Pubblicità
EFFORTIL 10 mg/ml soluzione iniettabile
EFFORTIL 7,5 mg/ml gocce orali, soluzione
EFFORTIL 5 mg compresse
EFFORTIL 25 mg capsule rigide a rilascio prolungato
Gocce orali, soluzione
100 g contengono:
etilefrina cloridrato 0,75 g.
(1 g, circa 15 gocce (1 ml), contiene: etilefrina cloridrato 7,5 mg)
Compresse
Una compressa contiene:
etilefrina cloridrato 5 mg
Capsule rigide a rilascio prolungato
Una capsula rigida contiene:
etilefrina cloridrato 25 mg
Soluzione iniettabile
Una fiala contiene: etilefrina cloridrato 10 mg.
Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
- Gocce orali, soluzione
- Compresse
- Capsule rigide a rilascio prolungato
- Soluzione iniettabile.
Trattamento dell'ipotensione ortostatica.
Pubblicità
Gocce orali, soluzione
5-10 gocce, 3 volte al dì
Compresse
1/2-1 compressa, 3 volte al dì
Capsule rigide a rilascio prolungato
1 capsula rigida al mattino e, se necessario, 1 nelle prime ore del pomeriggio.
In casi particolari la dose del mattino può essere raddoppiata.
Istruzioni per l'uso: deglutire senza aprire e senza masticare.
Soluzione iniettabile
1 fiala per uso sottocutaneo, per uso intramuscolare o, in caso di collasso grave, anche per uso endovenoso, se necessario più volte al dì con intervalli di due ore.
Effortil è controindicato in pazienti ipersensibili al principio attivo, etilefrina, o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Come gli altri simpaticomimetici, Effortil non deve essere somministrato a pazienti con tirotossicosi, feocromocitoma, glaucoma ad angolo chiuso, ipertrofia prostatica con ritenzione urinaria, ipertensione, insufficienza coronarica, cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica, insufficienza cardiaca, terapia con digitatici, disturbi del ritmo cardiaco, ipertiroidismo.
Effortil non deve essere somministrato nel primo trimestre di gravidanza e durante l'allattamento.
Si deve escludere che una stenosi delle valvole cardiache o delle arterie centrali possa essere causa dell'ipotensione prima di iniziare il trattamento con Effortil. Somministrare con cautela in pazienti con tachicardia, aritmie cardiache o gravi disordini cardiovascolari.
Le gocce orali contengono metile-para-idrossibenzoato e propile-para-idrossibenzoato che sono causa di reazioni allergiche (potenzialmente di tipo ritardato).
Le compresse e le gocce orali contengono sodio metabisolfito: tale sostanza raramente può causare gravi reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.
Le compresse e le capsule rigide a rilascio prolungato contengono lattosio quindi i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi , o dal malassorbimento di glucosio -galattosio, non devono assumere questo medicinale.
Links sponsorizzati
Gli effetti di Effortil possono essere aumentati dalla somministrazione concomitante di guanetidina, mineralcorticoidi, simpaticomimetici o altre sostanze con attività simpaticomimetica (come ad esempio antidepressivi triciclici). Inoltre non somministrare durante o nelle due settimane successive a terapia con IMAO.
Idrocarburi alifatici alogenati possono aumentare gli effetti degli agenti simpaticomimetici sul cuore e così possono portare alla comparsa di aritmie cardiache.
Gli agenti bloccanti adrenergici (alfa-bloccanti e beta-bloccanti) possono annullare parzialmente o completamente l'effetto dell'etilefrina. L'effetto dell'etilefrina è potenziato dalla contemporanea assunzione di desossicorticosterone acetato (DOCA).
La chinidina ne riduce l'attività farmacologia.
Nel secondo e terzo trimestre di gravidanza Effortil deve essere somministrato solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio. Non deve essere assolutamente usato nel primo trimestre di gravidanza.
