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EN
Una compressa da 0,5 mg contiene: principio attivo: delorazepam 0,5 mg.
Una compressa da 1,0 mg contiene: principio attivo: delorazepam 1,0 mg
Una compressa da 2,0 mg contiene: principio attivo: delorazepam 2,0 mg.
1 ml di soluzione contiene: principio attivo: Delorazepam 1,0 mg.
Per gli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compresse.
Gocce orali, soluzione.
Stati di ansia. Squilibri emotivi collegati a stress situazionali, ambientali e ad affezioni organiche acute e/o croniche. Distonie neurovegetative e somatizzazioni dell'ansia a carico di vari organi ed apparati. Sindromi psiconevrotiche. Nevrosi depressive. Agitazione psicomotoria. Stati psicotici a forte componente ansiosa e con alterazioni dell'umore. Disturbi del sonno di varia origine. Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
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In medicina generale
compresse: 1 compressa da 0,5-1 mg, per 2-3 volte al giorno;
gocce: 13-26 gocce, per 2-3 volte al giorno.
In neuropsichiatria
compresse: 1 compressa da 1-2 mg, per 2-3 volte al giorno;
gocce: 26-52 gocce, per 2-3 volte al giorno.
Il trattamento dell’ansia dovrebbe essere il più breve possibile. Il paziente dovrebbe essere rivalutato regolarmente e la necessità di un trattamento continuato dovrebbe essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente è senza sintomi. La durata complessiva del trattamento, generalmente, non dovrebbe superare le 8-12 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.
In determinati casi, può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, ciò non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente.
| Nei disturbi del sonno - | compresse: | 1 compressa da 0,5-1-2 mg, la sera prima di coricarsi. |
| | gocce: | 13-26-52 gocce, la sera prima di coricarsi. |
Il trattamento dell’insonnia dovrebbe essere il più breve possibile. La durata del trattamento, generalmente, varia da pochi giorni a due settimane fino ad un massimo di quattro settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.
In determinati casi, può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in caso affermativo, non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente.
Il trattamento dovrebbe essere iniziato con la dose consigliata più bassa. La dose massima non dovrebbe essere superata.
A causa della variabilità delle risposte individuali, la posologia singola e giornaliera andrà adattata all'età, alle condizioni generali ed alle caratteristiche del quadro clinico.
La dose per gli anziani e per i pazienti con funzione epatica e/o renale alterata deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati. La posologia va fissata in limiti prudenziali nei soggetti debilitati o particolarmente sensibili ed in quelli con modificazioni organiche cerebrali (specie arteriosclerotiche) o con insufficienza respiratoria.
In questi soggetti è opportuno iniziare con dosaggi bassi ed aggiustare successivamente la posologia in base ai risultati ottenuti.
Il paziente dovrebbe essere controllato regolarmente all’inizio del trattamento per diminuire, se necessario, la dose o la frequenza dell’assunzione per prevenire l’iperdosaggio dovuto all’accumulo.
Si consiglia di assumere EN gocce con un pò d’acqua.
Una goccia di EN contiene 38,5 mcg di delorazepam; 13 gocce = 0,5 mg.
Ipersensibilità alle benzodiazepine o ad uno degli eccipienti. Miastenia Gravis. Grave insufficienza respiratoria. Grave insufficienza epatica (vedere 4.4 Avvertenze speciali ed opportune precauzioni d’impiego). Sindrome da apnea notturna.
Tolleranza:
Una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine può svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane.
Dipendenza:
L’uso di benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci.
Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.
Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, il termine brusco del trattamento sarà accompagnato dai sintomi di astinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche.
Insonnia ed ansia di rimbalzo: all’interruzione del trattamento può presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Può essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio.
Durata del trattamento :
La durata del trattamento dovrebbe essere la più breve possibile (vedere 4.2 Posologia e modo di somministrazione) a seconda dell’indicazione, e non dovrebbe superare le quattro settimane per l’insonnia ed otto-dodici settimane nel caso dell’ansia, compreso un periodo di sospensione graduale. L’estensione della terapia oltre questi periodi non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della situazione clinica.
Può essere utile informare il paziente, quando il trattamento è iniziato, che esso sarà di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente.
Inoltre è importante che il paziente sia informato della possibilità di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l’ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del medicinale. Quando si usa EN (compresse e gocce), benzodiazepina a lunga durata di azione, è importante avvisare il paziente che è sconsigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina con una durata di azione breve, poiché possono presentarsi sintomi da astinenza.
In caso di trattamento prolungato è consigliabile procedere a controlli del quadro ematico e della funzione epatica.
Amnesia:
Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso parecchie ore dopo l’ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore (vedere 4.8 Effetti indesiderati).
