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FELODIPINA SANDOZ
FELODIPINA SANDOZ 5 mg compresse a rilascio prolungato
Ogni compressa a rilascio prolungato contiene, principio attivo: 5 mg di felodipina.
FELODIPINA SANDOZ 10 mg compresse a rilascio prolungato
Ogni compressa a rilascio prolungato contiene, principio attivo: 10 mg di felodipina.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere il paragrafo 6.1.
Compresse a rilascio prolungato.
FELODIPINA SANDOZ 5 mg compresse a rilascio prolungato
Compresse a rilascio prolungato di colore da rosso pallido a grigio-rosso, rotonde, biconvesse, con impressa la dicitura F5 su un lato.
FELODIPINA SANDOZ 10 mg compresse a rilascio prolungato
Compresse a rilascio prolungato di colore da rosso pallido a grigio-rosso, rotonde, biconvesse, con impressa la dicitura F10 su un lato.
Ipertensione arteriosa essenziale.
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Il dosaggio deve essere adattato individualmente per ciascun paziente. FELODIPINA SANDOZ deve essere, generalmente, somministrata attenendosi alle seguenti istruzioni: la dose iniziale raccomandata è pari a 5 mg una volta al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata a 10 mg di felodipina una volta al giorno o associare un altro anti-ipertensivo. La dose deve essere aumentata ad intervalli di almeno 2 settimane. La dose abituale di mantenimento è pari a 5 - 10 mg una volta al giorno. La dose massima giornaliera è pari a 10 mg di felodipina.
Pazienti anziani
Il dosaggio iniziale deve essere adattato nei pazienti anziani. Gli aumenti successivi della dose devono essere effettuati con molta cautela. Per la somministrazione di una dose da 2,5 mg, deve essere utilizzato un medicinale con dosaggio appropriato.
Pazienti con funzionalità renale compromessa
Nei pazienti con funzionalità renale compromessa di grado da lieve a moderato, le proprietà farmacocinetiche non sono influenzate in modo significativo. Si deve procedere con cautela nei pazienti con grave compromissione renale (vedere i paragrafi 4.4. e 5.2.).
Pazienti con funzionalità epatica compromessa
Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa di grado da lieve a moderato, la dose iniziale raccomandata deve essere ridotta alla dose minima terapeutica efficace di felodipina. La dose deve essere aumentata solo dopo aver valutato attentamente il rapporto rischio/beneficio (vedere il paragrafo 5.2. Proprietà farmacocinetiche). È controindicata la somministrazione in pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa.
Per la somministrazione di una dose di 2,5 mg, utilizzare un medicinale con dosaggio appropriato.
Bambini (di età inferiore ai 12 anni)
La felodipina non deve essere utilizzata nei bambini, in quanto sicurezza ed efficacia in questo tipo di pazienti non sono state stabilite.
Modo di somministrazione
Le compresse a rilascio prolungato devono essere assunte al mattino, con una sufficiente quantità di liquido (ad esempio con un bicchiere d’acqua, ma NON devono mai essere assunte con succo di pompelmo) (vedere il paragrafo 4.5. Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione). Le compresse a rilascio prolungato devono essere deglutite intere e non devono essere masticate o frantumate. Le compresse possono essere assunte a stomaco vuoto o con un pasto leggero ma deve comunque essere evitato un pasto ricco di grassi (vedere il paragrafo 5.2. Proprietà farmacocinetiche).
La Felodipina è controindicata nei pazienti:
- con ipersensibilità alla felodipina (o ad altre diidropiridine) o ad uno qualsiasi degli eccipienti;
- con shock cardiogenico (come per gli altri calcio-antagonisti, il trattamento deve essere interrotto nei pazienti che sviluppano shock cardiogenico);
- con grave stenosi aortica o mitrale;
- con cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva
- con angina pectoris instabile;
- che hanno avuto un infarto acuto del miocardio (entro 4-8 settimane dall’infarto);
- con insufficienza cardiaca non compensata;
- con grave compromissione della funzionalità epatica;
- in stato di gravidanza.
La felodipina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti:
- con disturbi di conduzione, insufficienza cardiaca compensata, tachicardia e stenosi aortica o mitrale;
- con alterazione da lieve a moderata della funzionalità epatica, in quanto l’effetto antiipertensivo può essere potenziato. In questo caso deve essere valutato un aggiustamento del dosaggio;
- con compromissione renale grave(GFR < 30 ml/min);
- blocco atrio-ventricolare di II o III grado.
