina e gli effetti sui vasi sanguigni.
Nei pazienti che usano alfa-bloccanti come il doxazosin, l’uso concomitante di inibitori della PDE-5 (come sildenafil, tadalafil e vardenafil), indicati per le disfunzioni erettili, può causare ipotensione sintomatica (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni per l’uso). Non sono stati condotti studi con il doxazosin.
Il doxazosin può influenzare l’attività della renina plasmatica e la secrezione della acido vanilil-mandelico nelle urine. Questo deve essere tenuto presente nell’interpretazione dei dati di laboratorio.
Uso durante la gravidanza: non sono stati osservati effetti teratogeni negli esperimenti sugli animali. La sicurezza del doxazosin durante la gravidanza non è stata stabilita poiché non sono stati condotti adeguati e ben controllati studi sulle donne in gravidanza. Pertanto questo medicinale deve essere usato solo se secondo il giudizio medico, i potenziali benefici superano i possibili rischi.
Uso durante l’allattamento: sperimentazioni sugli animali hanno dimostrato che il doxazosin si accumula nel latte materno. Pertanto il doxazosin non deve essere usato durante l'allattamento.
Doxazosina Mylan Generics ha un effetto negativo sulla capacità di guidare e di usare macchinari, soprattutto all’inizio del trattamento.
Gli effetti indesiderati derivano principalmente dalle proprietà farmacologiche del medicinale. Per la maggior parte gli effetti indesiderati sembrano essere transitori o sono stati tollerati durante il trattamento prolungato.
Patologie del sistema emolinfopoietico
Rari (<0,1%): leucopenia e trombocitopenia
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Non comuni (<1%): ipopotassiemia, gotta, sete
Rari (<0,1%): ipoglicemia
Disturbi psichiatrici
Comuni (>1%): eiaculazione ritardata, apatia, malessere
Non comuni (<1%): sogni ansiosi, amnesia, labilità emozionale
Patologie del sistema nervoso
Comuni (>1%): crampi muscolari
Non comuni (<1%): tremori, rigidità muscolare
Rari (<0,1%): depressione, agitazione,parestesia
Patologie dell’occhio
Comuni (>1%): disturbi dell’accomodazione
Non comuni (>1%): anormale lacrimazione, fotofobia
Rari (<0,1%): visione annebbiata, congiuntivite
Patologie dell’orecchio e del labirinto
Non comuni (<1%): tinnito
Patologie cardiache
Comuni (>1%): edema, palpitazioni cardiache
Non comuni (<1%): tachicardia, aritmia, infarto del miocardio, angina pectoris
Patologie vascolari
Comuni (>1%): vertigini, capogiri
Non comuni (<1%): ipotensione ortostatica, ischemia periferica
Rari (<0,1%): disturbi cerebrovascolari
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Comuni (>1%): dispnea, congestione nasale
Non comuni (<1%): epistassi, tosse, mal di gola, broncospasmo
Rari (<0,1%): edema della laringe
Patologie gastrointestinali
Comuni (>1%): stitichezza, dispepsia
Non comuni (<1%): anoressia, aumento dell’appetito
Rari (<0,1%): mal di stomaco, diarrea, vomito
Patologie epatobiliari
Rari (<0,1%): ittero, aumento degli enzimi epatici, epatite
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comuni (<1%): alopecia
Rari (<0,1%): eruzione cutanea, porpora, prurito, sudorazione
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Non comuni (<1%): dolore muscolare, gonfiore/dolore alle articolazioni, debolezza muscolare
Patologie renali e urinarie
Comuni (>1%): frequente necessità di urinare, aumento del volume delle urine
Non comuni (<1%): incontinenza, disturbi durante la minzione, disuria
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella
Rari (<0,1%): impotenza, priapismo
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comuni (>1%): affaticamento, nausea, debolezza, cefalea, dolore toracico, sonnolenza
Non comuni (<1%): edema generalizzato o al volto, sincope, rossore al volto, brividi, febbre, pallore, gusto alterato
Rari (<0,1%): diminuzione della temperatura corporea negli anziani, alterazioni del gusto
In alcuni casi
Aumento dei livelli dell’azoto e della creatinina nel sangue, diminuzione degli eritrociti. All’inizio del trattamento possono verificarsi ipotensione ortostatica e - in rari casi - sincope, particolarmente a dosi elevate. Questi eventi possono comparire anche quando il trattamento viene ripreso dopo una breve interruzione.
