Pubblicità
FENDER 75 mg/3 ml soluzione iniettabile uso intramuscolare.
Principio attivo: Ogni fiala contiene:Diclofenac sodico mg 75.
Fiale per uso i.m.
Nel trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in atto nel corso di affezioni infiammatorie dell'apparato muscolo-scheletrico e di spasmi della muscolatura liscia.
Pubblicità
FENDER soluzione iniettabile: Per gli adulti la posologia é generalmente 1 fiala al giorno iniettata per via intramuscolare in profondità nel quadrante supero-esterno della natica. Eccezionalmente, in casi gravi (coliche), si possono somministrare due iniezioni al giorno (una in ciascuna natica), separate da un intervallo di alcune ore.
Fender soluzione iniettabile non dovrebbe essere somministrato per più di due giorni; se necessario, il trattamento può essere continuato con FENDER compresse o supposte.
L'uso del prodotto va limitato agli adulti.
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.Il prodotto non deve essere usato in caso di ulcera gastrica o duodenale, di gravi turbe gastroenteriche, di insufficienza renale e/o epatica grave, in gravidanza, durante l'allattamento (cfr. 4.6), in corso di terapia diuretica intensiva, insoggetti con emorragie in atto e diatesi emorragica, in caso di alterazioni dell'emopoiesi, in corso di trattamenti con anticoagulanti in quanto ne sinergizza l'azione.
Come altri antiinfiammatori non steroidei, il Diclofenac é controindicato in quei soggetti nei quali si sono verificati, dopo assunzione di acido acetilsalicilico o di altri farmaci inibitori della prostaglandinsintetasi, accessi asmatici, orticaria, riniti acute.
Non deve essere somministrato ai bambini di età inferiore ai 14 anni.
Diagnosi accurata e stretta sorveglianza medica sono obbligatorie in pazienti che presentino sintomi indicativi di disturbi gastrointestinali, con amamnesi indicativa di ulcera gastrointestinale, con colite ulcerosa o con malattia di Crohn, nonché in pazienti affetti da insufficienza epatica. Nei rari casi in cui in pazienti che assumono il farmaco si verifichino ulcera peptica o emorragia gastrointestinale, il trattamento deve essere sospeso.
Particolare cautela deve essere posta nei pazienti con porfiria epatica, in quanto FENDER potrebbe scatenare un attacco.
Per la interazione con il metabolismo dell'acido arachidonico, il farmaco può determinare in asmatici e soggetti predisposti crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici.
Come altri infiammatori non steroidei questo prodotto interferisce con la sintesi delle prostaglandine e di loro importanti intermedi, che sono partecipi di funzioni fisiologiche.
A causa dell'importanza delle prostaglandine per il mantenimento del flusso ematico renale, é richiesta particolare cautela o si impone l'esclusione dall'uso del FENDER in caso di ipoperfusione renale, insufficienza cardiaca o renale, cirrosi epatica o epatiti gravi ipertensione arteriosa, fenomeni tromboembolici all'anamnesi , in pazienti in trattamento con diuretici e in quelli reduti da interventi chirurgici maggiori, nonché in pazienti in età avanzata.
Questo farmaco non può essere considerato un semplice antidolorifico e richiede di essere impiegato sotto lo stretto controllo del medico.
Inoltre, superati i primi due giorni di terapia é opportuno passare all'impiego di preparazioni di uso non parenterale, che pur offrendo qualitativamente gli stessi effetti collaterali, sono meglio inclini ad indurre reazioni gravi. L'eventuale impiego del farmaco per un più prolungato periodo di trattamento é consentito solo negli ospedali e case di cura.
Le iniezioni devono essere eseguite secondorigorose norme di sterilizzazione, asepsi ed antisepsi. Durante trattamenti prolungati con FENDER , come con altri antiinfiammatori non steroidei altamente attivi, sono indicati come misura precauzionale controlli della crasi ematica e della funzionalità epatica e renale.
Nel trattamento dei pazienti anziani o sotto peso si raccomanda di somministrare il più basso dosaggio efficace.
Il prodotto contiene sodio metabisolfito: tale sostanza può provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
Links sponsorizzati
Se somministrato insieme ad altre preparazioni contenenti digossina, il Diclofenac ne può elevare la concentrazione plasmatica, ma in tali casi non sono stati ancora osservati segni clinici di sovradosaggio.
