Esarondil
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

ESARONDIL


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni capsula contiene

Principio attivo: metaciclina 300 mg.

Per gli eccipienti vedi 6.1


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Capsula rigida.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

L’ESARONDIL agisce rapidamente nella quasi totalità delle infezioni microbiche, di cui elenchiamo le più ricorrenti:

Medicina Interna: ascessi diversi, bronchiectasie, bronchite acuta e cronica, broncopolmonite, colangite, colecistite, cistite, dissenteria bacillare, empiema pleurico, enterite, linfoangioite, meningite, polmonite, polmonite di Friedlaender. Protezione antibatterica in corso di malattie virali come l’influenza o la polmonite atipica primaria, pielite, pielonefrite, salmonellosi, setticemia, uretrite aspecifica.

Chirurgia: ascessi diversi, antrace, artrite purulenta, ustioni infette, empiema pleurico, empiema vescicolare, foruncolosi, infezioni delle piaghe, infezioni dei tessuti molli, linfoadenite, linfoangioite, osteomielite, patereccio, peritonite, flemmone, profilassi operatoria, prostatite, setticemia, uretrite aspecifica.

Ginecologia: ascessi diversi, annessite, cervicite, endometrite, febbre puerperale, mastite, parametrite, pielonefrite.

Pediatria: angina, broncopolmonite, ustioni infette, enterite, infezioni ombelicali, meningite, osteomielite, otite mediana, polmonite. Protezione antibatterica  in corso di malattie virali, come l’influenza, la polmonite atipica primaria o il morbillo, la pielonefrite, la setticemia.

Otorinolaringologia: angina, empiema boccale, foruncolosi, infezioni dentarie, laringite, mastoidite, otite mediana, faringite, sinusite.

Dermatologia: ascessi diversi, acne, antrace, erisipela, follicolite, foruncolosi, piodermiti.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Adulti e adolescenti:

Una capsula ogni 12 ore, lontano dai pasti, nelle infezioni di lieve e media entità. In casi più gravi la dose potrà essere elevata a 3-4 capsule al giorno, sempre a giudizio del medico.

Bambini:

Si calcolerà una dose media di 7,5 mg/Kg  e per giorno. La dose totale sarà ugualmente ripartita in due somministrazioni al giorno, a intervallo di 12 ore. In caso di infezioni gravi, la dose potrà essere aumentata a 15 mg/Kg di peso e per giorno.

In ogni caso la durata del trattamento dipende dall’evoluzione del processo infettivo.

Come regola si continuerà la somministrazione per un giorno ancora dopo la scomparsa dei sintomi clinici.

A cessazione del trattamento, i tassi sanguigni si manterranno a valori terapeuticamente efficaci per 24-48 ore ancora.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Gravidanza, nefropatie gravi, sensibilizzazione da tetracicline.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Reazioni da fotosensibilizzazione, che si manifestano con una esagerata reattività cutanea alla luce solare e ai raggi ultravioletti possono verificarsi in corso di trattamento con tetraciclina; è perciò opportuno tener presente  questa eventualità ed interrompere il trattamento non appena compare eritema cutaneo.

In soggetti con insufficienza renale, dosi normali di tetraciclina possono dare luogo ad accumulo in circolo con possibilità di danni epatici; in tali casi è necessario ridurre la posologia in rapporto al grado di funzionalità renale, ricorrendo, se del caso, a controlli dei livelli ematici o della funzionalità epatica.

E’ da tener presente, infine, che la tetraciclina esplica un’azione antianabolica che può aggravare un preesistente stato di insufficienza renale.

Come con altri antibiotici, il trattamento con tetraciclina può dare luogo a superinfezioni da ceppi batterici resistenti o da miceti. Esiste, in particolare, la possibilità di enterocoliti da stafilococchi tetraciclino-resistenti. Nel trattamento delle infezioni gonococciche, va posta attenzione al rischio di mascherare le manifestazioni di una coesistente infezione luetica, è opportuno in questi casi, protrarre i controlli sierologici per almeno quattro mesi.

Dato che le tetracicline  possono deprimere l’attività protrombinica si può rendere necessario un adattamento dei dosaggi degli anticoagulanti che debbano essere eventualmente usati durante la somministrazione di tetracicline.

Cicli di trattamento a lungo termine richiedono periodici controlli della crasi ematica e della funzionalità epatica e renale. In tutte le infezioni da streptococco beta emolitico del gruppo A, il trattamento deve durare non meno di dieci giorni. Poiché alcun alimenti e molti latticini interferiscono con l’assorbimento orale della tetraciclina, la somministrazione dell’antibiotico per tale via dovrebbe aver luogo un’ora prima o due ore dopo i pasti e senza latte neppure nei bambini.

Come le altre tetracicline, l’ESARONDIL può formare un complesso  stabile con il calcio nei tessuti osteogenici, anche se in vitro esso lega meno fortemente il calcio rispetto alle altre tetracicline.

L’uso della metaciclina durante lo sviluppo dei denti (ultimi 3 mesi di gestazione, periodo neonatale e prima infanzia) può dar luogo, a volte, a discromie del dente. Tale effetto è più comune per le altre tetracicline quando sono impiegate per lunghi periodi, pur essendo stato osservato anche in terapie brevi.

Il medicinale non è controindicato per i soggetti affetti da malattia celiaca.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

E’ opportuno evitare l’associazione con penicilline data la possibilità di interferenze tra le rispettive attività antibatteriche.

