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FENADOL 100 MG COMPRESSE A RILASCIO PROLUNGATO
- FENADOL 100 mg Compresse a rilascio prolungato
Ogni compressa a rilascio prolungato contiene:
Principio attivo:
Diclofenac sodico 100 mg
Eccipienti:
Lattosio 68,5 mg
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere sezione 6.1.
Compresse a rilascio prolungato
Affezioni reumatiche infiammatorie e degenerative: artrite reumatoide, spondilite anchilosante; artrosi; reumatismo extra-articolare; stati dolorosi da flogosi di origine extra-reumatica o post-traumatica; trattamento sintomatico della dismenorrea primaria.
Per le fiale: nel trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in atto nel corso di affezioni infiammatorie dell’apparato muscolo-scheletrico e di spasmi della muscolatura liscia.
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Come regola il dosaggio iniziale giornaliero è di 100-150 mg. In casi più lievi, nonchè nelle terapie a lungo termine, di solito sono sufficienti 100 mg al giorno.
Il dosaggio giornaliero dovrebbe essere prescritto in 2-3 dosi frazionate. Per eliminare il dolore notturno e la rigidità mattutina il trattamento con compresse durante il giorno può essere integrato dalla somministrazione di una supposta al momento di coricarsi (fino a un dosaggio massimo giornaliero di 150 mg).
Nella dismenorrea primaria il dosaggio giornaliero, che va adattato individualmente, è di 50-150 mg; inizialmente si dovrebbe somministrare una dose di 50-100 mg e, se necessario, aumentarla nel corso di molti cicli mestruali, fino ad un massimo di 150 mg al giorno. Il trattamento dovrebbe iniziare alla comparsa dei primi sintomi e, in base alla sintomatologia, continuare per qualche giorno. Il dosaggio giornaliero andrà suddiviso in 2-3 somministrazioni.
Le compresse vanno deglutite intere con un po’ di liquido, preferibilmente prima dei pasti.
FENADOL compresse a rilascio prolungato: una compressa al giorno. Se necessario, il dosaggio giornaliero può essere aumentato a 150 mg. Qualora i sintomi fossero più marcati durante la notte o al mattino, FENADOL dovrebbe essere assunto preferibilmente la sera. Le compresse vanno assunte intere, con un po’ di liquido, preferibilmente durante i pasti. L’uso del prodotto va limitato agli adulti. FENADOL fiale: Per gli adulti la posologia è generalmente una fiala al giorno, iniettata per via intramuscolare in profondità nel quadrante supero-esterno della natica. Eccezionalmente, in casi gravi (coliche), si possono somministrare 2 iniezioni al giorno (una in ciascuna natica) separate da un intervallo di alcune ore. Alternativamente è possibile alternare una fiala con altre forme di FENADOL, fino a un dosaggio massimo giornaliero di 150 mg.
Il FENADOL fiale non dovrebbe essere somministrato per più di 2 giorni; se necessario, il trattamento può essere continuato con FENADOL compresse o supposte. L’uso del prodotto va limitato agli adulti.
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere sezione 4.4).
• Ipersensibilità nota al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti o a sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico e per il diclofenac soluzione iniettabile al sodio metabisolfito
• Ulcera, ulcera gastrica o duodenale, gravi turbe gastroenteriche, sanguinamento o perforazione gastrointestinale in atto,
• Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi con FANS o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento),
• Grave insufficienza cardiaca, grave insufficienza renale e/o grave insufficienza epatica (vedere paragrafo 4.4).
• Ultimo trimestre di gravidanza (vedere paragrafo 4.6). Il prodotto non deve essere usato anche in gravidanza, durante l’allattamento in corso di terapia diuretica intensiva, in soggetti con emorragie in atto e diatesi emorragica, in caso di alterazioni dell’emopoiesi, in corso di trattamento concomitante con anticoagulanti in quanto ne sinergizza l’azione.
