Exosurf Neonatale
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

EXOSURF NEONATALE


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Un flacone contiene:

Colfosceril palmitato  108,0 mg

Un flacone solvente contiene:

Acqua p.p.i.           8 ml.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Polvere e solvente per sospensione per instillazione endotracheobronchiale.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

EXOSURF Neonatale è indicato nel trattamento dei neonati con "Respiratory Distress Syndrome" (RDS) o Malattia delle Membrane Ialine, e nella profilassi dei neonati a rischio di RDS .



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

EXOSURF Neonatale va somministrato solo per via endotracheale a neonati intubati sottoposti a respirazione meccanica.

EXOSURF Neonatale si somministra quindi solo a neonati che hanno bisogno di essere intubati.

Le vie aeree del neonato vanno liberate mediante aspirazione, prima di somministrare EXOSURF Neonatale.

Profilassi della RDS

Una prima dose di 5 ml/kg di peso alla nascita di EXOSURF Neonatale ricostituito deve essere somministrata subito dopo la nascita attraverso il tubo endotracheale.

Una seconda e una terza dose, uguali alla prima (5ml/kg), vanno somministrate, per la stessa via, approssimativamente 12 e 24 ore dopo, se il neonato risulta ancora intubato.

Terapia della RDS

Una prima dose di 5 ml/kg di peso alla nascita di EXOSURF Neonatale ricostituito, va somministrata attraverso il tubo endotracheale.

Una seconda dose, uguale alla prima (5 ml/Kg), va somministrata per la stessa via, approssimativamente 12 ore dopo, se il neonato è ancora intubato.

Ogni dose corrisponde a 67,5 mg di Colfosceril palmitato, per kg di peso alla nascita.

EXOSURF Neonatale va iniettato con una siringa, nel tubo endotracheale attraverso il foro laterale di un adattatore senza interrompere la ventilazione meccanica.

La parte del tubo endotracheale all'esterno del neonato va tenuta in posizione verticale durante la somministrazione del farmaco.

La dose totale va somministrata ad una velocità sufficientemente lenta da permettere alla sospensione di EXOSURF Neonatale, di passare dal tubo endotracheale ai polmoni, senza accumularsi.

Il tempo minimo raccomandato per la somministrazione della dose totale è di 4 minuti.

La somministrazione va rallentata o interrotta se il colorito cutaneo peggiora; la frequenza cardiaca rallenta; la monitorizzazione dell'ossigeno arterioso indica qualcosa di più della transitoria caduta dell'ossiemia; o se EXOSURF Neonatale si accumula nel tubo.

Ricostituzione

EXOSURF Neonataleva ricostituito immediatamente prima dell'uso, poiché il solvente non contiene conservanti antibatterici; una volta ricostituito va usato entro 8 ore. Il contenuto di EXOSURF Neonatale va ricostituito con 8 ml di acqua  per preparazioni iniettabili, senza conservanti (vedere 6.6. Istruzioni per l’uso).


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Non esistono controindicazioni note al trattamento con EXOSURF Neonatale.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

EXOSURF Neonatale va somministrato solo disponendo di adeguata strumentazione per la ventilazione meccanica ed il monitoraggio di neonati con RDS da personale esperto di terapia intensiva e rianimazione dei neonati pretermine. Pertanto l'impiego deve essere limitato ai reparti ospedalieri di terapia intensiva neonatale.

La nascita pretermine è un evento a rischio. Ci si può attendere che la somministrazione di surfactante riduca la gravità della RDS, e quindi riduca le complicazioni della terapia intensiva, specialmente della ventilazione meccanica, richiesta per il trattamento della RDS. Tuttavia non ci si può aspettare di annullare completamente la mortalità e la morbilità associate al parto pretermine.

I neonati, che senza la somministrazione di surfactante sarebbero morti di RDS, sono esposti per la loro immaturità ad altre complicazioni.

Dopo la somministrazione di EXOSURF Neonatale, l'espansibilità della gabbia toracica può migliorare rapidamente, rendendo necessaria una pronta riduzione del picco di pressione inspiratoria. Il miglioramento della meccanica polmonare, indotto dalla somministrazione di EXOSURF Neonatale, può determinare un rapido miglioramento della concentrazione di ossigeno arterioso.

