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ERMES
Ermes 15 mg capsule rigide
Ogni capsula contiene 15 mg di lansoprazolo.
Ermes 30 mg capsule rigide
Ogni capsula contiene 30 mg di lansoprazolo.
Eccipienti
Ogni capsula da 15 mg contiene da 20 a 30 mg circa di saccarosio.
Ogni capsula da 30 mg contiene da 40 a 60 mg circa di saccarosio.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Capsule rigide contenenti granuli gastroresistenti.
• Trattamento dell’ulcera duodenale e gastrica.
• Trattamento dell’esofagite da reflusso.
• Profilassi dell’esofagite da reflusso.
• Eradicazione dell’Helicobacter pylori (H. pylori) somministrato in concomitanza con appropriata terapia antibiotica per il trattamento delle ulcere associate a H. pylori.
• Trattamento delle ulcere gastriche benigne e delle ulcere duodenali associate all’uso di farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) in pazienti che richiedono un trattamento continuo con FANS.
• Profilassi delle ulcere gastriche e duodenali associate all’uso di FANS in pazienti a rischio che richiedono una terapia continua (vedere paragrafo 4.2).
• Malattia da reflusso gastroesofageo sintomatica.
• Sindrome di Zollinger-Ellison.
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Per un effetto ottimale, Ermes deve essere assunto una volta al giorno la mattina, eccetto quando viene utilizzato per l’eradicazione dell’H. pylori quando il trattamento deve essere somministrato due volte al giorno, una volta la mattina e una volta la sera.
Ermes deve essere assunto almeno 30 minuti prima del cibo (vedere paragrafo 5.2). Le capsule devono essere ingerite intere con del liquido.
Per i pazienti con difficoltà di deglutizione: gli studi e la pratica clinica suggeriscono che le capsule possano essere aperte ed i granuli mescolati in una piccola quantità di acqua, succo di mela/pomodoro o dispersi in una piccola quantità di cibo morbido (es. yogurt, purea di mele) per una somministrazione facilitata. Le capsule possono anche essere aperte e i granuli mescolati con 40 ml di succo di mela per essere somministrati attraverso un sondino nasogastrico (vedere paragrafo 5.2). Dopo aver preparato la sospensione o la mistura, il farmaco deve essere somministrato immediatamente.
Trattamento dell’ulcera duodenale
La dose raccomandata è 30 mg una volta al giorno per 2 settimane. In pazienti non completamente cicatrizzati entro questo periodo, il trattamento viene continuato alla stessa dose per altre due settimane.
Trattamento dell’ulcera gastrica
La dose raccomandata è 30 mg una volta al giorno per 4 settimane. L’ulcera di solito cicatrizza entro quattro settimane, ma in pazienti non completamente cicatrizzati entro questo periodo, il trattamento può essere continuato alla stessa dose per altre 4 settimane.
Esofagite da reflusso
La dose raccomandata è 30 mg una volta al giorno per 4 settimane. In pazienti non completamente cicatrizzati entro questo periodo, il trattamento può essere continuato alla stessa dose per altre 4 settimane.
Profilassi dell’esofagite da reflusso
15 mg una volta al giorno. La dose può essere aumentata fino a 30 mg al giorno, quando necessario.
Eradicazione dell’Helicobacter pylori
Quando si seleziona l’appropriata terapia di combinazione, si devono considerare le linee guida ufficiali locali relative alla resistenza batterica, durata del trattamento (più comunemente 7 giorni, ma talvolta fino a 14 giorni), e l’uso appropriato di agenti antibatterici.
La dose raccomandata è 30 mg di Ermes 2 volte al giorno per 7 giorni in combinazione con uno dei seguenti farmaci:
- claritromicina 250-500 mg due volte al giorno + amoxicillina 1 g due volte al giorno
- claritromicina 250 mg due volte al giorno + metronidazolo 400-500 mg due volte al giorno.
