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DOXAZOSINA RANBAXY
DOXAZOSINA RANBAXY 2 mg compresse
Una compressa divisibile contiene:
doxazosina mesilato 2,43 mg pari a doxazosina base 2 mg
DOXAZOSINA RANBAXY 4 mg compresse
Una compressa divisibile contiene:
doxazosina mesilato 4,85 mg pari a doxazosina base 4 mg.
Per un elenco completo degli eccipienti, vedere sezione 6.1
Compresse divisibili.
• Ipertensione arteriosa essenziale.
• DOXAZOSINA RANBAXY è indicato nel trattamento dei sintomi clinici associati all'iperplasia prostatica benigna (IPB).
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Le compresse devono essere assunte in monosomministrazione giornaliera con una quantità sufficiente di acqua. La durata del trattamento deve essere stabilita dal medico.
Ipertensione arteriosa :
La dose abituale di DOXAZOSINA RANBAXY è da 1 a 8 mg al giorno. La massima dose raccomandata è di 16 mg al giorno.
La dose iniziale è di 1 mg prima di coricarsi (1/2 compressa da 2 mg) e questa dose deve essere mantenuta da una a due settimane di trattamento. Dopo questo periodo il dosaggio può essere aumentato a 2 mg una volta al giorno e mantenuto per altre una-due settimane. Al bisogno, il dosaggio giornaliero può essere aumentato ancora gradualmente, sempre dopo lo stesso intervallo di tempo, a 4, 8 e 16 mg una volta al giorno, in base alla risposta del paziente.
Iperplasia prostatica benigna :
All’inizio del trattamento con DOXAZOSINA RANBAXY, si raccomanda il seguente schema posologico:
- giorni da 1 a 8: 1 mg al giorno (1/2 compressa di DOXAZOSINA RANBAXY da 2 mg)
- giorni da 9 a 14: 2 mg al giorno (1 compressa di DOXAZOSINA RANBAXY da 2 mg)
In base ai parametri urodinamici e alla sintomatologia della IPB del paziente, questa dose può essere aumentata a 4 mg (1 compressa di DOXAZOSINA RANBAXY da 4 mg) e, successivamente, alla massima dose raccomandata di 8 mg (2 compresse di DOXAZOSINA RANBAXY da 4 mg).
L’intervallo di tempo raccomandato tra un incremento posologico e quello successivo va da 1 a 2 settimane.
La dose giornaliera abituale raccomandata è di 2-4 mg.
DOXAZOSINA RANBAXY deve essere usato in monosomministrazione giornaliera.
Se si interrompe la somministrazione di doxazosina per qualche giorno, la ripresa del trattamento andrà fatta a partire dal dosaggio iniziale di 1 mg.
Pazienti anziani e pazienti con insufficienza renale:
la farmacocinetica della doxazosina rimane invariata nei pazienti anziani e in quelli con insufficienza renale. Inoltre, non ci sono evidenze che la doxazosina aggravi l’insufficienza renale preesistente. Pertanto, si raccomanda generalmente la dose abituale. Comunque, a causa della possibile comparsa di ipersensibilità in alcuni di questi pazienti, è necessario prestare particolare attenzione all’inizio del trattamento.
Doxazosina non è dializzabile poiché è altamente legata alle proteine plasmatiche.
Pazienti con insufficienza epatica:
il dosaggio deve essere aumentato con particolare prudenza nei pazienti con insufficienza epatica. Non è disponibile alcuna esperienza clinica nei pazienti con insufficienza epatica severa (vedere sezione 4.4 “Speciali avvertenze e opportune precauzioni per l’uso”).
Bambini:
l’uso di doxazosina è sconsigliato nei bambini di età inferiore a 12 anni a causa della mancanza di dati di efficacia.
DOXAZOSINA RANBAXY è controindicata nei:
1. pazienti con ipersensibilità alle chinazoline (ad es. prazosina, terazosina, doxazosina) o ad uno qualsiasi degli eccipienti
2. pazienti con precedenti di ipotensione ortostatica
3. pazienti con iperplasia prostatica benigna e concomitante ostruzione delle vie urinarie superiori, con infezioni croniche delle vie urinarie o con calcoli alla vescica
4. durante l’allattamento (vedere il paragrafo 4.6) (solo nell’indicazione per l’ipertensione)
5. pazienti con ipotensione (solo nell’indicazione per l’ipertrofia prostatica benigna)
La Doxazosina Ranbaxy è controindicata come monoterapia nei pazienti con incontinenza, anuria o insufficienza renale progressiva.