Reazioni psichiatriche e paradosse:
Quando si usano benzodiazepine è noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Se ciò dovesse avvenire l’uso del medicinale dovrebbe essere sospeso. Tali reazioni sono più frequenti nei bambini e negli anziani.
Gruppi specifici di pazienti :
Le benzodiazepine non dovrebbero essere date ai bambini senza valutazione attenta dell’effettiva necessità del trattamento; la durata del trattamento deve essere la più breve possibile. Gli anziani dovrebbero assumere una dose ridotta (vedere 4.2 Posologia e modo di somministrazione). Egualmente, una dose più bassa è raccomandata per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria. Le benzodiazepine sono controindicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l’encefalopatia. Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica. Le benzodiazepine non dovrebbero essere usate da sole per trattare la depressione o l’ansia connessa con la depressione (il suicidio può essere precipitato in tali pazienti). Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.Lecompresse di EN contengono lattosio. Pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, di deficit di Lapp-lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
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L’assunzione concomitante con alcool va evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.
Associazioni con agenti depressori del SNC: l’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici può avvenire aumento dell’euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.
L’associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderati da interazione.
Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l’attività delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.
Se il prodotto viene prescritto ad una donna in età fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale.
Il farmaco non deve essere somministrato nel primo trimestre di gravidanza, mentre nell'ulteriore periodo, deve essere somministrato soltanto in caso di effettiva necessità e sotto diretto controllo medico.
Se, per gravi motivi medici, il prodotto è somministrato durante l’ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all’azione farmacologica del delorazepam.
Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio di sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale. Poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno. È opportuno interrompere l'allattamento al seno se il prodotto deve essere preso regolarmente.
La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare o utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere 4.5 Interazioni).
Come con altre benzodiazepine, possono manifestarsi effetti indesiderati quali sonnolenza, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, visione doppia. Questi fenomeni si presentano principalmente all’inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni. Sono state segnalate occasionalmente altre reazioni avverse che comprendono: disturbi gastrointestinali, cambiamenti nella libido e reazioni a carico della cute.
Rari casi di costipazione, incontinenza urinaria, tremori, eruzioni cutanee, ipotensione, stati di eccitazione paradossa, nausea, spariscono in pochi giorni spontaneamente, oppure dopo aggiustamento della posologia.
Amnesia:
Amnesia anterograda può avvenire anche ai dosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi più alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento (vedere 4.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego).
Depressione:
Durante l’uso di benzodiazepine può essere smascherato uno stato depressivo preesistente.
Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento.
Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono più probabili nei bambini e negli anziani.
Dipendenza:
L’uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia può provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (vedere 4.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego). Può verificarsi dipendenza psichica. È stato segnalato abuso di benzodiazepine.
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Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva non dovrebbe presentare rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l’alcool).
Nel trattamento dell’iperdosaggio di qualsiasi farmaco, dovrebbe essere considerata la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze.
A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, dovrebbe essere indotto il vomito (entro un’ora) se il paziente è cosciente, o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente è privo di conoscenza.
Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre l’assorbimento. Attenzione speciale dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d’urgenza. L’iperdosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del sistema nervoso centrale che varia dall’obnubilamento al coma. Nei casi lievi, i sintomi includono obnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi più gravi, i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte. Il “Flumazenil” può essere utile come antidoto.
Categoria farmacoterapeutica: Ansiolitico. Codice ATC N05BA
Il delorazepam, al pari di altre benzodiazepine, possiede attività ansiolitica, ipnoinducente, miorilassante e anticonvulsivante.
Studi di farmacodinamica hanno dimostrato che la presenza dell’atomo di cloro in posizione 7 del fenile del delorazepam rende la molecola relativamente più attiva rispetto ad altre benzodiazepine. Il delorazepam ha dimostrato una elevata affinità per i recettori cerebrali specifici (Ki 1.3±0.1 nM).
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Il delorazepam è ben assorbito dopo somministrazione orale e il tempo di picco ematico per la formulazione compresse (1 mg) è di 1,5 ore, mentre per le gocce (pari a 1 mg) è di 45 min. Le concentrazioni ematiche corrispondenti al picco sono 12 ng/ml per la formulazione compresse (1 mg) e 14,5 ng/ml per le gocce (pari a 1 mg). La biodisponibilità delle forme orali, compresse e gocce, è rispettivamente 87% e 81.3% del valore ottenuto per via endovenosa. L’emivita di eliminazione varia in relazione all’età. Negli adulti l’emività di eliminazione risulta essere mediamente di 99.7 ore (±22.3) per le compresse e 96.9 ore (±19.7) per le gocce dopo somministrazione di una dose da 1 mg. Nei bambini di età compresa tra i 7 mesi e 12 anni la dose orale (gocce) di 30 mcg/kg mostra un’emivita di eliminazione di 40 ore nei bambini di 7 mesi, 27 ore in soggetti di età compresa tra i 2 e i 3 anni e di 34 ore in bambini di età superiore. Il delorazepam può essere pertanto classificato tra le benzodiazepine a lunga emivita. La clearance totale media dopo somministrazione orale di 2 mg è 0.11 ml/min/Kg e il volume totale apparente di distribuzione è di 0,94 l/Kg.
