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DRAVYR 5% CREMA
100 g di crema dermatologica al 5% contengono:
Principio attivo:
Acyclovir g 5
Crema.
DRAVYR 5% crema è indicato:
- nel trattamento delle infezioni cutanee da Herpes Simplex quali Herpes Genitalis primario e ricorrente, ed Herpes Labialis.
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DRAVYR 5% crema deve essere applicato 5 volte al giorno ad intervalli di 4 ore. La terapia va iniziata il piu’ precocemente possibile e nelle infezioni ricorrenti durante la fase prodromica o all’apparire delle prime lesioni.
Ipersensibilità nota all’Acyclovir.
Il prodotto non è per uso oftalmico, non applicare sulle mucose della bocca e della vagina perchè può dare origine a irritazioni. L’uso specie se prolungato del prodotto in crema può dare luogo a fenomeni di sensibilizzazione, ove ciò accada occorre interrompere il trattamento e consultare il medico curante.
TENERE IL MEDICINALE FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI.
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Il Probenecid aumenta l’emivita media e l’area sotto la curva delle concentrazioni plasmatiche dell’Acyclovir. Tuttavia, nella pratica clinica, non si sono osservate altre interazioni con l'Acyclovir.
Poichè i dati clinici circa la somministrazione in gravidanza sono limitati, durante tale periodo il farmaco deve essere somministrato soltanto in casi di assoluta necessità sotto il diretto controllo medico. La somministrazione per via sistemica di Acyclovir nel coniglio, nel topo o nel ratto non ha prodotto effetti embriotossici o teratogeni. In una prova sperimentale non compresa nei classici tests di teratogenesi si sono osservate anormalità del feto dopo dosi sottocutanee di Acyclovir così elevate da produrre effetti tossici sulla madre. La rilevanza clinica di questi risultati è incerta.
A seguito della somministrazione, per via orale, di 200 mg, 4 volte/die, si è osservata la presenza di Acyclovir, nel latte materno, a concentrazioni pari a 0,6-4,1 volte i corrispondenti livelli plasmatici. Tali livelli esporrebbero, potenzialmente, i lattanti, a dosi di Acyclovir fino a 0,3 mg/kg/die. Pertanto evitare l’uso di DRAVYR durante l’allattamento.
Fertilità
In ratti e cani sono stati riportati effetti tossici reversibili sulla spermatogenesi solo a dosaggi notevolmente superiori a quelli terapeutici. Studi su due generazioni nel topo non hanno evidenziato effetti dell’Acyclovir, somministrato per via orale, sulla fertilità. Non sono disponibili dati relativi alla fertilità nella donna. L’Acyclovir non ha dimostrato di avere effetto sul numero, la morfologia e la motilità degli spermatozoi nell’uomo.
Non sono noti effetti negativi del DRAVYR sulla capacità di guidare o sull’uso di macchine.
In alcuni pazienti dopo l’applicazione della crema si sono verificati: bruciori, dolori transitori, eritema, secchezza e desquamazione nel punto di applicazione della crema.
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L’Acyclovir è solo parzialmente assorbito a livello intestinale. È perciò improbabile che si abbiano effetti tossici gravi anche nella eventualità che 5 g di Acyclovir vengano ingeriti in una sola volta.
Non sono disponibili dati sulle eventuali conseguenze della ingestione di dosi maggiori.
Dosi singole endovena fino a 80 mg/kg sono state somministrate accidentalmente senza effetti collaterali.
Trattamento
Pazienti che abbiano ingerito dosi di Acyclovir superiori ai 5 g vanno tenuti in stretta osservazione. L’Acyclovir è dializzabile.
ATC D06BB03
L’Acyclovir è un analogo nucleosidico purinico sintetico con attività inibitoria, in vitro ed in vivo, nei confronti dei virus erpetici umani, comprendendo il Virus Herpes Simplex (HSV) di tipo 1 e 2, e il Virus Varicella Zoster (VZV).
In colture cellulari, l’Acyclovir ha mostrato la maggiore attività antivirale nei confronti di HSV-1, seguito da HSV-2.
L’attività inibitoria dell’Acyclovir nei confronti di HSV-1, HSV-2, è altamente selettiva.
L’enzima Timidina chinasi, delle cellule normali, non infettate, non utilizza efficacemente l’Acyclovir come substrato; pertanto la tossicità per le cellule ospiti è scarsa; al contrario, la Timidina chinasi virale converte l’Acyclovir in Acyclovir monofosfato, un analogo nucleosidico, che viene ulteriormente convertito in di-fosfato e tri-fosfato ad opera di enzimi cellulari.