Inizio della terapia: in relazione alle proprietà alfa-bloccanti della doxazosina, i pazienti possono presentare ipotensione posturale evidenziata da capogiri e debolezza o raramente, da perdita della coscienza (sincope), particolarmente all’inizio della terapia. Pertanto, è buona pratica medica monitorare la pressione sanguigna all’inizio della terapia per minimizzare i potenziali effetti posturali. Il paziente deve essere avvertito di evitare situazioni in cui possano derivargli infortuni in caso di capogiri o debolezza durante l’inizio della terapia con doxazosina.
Uso nei pazienti con condizioni cardiache acute: come per ogni altro medicinale antiipertensivo vasodilatatore, è buona pratica medica prestare particolare attenzione quando si somministra doxazosina a pazienti con le seguenti condizioni cardiache acute:
- edema polmonare conseguente a stenosi aortica o mitralica
- insufficienza cardiaca con elevato volume cardiaco al minuto
- insufficienza ventricolare destra conseguente a embolia polmonare o a effusione pericardica
- insufficienza ventricolare sinistra con ridotta pressione di riempimento.
Uso nei pazienti da sottoporre a chirurgia della cataratta: la sindrome intraoperativa dell’iride a bandiera (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome), una variante della sindrome della piccola pupilla, è stata osservata durante la chirurgia della cataratta, in alcuni pazienti in trattamento o precedentemente trattati con tamsulosin. Si sono verificati casi isolati con altri antagonisti alfa-1 adrenergici e non può essere esclusa la possibilità di un effetto di classe. Poiché l’IFIS può portare ad un aumento delle complicanze chirurgiche durante l’intervento alla cataratta, il chirurgo prima di procedere con l’intervento, dovrebbe essere avvertito del trattamento in corso o precedente con antagonisti alfa-1 adrenergici.
Questo medicinale contiene lattosio. Pertanto non deve essere somministrato a pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza della lattasi di Lapp o malassorbimento del glucosio-galattosio.
Uso con gli inibitori della PDE-5: la somministrazione concomitante di doxazosina e inibitori della 5-fosfodiesterasi (ad es. sildenafil, tadalafil e vardenafil) deve essere effettuata con cautela poiché entrambi i farmaci hanno effetti vasodilatatori e possono portare a ipotensione sintomatica in alcuni pazienti. Al fine di ridurre il rischio di ipotensione ortostatica si raccomanda di iniziare il trattamento con gli inibitori della 5-fosfodiesterasi solo se il paziente è emodinamicamente stabilizzato con la terapia con alfa-bloccanti. Inoltre, si raccomanda di iniziare il trattamento con gli inibitori della 5-fosfodiesterasi con la dose più bassa possibile e di rispettare un intervallo di 6 ore dalla somministrazione di doxazosina. Non sono stati condotti studi con le formulazioni di doxazosina a rilascio prolungato.
Uso in pazienti con insufficienza epatica: come con ogni farmaco completamente metabolizzato dal fegato, la doxazosina deve essere usata con particolare cautela in pazienti con evidenza di ridotta funzionalità epatica. Poiché non vi esperienza clinica nei pazienti con gravi disturbi epatici, l’uso di doxazosina in questi pazienti non è raccomandato.
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La somministrazione concomitante di doxazosina e inibitori della 5-fosfodiesterasi può causare ipotensione sintomatica in alcuni pazienti (vedere il paragrafo 4.4). Non sono stati condotti studi con le formulazioni di doxazosina a rilascio prolungato.
La maggior parte (98%) della doxazosina è legata alle proteine plasmatiche. Dati in vitro sul plasma umano, indicano che la doxazosina non ha effetti sul legame proteico con digossina, warfarin, fenitoina o indometacina.
L’esperienza clinica ha dimostrato che la somministrazione di doxazosina nelle formulazioni standard non comporta nterazioni con i diuretici tiazidici, beta-bloccanti, farmaci intiinfiammatori non steroidei, antibiotici, ipoglicemizzanti orali, agenti uricosuruci e anticoagulanti. Tuttavia, non sono disponibili dati da studi formali di interazione farmaco-farmaco.
La doxazosina potenzia l’attività antiipertensiva di altri antagonisti alfa-1 adrenergici e di altri antiipertensivi.
In uno studio in aperto, randomizzato, controllato verso placebo in 22 volontari sani maschi, la somministrazione di una singola dose di 1 mg di doxazosina al giorno 1 in uno schema posologico della durata di 4 giorni con cimetidina orale (400 mg due volte al giorno), ha portato a un aumento del 10% dell’AUC media della doxazosina e a cambiamenti non statisticamente significativi della Cmax media e dell’emivita della doxazosina. L’aumento del 10% dell’AUC media della doxazosina con la cimetidina si trova entro la variabilità tra soggetti (27%) dell’AUC media della doxazosina rispetto al placebo.