I tassi di eradicazione dell’H. pylori fino al 90% si ottengono quando la claritromicina è associata a Ermes e amoxicillina o metronidazolo.
Sei mesi dopo il trattamento di successo dell’eradicazione, il rischio di reinfezione è basso e la recidiva è quindi improbabile.
È stato anche esaminato l’uso di una terapia di combinazione che include lansoprazolo 30 mg due volte al giorno, amoxicillina 1 g due volte al giorno e metronidazolo 400-500 mg due volte al giorno. Si sono notati tassi più bassi di eradicazione utilizzando questa combinazione rispetto ai regimi che utilizzano claritromicina. Questa combinazione può essere adatta a coloro che non possono assumere claritromicina come parte della terapia di eradicazione, quando i tassi di resistenza locale al metronidazolo sono bassi.
Trattamento delle ulcere gastriche benigne e delle ulcere duodenali associate all’uso di FANS in pazienti che richiedono un trattamento continuo con FANS:
30 mg una volta al giorno per quattro settimane. In pazienti non completamente cicatrizzati il trattamento può essere continuato per altre quattro settimane. Per pazienti a rischio o con ulcere difficili da cicatrizzare, si deve probabilmente prolungare il trattamento e/o utilizzare una dose più alta.
Profilassi delle ulcere gastriche e duodenali associate all’uso di FANS (età > 65 o storia di ulcera gastrica o duodenale) che richiedono un trattamento prolungato con FANS
15 mg una volta al giorno. Se il trattamento non ha successo si deve utilizzare la dose da 30 mg una volta al giorno.
Malattia da reflusso gastroesofageo sintomatica
La dose raccomandata è 15 mg o 30 mg al giorno. Il sollievo dei sintomi si ottiene rapidamente. Si deve considerare l’aggiustamento individuale del dosaggio. Se i sintomi non si risolvono entro 4 settimane con una dose giornaliera di 30 mg, si raccomandano ulteriori esami.
Sindrome di Zollinger-Ellison
La dose iniziale raccomandata è 60 mg una volta al giorno. La dose deve essere aggiustata individualmente e il trattamento deve essere prolungato per il tempo necessario. Sono state usate dosi giornaliere fino a 180 mg. Se la dose giornaliera richiesta supera 120 mg, questa deve essere somministrata in due dosi frazionate.
Alterata funzione epatica o renale
Non è necessario aggiustare la dose in pazienti con alterata funzione renale.
Si devono monitorare regolarmente i pazienti con malattia epatica moderata o severa e si raccomanda una riduzione del 50% della dose giornaliera (vedere paragrafi 4.4 e 5.2).
Anziani
A causa della clearance ridotta di lansoprazolo negli anziani può essere necessario un aggiustamento della dose sulla base di bisogni individuali. Non si deve superare una dose giornaliera di 30 mg negli anziani a meno che non ci siano indicazioni cliniche impellenti.
Bambini
L’uso di Ermes non è raccomandato nei bambini perché i dati clinici sono limitati (vedere anche paragrafo 5.2).
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Lansoprazolo non deve essere somministrato con atazanavir (vedere paragrafo 4.5)
Come con altre terapie anti-ulcera, si deve escludere l’eventualità di tumori gastrici maligni quando si tratta un’ulcera gastrica con lansoprazolo perché lansoprazolo può mascherare i sintomi e ritardare la diagnosi.
Lansoprazolo deve essere usato con cautela in pazienti con disfunzione epatica moderata e severa (vedere paragrafi 4.2 e 5.2).
Ci si può attendere che la diminuita acidità gastrica dovuta a lansoprazolo possa causare un aumento della quantità gastrica di batteri normalmente presenti nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con lansoprazolo può lievemente aumentare il rischio di infezioni gastrointestinali sostenute da salmonella e campylobacter.
In pazienti affetti da ulcere gastro-duodenali, si deve considerare la possibilità di infezione di H. pylori come un fattore eziologico.