• Come altri antiinfiammatori non steroidei (FANS), diclofenac è anche controindicato in pazienti nei quali si sono verificati, dopo assunzione di acido acetilsalicilico o di altri farmaci inibitori della prostaglandin-sintetasi (FANS), attacchi asmatici, orticaria o riniti acute. Le supposte non devono essere somministrate a pazienti con disturbi emorroidali o che siano stati recentemente affetti da proctite.
Controindicato nei bambini fino a 14 anni, in gravidanza ed allattamento.
Informazioni generali
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere paragrafo 4.2 e i paragrafi sottostanti sui rischi gastrointestinali e cardiovascolari).
L’uso di diclofenac in concomitanza con altri FANS sistemici, incluso gli inibitori selettivi della ciclo-ossigenasi-2 (COX-2), deve essere evitato a causa della mancanza di qualsiasi evidenza che dimostri benefici sinergici e sulla base di potenziali effetti indesiderati additivi.
Sul piano medico di base è richiesta cautela negli anziani. In particolare nei pazienti anziani fragili o con basso peso corporeo, si raccomanda l’utilizzo della più bassa dose efficace.
Come con altri FANS, possono in rari casi verificarsi anche reazioni allergiche, comprese reazioni anafilattiche/anafilattoidi, senza una precedente esposizione al diclofenac. Come altri FANS, Diclofenac può mascherare i segni e i sintomi di infezioni a causa delle sue proprietà farmacodinamiche.
FENADOL compresse contiene lattosio e quindi i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
L’uso di FENADOL fiale in prossimità del parto determina un ritardo del parto stesso; inoltre il farmaco può provocare, se somministrato in tale periodo, alterazioni della emodinamica del piccolo circolo del nascituro, con gravi conseguenze per la respirazione.
Il FENADOL fiale non può essere considerato un semplice antidolorifico di conseguenza richiede di essere impiegato sotto lo stretto controllo del medico. Inoltre superati i primi due giorni di terapia, è opportuno passare all’impiego di preparazioni di uso non parenterale che, offrendo qualitativamente gli stessi effetti collaterali, sono meno inclini ad indurre reazioni gravi. L’eventuale impiego del farmaco per un più prolungato periodo di trattamento è consentito solo negli ospedali o nelle case di cura.
L’uso di FENADOL, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.
La somministrazione di FENADOL dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.
Il sodio metabisolfito: presente nella soluzione iniettabile può anche provocare isolate gravi reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.
Diclofenac soluzione iniettabile non deve essere somministrato a bimbi prematuri e al di sotto dei 2 anni o neonati.
Il prodotto non è indicato neppure in soggetti al di sotto dei 14 anni. L’ alcool benzilico può causare reazioni tossiche ed anafilattiche in lattanti e bambini fino a tre anni (solo per la formulazione iniettabile).
Le iniezioni devono essere eseguite secondo rigorose norme di sterilizzazione, asepsi e antisepsi.
Per la presenza di glicole propilenico, FENADOL fiale può causare sintomi simili a quelli causati dall’alcool.
Effetti Gastrointestinali
Durante il trattamento con tutti i FANS, incluso diclofenac, sono state riportare e possono comparire in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali. Esse hanno in genere conseguenze più gravi negli anziani. Se in pazienti in terapia con diclofenac compaiono sanguinamento gastrointestinale o ulcerazione, il medicinale deve essere interrotto.
Come con tutti i FANS, incluso diclofenac, è obbligatoria una stretta sorveglianza medica e particolare cautela deve essere usata nel prescrivere Diclofenac a pazienti con sintomi indicativi di disturbi gastrointestinali (GI) o con una storia indicativa di ulcerazioni gastriche o intestinali, sanguinamento o perforazioni (vedere paragrafo 4.8,) con colite ulcerosa o con malattia di Crohn, nonchè in pazienti affetti da grave insufficienza epatica. Il rischio di sanguinamento GI, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS e negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedi paragrafo 4.3). Gli anziani hanno una frequenza maggiore di reazioni avverse soprattutto sanguinamento gastrointestinale e perforazione che possono essere fatali (vedere paragrafo 4.2).
