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FARLUTAL sospensione iniettabile per uso intamuscolare
FARLUTAL 500 mg/2,5 ml Sospensione Iniettabile per Uso Intramuscolare:
Ogni flacone contiene: principio attivo: medrossiprogesterone acetato 500 mg.
FARLUTAL 1 g/5 ml Sospensione Iniettabile per Uso Intramuscolare:
Ogni flacone contiene: principio attivo: medrossiprogesterone acetato 1 g.
Per gli eccipienti, vedere 6.1.
Sospensione iniettabile.
Trattamento palliativo di neoplasie ormono-dipendenti: carcinoma dell'endometrio, carcinoma mammario, ipernefroma, carcinoma della prostata.
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Trattamento palliativo delle neoplasie ormono-dipendenti: generalmente la posologia varia, a seconda della localizzazione, da 1.000 a 3.000 mg per settimana (da frazionare in 2-3 somministrazioni; iniezioni intramuscolari profonde).
Normalmente i dosaggi più bassi sono stati utilizzati nel c.a dell'endometrio, quelli più elevati nel ca. della mammella in fase avanzata e metastatizzata.
In casi particolari sono stati impiegati dosaggi giornalieri di 500-1.500 mg.
Tromboflebiti, disturbi tromboembolici, grave insufficienza epatica, aborto ritenuto, ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti, ipercalcemia in pazienti portatori di metastasi ossee, carcinoma mammario sospetto o in fase iniziale, metrorragie di natura non accertata.
Qualora si manifestassero disordini tromboembolici, improvvisa parziale o totale perdita del visus, diplopia, emicrania, edema della papilla e lesioni vascola ri retiniche, il trattamento deve essere sospeso. Nel caso di perdite ematiche vaginali si consiglia un accertamento diagnostico.
Qualora si rendesse necessario un esame istologico è opportuno segnalare che la paziente è sotto terapia progestinica.
L'età non rappresenta un fattore limitante la terapia, tuttavia il trattamento progestinico può mascherare l'insorgenza del climaterio.
Un attento controllo medico deve essere effettuato in presenza di diabete o grave depressione psichica.
Il prodotto, come del resto la maggior parte dei farmaci antitumorali ed immunosoppressori, ha dimostrato proprietà cancerogena negli animali in particolari condizioni sperimentali.
Si segnala infine che studi effettuati su cani di razza Beagle, trattati con il MPA, hanno evidenziato lo sviluppo di noduli mammari, alcuni dei quali di natura evolutiva.
Il preparato può portare alla formazione di infiltrati glutei: è opportuno quindi agitare la sospensione prima dell'uso e iniettarla profondamente in zone muscolari indenni.
La riduzione dei livelli sierici di estrogeni dovuta al medrossiprogesterone acetato può manifestarsi in una riduzione della densità minerale ossea nelle donne in premenopausa e può aumentare il rischio di osteoporosi in età avanzata.
Si consiglia a tutte le pazienti l’assunzione di un’adeguata quantità di calcio e vitamina D. Sarebbe inoltre opportuna una valutazione della densità minerale ossea in quelle pazienti che assumono medrossiprogesterone acetato per trattamenti a lungo termine.
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La somministrazione concomitante di FARLUTAL con l’amminoglutetimmide può significativamente deprimere la biodisponibilità di FARLUTAL.
FARLUTAL può essere opportunamente associato ad altre modalità di trattamento antineoplastico (chemioterapia, radioterapia).
È stata segnalata una possibile relazione tra la somministrazione di progestinici nei primi mesi di gravidanza e la presenza di malformazioni cardiache congenite nel neonato; è pertanto sconsigliabile l'uso del prodotto in gravidanza.
Non sono noti dati al riguardo.
Come con altri progestinici sono stati osservati casi di mastodinia, galattorrea, perdite ematiche vaginali, alterazione del flusso mestruale, amenorrea, edema, variazione di peso, alterazioni di erosioni cervicali o delle secrezioni cervicali, ittero colostatico, esantema con o senza prurito, depressione psichica, anafilassi o reazioni di tipo anafilattoide, malattie tromboemboliche, quali: tromboflebiti ed embolia polmonare.
Ulteriori eventi avversi segnalati nella fase di commercializzazione:
Nella fase di commercializzazione del prodotto sono stati segnalati rari casi di osteoporosi incluso fratture osteoporotiche in pazienti che assumevano medrossiprogesterone acetato per via intramuscolare.
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Non sono noti dati al riguardo.
Categoria farmacoterapeutica: ormoni e sostanze correlate – progestinici
Codice ATC: L02AB02
Il medrossiprogesterone acetato e' un derivato del progesterone attivo per via orale e parenterale.
FARLUTAL, somministrato per via parenterale nelle dosi consigliate alle donne con adeguato tasso di estrogeni endogeni, trasforma l'endometrio proliferativo in endometrio secretorio. La sua attivita' antitumorale, quando somministrato alle dosi farmacologiche, e' dovuta all'azione svolta a livello dell'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi, a livello dei recettori per gli estrogeni e sul metabolismo degli steroidi a livello tissutale.
A causa della sua azione prolungata e della difficolta' di prevedere il momento dell'emorragia da sospensione dopo somministrazione, FARLUTAL non e' consigliato nell'amenorrea secondaria o nelle emorragie causate da disfunzioni uterine.
In queste condizioni e' consigliata la terapia orale.
Riduzione della densità minerale ossea:
Non ci sono studi sugli effetti del medrossiprogesterone acetato sulla riduzione della densità minerale ossea quando somministrato a dosi elevate per via parenterale (ad es. uso oncologico).