Se lansoprazolo è utilizzato in combinazione con antibiotici per la terapia di eradicazione dell’H. pylori, allora si devono anche seguire le istruzioni per l’uso di questi antibiotici.
A causa dei limitati dati di sicurezza per i pazienti in trattamento di mantenimento per più di 1 anno, si deve effettuare regolarmente in questi pazienti una regolare revisione del trattamento e la valutazione completa del rischio/beneficio.
Sono stati riportati molto raramente casi di colite in pazienti che assumono lansoprazolo. Quindi, in caso di diarrea severa e/o persistente, si deve considerare l’interruzione del trattamento.
Il trattamento per la prevenzione di ulcere peptiche di pazienti che hanno bisogno di un trattamento continuo con FANS deve essere limitato per i pazienti ad alto rischio (es. precedente sanguinamento gastrointestinale, perforazione o ulcera, età avanzata, uso concomitante di medicinali che aumentano la possibilità di eventi avversi del tratto gastrointestinale superiore [es. corticosteroidi o anticoagulanti], presenza di un fattore di grave co-morbidità o uso prolungato di FANS alle dosi massime raccomandate).
I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicinale.
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Effetti di lansoprazolo con altri farmaci
Prodotti medicinali il cui assorbimento dipende dal pH
Lansoprazolo può interferire con l’assorbimento di farmaci laddove il pH gastrico è critico per la loro biodisponibilità.
Atazanavir
Uno studio ha mostrato che la co-somministrazione di lansoprazolo (60 mg una volta al giorno) con atazanavir 400 mg a volontari sani ha causato una sostanziale diminuzione all’esposizione ad atazanavir (approssimativamente la diminuzione del 90% dell’AUC e della Cmax). Lansoprazolo non deve essere somministrato con atazanavir (vedere paragrafo 4.3).
Ketoconazolo e itraconazolo
L’assorbimento di ketoconazolo e itraconazolo dal tratto gastrointestinale è accentuato dalla presenza di acido gastrico. La somministrazione di lansoprazolo può causare concentrazioni sub-terapeutiche di ketoconazolo e itraconazolo e la combinazione deve essere evitata.
Digossina
La co-somministrazione di lansoprazolo e digossina può portare ad un aumento dei livelli plasmatici di digossina. Quindi si devono monitorare i livelli plasmatici di digossina e aggiustare la dose di digossina, se necessario, quando si inizia o si termina il trattamento con lansoprazolo.
Prodotti medicinali metabolizzati dagli enzimi P450
Lansoprazolo può aumentare le concentrazioni plasmatiche dei farmaci metabolizzati da CYP3A4. Si consiglia cautela quando si associa lansoprazolo con farmaci metabolizzati da questo enzima e che hanno una finestra terapeutica ristretta.
Teofillina
Lansoprazolo riduce le concentrazioni plasmatiche di teofillina, che può diminuire l’effetto clinico atteso per quella dose. Si consiglia cautela nell’associazione dei due farmaci.
Tacrolimus
La co-somministrazione di lansoprazolo aumenta le concentrazioni plasmatiche di tacrolimus (un CYP3A e substrato P-gp). L’esposizione a lansoprazolo ha aumentato l’esposizione media di tacrolimus fino all’81%.
Si consiglia di monitorare le concentrazioni plasmatiche di tacrolimus all’inizio e alla fine del trattamento concomitante con lansoprazolo.
Prodotti medicinali trasportati dalla P-glicoproteina
È stato osservato che lansoprazolo inibisce il trasporto della proteina P-glicoproteina, (P-gp) in vitro.
La rilevanza clinica non è conosciuta.
Effetti di altri farmaci su lansoprazolo
Farmaci che inibiscono CYP2C19
Fluvoxamina
Si deve considerare una diminuzione della dose quando si associa lansoprazolo con la fluvoxamina inibitore del CYP2C19. Le concentrazioni plasmatiche di lansoprazolo aumentano fino a 4 volte.