Per ridurre il rischio di tossicità GI in pazienti con una storia di ulcera gastrica, in particolare se complicata da emorragia o perforazione, e negli anziani il trattamento deve essere iniziato e mantenuto con la più bassa dose efficace.
L’uso concomitante di agenti protettori (inibitori di pompa protonica o misoprostolo) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che richiedono l’uso concomitante di medicinali contenenti basse dosi di acido acetilsalicilico (ASA)/aspirina o altri medicinali che possono aumentare il rischio gastrointestinale (vedere di seguito e paragrafo 4.5).
Pazienti con storia di tossicità GI, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo addominale inusuale (soprattutto emorragia GI), in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.
È raccomandata cautela in pazienti che assumono medicinali concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o sanguinamento, come corticosteroidi sistemici, anticoagulanti come warfarin, agenti antiaggreganti come l’aspirina o inibitori selettivi del reuptake della serotonina (vedere paragrafo 4.5).
Anche in pazienti con colite ulcerosa o morbo di Crohn deve essere esercitata una stretta sorveglianza medica e cautela poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedere paragrafo 4.8).
Effetti epatici
In caso di prescrizione di Diclofenac a pazienti affetti da insufficienza epatica è necessaria stretta sorveglianza medica in quanto la loro condizione può essere esacerbata.
Come con altri FANS, incluso diclofenac, possono aumentare i valori di uno o più enzimi epatici.
Durante trattamenti prolungati con Diclofenac sono indicati come misura precauzionale regolari controlli della funzionalità epatica. Se i parametri di funzionalità epatica risultano persistentemente alterati o peggiorati, se si sviluppano segni clinici o sintomi consistenti di epatopatia, o se si verificano altre malformazioni (per es. eosinofilia, rash) il trattamento con Diclofenac deve essere interrotto.
Un’epatite con l’uso di diclofenac può verificarsi senza sintomi prodromici.
Particolare cautela deve essere posta nell’uso di Diclofenac nei pazienti con porfiria epatica, in quanto potrebbe scatenare un attacco.
Effetti renali
A causa dell’importanza delle prostaglandine per il mantenimento del flusso ematico renale poiché in associazione alla terapia con FANS, incluso diclofenac, sono stati riportati ritenzione di fluidi ed edema è richiesta particolare cautela in caso di ipoperfusione renale, insufficienza cardiaca e renale, storia di ipertensione, fenomeni tromboembolici all’anamnesi, negli anziani, in pazienti in trattamento concomitante con diuretici o con medicinali che possono influire significativamente sulla funzionalità renale e in quei pazienti con una sostanziale deplezione del volume extracellulare dovuta a qualsiasi causa (per es. prima o dopo interventi chirurgici maggiori) (vedere paragrafo 4.3). In tali casi, quando si somministra Diclofenac si raccomanda per precauzione il monitoraggio della funzionalità renale. L’interruzione della terapia è normalmente seguita da un ritorno alle condizioni pre-trattamento.
Effetti cutanei
Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedere paragrafo 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio per queste reazioni: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. FENADOL deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.
Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari
Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiché in associazione al trattamento con FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema.
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di diclofenac (specialmente ad alte dosi, 150 mg/die e in trattamenti a lungo termine) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus).
I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con diclofenac soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per eventi cardiovascolari (p.es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito e fumo).
Effetti ematologici
Durante trattamenti prolungati con diclofenac, come con altri FANS, sono raccomandati come misura precauzionale controlli della crasi ematica e della funzionalità epatica e renale.
Come altri FANS, Diclofenac può inibire temporaneamente l’aggregazione piastrinica. Pazienti con difetti di emostasi devono essere attentamente monitorati.