Se il trattamento con felodipina viene interrotto bruscamente, in casi isolati, si può verificare una crisi ipertensiva.
La Felodipina può causare ipotensione marcata (per effetto della vasodilatazione) con conseguente insorgenza di tachicardia tale da causare ischemia miocardica in pazienti predisposti; pertanto, questi pazienti possono sviluppare infarto miocardico (vedere paragrafo 5.1 Proprietà Farmacodinamiche).
Le diidropiridine possono causare ipotensione acuta. In taluni casi, vi è il rischio di ipoperfusione, accompagnata da tachicardia riflessa (effetto paradosso) (vedere il paragrafo 5.1. Proprietà Farmacodinamiche).
La felodipina è metabolizzata dagli enzimi CYP3A4. Pertanto, deve essere evitata l’assunzione contemporanea di farmaci che sono potenti inibitori o induttori CYP3A4. (vedere il paragrafo 4.5. Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione). Per lo stesso motivo deve essere evitata l’assunzione contemporanea di succo di pompelmo (vedere il paragrafo 4.5. Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione).
Come avviene con la somministrazione di altri calcio-antagonisti, in pazienti con gengivite o parodontite grave è stata riferita iperplasia gengivale lieve. L’iperplasia può essere evitata, o almeno attenuata, prestando particolare attenzione all’igiene orale.
Le compresse contengono lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, con deficit di Lapp-lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco.
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La felodipina è un substrato del CYP3A4.
Farmaci che inducono o inibiscono il CYP-3A4 possono avere una notevole influenza sulle concentrazioni plasmatiche di felodipina.
L’effetto antiipertensivo della felodipina può essere potenziato da altri farmaci antiipertensivi e dagli antidepressivi triciclici.
L’assunzione contemporanea di felodipina e farmaci che inibiscono il citocromo P450, in particolar modo l’isoenzima 3A4 del fegato [così come la cimetidina, gli antimicotici azolici (itraconazolo e chetoconazolo), gli antibiotici macrolidi (eritromicina), telitromicina o inibitori HIV proteasi], porta ad un incremento dei livelli plasmatici di felodipina (vedere il paragrafo 4.4. Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).
Nella somministrazione contemporanea di felopidina con itraconazolo la Cmax aumenta di 8 volte e l’AUC di 6 volte. Nella somministrazione contemporanea di felodipina con eritromicina Cmax ed AUC aumentano di circa 2,5 volte.
Il succo di pompelmo inibisce il Citrocromo P450-3A4; nella somministrazione contemporanea di felopidina e succo di pompelmo, la Cmax e l’AUC della felodipina aumentano di circa 2 volte. Tale associazione deve, quindi, essere evitata.
Il trattamento concomitante con farmaci quali carbamazepina, fenitoina e barbiturici (ad esempio fenobarbital) e rifampicina, determina una riduzione dei livelli plasmatici di felodipina attraverso l’induzione degli enzimi epatici (sistema del citocromo P450). Nella assunzione concomitante di felodipina con carbamazepina, fenitoina, fenobarbitale, l’AUC scende fino al 93% e la Cmax fino all’82%. Un effetto simile si osserva in caso di assunzione di iperico (Erba di S. Giovanni). Pertanto, può essere necessario un aumento della dose di felodipina. La combinazione con induttori del CYP-3A4 deve essere evitata.
A causa del suo iniziale effetto saluretico, la felodipina, se aggiunta ad una terapia con diuretici, può aumentare una pre-esistente ipocalemia.
L’idroclorotiazide può potenziare l’effetto antiipertensivo della felodipina.
La felodipina può indurre un aumento della Cmax della ciclosporina. Inoltre, la ciclosporina può inibire il metabolismo della felodipina determinando un potenziale rischio di tossicità.
Le concentrazioni plasmatiche di digossina aumentano con la somministrazione concomitante di felodipina; quindi deve essere presa in considerazione una riduzione del dosaggio di digossina quando i due farmaci vengono somministrati contemporaneamente.