Uso durante la gravidanza
Nell’indicazione dell’ipertensione:
poiché non si dispone di studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza, la sicurezza della doxazosina durante la gravidanza non è stata stabilita. Di conseguenza, durante la gravidanza, la doxazosina deve essere usata solo se il potenziale beneficio supera il rischio. Benché non siano stati osservati effetti teratogeni nei test sugli animali, ad alte dosi è stata osservata una ridotta sopravvivenza fetale negli animali (vedere il paragrafo 5.3).
Uso durante l’allattamento
La doxazosina è controindicata durante l’allattamento poiché il farmaco si accumula nel latte di ratti che allattano e non vi sono informazioni circa l’escrezione del farmaco nel latte di donne che allattano.
In alternativa le madri devono sospendere l’allattamento al seno se il trattamento con doxazosina è necessario (vedere il paragrafo 5.3).
Per l’indicazione nell’iperplasia prostatica benigna: paragrafo non applicabile.
La capacità di intraprendere attività come l’uso di macchinari o la guida di autoveicoli può essere compromessa, specialmente all’inizio della terapia.
Le frequenze usate sono le seguenti: molto comuni (≥1/10), comuni (≥1/100 e <1/10), non comuni (≥1/1000 e <1/100), rari (≥1/10.000 e<1/1000), molto rari (<1/10.000).
Gli effetti indesiderati sono imputabili principalmente alle proprietà farmacologiche del medicinale. Tali effetti sono per la maggior parte transitori e sono stati tollerati durante il trattamento prolungato.
| Classificazione sistemica organica | Categoria di frequenza | Effetti indesiderati |
| Infezioni ed infestazioni | Comune | Infezioni del tratto respiratorio e infezioni del tratto urinario |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | Molto raro | Leucopenia, trombocitopenia |
| Disturbi del sistema immunitario | Non comune | Reazione allergica |
| Disturbi del metabolismo e della nutrizione | Non comune | Gotta, aumento dell’appetito, anoressia |
| Disturbi psichiatrici | Non comune | Agitazione, depressione, ansia, insonnia, nervosismo |
| Patologie del sistema nervoso | Comune | Sonnolenza, capogiri, cefalea |
| Non comune | Accidente cerebrovascolare, ipoestesia, sincope, tremore |
| Molto raro | Capogiri di tipo posturale, parestesia |
| Patologie dell’occhio | Molto raro | Offuscamento della vista |
| Non nota | Sindrome dell’iride a bandiera (vedere paragrafo 4.4) |
| Patologie dell’orecchio e del labirinto | Comune | Vertigini |
| Non comune | Tinnito |
| Patologie cardiache | Comune | Palpitazioni, tachicardia |
| Non comune | Angina pectoris, infarto del miocardio |
| Molto raro | Bradicardia, aritmia cardiaca |
| Patologie vascolari | Comune | Ipotensione, ipotensione posturale |
| Molto raro | Vampate di calore |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Comune | Bronchite, tosse, dispnea, rinite |
| Non comune | Epistassi |
| Molto raro | Broncospasmo |
| Patologie gastrointestinali | Comune | Dolore addominale, dispepsia, secchezza della bocca, nausea |
| Non comune | Stipsi, flatulenza, vomito, gastroenterite, diarrea |
| Patologie epatobiliari | Non comune | Risultati anormali dei test di funzionalità epatica |
| Molto raro | Colestasi, epatite, ittero |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Comune | Prurito |
| Non comune | Rash cutaneo |
| Molto raro | Orticaria, alopecia, porpora |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | Comune | Mal di schiena, mialgia |
| Non comune | Artralgia |
| Raro | Crampi muscolari, debolezza muscolare |
| Patologie renali e urinarie | Comune | Cistite, incontinenza urinaria |
| Non comune | Disuria, frequenza della minzione, ematuria |
| Raro | Poliuria |
| Molto raro | Aumento della diuresi, disturbi della minzione, nicturia |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | Non comune | Impotenza |
| Molto raro | Ginecomastia, priapismo |
| Non nota | Eiaculazione retrograda |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Comune | Astenia, dolore al torace, sintomi simil-influenzali, edema periferico |
| Non comune | Dolore, edema facciale |
| Molto raro | Affaticamento, malessere |
| Esami diagnostici | Non comune | Incremento ponderale |
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Se il sovradosaggio dovesse provocare ipotensione, il paziente deve essere immediatamente posto in posizione supina, con la testa in posizione declive. Altre misure di supporto devono essere attuate se ritenute appropriate in singoli casi.
Se questa misura dovesse risultare inadeguata, lo stato di shock dovrà essere trattato con espansori del volume e, se necessario, si potranno successivamente usare vasopressori.