L’Acyclovir tri-fosfato interferisce con la DNA-polimerasi virale ed inibisce la replicazione del DNA virale; la sua incorporazione nel DNA virale provoca l’interruzione del processo di allungamento catenario di quest’ultimo.
Cicli prolungati o ripetuti di Acyclovir in pazienti gravemente immunocompromessi possono associarsi alla selezione di ceppi virali con sensibilità ridotta, che possono non rispondere al trattamento continuo con Acyclovir.
La maggior parte dei ceppi virali isolati, con ridotta sensibilità, mostravano un deficit relativo di Timidina chinasi virale; tuttavia, si sono osservati anche ceppi con Timidina chinasi o DNA-polimerasi virali alterate.
Anche l’esposizione, in vitro, ad Acyclovir, di ceppi di HSV isolati, può associarsi alla comparsa di ceppi meno sensibili. La relazione esistente tra la sensibilità, determinata in vitro, dei ceppi di HSV isolati e la risposta clinica alla terapia con Acyclovir, non è chiarita.
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L’Acyclovir è assorbito solo parzialmente a livello intestinale. Il picco delle concentrazioni plasmatiche, allo “steady state” (CSSmax), dopo dosi di 200 mg ogni 4 ore è di 3,1mcMol (0,7 mcg/ml) e la concentrazione minima (CSS min) è di 1,8 mcMol (0,4 mcg/ml).
Dopo dosi di 400 mg e 800 mg ogni 4 ore la CSSmax è, rispettivamente di 5,3 mcMol (1,2 mcg/ml) e di 8 mcMol (1,8 mcg/ml) e la CSSmin è, rispettivamente di 2,7 mcMol (0,6 mcg/ml) e 4 mcMol (0,9 mcg/ml).
Dagli studi con Acyclovir somministrato per via endovenosa, l’emivita del farmaco risulta di circa 2,9 ore.
La maggior parte del farmaco è escreta immodificata per via renale. La clearance renale dell’Acyclovir è considerevolmente maggiore di quella della creatinina, ciò indica che alla eliminazione renale del farmaco contribuisce oltre alla filtrazione glomerulare anche la secrezione tubulare. L’unico metabolita importante è la 9-carbossimetossimetilguanina, corrispondente a circa il 10-15% della dose escreta per via urinaria.
Nell’anziano la clearance totale diminuisce con l’aumentare dell’età insieme alla clearance della creatinina, tuttavia si hanno lievi modificazioni nell’emivita plasmatica terminale.
Nei pazienti con insufficienza renale cronica, l’emivita media è di 19,5 ore mentre durante emodialisi l’emivita media dell’Acyclovir è di 5,7 ore ed i livelli si riducono mediamente di circa il 60%.
I livelli del farmaco nel liquor corrispondono circa al 50% di quelli plasmatici. Il legame alle proteine plasmatiche è relativamente scarso (dal 9 al 33%) e non sono previste interazioni farmacologiche dovute a spostamenti dal sito di legame.
I risultati di un ampio numero di test di mutagenesi in vitro ed in vivo indicano che l’Acyclovir non comporta rischi genetici per l’uomo. In studi a lungo termine sul ratto e sul topo, l’Acyclovir non è risultato cancerogeno.
DRAVYR 5% crema
Esteri poliglicolici di acidi grassi, Deciloleato, Polietilenglicole 1000 monocetiletere, Alcool cetilico, Alcool feniletilico, Sodio citrato, Acido citrico monoidrato, Acqua deionizzata.
Non sono note incompatibilità con altri farmaci.
36 mesi.
Conservare a temperatura non superiore ai 25° C.
- Astuccio contenente tubo da 10 g di crema dermatologica al 5% di p.a.
- Astuccio contenente tubo da 3 g di crema dermatologica al 5% di p.a.
Nessuna.
D.R. DRUG RESEARCH S.r.l., Via Turati, 3 - 22036 Erba (CO)
DRAVYRcrema da 10 g: A.I.C. n. 028242055
DRAVYRcrema da 3 g: A.I.C. n. 028242042
DRAVYRcrema da 10 g: 19.05.1993 / 19.05.2008
DRAVYRcrema da 3 g: 19.05.1993 / 19.05.2008
19.05.2003