Asma preesistente
Per l’interazione con il metabolismo dell’acido arachidonico in pazienti con asma, rinite allergica stagionale, rigonfiamento della mucosa nasale (p. es. polipi nasali), malattie polmonari ostruttive croniche o infezioni croniche del tratto respiratorio (specialmente se collegate a sintomi simili alla rinite allergica) e soggetti predisposti sono più frequenti che in altri pazienti reazioni ai FANS quali esacerbazioni dell’asma (cosiddetta intolleranza agli analgesici/asma da analgesici), crisi di broncospasmo, edema di Quincke o orticaria ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici. Si raccomanda pertanto speciale precauzione in tali pazienti (predisporsi all’emergenza). Questo vale anche per i pazienti allergici ad altre sostanze, per es. con reazioni cutanee, prurito o orticaria.
Diclofenac soluzione iniettabile
Si raccomanda particolare cautela quando Diclofenac è utilizzato per via parenterale in pazienti con asma bronchiale, in quanto i sintomi possono essere esacerbati.
TENERE IL MEDICINALE FUORI DALLA PORTATA E DALLA VISTA DEI BAMBINI.
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Le seguenti interazioni comprendono quelle osservate con Diclofenac compresse gastroresistenti e/o altre forme farmaceutiche di diclofenac.
Litio: se somministrato in concomitanza, diclofenac può elevare le concentrazioni plasmatiche di litio. Si raccomanda il monitoraggio dei livelli sierici di litio.
È sconsigliabile la contemporanea somministrazione di sali di litio in quanto può dar luogo ad un aumento della litiemia.
Digossina: se somministrato in concomitanza, diclofenac può elevare le concentrazioni plasmatiche di digossina, ma in tali casi non sono stati ancora osservati segni clinici di sovradosaggio. Si raccomanda il monitoraggio dei livelli sierici di digossina.
Diuretici ed agenti antipertensivi: come altri FANS, l’uso concomitante di diclofenac con diuretici o agenti antipertensivi (es.: betabloccanti, inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE)) può causare una riduzione del loro effetto antiipertensivo. Quindi, l’associazione deve essere assunta con cautela ed i pazienti, soprattutto anziani, devono ricevere il monitoraggio periodico della pressione sanguigna.
In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono FENADOL in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II.
Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante e in seguito periodicamente, in particolare per i diuretici e gli ACE inibitori a causa di un aumentato rischio di nefrotossicità.
Il trattamento concomitante con farmaci risparmiatori di potassio può essere associato con aumento dei livelli sierici di potassio che devono essere quindi monitorati frequentemente (vedere paragrafo 4.4).
Diversi antiinfiammatori non steroidei possono inibire l’attività dei diuretici e potenziare l’effetto dei diuretici potassio-risparmiatori, rendendo necessario il controllo dei livelli serici di potassio.
Altri FANS e corticosteroidi:
L’uso concomitante di diclofenac e altri antiinfiammatori non steroidei sistemici o corticosteroidi può aumentare l’incidenza di effetti indesiderati gastrointestinali (vedere paragrafo 4.4) FENADOL può aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale dei corticosteroidi (vedere paragrafo 4.4.)
Anticoagulanti e agenti antiaggreganti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedere paragrafo 4.4). Si raccomanda cautela in quanto la somministrazione contemporanea potrebbe aumentare il rischio di sanguinamento (vedere paragrafo 4.4). Sebbene dai dati delle sperimentazioni cliniche non vi sia alcuna indicazione di un’influenza di diclofenac sull’effetto degli anticoagulanti, ci sono state isolate segnalazioni di un aumentato rischio di emorragia in pazienti riceventi diclofenac in concomitanza con anticoagulanti. Per questi pazienti si raccomanda quindi un attento monitoraggio. Come altri FANS il diclofenac ad alte dosi può temporaneamente inibire l’aggregazione piastrinica.