La funzionalità renale dovrà essere monitorata e si dovranno applicare misure generali di supporto, secondo necessità.
Poiché la doxazosina è molto legata alle proteine, la dialisi non è indicata.
Codice ATC:
C02CA04 (antipertensivi, bloccanti dei recettori alfa-adrenergici),
G04CA (urologici, antagonisti dei recettori alfa-adrenergici)
La somministrazione di doxazosina produce una significativa riduzione della pressione arteriosa conseguente alla diminuzione delle resistenze vascolari periferiche. La monosomministrazione giornaliera risulta in una riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa, che persiste per 24 ore. Dopo la somministrazione, la pressione arteriosa si abbassa gradualmente; all’inizio del trattamento possono verificarsi effetti ortostatici. La massima riduzione della pressione arteriosa si ottiene da 2 a 6 ore circa dopo la somministrazione. Durante il trattamento con doxazosina nei pazienti ipertesi, la pressione arteriosa sarà uguale in posizione supina ed eretta. Durante il trattamento con doxazosin è stata riferita la regressione dell’ipertrofia ventricolare sinistra.
Contrariamente a quanto si verifica con i bloccanti non selettivi dei recettori alfa-adrenergici, non è stato osservato alcun fenomeno di tolleranza durante il trattamento a lungo termine con doxazosina. Solo raramente, durante il trattamento prolungato sono stati osservati. aumenti dell’attività della renina plasmatica e tachicardia
Gli studi clinici hanno dimostrato che doxazosin causa una piccola riduzione delle concentrazioni plasmatiche di trigliceridi, colesterolo totale e frazione LDL. È stato inoltre riportato un lieve aumento del rapporto HDL/colesterolo totale (dal 4 al 13% circa del valore iniziale). La rilevanza clinica di questi risultati resta da stabilire. La doxazosina aumenta la sensibilità all’insulina nei pazienti con metabolismo glucidico alterato.
La somministrazione di doxazosina a pazienti con IPB sintomatica risulta in un miglioramento dei disturbi urodinamici. Gli studi hanno dimostrato che questo effetto è imputabile al blocco selettivo dei recettori alfa-adrenergici situati nella muscolatura liscia del collo della vescica, della vescica, della capsula prostatica e dell’uretra.
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Dopo somministrazione orale, doxazosina è ben assorbita. I picchi plasmatici sono raggiunti dopo 2 ore e la biodisponibilità assoluta è del 63% circa. Il legame della doxazosina con le proteine plasmatiche è elevato (98 % circa). L’eliminazione dal plasma avviene in due fasi. L’emivita terminale è di 16 - 30 ore, il che rende il farmaco adatto alla monosomministrazione giornaliera. La doxazosina è metabolizzata prevalentemente a livello epatico ed è escreta principalmente con le feci (63 - 65%); meno del 5% della dose è escreto come doxazosina immodificata. La 6-idrossi-doxazosina è un bloccante potente e selettivo dei recettori alfa-adrenergici e nell’uomo il 5% di una dose orale viene convertito in questo metabolita, che pertanto contribuisce in minima misura all’effetto ipotensivo di doxazosin.
Gli studi di farmacocinetica condotti negli anziani e nei pazienti con insufficienza renale non hanno mostrato differenze farmacocinetiche significative rispetto ai pazienti con funzione renale nella norma. Sono disponibili solo dati limitati sull’uso della doxazosina nei pazienti con insufficienza epatica e sugli effetti dei farmaci che notoriamente influenzano il metabolismo epatico (ad es., cimetidina). In uno studio clinico su 12 pazienti con insufficienza epatica lieve, la somministrazione di una dose singola di doxazosina per via orale ha determinato un aumento dell’area sottesa alla curva concentrazione-tempo (AUC) del 43% ed una riduzione della clearance del 40%.
I dati preclinici non hanno evidenziato alcun rischio specifico per gli esseri umani in base agli studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale carcinogeno, tossicità riproduttiva.
Cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, amido glicolato sodico, magnesio stearato, sodio laurilsolfato.
Nessuna.
36 mesi.
Nessuna particolare condizione di conservazione.
Blister termosaldato bianco opaco PVC/PVDC/Al in astuccio in cartone litografato.
Astuccio contenente 30 compresse divisibili da 2 mg in blister.
Astuccio contenente 20 compresse divisibili da 4 mg in blister.
Nessuna.
RANBAXY ITALIA S.p.A.
Piazza Filippo Meda, 3 – 20121 MILANO
DOXAZOSINA RANBAXY 2 mg compresse – 30 compresse divisibili AIC 037245053
DOXAZOSINA RANBAXY 4 mg compresse – 20 compresse divisibili AIC 037245065
Settembre 2007
Marzo 2009