La felodipina è controindicata durante la gravidanza in quanto studi condotti su animali hanno evidenziato danni fetali (vedere il paragrafo 5.3. Dati preclinici di sicurezza). Prima di iniziare il trattamento con la felodipina lo stato di gravidanza deve essere escluso.
La felodipina passa nel latte materno. Se la madre che allatta sta assumendo dosi terapeutiche di felodipina, il neonato allattato totalmente al seno assorbe con il latte materno solo una dose molto bassa di sostanza attiva.
Non esistono esperienze sul rischio che ciò può causare al neonato, pertanto, a livello precauzionale, l’allattamento deve essere interrotto durante il trattamento.
Il trattamento con felodipina richiede un regolare controllo medico. In casi isolati la felodipina può influire sulle reazioni del paziente in misura tale da compromettere la capacità di guidare, di usare macchinari o di lavorare senza adeguata protezione. Ciò si può verificare soprattutto all’inizio della terapia o quando il dosaggio viene incrementato o modificato, così come dopo assunzione concomitante di alcol.
Molto comuni (≥ 10%)
Vampate, cefalea o tinnito, soprattutto all’inizio della terapia, con l’incremento della dose o nella somministrazione a dosi elevate. Questi sintomi generalmente scompaiono con il proseguimento della terapia.
Comuni (≥ 1% - < 10%)
Edema periferico (il grado di edema a livello della caviglia è dose-dipendente).
Soprattutto all’inizio del trattamento, possono insorgere attacchi di angina pectoris. Nei pazienti con angina pectoris pre-esistente può prodursi un incremento nella frequenza, nella durata e nella gravità degli attacchi.
Non comuni (≥ 0.1% - < 1%)
Capogiri, stanchezza, ipotensione, sincope, palpitazioni, tachicardia e dispnea, irrequietezza, parestesia, tremori, mialgia, artralgia, disturbi gastrointestinali (es. nausea, vomito, diarrea, stipsi), aumento di peso, sudorazione, pollachiuria, reazioni cutanee e di ipersensibilità come prurito, orticaria, esantema, fotosensibilizzazione, iperplasia gengivale e gengivite.
Rari (≥ 0.01% - < 0.1%)
Vasculite leucocitoclastica.
Molto rari, inclusi casi isolati (< 0.01%)
Disturbi della funzionalità epatica (livelli elevati di transaminasi), dermatiti esfoliative, angioedema, febbre, disfunzione erettile, ginecomastia, infarto miocardico, menorragia.
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Sintomi di sovradosaggio
Una dose troppo elevata può causare un’eccessiva vasodilatazione periferica e quindi marcata ipotensione e in casi rari bradicardia.
Trattamento del sovradosaggio
Le misure terapeutiche devono essere finalizzate all’eliminazione della sostanza attiva ed al ripristino della circolazione.
In presenza di grave ipotensione, bisogna iniziare un trattamento sintomatico. Il paziente deve essere sdraiato in posizione supina con le gambe sollevate. In caso di contemporanea bradicardia, deve essere somministrata atropina (0,5 - 1 mg) per via endovenosa. Ulteriori infusioni di soluzioni fisiologiche devono essere somministrate con cautela sotto controllo emodinamico al fine di prevenire un sovraccarico cardiaco. Si possono anche somministrare farmaci simpaticomimetici con effetto prevalente sui recettori adrenergici a-1 (dobutamina, dopamina, norepinefrina o adrenalina). iL dosaggio dipende dall’efficacia raggiunta.
La felodipina è dializzabile solo in minima parte (circa il 9%).
Categoria Farmacoterapeutica: derivato 1-4 di diidropiridinico/calcio antagonista
Codice ATC: C08C A02.
La felodipina è un calcio-antagonista della classe delle diidropiridine.
I calcio-antagonisti interferiscono con i canali del calcio voltaggio dipendenti di tipo L (lenti), a livello delle membrane plasmatiche delle cellule della muscolatura liscia, riducendo l’affluenza degli ioni calcio. Questo ha come risultato la vasodilatazione.
La felodipina è un calcio-antagonista selettivo a livello vascolare: ha un effetto più forte a livello della muscolatura liscia vascolare piuttosto che sulla muscolatura cardiaca. La felodipina dilata selettivamente le arteriole e non ha alcun effetto sui vasi venosi. La felodipina provoca un abbassamento dose-dipendente della pressione sanguigna attraverso vasodilatazione e conseguente riduzione delle resistenza vascolare periferica. Riduce sia la pressione sanguigna sistolica che diastolica.