Inibitori selettivi del reuptake di serotonina (SSRIs):
la somministrazione contemporanea di FANS sistemici, incluso diclofenac, e SSRIs può aumentare il rischio di sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4.)
Antidiabetici:
Non aumenta l’effetto ipoglicemizzante di: tolbutamide, biguanidi, glibenclamide.
Gli studi hanno dimostrato che il diclofenac può essere somministrato insieme a antidiabetici orali senza che ne influenzi l’effetto clinico. Tuttavia, sono stati riportati casi isolati di effetto sia ipo- sia iperglicemizzante, con la necessità di modificare la posologia degli agenti antidiabetici somministrati durante il trattamento con diclofenac. Per questo motivo, in caso di terapia concomitante, si raccomanda come misura precauzionale il monitoraggio dei livelli ematici di glucosio.
Non influenza negativamente il metabolismo del glucosio in diabetici e soggetti sani.
Metotrexate: Diclofenac può inibire la liberazione tubulare renale di metotrexate aumentandone i livelli. È raccomandata cautela in caso di somministrazione di FANS, incluso diclofenac 24 ore prima o dopo un trattamento con metotrexate poiché le concentrazioni ematiche di metotrexate e di conseguenza la tossicità di questa sostanza possono aumentare.
Ciclosporina: per il suo effetto sulle prostaglandine renali, il diclofenac, come altri FANS, può aumentare la nefrotossicità della ciclosporina. Pertanto, il diclofenac va somministrato a dosaggi inferiori a quelli che sarebbero utilizzati in pazienti non in terapia con ciclosporina.
Anche se largamente legato alle proteine, non interferisce per es. con il legame proteico di: salicilati, tolbutamide, prednisolone.
Antibatterici chinolonici: sono stati segnalati casi isolati di convulsioni, probabilmente dovuti all’uso concomitante dei chinoloni e dei FANS.
Fenitoina: quando si utilizza la fenitoina insieme a diclofenac, si raccomanda il monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche di fenitoina.
Colestipolo e colestiramina: questi agenti possono indurre un ritardo o una diminuzione nell’assorbimento di diclofenac. Quindi, si raccomanda di somministrare il diclofenac almeno un’ora prima o 4-6 ore dopo la somministrazione di colestipolo/colestiramina.
Potenti inibitori del CYP2C9: si raccomanda cautela quando si prescrive il diclofenac insieme a potenti inibitori del CYP2C9 (come sulfinpirazone e voriconazolo); ciò potrebbe portare a un incremento significativo delle concentrazioni plasmatiche di picco e dell’esposizione al diclofenac, dovuti all’inibizione del metabolismo dello stesso.
Il prodotto non deve essere usato in caso di gravidanza e durante l’allattamento.
Gravidanza
L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5%. È stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico. Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, il diclofenac non deve essere somministrato se non in casi strettamente necessari. Se il diclofenac è usato da una donna in attesa di concepimento, o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose deve essere mantenuta più bassa possibile e la durata del trattamento più breve possibile.
Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a:
- tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
- disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;
la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:
- possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;
- inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.
Conseguentemente, il diclofenac è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza.
Allattamento
Come altri FANS il diclofenac passa nel latte materno in piccole quantità. Pertanto, Diclofenac non deve essere somministrato durante l’allattamento per evitare effetti indesiderati nel lattante.
Fertilità
Come per altri FANS, l’uso di Diclofenac può alterare la fertilità femminile e non è raccomandato in donne che desiderino concepire. Deve essere considerata la sospensione di Diclofenac in donne che abbiano difficoltà di concepimento o che siano sottoposte ad accertamenti sull’ infertilità.