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Se il sovradosaggio provocasse ipotensione, il paziente va immediatamente posto supino, con la testa in giù. Se necessario, vanno prese altre misure di supporto (ad es. somministrazione di plasma expanders o di farmaci vasocostrittori in caso di ipotensione grave). La funzione renale deve essere monitorata e supportata, se necessario. Poiché il doxazosin è altamente legato alle proteine, la dialisi non è indicata.
Codice ATC:
C02CA04 (antiipertensivi, antagonisti dei recettori alfa adrenergici)
G04CA (urologici, antagonisti dei recettori alfa adrenergici)
Il doxazosin è un antagonista selettivo e competitivo dei recettori alfa-1-adrenergici postsinaptici.
La somministrazione di doxazosin causa una significativa riduzione della pressione arteriosa dovuta alla diminuzione delle resistenze vascolari periferiche. La somministrazione una volta al giorno causa una riduzione clinicamente significativa della pressione del sangue che continua per 24 ore. Dopo la somministrazione, compare una graduale riduzione della pressione sanguigna; all’inizio del trattamento possono comparire effetti ortostatici. La maggior riduzione della pressione arteriosa si ottiene circa da 2 a 6 ore dopo la somministrazione.
Durante il trattamento con doxazosin in pazienti ipertesi, la pressione sanguigna sarà uguale in posizione distesa ed eretta. Durante il trattamento con doxazosin, è stata riportata una regressione dell’ipertrofia del ventricolo sinistro.
Contrariamente a quanto si verifica con i bloccanti non selettivi dei recettori alfa-adrenergici, non è stata osservata tolleranza durante il trattamento a lungo termine con doxazosin. Aumenti dell’attività della renina plasmatica e tachicardia sono stati osservati solo raramente durante il trattamento prolungato.
Studi clinici hanno dimostrato che il doxazosin causa una piccola diminuzione nelle concentrazioni plasmatiche di trigliceridi, colesterolo totale e frazione LDL. E’ stato osservato un piccolo aumento del rapporto HDL/colesterolo totale (circa il 4-13% del valore iniziale). La rilevanza clinica di questi risultati deve essere stabilita. Il doxazosin aumenta la sensibilità all’insulina nei pazienti con alterato metabolismo dei glucidi.
La somministrazione di doxazosin a pazienti con IPB sintomatica porta ad un miglioramento dei disturbi urodinamici. Studi clinici hanno mostrato che questo effetto è imputabile al blocco selettivo dei recettori alfa adrenergici nei muscoli lisci nel collo della vescica, nella vescica, nella capsula della prostata e nell’uretra.
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Dopo somministrazione orale, il doxazosin viene ben assorbito. I livelli plasmatici massimi sono raggiunti dopo 2 ore, e la biodisponibilità assoluta è di circa il 63%. Il doxazosin è altamente legato alle proteine plasmatiche (circa il 98%). L’eliminazione plasmatica avviene in due fasi. L’emivita terminale è di 16-30 ore, rendendo così il farmaco adatto ad una sola somministrazione al giorno. Il doxazosin è prevalentemente metabolizzata dal fegato e viene principalmente escreto con le feci (63-65%); meno del 5% della dose viene escreto in forma di doxazosin immodificato. Il 6-idrossi-doxazosin è un forte e selettivo inibitore dei recettori alfa-adrenergici e, nell’uomo, il 5% della dose orale viene metabolizzato in questa sostanza. Ciò pertanto contribuisce in piccola parte all’effetto ipotensivo del doxazosin.
Studi di farmacocinetica negli anziani e in pazienti con insufficienza renale non hanno mostrato differenze farmacocinetiche significative rispetto a pazienti con funzione renale normale. Vi sono solo limitati dati riguardo all’uso di doxazosin in pazienti con insufficienza epatica e relativi agli effetti di farmaci noti per influenzare il metabolismo epatico (ad es. cimetidina). In uno studio clinico in 12 pazienti con insufficienza epatica lieve, la somministrazione orale di una dose unica di doxazosin ha portato ad un aumento dell’area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) del 43% e a una diminuzione della clearance del 40%.
I dati preclinici basati su studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale carcinogenico e la tossicità nella riproduzione non evidenziano particolari rischi per l’uomo.
Cellulosa microcristallina, lattosio anidro, sodio amido glicolato (tipo A), magnesio stearato, sodio laurilsolfato e silice colloidale anidra.
Non pertinente.
5 anni.
Non conservare a temperatura superiore ai 30°C.
Blister in PVC-PVDC/Alluminio, 3 x 10 compresse.
Nessuna istruzione particolare.
Mylan S.p.A., Via Vittor Pisani 20, 20124, Milano, Italia
2 mg COMPRESSE 30 COMPRESSE in blister PVC/PVDC/AL AIC n. 037829013/M
Luglio 2007
Ottobre 2008