Dopo ogni necessaria riduzione della pressione di ventilazione, può essere richiesta la rapida riduzione della concentrazione di ossigeno inspirato, ciò al fine di evitare l'iperossiemia.

I neonati con polmoni maturi, anomalie congenite maggiori, alterazioni cromosomiche, idrope fetale, o sospetto di infezione congenita, sono stati esclusi dagli studi clinici; pertanto, non si conoscono l'efficacia e la tollerabilità di EXOSURF Neonatale in questi soggetti.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Non sono state riscontrate interazioni specifiche.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Non pertinente a questo prodotto.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non rilevante ai fini dell'uso del prodotto.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

L'emorragia polmonare è una rara, talvolta fatale, complicazione del parto pretermine e la sua incidenza è più frequente nei neonati più immaturi.

In uno studio clinico controllato con placebo, che ha utilizzato una sola dose di EXOSURF Neonatale nella profilassi di neonati di peso alla nascita di 500-700 g, l’incidenza di emorragia polmonare è risultata significativamente aumentata nel gruppo trattato con EXOSURF Neonatale (11% rispetto al 2% del gruppo di controllo).

Sebbene nessuna  altra ricerca clinica con EXOSURF Neonatale abbia evidenziato un significativo incremento di casi di emorragia polmonare, un’analisi globale dei diversi studi effettuati sembra suggerire che la somministrazione di EXOSURF Neonatale possa associarsi ad un aumento dell'1-2% dell'incidenza di emorragia polmonare.

Come ci si poteva aspettare tale associazione sembra essere più evidente nei neonati più immaturi.

In uno studio clinico aperto, non controllato, con EXOSURF Neonatale somministrato a 11.455 neonati, è stata registrata una incidenza di emorragia polmonare del 4%.

Occasionalmente (in circa lo 0,3%), la somministrazione di EXOSURF Neonatale si è associata ad ostruzione del tubo endotracheale da parte di secrezioni mucose.

Se si sospetta l'ostruzione del tubo endotracheale, questa va trattata, in accordo con la pratica usuale, mediante aspirazione attraverso il tubo o mediante sostituzione dello stesso, se la aspirazione si rivela inefficace.

I neonati che non richiedono una prolungata ventilazione a pressione positiva, possono richiedere il trattamento per apnea da prematurità.

Negli studi clinici i neonati trattati con EXOSURF Neonatale hanno avuto una più alta incidenza di apnea, probabilmente come conseguenza di una più precoce sospensione della ventilazione a pressione positiva.

Questa aumentata incidenza di apnea non ha comunque determinato un aumento della mortalità o della morbilità a lungo termine.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio con EXOSURF Neonatale.

In caso di sovradosaggio accidentale si dovrà aspirare dalle vie aeree, la maggiore quantità possibile di sospensione ed il neonato dovrà essere trattato adeguatamente con particolare attenzione al bilancio idroelettrolitico.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

EXOSURF Neonataleè un surfactante artificiale, contenente quale principio attivo il Colfosceril palmitato.

Il Colfosceril palmitato è un fosfolipide saturo naturale ed è il più importante componente attivo del surfactante polmonare naturale; esso forma uno strato stabile sulla superficie degli alveoli polmonari, permettendo la loro aereazione e gli scambi gassosi di superficie. Il Colfosceril palmitato di EXOSURF Neonatale è ottenuto sinteticamente dalla lecitina dei semi di soia.

Oltre al Colfosceril palmitato, principio attivo, EXOSURF Neonatale contiene: Alcool Cetilico, Tilossapolo e Cloruro di Sodio.

L'Alcool Cetilico facilita la diffusione del Colfosceril palmitato nella "interfaccia" aria-acqua degli alveoli.

Il Tilossapolo è un agente emulsionante, non ionico, che previene l'agglutinazione del Colfosceril palmitato e dell'Alcool Cetilico.