Effortil può causare diminuzione del grado di perfusione uteroplacentare e può causare rilassamento uterino. Non si può escludere il passaggio di Effortil nel latte, quindi Effortil non deve essere somministrato durante l'allattamento.
Alle dosi terapeutiche consigliate il prodotto non ha effetti sulla capacità di guidare o di operare con macchinari complessi.
Occasionalmente si possono verificare palpitazioni, tachicardia, ansietà, sudorazione, insonnia, nausea, vomito tremore e cefalea. In pazienti particolarmente predisposti non è possibile escludere l'insorgenza di dolore di tipo anginoso, aritmie cardiache, aumento non desiderato della pressione sanguigna e talora bradicardia riflessa
Links sponsorizzati
Sintomi: un sovradosaggio acuto accentua gli effetti collaterali sopra descritti. Nei bambini piccoli e neonati il sovradosaggio può causare depressione respiratoria centrale e coma.
Trattamento: deve essere intrapreso un appropriato trattamento sintomatico.
In caso di grave intossicazione deve essere intrapresa una terapia intensiva.
I sintomi dovuti all'azione beta1-simpaticomimetica possono essere trattati con beta-bloccanti somministrati in accordo alle consuete modalità prescrittive tipiche di questa classe di farmaci.
Categoria farmacoterapeutica: stimolanti cardiaci, adrenergici e dopaminergici - codice ATC: C01CA01
Etilefrina, il principio attivo dell'Effortil, è un agente simpaticomemetico diretto con un'alta affinità sia verso i recettori alfa1, beta1 ed anche beta2. Pertanto, etilefrina è capace di aumentare la contrattilità cardiaca e aumentare la gittata cardiaca aumentando il volume sistolico, inoltre, aumenta il tono venoso e la pressione centrale venosa e porta a un aumento del volume del sangue in circolo.
L'effetto inotropo positivo è stato riscontrato in pazienti con performance cardiaca normale o con una leggera insufficienza.
Links sponsorizzati
Come risultato dell'effetto di primo passaggio epatico, la biodisponibilità della soluzione orale è circa dell'8% mentre quella delle compresse è del 12% e quella delle capsule rigide a rilascio prolungato è circa del 17%.
Circa il 25% del medicinale si lega alle proteine plasmatiche. La massima concentrazione plasmatica si ottiene dopo ca. 30 minuti con le compresse e con la soluzione orale (25 ng/ml), e dopo ca. 60 minuti con le capsule rigide a rilascio prolungato (11 ng/ml).
L'etilefrina viene escreta principalmente attraverso il metabolita di coniugazione con acido solforico. Non c'è evidenza che i metaboliti possiedano una certa attività. L'emivita di eliminazione nella parte terminale è di ca. 2 ore. A seguito della somministrazione del medicinale marcato con trizio, il 75-80% della radioattività totale viene ritrovato nelle urine.
Poichè l'etilefrina e i suoi derivati di coniugazione sono principalmente escreti per via renale, è possibile che i prodotti di coniugazione si accumulino nei reni in caso di pazienti con insufficienza renale.