I preparati antiacidi a base di alluminio, calcio o magnesio, i prodotti contenenti sali di ferro, nonché gli alimenti a base di latte o latticini riducono l’assorbimento orale della tetraciclina, per cui è necessario evitarne l’assunzione contemporanea.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Nelle donne in stato di gravidanza e durante l’allattamento il prodotto va somministrato solo nei casi di effettiva necessità sotto il diretto controllo del medico.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non sono mai stati riportati effetti che determinino pericolo per chi guida o usa macchinari pericolosi.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

La tetraciclina può dare luogo, sia pur raramente, a disturbi gastroenterici (anoressia, nausea, vomito, diarrea, glossite e altre mucositi), manifestazioni cutanee (eruzioni di tipo eritematoso o maculopapulare), reazioni da ipersensibilità (rare eruzioni orticarioidi, porpora anafilattica, edema angioneurotico) e alterazioni ematologiche (rarissimi casi di anemia emolitica, neutropenia, trombocitopenia ed eosinofilia).


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non sono stati segnalati sintomi da sovradosaggio.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

La metaciclina è dotata di un ampio spettro d’azione che include microrganismi gram-positivi e gram-negativi, rickettsie, attinomiceti, micoplasmi, clamidie ed alcuni protozoi quali spirochete ed amebe.

L’attività antibatterica è sostanzialmente simile a quella di tutti gli altri componenti del gruppo delle tetracicline, i quali possono presentare tra loro fenomeni di resistenza crociata, anche multipla nei confronti di antibiotici appartenenti a famiglie diverse, e differenti livelli di sensibilità a secondo del tipo di agente patogeno.

Le tetracicline alle concentrazioni raggiunte nel sangue durante la terapia antibiotica, esplicano una azione batteriostatica, mentre a concentrazioni più elevate possono svolgere anche una azione battericida.

Gli antibiotici di questo gruppo agiscono sulla sintesi proteica bloccando la formazione della catena peptidica attraverso l’inibizione del trasporto dell’aminoacido attivato dall’aminoacil-t-RNA ai ribosomi.

Le tetracicline svolgono “in vivo” una maggiore attività di quella evidenziata “in vitro” e ciò è stato riferito sia ad una più difficile inattivazione che ad un’azione stimolante sui leucociti.

Gli studi di farmacologia generale hanno dimostrato che le tetracicline non determinano particolari effetti sui diversi apparati, con particolare riferimento a quello respiratorio e cardiovascolare.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

L’assorbimento della metaciclina risulta buono e rapido dopo somministrazione orale; esso avviene, nella maggior parte nello stomaco e nel tratto superiore dell’intestino.

La quota legata alle proteine plasmatiche è stata stimata intorno al 50%, mentre il tempo di emivita risulta di circa 7 ore.

La presenza nell’intestino di ioni bivalenti o trivalenti, come calcio, alluminio, magnesio e ferro, riduce l’assorbimento dell’antibiotico per la formazione di complessi insolubili.

Le tetracicline si diffondono con rapidità nei tessuti e nei liquidi organici dopo somministrazione orale; le concentrazioni nei fluidi sinoviali e nella mucosa dei seni mascellari raggiungono quella sierica, mentre nel liquido cerebrospinale la concentrazione trovata risulta del 10-20% di quella sierica.

L’antibiotico è presente nel fegato e nei reni per un periodo transitorio dopo il trattamento, mentre può rimanere legato alle ossa nella loro fase di formazione od incorporato nei denti durante il loro periodo di crescita.

Le tetracicline vengono escrete con la bile e le feci; la dose eliminata attraverso le urine è stimata in circa il 10-25% della dose somministrata.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

La tossicità per somministrazione singola della metaciclina risulta relativamente bassa con valori della DL50 che per via orale, endoperitoneale ed endovenosa sono stimati rispettivamente nel topo in 2150, 205, 170 mg/Kg e nel ratto in >1500, 340, 145 mg/Kg.

L’antibiotico è risultato ben tollerato a dosi notevolmente superiori di quelle d’impiego clinico, sia nelle prove di tossicità per trattamenti ripetuti nel topo, ratto e cane, che nelle esperienze di tossicità fetale eseguite nel ratto e nel coniglio.

La metaciclina infine non ha dimostrato di possedere alcuna attività potenziale genotossica come è risultato dal test di Ames e dal test di riparazione del DNA batterico in assenza di attivazione metabolica.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Amido, mannitolo, sodio laurilsolfonato, talco, gelatina, biossido di titanio.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Vedere “Interazioni”.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

16 capsule 300 mg: 24 mesi a confezionamento integro.

8 capsule 300 mg: 24 mesi a confezionamento integro.

4 capsule 300 mg: 24 mesi a confezionamento integro.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Non sono previste speciali precauzioni per la conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Astuccio di cartone con flacone in vetro                                                     

16 capsule 300 mg

8 capsule 300 mg

4 capsule 300 mg


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Vedere “Posologia e modo di somministrazione”


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Laboratorio Terapeutico M.R. S.r.l. , Via D. Veneziano, 13 - Firenze


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

ESARONDIL 16 capsule 300 mg      - AIC 021649037

ESARONDIL 8 capsule 300 mg        - AIC 021649025

ESARONDIL 4 capsule 300 mg        - AIC 021649013


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

1 marzo 1971/1 giugno 2005


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

01/01/2001