Tuttavia, uno studio clinico su donne adulte in età fertile alle quali sono stati somministrati 150mg di medrossiprogesterone acetato ogni 3 mesi per via intramuscolare a scopo contraccettivo, ha dimostrato una riduzione media del 5,4% della densità minerale ossea del tratto lombare della colonna vertebrale nell’arco di 5 anni, con almeno un parziale recupero della densità ossea durante i primi due anni dalla interruzione del trattamento. Uno studio clinico simile su donne adolescenti, alle quali sono stati somministrati 150 mg di medrossiprogesterone acetato ogni 3 mesi per via intramuscolare a scopo contraccettivo, ha dimostrato riduzioni simili della densità minerale ossea, che sono state ancor più pronunciate durante i primi due anni di trattamento e che, anche in questo caso, sono state almeno in parte reversibili una volta interrotto il trattamento.
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Il medrossiprogesterone acetato (MPA) e' rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale e dalla vagina. Dopo somministrazione I.M., si ha un lento assorbimento di MPA. I picchi di concentrazione sierica si osservano dopo 2-6 ore (somministrazione orale) e dopo 4-20 giorni (somministrazione I.M.). L'emivita apparente varia da circa 30-60 ore, dopo somministrazione orale, a circa 6 settimane, dopo somministrazione I.M. Il MPA si lega per il 90-95% alle proteine plasmatiche. Attraversa la barriera ematoencefalica ed e' secreto nel latte. Il MPA viene eliminato nelle feci e con le urine.
I dati tossicologici relativi agli studi condotti su animali da esperimento utilizzando il medrossiprogesterone acetato sono i seguenti:
DL50, somministrazione orale - Topo : superiore a 10.000 mg/kg
DL50, somministrazione intraperitoneale - Topo : 6.985 mg/kg
A seguito di somministrazione orale a ratti e topi (334 mg/kg/die) ed a cani (167 mg/kg/die) trattati per 30 giorni, non fu evidenziato alcun effetto tossico.
Studi di tossicita' cronica condotti su ratti e cani alle dosi di 3, 10 e 30 mg/kg/die trattati per 6 mesi non hanno evidenziato alcun effetto tossico ai livelli saggiati.
Alle dosi piu' elevate e' stata osservata solamente la comparsa degli effetti ormonali attesi.
Gli studi di teratogenesi condotti su femmine di cani Beagle gravide, trattate alle dosi di 1, 10 e 50 mg/kg/die per somministrazione orale hanno evidenziato ipertrofia clitoridea nei cuccioli femmine nati da animali trattati alla dose piu' elevata.
Nessuna anormalita' fu evidenziata nei cuccioli maschi.
L'indagine successiva effettuata per verific are le capacita' riproduttive delle femmine partorite da animali trattati con medrossiprogesterone acetato, non ha evidenziato alcuna diminuzione della fertilita'.
Studi di tossicita' a lungo termine condotti sulla scimmia, sul cane e sul ratto, con somministrazione parenterale di medrossiprogesterone acetato, hanno evidenziato i seguenti effetti:
Cani Beagle, trattati alle dosi di 3 e 75 mg/kg ogni 90 giorni per 7 anni, svilupparono noduli mammari che furono osservati anche in alcuni animali di controllo.
I noduli notati negli animali di controllo erano a carattere intermittente, mentre i noduli apparsi negli animali trattati col farmaco erano di dimensioni maggiori, piu' numerosi, a carattere persistente e due degli animali trattati alla dose piu' alta svilupparono tumori mammari maligni.
Due scimmie, trattate alla dose di 150 mg/kg ogni 90 giorni per 10 anni, svilupparono carcinoma indifferenziato dell'utero, che non si manifesto' invece nelle scimmie del gruppo di controllo ed in quelle trattate alle dosi di 3 e 30 mg/kg ogni 90 giorni per 10 anni.
Noduli mammari di carattere intermittente furono evidenziati negli animali del gruppo di controllo ed in quelli trattati alle dosi di 3 e 30 mg/kg, ma non nel gruppo che aveva ricevuto la dose di 150 mg/kg.
In sede di autopsia (dopo 10 anni) i noduli furono riscontrati solamente in 3 delle scimmie del gruppo trattato alla dose di 30 mg/kg.
Dall'esame istopatologico risulto' che tali noduli erano di natura iperplastica.
Nel ratto trattato per 2 anni, non fu evidenziata alcuna alterazione a livello dell'utero e delle mammelle.
Studi di mutagenesi condotti impiegando il test Salmonella Microsomi (Ames test) ed il Micronucleus test, hanno dimostrato che il medrossiprogesterone acetato non possiede alcuna attivita' mutagenetica.
Altri studi non hanno evidenziato alcuna modificazione della fertilita' nella prima e nella seconda generazione degli animali osservati.
Non e' ancora stato accertato se le osservazioni sopra riportate possono essere riferite anche nell'uomo.
Macrogol 4000; polisorbato 80; metile -para-idrossibenzoato; propile -para-idrossibenzoato; sodio cloruro; acqua per preparazioni iniettabili.
Non sono noti dati al riguardo.
4 anni.
Nessuna.
Flacone in vetro incolore con tappo di gomma e ghiera di alluminio.
Farlutal 500 mg/2,5 ml, 1 flacone.
Farlutal 1 g/5 ml, 1 flacone.
Somministrare esclusivamente per via intramuscolare.
Vedi anche punto 4.4 “Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso”.
Pfizer Italia S.r.l. - S.S. 156, Km 50- 04010 Borgo San Michele (LT)
FARLUTAL 500 mg/2,5 ml Sospensione Iniettabile per Uso Intramuscolare:
AIC n. 015148087
FARLUTAL 1 g/5 ml Sospensione Iniettabile per Uso Intramuscolare:
AIC n. 015148099
01/01/1979 - 01/06/2005
13/02/2007