È sconsigliabile la contemporanea somministrazione a sali di litio in quanto può dar luogo ad un aumento della litiemia. Diversi antiinfiammatori non steroidei possono inibire l'attività dei diuretici e potenziare l'effetto dei diuretici potassio - risparmiatori, rendendo necessario il controllo dei livelli sierici di potassio. La contemporanea somministrazione di antiinfiammatori non steroidei sistemici può aumentare la manifestazione di effetti collaterali. Sebbene gli studi clinici non sembrano indicare che FENDER abbia effetti sugli anticoagulanti, sono stati osservati casi isolati di un aumentato del richio di emorragia con l'uso combinato di Diclofenac sodico e di una terapia anticoagulante. Si raccomanda una stretta sorveglianza di tali pazienti. Come altri FANS il Diclofenac ad alte dosi può temporaneamente inibire l'aggregazione piastrinica. La somministrazione di farmaci antiinfiammatori non steroidei meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotrexate va fatta con cautela, poiché tali farmaci possono elevarne la concentrazione ematica ed aumentare la tossicità. FENDER può aumentare la nefrotossicità della ciclosporina attraverso il suo effetto inibitorio sulle prostaglandine del rene.
Gravidanza: sebbene nell'uomo non siano mai stati segnalati casi di malformazioni di alcun tipo, si raccomanda di non somministrare il Diclofenac nei primi tre mesi di gravidanza, in ragione di un eventuale rischio teratogeno.
Nel corso del 3° trimestre, tutti gli inibitori delle prostaglandinsintetasi possono esporre il feto ad una tossicità cardiopolmonare (ipertensione polmonare per la chiusura prematura, del dotto arterioso) e renale, inoltre possono esporre alla fine della gravidanza sia la madre che il bambino ad un allungamento del tempo, di travaglio. Per tanto tutti gli inibitori della prostaglandisintetasi (FANS) non devono essere assunti nel 3° trimestre di gravidanza.
Allattamento: sebbene alla dose di 150 mg al giorno il diclofenac passi nel latte materno in in quantità trascurabili, si raccomanda di non somministrare il prodotto durante l'allattamento.
I pazienti che manifestassero capogiri o altri disturbi nervosi centrali dovrebbero astenersi dal guidare un veicolo o dall'utilizzare macchinari che richiedano integrità del grado di vigilanza.
Specie all'inizio del trattamento possono verificarsi disturbi gastro-intestinali come nausea, vomito, diarrea, flatulenza.
Qualora dovessero subentrare disturbi più gravi, in particolare dolori epigastrici o emorragie gastrointestinali manifeste od occulte (feci scure), deve essere consultato il medico. In casi isolati sono stati osservati ulcera peptica perforata, disturbi del colon. Raramente possono comparire manifestazioni allergiche come rash cutaneo, prurito, edema,accessi asmatici e/o reazioni anafilattiche o anafilattoidi, accompagnati o meno da ipotensione. Di eccezionale evenienza reazioni di fotosensibilità e reazioni cutanee gravi quali eritema essudativo multiforme e dermatosi bollosa (sindrome di Stevens-Johnson, Sindrome di Lyell)
Sporadicamente sono state segnalate turbe del SNC come cefalea, eccitazione, irritabilità, insonnia, astenia, capogiri, convulsioni, disturbi del sensorio o della visione, tinnito.
Particolarmente in trattamenti protratti possono verificarsi edemi periferici, insufficienza renale, sindrome nefrotica, aumento delle transaminasi, ittero, alterazioni dell'empoiesi ( leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi anemia aplastica o emolitica) perdita di capelli. In casi isolati: anomalie urinarie, nefrite interseziale, disturbi della funzionalità epatica compresa epatite con o senza ittero, in alcuni rari casi fulminante. Fender soluzione iniettabile può occasionalmente dare origine a disturbi nel sito di iniezione (dolore locale e indurimento; in casi isolati: ascessi e necrosi locale)
Links sponsorizzati
In caso di sovradosaggio chiamare immediatamente il medico o recarsi presso il più vicino ospedale.
Nulla si sa ancora riguardo al tipico quadro clinico risultante da un sovradosaggio di Diclofenac.
Pertanto, in caso di somministrazione di dosi eccessive di diclofenca per via intramuscolare, misure terapeutiche di sostegno e sintomatiche dovrebbero essere adottate in caso di complicazioni (ipotensione, insufficienza renale, convulsioni, irritazione, gastrointestinale e depressione respiratoria). Terapie specifiche, come diuresi forzata, dialisi o emoperfusione non permettono di eliminare gli antiinfiammatori non steroidei, a causa del loro elevato legame alle proteine plasmatiche e del loro notevole metabolismo.
Analgesia: allevia il dolore di media e forte entità. La potenza analgesica di una dose giornaliera da 75 a 150 mg é pari a quella esercitata da indometacina (75 - 150), acido acetilsalicilico (3 - 5g).