L’effetto emodinamico della felodipina è accompagnato da tachicardia riflessa (mediata dai barorecettori). La tachicardia riflessa non è un effetto comune con un medicinale a rilascio prolungato, in particolare nel trattamento cronico. La felodipina riduce la resistenza vascolare nel rene. La filtrazione glomerulare rimane invariata.
La felodipina determina un lieve effetto natriuretico/diuretico e non causa ritenzione di liquidi.
La felodipina può essere usata in monoterapia o in associazione con farmaci beta-bloccanti, diuretici o con ACE-Inibitori.
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Assorbimento
La felodipina è assorbita completamente a seguito di somministrazione orale. Con l’uso di compresse a rilascio prolungato la fase di assorbimento viene prolungata. Ciò ha come risultato una concentrazione plasmatica costante nel range terapeutico di oltre 24 ore. I livelli di picco plasmatico vengono raggiunti dopo 3-5 ore. lo stadio stazionario è raggiunto dopo circa 3 giorni dall’inizio del trattamento. A causa dell’eccessivo effetto del metabolismo di primo passaggio, solo circa il 15% della dose somministrata è disponibile a livello sistemico.
Distribuzione
Il legame della felodipina alle proteine plasmatiche è > del 99%. Il volume di distribuzione è di circa 10 l/Kg allo stato stazionario; questo dimostra che la felodipina ha un’ampia distribuzione tissutale. Nel trattamento a lungo termine non è stato osservato un accumulo significativo.
Metabolismo
La felodipina è metabolizzata a livello epatico dal CYP-3A4. Tutti i metaboliti identificati sono risultati inattivi.
Eliminazione
Nessuna sostanza immodificata è rilevabile nelle urine. L’emivita media di eliminazione della felodipina, nella fase terminale, è di 25 ore. I metaboliti idrofili. inattivi, formatisi attraverso la biotrasformazione epatica, vengono eliminati a livello renale ( all’incirca il 70%), il resto viene escreto nelle feci.
La clearance plasmatica media è 1100 ml/min e dipende dal flusso sanguigno epatico.
Pazienti anziani
Nei pazienti anziani sono stati misurati aumenti nelle concentrazioni plasmatiche.
Alterazione della funzionalità epatica
Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa sono state misurate concentrazioni plasmatiche fino al 100%.
Alterazione della funzionalità renale
L’alterazione renale non influisce sulla farmacocinetica della felodipina, sebbene nei pazienti con insufficienza renale sia stato osservato un accumulo dei metaboliti inattivi
Effetti del cibo
In accordo a studi clinici effettuati con felodipina compresse, un pasto ricco di grassi può impattare sui parametri farmacocinetici
I dati preclinici, basati su studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e potenziale carcinogénico, non hanno evidenziato alcun particolare rischio per l’uomo.
Nel corso di studi sulla riproduzione negli animali, si erano presentati effetti indesiderati.
Gli effetti nei ratti (parto ritardato e difficoltoso) e nei conigli (sviluppo anomalo delle falangi distali, presumibilmente causate dalla diminuita perfusione utero placentare), non hanno rilevato evidenza di un effetto teratogenico diretto, ma indicano conseguenze secondarie dell’effetto farmacodinamico. Nelle scimmie è stato osservato un posizionamento anomalo delle falangi distali.
Il significato di queste osservazioni rispetto all’uomo non è noto.
Nucleo
- Cellulosa microcristallina
- Lattosio monoidrato
- Sodio laurilsolfato
- Ipromellosa
- Magnesio stearato.
Rivestimento
- Lattosio monoidrato
- Ipromellosa
- Macrogol 4000
- Coloranti: ferro ossido giallo (E172), ferro ossido rosso (E172)
- Titanio diossido (E171)
Nessuna.
FELODIPINA SANDOZ 5 mg compresse a rilascio prolungato: 3 anni.
FELODIPINA SANDOZ 10 mg compresse a rilascio prolungato: 4 anni.
Nessuna.
Le compresse a rilascio prolungato sono confezionate in blister PVC/alluminio ed inseriti in scatola di cartone o confezionate in flacone di plastica HDPE.