Farmaci che inducono CYP2C19 e CYP3A4
Gli enzimi induttori che influenzano CYP2C19 e CYP3A4 come rifampicina ed erba di San Giovanni (Iperico perforato) possono ridurre marcatamente le concentrazioni plasmatiche di lansoprazolo.
Altri
Sucralfato/anti acidi
Sucralfato/antiacidi possono diminuire la biodisponibilità di lansoprazolo. Quindi lansoprazolo deve essere assunto almeno un’ora prima di assumere questi farmaci.
Non è stata dimostrata alcuna interazione clinicamente significativa di lansoprazolo con i farmaci anti-infiammatori non steroidei, sebbene non siano stati condotti studi formali di interazione.
Gravidanza
Non sono disponibili per lansoprazolo dati clinici su gravidanze esposte. Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti su gravidanza, sviluppo embrionale/fetale, parto o sviluppo postnatale
Quindi l’uso di lansoprazolo è sconsigliato durante la gravidanza.
Allattamento
Non è noto se lansoprazolo sia escreto nel latte materno. Gli studi sugli animali hanno mostrato che lansoprazolo è escreto nel latte.
La decisione se continuare/interrompere l’allattamento al seno o continuare/interrompere la terapia con lansoprazolo deve essere presa tenendo in considerazione il beneficio dell’allattamento al seno per il bambino e il beneficio della terapia con lansoprazolo per la donna.
Possono verificarsi reazioni avverse da farmaco come capogiro, vertigini, disturbi della vista e sonnolenza (vedere paragrafo 4.8). In queste condizioni la capacità di reazione può risultare diminuita.
Le frequenze vengono definite come comune (> di 1/100, < 1/10); non comune (> 1/1.000, < 1/100); raro (> 1/10.000, <1/1.000); molto raro (<1/10.000).
| Classe Sistemica Organica | Comune | Non comune | Raro | Molto raro |
| Alterazioni del sangue e del sistema linfatico | | Trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia | Anemia | Agranulocitosi, pancitopenia |
| Disturbi psichiatrici | | Depressione | Insonnia, allucinazioni, confusione | |
| Alterazioni del sistema nervoso | Cefalea, capogiro | | Irrequietezza, vertigini, parestesia, sonnolenza, tremore | |
| Disturbi oculari | | | Disturbi visivi | |
| Alterazioni dell’apparato gastrointestinale | Nausea, diarrea, mal di stomaco, costipazione, vomito, flatulenza, secchezza della bocca o della gola, | | Glossite, candidosi dell’esofago, pancreatite, disturbi del gusto | Colite, stomatite |
| Alterazioni del sistema epatobiliare | Aumento dei livelli degli enzimi epatici | | Epatite, ittero | |
| Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo | Orticaria, prurito, rash | | Petecchie, porpora, perdita dei capelli, eritema multiforme, fotosensibilità | Sindrome di Steven-Johnson, necrolisi epidermica tossica |
| Alterazioni dell’apparato muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | | Artralgia, mialgia | | |
| Alterazioni renali e delle vie urinarie | | | Nefrite interstiziale | |
| Disordini del sistema riproduttivo e della mammella | | | Ginecomastia | |
| Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazione | Affaticamento | Edema | Febbre, iperidrosi, angioedema, anoressia, impotenza | Shock anafilattico |
| Indagini diagnostiche | | | | Aumento dei livelli di colesterolo e trigliceridi, iponatremia |
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Non sono noti effetti di sovradosaggio con lansoprazolo nell’uomo (sebbene sia possibile una bassa tossicità acuta) e, di conseguenza, non possono essere date istruzioni per il trattamento. Comunque, dosi giornaliere fino a 180 mg di lansoprazolo per via orale e fino a 90 mg di lansoprazolo per via endovenosa sono stati somministati durante studi clinici senza effetti indesiderati significativi.