I pazienti nei quali si fossero verificati disturbi della visione, capogiri, vertigini, sonnolenza o altri disturbi del sistema nervoso centrale con l’uso di Diclofenac dovrebbero astenersi dal guidare veicoli o utilizzare macchinari. Si rimanda inoltre alle informazioni riportate nella sezione 4.4.
Le reazioni avverse (Tabella 1) sono elencate per frequenza, per prima la più frequente, utilizzando la seguente convenzione: comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1.000, < 1/100); raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000); molto raro (< 1/10.000), Non note: non può essere stimata dai dati disponibili.
I seguenti effetti indesiderati includono quelli riportati con l’uso a breve o a lungo termine.
Tabella 1
| Patologie del sistema emolinfopoietico |
| Molto raro | trombocitopenia, leucopenia, anemia (compresa l’anemia emolitica e aplastica), agranulocitosi. |
| Disturbi del sistema immunitario |
| Raro | ipersensibilità, reazioni anafilattiche e anafilattoidi (comprese ipotensione e shock). |
| Molto raro | edema angioneurotico (incluso edema facciale). |
| Disturbi psichiatrici |
| Molto raro | disorientamento, depressione, insonnia, incubi, irritabilità, eccitazione, astenia, convulsioni, disturbi sensori, reazioni psicotiche |
| Patologie del sistema nervoso |
| Comune | cefalea, capogiri |
| Raro | sonnolenza |
| Molto raro | parestesie, compromissione della memoria, convulsioni, ansietà, tremori, meningite asettica, alterazioni del gusto, accidenti cerebrovascolari. |
| Patologie dell’occhio |
| Molto raro | disturbi della visione, visione offuscata, diplopia. |
| Patologie dell’orecchio e del labirinto |
| Comune | vertigini |
| Molto raro | tinnito,peggioramento dell’udito |
| Patologie cardiache |
| Molto raro | palpitazioni, dolore toracico, insufficienza cardiaca, infarto miocardico. |
| Patologie vascolari |
| Molto raro | ipertensione, vasculite |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche |
| Raro | Asma (compresa dispnea). |
| Molto raro | Polmonite |
| Patologie gastrointestinali |
| Comune | Nausea, vomito, diarrea, dispepsia, dolore addominale, flatulenza, anoressia. |
| Raro | Gastrite, emorragia gastrointestinale a volte fatale, in particolare negli anziani (vedere sezione 4.4), ematemesi, diarrea emorragica, melena, ulcera gastrointestinale (con o senza sanguinamento o perforazione). |
| Molto raro | Colite (compresa colite emorragica ed esacerbazione di colite ulcerativa o morbo di Crohn), costipazione, stomatite (inclusa stomatite ulcerativa), glossite, disturbi esofagei, stenosi intestinale diaframma-simile, pancreatite. |
| Patologie epatobiliari |
| Comune | Aumento delle transaminasi. |
| Raro | Epatite, ittero, disturbi epatici. |
| Molto raro | Epatite fulminante, necrosi epatica, insufficienza epatica. |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo |
| Comune | Rash, edema. |
| Raro | Orticaria. |
| Molto raro | Eruzioni bollose, eczema, eritema, eritema essudativo multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi tossica epidermica (sindrome di Lyell), dermatite esfoliativa, perdita di capelli, reazione di fotosensibilità, porpora, porpora allergica, prurito. |
| Patologie renali e urinarie |
| Molto raro | Insufficienza renale acuta, ematuria, proteinuria, sindrome nefrotica, nefriti interstiziali, necrosi papillare renale. |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione |
| Comune | Reazioni al sito di iniezione, dolore al sito di iniezione, indurimento al sito di iniezione (solo per Diclofenac soluzione iniettabile), irritazione al sito di applicazione (solo per Diclofenac supposte), edema |
| Raro | Necrosi al sito di iniezione (solo per Diclofenac soluzione iniettabile) |
| Infezioni ed infestazioni |
| Molto raro | Ascesso al sito d’iniezione (solo per Diclofenac soluzione iniettabile). |
Particolarmente in trattamenti protratti possono verificarsi edemi periferici. Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di diclofenac, specialmente ad alti dosaggi (150 mg/die) e per trattamenti di lunga durata, può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p. es. infarto del miocardio o ictus) (vedere Paragrafo 4.4).