Il Cloruro di Sodio, nella quantità indicata, consente di ottenere, al momento della ricostituzione, un idoneo veicolo acquoso ipotonico.

L'azione di EXOSURF Neonatale, come quella del surfactante naturale, è di abbassare la tensione superficiale degli alveoli; aumentare la distensibilità polmonare; uniformare la tensione superficiale negli spazi aerei polmonari di differenti dimensioni; consentire una insufflazione residua alla fine della espirazione (volume residuo); garantire un adeguato rapporto ventilazione/perfusione.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Per EXOSURF Neonatale non sono disponibili i dati di farmacocinetica classica, ciò per evidenti motivi etici e tecnici, presenti qualora si proceda alla raccolta degli stessi nei neonati pretermine.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Gli studi condotti sull'animale hanno evidenziato che EXOSURF Neonatale, a dosaggi tre volte superiori a quelli usati per l'uomo, ha scarsi effetti sistemici.

EXOSURF Neonatalenon ha mostrato di avere azione mutagena col test di Ames su salmonella.

Non sono disponibili studi a lungo termine sull'animale, per stabilire se EXOSURF Neonatale abbia un potenziale cancerogeno.

Non sono disponibili studi per stabilire l'effetto di EXOSURF Neonatale sulla fertilità.

Lo studio della teratogenicità non è rilevante per questo prodotto.

Sempre con studi sull'animale si è potuto evidenziare che dei diversi costituenti di EXOSURF Neonatale

·   Il Colfosceril palmitato viene rimosso dai naturali meccanismi di depurazione del polmone profondo;

·   l'Alcool Cetilico viene ossidato a palmitato ed avviato nel metabolismo intermedio dei lipidi;

·   il Tilossapolo viene escreto attraverso la bile.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Flaconi di polvere liofilizzata

Alcool cetilico, Sodio cloruro, Tilossapolo


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

La ricostituzione di EXOSURF Neonatale deve essere fatta solo con acqua per preparazioni iniettabili, senza conservanti.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

24 mesi.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

La confezione di EXOSURF Neonatale non va congelata.

Il prodotto, correttamente ricostituito, è stabile per 8 ore ad una temperatura inferiore ai 30°C.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Flacone di vetro da 10 ml contenente il liofilizzato e flacone di vetro da 12 ml contenente il solvente.

Con la confezione di EXOSURF Neonatale vengono forniti 5 adattatori.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

L'EXOSURF Neonatale va ricostituito immediatamente prima dell'uso, poiché il solvente non contiene conservanti antibatterici; una volta ricostituito va usato entro 8 ore. Il contenuto di EXOSURF Neonatale va ricostituito con 8 ml di acqua per preparazioni iniettabili, senza conservanti.

La ricostituzione va effettuata come riportato di seguito:

·   Riempire una siringa sterile con 8 ml di acqua  per preparazioni iniettabili, senza conservanti; 

·   Permettere al vuoto del flacone di EXOSURF Neonatale di aspirare l'acqua per preparazioni iniettabili, senza conservanti, attraverso l'ago sterile;

·   Aspirare la sospensione risultante nella siringa; quindi rilasciare lo stantuffo della siringa, permettendo alla sospensione di tornare nel flaconcino di EXOSURF Neonatale;

·   Ripetere l'aspirazione e rimandare la sospensione nel flacone di EXOSURF Neonatale, tre o quattro volte, in modo da assicurare un adeguato mescolamento del contenuto; se la sospensione tende a separarsi, agitare delicatamente o ruotare la fiala per ottenere di nuovo la sospensione;

·   Aspirare dal flacone il volume  richiesto della sospensione di EXOSURF Neonatale, tenendo la punta dell'ago di aspirazione bene al disotto della schiuma presente sulla superficie della sospensione.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

The Wellcome Foundation Ltd. - Greenford - Gran Bretagna

Rappresentante legale e di vendita: GlaxoSmithKline S.p.A. - Verona


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

1 flacone di polvere liofilizzata con flacone solvente             A.I.C.: 028036010


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Dicembre 1997


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Febbraio 2002