Riferirsi al paragrafo 4.8 per possibili sintomi di sovradosaggio con lansoprazolo.
In caso di sospetto sovradosaggio, il paziente deve essere monitorato. Lansoprazolo non è significativamente eliminato tramite emodialisi. Se necessario, si raccomanda svuotamento gastrico, carbone e terapia sintomatica.
Categoria farmacoterapeutica: Inibitori di pompa protonica, codice ATC: A02BC03
Lansoprazolo è un inibitore della pompa protonica gastrica. Inibisce lo stadio finale della formazione acida gastrica inibendo l’H+/K+ATPasi delle cellule parietali dello stomaco. L’inibizione è dose-dipendente e reversibile, e l’effetto si applica sia alla secrezione di acido gastrico basale e stimolata. Lansoprazolo si concentra nelle cellule parietali e diventa attivo nel loro ambiente acido, laddove reagisce con il gruppo sulfidrilico di H+/K+ATPasi causando l’inibizione dell’attività enzimatica.
Effetto sulla secrezione acido gastrica
Lansoprazolo è un inibitore specifico della cellula parietale della pompa protonica. Una dose singola orale di lansoprazolo 30 mg inibisce la secrezione acido gastrica stimolata da pentagastrina di circa l’80%. Dopo somministrazione giornaliera ripetuta per 7 giorni, si raggiunge una inibizione della secrezione acido gastrica del 90%. Questo ha un effetto corrispondente sulla secrezione basale di acido gastrico. Una dose singola orale di 30 mg riduce la secrezione basale di circa il 70%, e i sintomi dei pazienti sono conseguentemente alleviati fin dalla prima dose. Dopo 8 giorni di somministrazione ripetuta la riduzione è di circa l’85%. Un rapido sollievo dei sintomi si ottiene con una capsula (30 mg) al giorno, e la maggior parte dei pazienti con ulcera duodenale guariscono entro 2 settimane, pazienti con ulcera gastrica ed esofagite da reflusso entro 4 settimane. Con la riduzione dell’acidità gastrica, lansoprazolo crea un ambiente in cui appropriati antibiotici possono essere efficaci verso l’H.pylori.
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Lansoprazolo è un racemato di due enantiomeri attivi che sono biotrasformati in forma attiva nell’ambiente acido delle cellule parietali. Poichè lansoprazolo è rapidamente inattivato dall’acido gastrico, viene somministrato oralmente in forme gastroprotette per l’assorbimento sistemico.
Assorbimento e distribuzione
Lansoprazolo mostra alta biodisponibilità (80-90%) con una dose singola. Il picco dei livelli plasmatici si manifesta entro 1.5-2.0 ore. L’assunzione di cibo rallenta il tasso di assorbimento di lansoprazolo e riduce la biodisponibilità di circa il 50%. Il legame con le proteine plasmatiche è del 97%.
Gli studi hanno dimostrato che i granuli delle compresse aperte danno una AUC equivalente a quella delle capsule intatte se i granuli sono sospesi in una piccola quantità di succo d’arancia, di mela o pomodoro, mescolati in un cucchiaio di purea di mele o pere o disperso in un cucchiaio di yogurt, budino, formaggio fresco di latte fermentato. È stata anche dimostrata una AUC equivalente per i granuli sospesi in succo di mela somministrati attraverso un sondino nasogastrico.
Metabolismo ed eliminazione
Lansoprazolo è ampiamente metabolizzato nel fegato e i metaboliti sono escreti per via renale e biliare. Il metabolismo di lansoprazolo è principalmente catalizzato dall’enzima CYP2C19. Anche l’enzima CYP3A4 contribuisce al metabolismo. L’emivita di eliminazione plasmatica va da 1 a 2 ore a seguito di dosi singole o multiple in volontari sani. Non c’è evidenza di accumulo a seguito di dosi multiple in volontari sani. Nel plasma sono stati identificati sulfone, sulfide e 5-idrossil derivati di lansoprazolo. Questi metaboliti hanno pochissima o nessuna attività anti secretoria.