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Sintomi
Il trattamento dell’avvelenamento acuto con antiinfiammatori non steroidei consiste essenzialmente in misure di supporto e sintomatiche. Non esiste un tipico quadro clinico risultante da un sovradosaggio di diclofenac. Il sovradosaggio può causare sintomi quali vomito, emorragia gastrointestinale, diarrea, capogiri, tinnito o convulsioni. Nel caso di avvelenamento significativo sono possibili insufficienza renale acuta e danni epatici.
Misure terapeutiche
Il trattamento dell’avvelenamento acuto da FANS, incluso diclofenac, consiste essenzialmente, in misure di supporto e trattamento sintomatico. In caso di complicazioni come ipotensione, insufficienza renale, convulsioni, disturbi gastrointestinali e depressione respiratoria dovrebbero essere adottate le misure di supporto e trattamento sintomatico.
Terapie specifiche, come diuresi forzata, dialisi o emoperfusione, non sono probabilmente di aiuto nell’eliminare i FANS, incluso diclofenac, a causa del loro elevato legame alle proteine plasmatiche e del loro notevole metabolismo.
Dopo l’ingestione di un sovradosaggio potenzialmente tossico si può considerare l’utilizzo di carbone attivo, mentre dopo l’ingestione di un sovradosaggio potenzialmente pericoloso per la vita si può considerare uno svuotamento gastrico (p.es, vomito, lavanda gastrica) (solo per la forma farmaceutica in compresse).
Categoria farmacoterapeutica: Farmaci antinfiammatori ed antireumatici; derivati dell’acido acetico e sostanze correlate
Codice ATC: M01AB05
Il Diclofenac ha proprietà analgesiche, anti-piretiche e antiinfiammatorie.
Analgesia: allevia il dolore di media e forte entità. La potenza analgesica di una dose giornaliera da 75 a 150 mg è pari a quella esercitata da indometacina (75-150 mg) acido acetilsalicilico (3- 5 g). Flogosi e infiammazione: Il Diclofenac si è dimostrato almeno pari all’indometacina nel migliorare i parametri di efficacia clinica in corso di artrite reumatoide, spondilite anchilosante, artrosi, reumatismo extrarticolare, stati dolorosi da flogosi di origine extrareumatica e post-traumatica, a dosi da 75 a 150 mg al dì.
Il meccanismo di azione si esplica, in parte, nell’inibizione competitiva e irreversibile della biosintesi delle prostaglandine, e in parte, nell’inibizione di enzimi lisosomiali.
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Assorbimento per os completo; picco dei livelli serici: entro 2 ore; legame proteico: 99,7% (albumine); metabolismo: epatico, 40% biotrasformato nel primo passaggio epatico; eliminazione: 2/3 renale, 1/3 biliare (metaboliti glicurono coniugati).
Dopo circa 20 minuti dall’iniezione intramuscolare di 75 mg di diclofenac sodico, si ottiene il principale picco di concentrazione plasmatica 2,5 mcg/ml (8 mcmol/l).
La concentrazione plasmatica è dose dipendente.
L’area sotto la curva (AUC), determinata dopo iniezione i.m., è circa due volte più estesa rispetto ad una stessa dose somministrata per via orale o rettale, in quanto, quando somministrata per queste ultime vie, subisce l’effetto di primo passaggio.
Il profilo farmacocinetico rimane immodificato anche dopo somministrazioni ripetute. Non vi sono fenomeni di accumulo se si osservano gli intervalli raccomandati tra una dose e l’altra.