Negli studi di tossicità acuta per dose singola orale su topi, ratti, conigli e cani, la DL50 è compresa tra 66,4 mg/kg (ratto) e 2,3 mg/kg (topo). A seguito della somministrazione endovenosa nel topo, nel coniglio e nel cane, i corrispondenti valori sono tra 6,8 e 16,7 mg/kg. I principali segni di tossicità sono piloerezione, esoftalmo, cianosi, tachipnea, salivazione, atassia, convulsioni (nei roditori) e inoltre, midriasi, tremore e vomito (nei cani). La DL50 per via sottocutanea nei roditori è nel range di 200-300 mg/kg. Negli studi di tossicità cronica per via orale - fino a 26 settimane - la massima dose a cui non sono stati osservati eventi avversi (No Observed Adverse Effect Level - NOAEL) è di 3 mg/kg nei ratti e di 0,6 mg/kg nel cane. Alle dosi più alte (3 o 6 mg/kg nei ratti e nei cani, rispettivamente) sono stati osservati una diminuzione della frequenza cardiaca, della glicemia (nel ratto) o un aumento della pressione sanguigna e della pressione intraoculare, midriasi e un aumento della attività dell'enzima epatico SGPT (ALT). In entrambe le specie è stata osservata, alle dosi di 6-30 mg/kg, fibrosi del miocardio e della valvola mitralica. Inoltre, nel cane sono stati osservati un aumento del peso del cuore, e una iperplasia della tonaca media delle piccole arterie. In tutti questi studi fino a 26 settimane, non c'è stata alcuna indicazione di un potenziale cancerogeno dell'etilefrina. Non sono stati condotti studi di cancerogenesi in vivo estesi alla vita degli animali. In uno studio per e.v. sui cani della durata di 4 settimane il valore di NOAEL è 0,625 mg/kg. A 3,1 mg/kg sono comparsi: emesi, diminuita velocità di crescita di peso corporeo, aumento della fosfatasi alcalina sierica. Nei topi, ratti e conigli, fino alla dose di 15 mg/kg per via orale, non causa effetti embrioletali o teratogeni. A dosi maternotossiche (superiori a 30 mg/kg per via orale) sono stati osservati ritardo nello sviluppo del feto nel ratto e una maggiore incidenza di quelle malformazioni già riconosciute come spontanee nel topo. Questi effetti devono essere considerati come una conseguenza della malnutrizione del feto dovuta ad un esagerato effetto farmacodinamico a livello dei vasi uterini.
Gocce orali
Metile-para-idrossibenzoato, propile-para-idrossibenzoato, sodio metabisolfito, acqua depurata.
Compresse
Lattosio, amido di mais, silice colloidale anidra, amido solubile, sodio metabisolfito, miscela di gliceridi.
Capsule rigide a rilascio prolungato
Lattosio, povidone, magnesio stearato, ipromellosa, macrogol 6000, etilcellulosa, E 127, E 132. Eccipienti dell'opercolo: gelatina, E 127, E 132, E 172 , E 171.
Soluzione iniettabile
Acqua per preparazioni iniettabili.
Non sono note incompatibilità con altri farmaci.
Gocce orali: 3 anni
Compresse: 5 anni
Capsule rigide a rilascio prolungato: 3 anni
Soluzione iniettabile: 5 anni
Per:
Effortil10 mg/ml soluzione iniettabile
Effortil 7,5 mg/ml gocce orali, soluzione
Effortil 5 mg compresse:
Nessuna speciale precauzione per la conservazione
Per Effortil capsule rigide a rilascio prolungato 25 mg capsule:
Non conservare a temperature superiori a 25° C
Gocce orali
Flacone vetro scuro da 15 g, classe idrolitica III, con contagocce. Flacone dotato di chiusura di sicurezza a prova di bambino.
Compresse
Astuccio contenente 2 blisters in AL/PVC opaco da 10 compresse.
Capsule rigide a rilascio prolungato
Astuccio contenente 2 blisters in AL/PVC/PVDC opaco da 10 capsule.
Soluzione iniettabile
Fiale di vetro scuro da 1 ml, classe idrolitica I
Gocce orali
Il flacone è dotato di chiusura di sicurezza a prova di bambino, per aprire seguire le istruzioni sotto riportate:
Soluzione iniettabile
Fiale a pre-rottura non occorre la limetta
BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA s.p.a.
Reggello (Firenze) - Loc. Prulli n. 103/c.
Gocce orali g 15: A.I.C. n: 006774032
20 compresse: A.I.C. n: 006774044
20 capsule rigide a rilascio prolungato: A.I.C. n: 006774057
6 fiale A.I.C. n: 006774018
Data di prima autorizzazione:
gocce orali g 15: 29.09.1955
20 compresse: 30.07.1952
20 capsule rigide a rilascio prolungato: 25.05.1983
6 fiale: 30.07.1952
Rinnovo dell'autorizzazione:
01.06.2005
11 Giugno 2008