Uno studio effettuato su pazienti ospedalizzati dopo somministrazione di 0,5 mg di delorazepam 2 volte al giorno ha documentato che la concentrazione allo steady state viene raggiunta dopo circa 20 giorni. Il tempo per raggiungere le concentrazioni allo steady state può essere ridotto aumentando la frequenza di somministrazione.
La somministrazione del delorazepam con il cibo rallenta la velocità di assorbimento del farmaco senza modificare la quantità di dose assorbita rispetto alla condizione di digiuno.
In pazienti con alterazione della funzionalità epatica è stato osservato un assorbimento di delorazepam relativamente più lento con una maggior biodisponibilità e una maggiore frazione libera della molecola, la cui clearance è pari ad un quinto rispetto ai controlli. Il volume di distribuzione del delorazepam assunto per os da pazienti con alterazione della funzionalità epatica è pari alla metà di quello dei controlli sani.
In pazienti con alterazione della funzionalità renale in dialisi è stato osservato un assorbimento di delorazepam relativamente più lento con una buona biodisponibilità (82%) e una maggiore frazione libera della molecola.
La degradazione metabolica del delorazepam avviene per ossidrilazione in posizione 3 con formazione di 3-OH-delorazepam. Il maggiore metabolita urinario inattivo è il glucuronide del 3-OH-delorazepam; sono inoltre presenti altri metaboliti minori inattivi.
I valori di tossicità acuta espressi come DL50 dopo somministrazione per os nel topo e nel ratto sono risultati rispettivamente pari a 1100 mg/Kg e 2000 mg/Kg.
La tossicità cronica è stata studiata somministrando per 180 giorni il principio attivo per via orale nei ratti (0,2-2 mg/Kg/die) e nel cane (0,150 mg/Kg/die). Dall’insieme dei dati ottenuti si può concludere che il Delorazepam è ben tollerato.
Studi eseguiti somministrando per os il farmaco, per 104 settimane, a ratti Sprague-Dawley con dosaggi di 0,15, 1,20 e 9,60 mg/Kg/die, hanno dimostrato che il principio attivo non possiede proprietà cancerogene, né incrementa la frequenza di insorgenza di tumori spontanei.
Test in vitro hanno escluso che il farmaco possieda proprietà mutagene.
EN 0,5 mg Compresse:
Amido di mais F.U., gelatina F.U., lattosio F.U., magnesio stearato F.U., talco F.U.
EN 1 mg Compresse:
Amido di mais F.U., colorante E 127, gelatina F.U., lattosio F.U., magnesio stearato F.U., talco F.U.
EN 2 mg Compresse:
Amido di mais F.U., colorante E 110, gelatina F.U., lattosio F.U., magnesio stearato F.U., talco F.U.
EN 1 mg/ml Gocce orali, soluzione:
Acqua depurata, alcool F.U., glicasol N, glicerina F.U., glicole propilenico F.U., sodio saccarinato B.P.
Non sono noti dati al riguardo.
5 anni.
Nessuna speciale precauzione per la conservazione.
Astuccio contenente un blister (alluminio / PVC) da 20 compresse da 0,5 mg
Astuccio contenente un blister (alluminio / PVC) da 20 compresse da 1 mg
Astuccio contenente un blister (alluminio / PVC) da 20 compresse da 2 mg
Astuccio contenente un flacone contagocce in vetro, con chiusura a "prova di bambino", contenente 20 ml di soluzione
Compresse
Nessuna
Gocce orali, soluzione
Flacone con chiusura a "prova di bambino"
Per aprire
Premere la capsula sul flacone e contemporaneamente svitare normalmente.
Per chiudere
Riavvitare la capsula fino in fondo.
ABBOTT S.p.A. – 04010 CAMPOVERDE (LT)
20 compresse da 0,5 mg - A.I.C.: n. 023593015
20 compresse da 1 mg - A.I.C.: n. 023593039
20 compresse da 2 mg - A.I.C.: n. 023593054
Flacone contagocce da 20 ml - A.I.C.: n. 023593078
Prima autorizzazione: 24.02.1978
Rinnovo autorizzazione: 01.06.2005
01/05/2007