Flogosi e infiammazione: si é dimostrato almeno pari all'indometacina nel migliorare i parametri di efficacia clinica in corso di artrite reumatoide, spondilite anchilosante, artrosi, reumatismo extrarticolare, stati dolorosi da flogosi di origine extrareumatica e post-traumatica, a dosi da 75 a 150 mg al dì.
Il meccanismo d'azione si esplica, in parte, nell'inibizione di enzimi lisosomiali.
Links sponsorizzati
Assorbimento per os: completo; picco dei livelli sierici: entro due ore: legame proteico: 99,7% (albumine); metabolismo: epatico, 40% biotrasformato nel primo passaggio epatico; eliminazione: 2/3 renale, 1/3 biliare (metaboliti glicurono coniugati). Dopo circa 20 minuti dall'iniezione intramuscolare di 75 mg di diclofenac sodico, si ottiene il principale picco di concentrazione plasmatica, 2,5ù (g/ml(8 ùmol/l).
La concentrazione plasmatica é dose dipendente. L'area sotto la curca (AUC), determina dopo iniezione i.m., é circa due volte più estesa rispetto ad una stessa dose somministrata per via orale o rettale, in quanto, quando somministrata per queste ultime vie, subisce l'effetto di primo passaggio. Il profilo farmacocinetico rimane immodificato anche dopo somministrazioni ripetute. Non vi sono fenomeni di accumulo se si osservano gli intervalli raccomandati tra una dose e l'altra. Il diclofenac penetra nei fluidi sinoviali, dove si misuran i massimi di concentrazione 2- 4 ore dopo la comparsa del picco plasmatico. Il tl/2 apparente per l'eliminazione dai fludi sinoviali é di 3-6 ore.Tuttavia, dopo solo 4 o 6 ore le concentrazioni del principiio attivo sono già altre nei fluidi sinoviali che nel plasma e rimangono più alte fino a 12 ore. La biotrasformazione del diclofenac sodico coinvolge parzialmente il meccanismo di glicurazione della molecola come tale, ma principalmente si ha un'idrossilazione singola o multipla seguita dalla glicuronazione, Circa il 60% della dose somministrata viene escreta con le urine sotto forma di metabolita; meno dell'1% viene escreto come sostanza immodificata. La parte rimanente della dose somministrata viene escreta con la bile e con le feci. Nei pazienti con insufficienza renale, se viene osservato il noemale schema posologico, non si verifica accumulo del principio attivo immodificato dopo somministrazione di una singola dose. Con valori di clearance della creatinina <10 ml/minuto, i livelli plasmatici teorici allo steady-state dei metaboliti sono circa 4 volte più alti rispetto ai soggetti normali. Tuttavia, i metaboliti sono eliminati attraverso la bile. In caso di insufficienza epatica (epatiti croniche, cirrosi non scompensate), la cinetica ed il metabolismo del diclofenac sono gli stessi dei pazienti senza disturbi epatici.
Tossicità: DL50 nel topo per os:1300 mg/Kg, dopo 48 ore, 231 mg/Kg dopo 15 gg; nel ratto per os 1500 mg/Kg dopo 48 ore, 233 mg/Kg dopo 15 gg, nella cavia per os: 1250 mg/Kg. La tossicità cronica nei trattamenti per os di 90 giorni nel ratto (dosi di 0,5 e 2 mg/Kg/die) é risulta praticamente nulla. Dosi di 5 e 15 mg/Kg/die, somministrate per os nella scimmia Rhesus, non hanno indotto segni di tossicità: Mutagenesi, cacinogenesi e teratogenesi. Gli studi effettuati non hanno mostrato alcun effetto mutageno, carcinogenico o teratogenico del diclofenac. analgesia: test all'acido acetico nel ratto: DE50 = 2,5 mg/Kg p.o. Antipiressia: test della febbre da lievito nel ratto: 0,5 mg/Kg p.o. Infiammazione: edema da carragenina nel ratto: DE50 = 2,1 mg/Kg p.o. Indice terapeutico analgesia DL50/DE50 :88. Indice terapeutico infiammazione DL50/DE50=50.
Glicole propilenico; Alcool benzilico; Sodio metabisolfito; Acqua p.p.i.
Nessuna
24 mesi a confezionamento integro
Conservare al riparo dalla luce e dal calore.
Scatola di cartone litografato, contenente 6 fiale di vetro giallo tipo I° da ml 3..
Non sono necessarie particolari istruzioni per l'uso.
Krugher Pharma s.r.l. Via Volturno 10,12 - 50019 Sesto Fiorentino - FI
FENDER soluzione iniettabile i.m. : AIC n. 033803038
25 NOVEMBRE 1999
-----