Expose
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

EXPOSE


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni compressa rivestita con film da 50 mg contiene:

Nucleo

Principio attivo

Eperisone cloridrato 50 mg

Ogni compressa rivestita con film da 100 mg contiene:

Nucleo

Principio attivo

Eperisone cloridrato 100 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse rivestite con film


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Spasticità in corso di sclerosi a placche e spasticità nelle malattie del midollo spinale di natura infettiva, degenerativa, traumatica o neoplastica. Spasticità di origine cerebrale.

Contratture muscolari secondarie a patologie osteoartromuscolari (artrosi cervicale, periartrite scapolo-omerale, lombosciatalgia, mialgie in genere).



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Adulti :

Per il trattamento della spasticità il dosaggio consigliato è di 300 mg al giorno:

· 1 compressa da 100 mg 3 volte al giorno dopo i pasti.

Per il trattamento delle patologie osteoartromuscolari il dosaggio consigliato è di 150-300 mg al giorno, a seconda della gravità della sintomatologia:

· 1 compressa da 50 mg o da 100 mg 3 volte al giorno dopo i pasti.

Anziani

Nei pazienti anziani, in presenza di alterazioni della funzionalità epatica e/o renale,è opportuno stabilire misure terapeutiche come la riduzione del dosaggio sotto stretta sorveglianza.

Si consiglia di non superare il dosaggio giornaliero di 150 mg.

Bambini

L’uso di Expose non è raccomandato nei bambini a causa della insufficienza di dati clinici per poter stabilire le modalità d’impiego in campo pediatrico.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Gravidanza e allattamento. Insufficienza epatica grave.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

In pazienti epatopatici e/o nefropatici si consiglia di monitorare la funzionalità epatica e/o renale.

Pur non avendo osservato nell'uomo variazioni significative nei parametri ematologici e di funzionalità epatica, si ritiene tuttavia utile procedere a controlli periodici nel corso di terapie a lungo termine.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Si raccomandano particolare cautela e vigilanza da parte del medico nel caso di concomitante terapia con salicilati, poiché i livelli ematici di questi ultimi vengono ridotti per somministrazione contemporanea di eperisone. Analoga cautela è suggerita nel caso di terapia concomitante con calcio antagonisti, la cui azione antiipertensiva può risultare potenziata.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Anche se il complesso degli studi effettuati sugli animali non mette in luce uno specifico potenziale teratogeno attribuibile all'eperisone, il farmaco è controindicato durante la gravidanza e l’allattamento

Quando Expose deve essere assunto, l’allattamento deve essere interrotto.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Si raccomanda particolare cautela in pazienti che conducono veicoli od altri macchinari in quanto il farmaco potrebbe ridurre i livelli di attenzione.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Dal momento che possono manifestarsi shock e reazioni anafilattoidi, i pazienti devono essere seguiti attentamente. Nel caso di sintomi come arrossamento, prurito, orticaria, edema al volto o ad altre parti, e dispnea, il trattamento  deve essere interrotto e adottate le appropriate misure.

Possono manifestarsi gravi dermopatie come la sindrome oculo-muco-cutanea (sindrome di Steven-Johnson) o la necrolisi tossica epidermica (sindrome di Lyell). Nel caso di sintomi come febbre, eritema, vescicole, prurito, congestione oculare o stomatite, etc., il trattamento deve essere interrotto e adottate le appropriate misure.

Gli effetti indesiderati associati a Expose, segnalati nel corso di studi clinici e durante la sorveglianza post-marketing su oltre 12.000 pazienti, sono stati classificati per sistema d’organo e per frequenza secondo lo schema seguente:

molto comuni       > 1/10

comuni                   > 1/100 < 1/10

non comuni       > 1/1.000 < 1/100

rari                         > 1/10.000 < 1/1.000

molto rari                < 1/10.000 comprese segnalazioni isolate

Esami diagnostici

Comuni: Aumento dei livelli ematici di AST, ALT e Fosfatasi alcalina

Non comuni: Aumento dei livelli ematici dell’Azoto ureico

Patologie cardiache

Comuni: Palpitazioni

Patologie del sistema emolinfopoietico

Non comuni: Anemia

Patologie del sistema nervoso

Molto comuni: Sonnolenza, Cefalea, Mente confusa

Comuni: Capogiri, Vertigini, Alterazione dell’umore, Tremore (agli arti), Ipoestesia

Patologie gastrointestinali

Molto comuni: Dolori addominali, Diarrea, Nausea, Vomito, Stipsi, Fastidio allo stomaco, Dispepsia