Il diclofenac penetra nei fluidi sinoviali, dove si misurano i massimi di concentrazione 2-4 ore dopo la comparsa del picco plasmatico. Il t½ apparente per l’eliminazione dai fluidi sinoviali è di 3-6 ore.
Tuttavia, dopo sole 4 o 6 ore le concentrazioni del principio attivo sono già più alte nei fluidi sinoviali che nel plasma e rimangono più alte fino a 12 ore.
La biotrasformazione del diclofenac sodico coinvolge parzialmente il meccanismo di glicuronazione della molecola, come tale, ma principalmente si ha un’idrossilazione singola o multipla seguita dalla glicuronazione.
Circa il 60% della dose somministrata viene escreta con le urine sotto forma di metabolita; meno dell’1% viene escreto come sostanza immodificata. La parte rimanente della dose somministrata viene escreta con la bile e con le feci.
Non vi sono differenze rilevanti nell’assorbimento, metabolismo ed escrezione del farmaco età-dipendenti.
Nei pazienti con insufficienza renale, se viene osservato il normale schema posologico, non si verifica accumulo del principio attivo immodificato dopo somministrazione di una singola dose.
Con valori di clearance della creatinina < 10 ml/minuto, i livelli plasmatici teorici allo steady-state dei metaboliti sono circa 4 volte più alti rispetto ai soggetti normali. Tuttavia i metaboliti sono eliminati attraverso la bile.
In caso di insufficienza epatica, (epatiti croniche, cirrosi non scompensate) la cinetica ed il metabolismo del diclofenac sono gli stessi dei pazienti senza disturbi epatici.
Tossicità: DL50 nel topo per os: 1300 mg/kg dopo 48 ore, 231 mg/kg dopo 15 giorni; nel ratto per os: 1500 mg/kg dopo 48 ore, 233 mg/kg dopo 15 giorni, nella cavia per os: 1250 mg/kg.
La tossicità cronica nei trattamenti per os di 90 giorni nel ratto (dosi di 0,5 e 2 mg/kg/die) è risultata praticamente nulla. Dosi di 5 e 15 mg/kg/die, somministrate per os nella scimmia Rhesus, non hanno indotto segni di tossicità. Mutagenesi, carcinogenesi.Gli studi effettuati non hanno mostrato alcun effetto mutageno, carcinogenico del diclofenac.
Teratogenesi: non vi sono ulteriori informazioni sui dati preclinici oltre a quelle già riportate in altre parti di questo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto (vedere sezione 4.6) Analgesia: test dell’acido acetico nel ratto: DE50 = 2,5 mg/kg p.o.. Antipiressia: test della febbre da lievito nel ratto: 0,5 mg/kg per os. Infiammazione: edema da carragenina nel ratto: DE50 = 2,1 mg/kg p.o.
| Indice terapeutico analgesia = | DL50 | = 88 |
| DE50 |
| Indice terapeutico infiammazione = | DL50 | = 50 |
| DE50 |
- 100 mg compresse a rilascio prolungato:
Eccipienti:
Cellulosa microgranulare, Lattosio, Amido, Magnesio stearato, Polivinilpirrolidone, Idrossipropilcellulosa, Trietilcitrato, Cellulosa acetoftalato, Titanio biossido
Nessuna.
-100 mg Compresse a rilascio prolungato - 20 Compresse: 5 anni
100 mg Compresse a rilascio prolungato- 20 compresse: da conservarsi al riparo dell’umidità
- 100 mg compresse a rilascio prolungato - 20 Compresse: astuccio di cartone litografato contenente 2 blister in PVC/Al da 10 compresse l’uno.
Non disperdere il contenitore nell’ambiente dopo l’uso
PROGE FARM S.r.l. - Largo Donegani, 4/A- 28100 Novara
- 100 mg compresse a rilascio prolungato - 20 compresse: A.I.C. n° 032141018
9 Aprile 1997/9 Aprile 2007
Determinazione AIFA del 04.08.2011