Uno studio con lansoprazolo marcato 14C ha indicato che circa un terzo della radiattività somministrata è stata escreta nelle urine e due terzi è stata ritrovata nelle feci.
Farmacocinetica nei pazienti anziani
La clearance di lansoprazolo è diminuita negli anziani, con una emivita di eliminazione aumentata approssimativamente dal 50% al 100%. Il picco dei livelli plasmatici non è aumentato negli anziani.
Farmacocinetica nei pazienti pediatrici
La valutazione della farmacocinetica nei bambini di età 1-17 anni ha mostrato un’esposizione simile a quella degli adulti con dosi di 15 mg per quelli con peso inferiore a 30 kg, e 30 mg per quelli con peso superiore. Anche la sperimentazione di una dose di 17 mg/m² di superficie corporea o di 1 mg/kg di peso corporeo, in bambini di 2-3 mesi fino a 1 anno di età, ha comportato una esposizione di lansoprazolo comparabile a quella degli adulti.
È stata notata una esposizione più alta a lansoprazolo nei confronti degli adulti in neonati al di sotto di 2-3 mesi di età a dosi sia di 1.0 mg/kg e 0.5 mg/kg di peso corporeo somministrato in dose singola.
Farmacocinetica nell’insufficienza epatica
L’esposizione di lansoprazolo è raddoppiata nei pazienti con insufficienza epatica lieve e molto più aumentata in pazienti con insufficienza epatica moderata e severa.
Scarsi metabolizzatori CYP2C19
CYP2C19 è soggetto ad un poliformismo genetico e il 2-6% dei soggetti, chiamati scarsi metabolizzatori (PMs), sono omozigoti per l’allele mutante CYP2C19 e quindi perdono l’enzima funzionale CYP2C19. L’esposizione a lansoprazolo è diverse volte più alto nei PMs che nei metabolizzatori estensivi (EMs).
I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, tossicità riproduttiva o genotossicità.
In due studi di carcinogenicità sui ratti, lansoprazolo ha causato iperplasia dose-correlata della cellule gastriche ECL e carcinoidi cellulari ECL associati con ipergastrinemia dovuta all’inibizione della secrezione acida.
È stata osservata anche metaplasia intestinale, come pure iperplasia delle cellule di Leydig e tumori benigni delle cellule di Leydig. Dopo 18 mesi di trattamento è stata osservata atrofia della retina. Questo non è stato osservato nelle scimmie, cani o topi.
Negli studi di carcinogenicità sul topo si è sviluppata iperplasia dose-correlata delle cellule gastriche ECL come pure tumori epatici e adenoma della rete testicolare.
La rilevanza clinica di questi risultati è sconosciuta.
Sfere di saccarosio e amido di mais, magnesio carbonato pesante, ipromellosa, polisorbato 80, macrogol 6000, trietil citrato, talco, titanio diossido (E171), copolimero acido metacrilico-etacrilato (1:1) dispersione 30% (Eudragit L30 D-55), sodio idrossido; componenti della capsula: gelatina, titano diossido (E171), eritrosina (E127), ferro ossido rosso (E172)
Non pertinente.
2 anni.
Non conservare a temperatura superiore a 30°C.
Blister allumino/alluminio termosaldato.
Ermes 15 mg capsule rigide: astucci da 14 capsule.
Ermes 30 mg capsule rigide: astucci da 14 capsule.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
S.F. Group s.r.l. - Via di Fioranello, 186 - 00134 Roma
Ermes 15 mg capsule rigide - 14 capsule - A.I.C. n. 037264013
Ermes 30 mg capsule rigide - 14 capsule - A.I.C. n. 037264025
28 Luglio 2008
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