Comuni: Stomatite, Gonfiore addominale

Patologie renali e urinarie

Comuni: Incontinenza urinaria, Ritenzione urinaria

Non comuni: Sensazione di residuo urinario, Proteinuria

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Molto comuni: Eruzione cutanea

Comuni: Prurito, Iperidrosi

Molto rari: Sindrome oculo-muco-cutaneo (Sindrome di Steven-Johnson), necrolisi tossica epidermica (Sindrome di Lyell),

Patologie del sistema  muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Comuni: Rigidità muscolare, Ipotonia

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Molto comuni: Anoressia

Patologie vascolari

Comuni: Vampate di calore

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Molto comuni: Astenia, Affaticamento

Comuni: Edema, Sete

Disturbi del sistema immunitario

Molto rari: Shock e reazioni anafilattoidi

Disturbi psichiatrici

Molto comuni: Insonnia

Gli effetti indesiderati associati a Expose sono generalmente transitori e non necessitano di trattamento specifico.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Nel caso di sovradosaggio accidentale, sebbene in letteratura non siano descritti effetti di questo tipo, potrebbe verificarsi ipotonia muscolare, che può anche interessare la muscolatura respiratoria.

Non essendo noti antidoti specifici, si consiglia di mettere in atto le contromisure più opportune, come il lavaggio gastrico ed il controllo della funzione respiratoria e cardiaca.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

L'eperisone cloridrato è un miorilassante polivalente che presenta un meccanismo completamente nuovo per il trattamento della spasticità, della contrattura muscolare edel dolore ad essa associato.

Il suo effetto si esplica attraverso una serie di azioni tra loro sinergiche:

·   inibizione della scarica spontanea dei gamma motoneuroni spinali, intervenendo direttamente sui meccanismi preposti alla regolazione del tono muscolare;

·   aumento del flusso ematico nelle aree che presentano ipertono muscolare mediante un'azione sui canali del calcio voltaggio-dipendente e sulla calmodulina a livello delle cellule muscolari lisce;

·   attività analgesica grazie alla sua azione di antagonista della Sostanza P a livello spinale.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Eperisone viene assorbito velocemente a livello gastrointestinale, raggiungendo un Cmax dopo 1,6-2 ore, con un'emivita plasmatica di 1,59 ore.

Eperisone viene trasformato a livello epatico in vari mataboliti inattivi che vengono eliminati per il 76,6% per via renale e per il 23,4% per via fecale.

Nell'anziano la cinetica è più lenta con un'emivita plasmatica a 2,57 ore.

Nei pazienti cirrotici l'emivita plasmatica è di 6,6 ore; nei pazienti con insufficienza renale grave (creatinina maggiore di 2 mg/100 ml) l'emivita è risultata di 6,56 ore.

Di tali dati si dovrà tenere conto nell'adattamento della dose durante un trattamento prolungato nell'anziano ed in soggetti con cirrosi epatica ed insufficienza renale.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Sono stati condotti studi di tossicità acuta, subacuta e cronica su ratti, topi e cani fino a dosaggi superiori a quelli farmacodinamicamente attivi. Gli esami istopatologici eseguiti non hanno evidenziato alterazioni degne di nota. Non è stato evidenziato nessun effetto teratogeno per dosaggi fino a 10 volte superiori alla dose massima impiegata nell'uomo. I tests di mutagenesi sono risultati negativi.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Amido di mais, Cellulosa microcristallina, Carbossimetilcellulosa sodica reticolata, Idrossi-propilcellulosa, Calcio stearato.

Film di rivestimento: Idrossipropilmetilcellulosa, Polietilenglicole 6000, Titanio biossido, Dimeticone, Talco.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Nessuna nota


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

2 anni.

La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Expose 100 mg compresse rivestite con film:

Conservare a temperatura non superiore a 30 °C.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Expose 100 mg compresse rivestite con film

Blister PVC/PE/PVDC- Al

Scatola da 30 compresse rivestite con film  da 100 mg

Expose 50 mg compresse rivestite con film

Blister costituito da materiale accoppiato Al/PVC/PVDC ambrato.

Scatola da 30 compresse rivestite con film  da 50 mg


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

EISAI s.r.l.

Via dell Unione Europea 6/B – San Donato Milanese (MI)

Concessionario per la vendita

Alfa Wassermann S.p.A

Via Enrico Fermi, 1  – 65020 Alanno (PE)


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

30 compresse rivestite con film 50 mg A.I.C. n. 028631012

30 compresse rivestite con film 100 mg  A.I.C. n. 028631024


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Prima autorizzazione: 12 aprile 2000

Rinnovo dell’autorizzazione: 20 maggio 2005


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Aprile 2009