Le confezioni originali contengono 7, 14, 20, 28, 30, 50, 50x1, 98, 100, 100x1 e 250 compresse a rilascio prolungato.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna.
SANDOZ S.p.A.
Largo U. Boccioni, 1
21040 Origgio (VA)
AIC n. 037565013/M - 5 mg compresse a rilascio prolungato 7 compresse in blister PVC/AL
AIC n. 037565025/M - 5 mg compresse a rilascio prolungato 14 compresse in blister PVC/AL
AIC n. 037565037/M - 5 mg compresse a rilascio prolungato 20 compresse in blister PVC/AL
AIC n. 037565049/M - 5 mg compresse a rilascio prolungato 28 compresse in blister PVC/AL
AIC n. 037565052/M - 5 mg compresse a rilascio prolungato 30 compresse in blister PVC/AL
AIC n. 037565064/M - 5 mg compresse a rilascio prolungato 50 compresse in blister PVC/AL
AIC n. 037565076/M - 5 mg compresse a rilascio prolungato 50X1 compresse in blister PVC/AL
AIC n. 037565088/M - 5 mg compresse a rilascio prolungato 98 compresse in blister PVC/AL
AIC n. 037565090/M - 5 mg compresse a rilascio prolungato 100 compresse in blister PVC/AL
AIC n. 037565102/M - 5 mg compresse a rilascio prolungato 100X1 compresse in blister PVC/AL
AIC n. 037565114/M - 5 mg compresse a rilascio prolungato 250 compresse in blister PVC/AL
AIC n. 037565126/M - 5 mg compresse a rilascio prolungato 7 compresse in flacone HDPE
AIC n. 037565138/M - 5 mg compresse a rilascio prolungato 14 compresse in flacone HDPE
AIC n. 037565140/M - 5 mg compresse a rilascio prolungato 20 compresse in flacone HDPE
AIC n. 037565153/M - 5 mg compresse a rilascio prolungato 28 compresse in flacone HDPE
AIC n. 037565165/M - 5 mg compresse a rilascio prolungato 30 compresse in flacone HDPE
AIC n. 037565177/M - 5 mg compresse a rilascio prolungato 50 compresse in flacone HDPE
AIC n. 037565189/M - 5 mg compresse a rilascio prolungato 50X1 compresse in flacone HDPE
AIC n. 037565191/M - 5 mg compresse a rilascio prolungato 98 compresse in flacone HDPE
AIC n. 037565203/M - 5 mg compresse a rilascio prolungato 100 compresse in flacone HDPE
AIC n. 037565215/M - 5 mg compresse a rilascio prolungato 100X1 compresse in flacone HDPE
AIC n. 037565227/M - 5 mg compresse a rilascio prolungato 250 compresse in flacone HDPE
AIC n. 037565239/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 7 compresse in blister PVC/AL
AIC n. 037565241/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 14 compresse in blister PVC/AL
AIC n. 037565254/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 20 compresse in blister PVC/AL
AIC n. 037565266/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 28 compresse in blister PVC/AL
AIC n. 037565278/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 30 compresse in blister PVC/AL
AIC n. 037565280/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 50 compresse in blister PVC/AL
AIC n. 037565292/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 50X1 compresse in blister PVC/AL
AIC n. 037565304/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 98 compresse in blister PVC/AL
AIC n. 037565316/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 100 compresse in blister PVC/AL
AIC n. 037565328/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 100X1 compresse in blister PVC/AL
AIC n. 037565330/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 250 compresse in blister PVC/AL
AIC n. 037565342/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 7 compresse in flacone HDPE
AIC n. 037565355/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 14 compresse in flacone HDPE
AIC n. 037565367/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 20 compresse in flacone HDPE
AIC n. 037565379/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 28 compresse in flacone HDPE
AIC n. 037565381/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 30 compresse in flacone HDPE
AIC n. 037565393/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 50 compresse in flacone HDPE
AIC n. 037565405/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 50X1 compresse in flacone HDPE
AIC n. 037565417/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 98 compresse in flacone HDPE
AIC n. 037565429/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 100 compresse in flacone HDPE
AIC n. 037565431/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 100X1 compresse in flacone HDPE
23 Aprile 2009
Marzo 2009